الدویزین، معمولاً یک پودر جامد سفید یا تقریباً سفید ، بدون بو. این یک پپتید فعال زیستی متعلق به گلوکاگون مانند خانواده پپتید است. متشکل از 39 اسید آمینه ، با وزن مولکولی نسبی تقریباً 4414.97. ساختار اصلی آن Gly Gly Gln Gly Thr Gly Gly Leu Met-NH2 است. حل آسان در آب و همچنین در حلال های آلی مانند متانول ، اتانول ، DMSO و غیره. این پایداری خاصی در مورد اسیدها ، پایه ها و گرما دارد ، اما هیدرولیز ممکن است در شرایط اسید یا پایه قوی رخ دهد. دارای چرخش نوری است و با تنظیم مقدار pH محلول قابل کنترل است. این یک طیف جذب در منطقه قابل مشاهده اشعه ماوراء بنفش دارد و می تواند برای تعیین محتوا و تجزیه و تحلیل کیفی مورد استفاده قرار گیرد. این می تواند فلورسانس را ساطع کند و می تواند برای تجزیه و تحلیل فلورسانس برای تشخیص استفاده شود. به عنوان یک شیرین کننده کم کالری ، طیف گسترده ای از برنامه های کاربردی در صنایع غذایی دارد. این می تواند شیرینی را برای غذاها و نوشیدنی های مختلف فراهم کند ، در حالی که ویژگی های کالری کم نیز وجود دارد ، باعث افزایش قند خون و افزایش کالری نمی شود. این ماده به طور گسترده ای در نوشیدنی ها ، آب نبات ها ، کالاهای پخته شده ، چاشنی مواد غذایی ، دسرهای یخ زده ، سس ها ، غذاهای بهداشتی ، حفظ مواد غذایی و محصولات مراقبت از دهان مورد استفاده قرار گرفته است.
|
کلاه های بطری سفارشی و چوب پنبه:
|
|
|
فرمول شیمیایی |
C54H85N13O15S |
|
توده دقیق |
1188 |
|
وزن مولکولی |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
تجزیه و تحلیل ابتدایی |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
الدویزینیک پپتید فعال زیستی است و روشهای سنتز شیمیایی آن نسبتاً پیچیده است. موارد زیر مقدمه مفصلی برای یک روش سنتز مشترک و معادلات شیمیایی مرتبط با آن ارائه می دهد:
(معادله 1) ج5H9هیچ4+H2O4S → - هیدروکلراید گلوتامویل پروپاندیامین
(معادله 2) - هیدروکلراید گلوتامویل پروپاندیامین+C14H10O3→ ترکیب والدین تیلوروتید
(فرمول 3) ترکیب والدین تتراگلوتید+H4N2→ مشتق سیستئین تتراگلوتید
(فرمول 4) مشتق سیستئین تیرولوتید+HCL → مشتق اسید تیرولوتید تیرولوتید
(معادله 5) پس از مخلوط کردن چهار محصول فوق ، آنها را جدا و تصفیه کنید.
مواد شروع: اسید L-glutamic ، malondiamine هیدروکلراید ، بنزوئیک آنهیدرید و غیره
مرحله 1:- سنتز هیدروکلراید گلوتامویل پروپاندیامین
اسید گلوتامیک L و اسید سولفوریک غلیظ را به عنوان کاتالیزور بطری واکنش ، گرما و ریفلاکس اضافه کنید تا - تشکیل هیدروکلراید گلوتامیل پروپیلن دی آمین. پس از اتمام واکنش ، برای به دست آوردن محصولات میانی - هیدروکلراید پروپاندیامین گلوتامویل (فرمول 1) ، به دمای اتاق خنک شده و فیلتر کنید.
مرحله 2:سنتز ترکیب والدین تیدولوتید
محصولات واسطه ای را تولید کنید - گلوتامیل پروپیلن دی آمین هیدروکلراید را با آنهیدرید بنزوئیک مخلوط کنید ، تری اتیل آمین را به عنوان یک کاتالیزور ، گرما و رفلاکس اضافه کنید تا ترکیب والدین تیلورید تولید شود. پس از اتمام واکنش ، به دمای اتاق خنک شده و فیلتر کنید تا ترکیب والدین تیلوروتید را بدست آورید (فرمول 2).
مرحله 3:سنتز مشتقات سیستئین تیدولوتید
ترکیب والدین تولید شده تولید شده را با هیدرات هیدرازین مخلوط کنید ، تری اتیل آمین را به عنوان یک کاتالیزور ، گرما و ریفلاکس اضافه کنید تا مشتقات سیستئین prodrug تولید شود. پس از اتمام واکنش ، به دمای اتاق خنک شده و فیلتر کنید تا مشتق سیستئین تیلوروتید (فرمول 3) بدست آید.
مرحله 4:سنتز مشتقات اسید تیو آمینو تیدولوتید
مشتقات سیستئین تیلوروتید تولید شده را با گاز کلرید هیدروژن ، گرما و ریفلاکس مخلوط کنید تا مشتقات اسید تیوموروتید تیوموروتید تولید شود. پس از اتمام واکنش ، به دمای اتاق خنک شده و برای به دست آوردن مشتق اسید تیو آمینو از تیدولوتید (فرمول 4).
مرحله 5:ترکیبالدویزین
چهار محصول فوق را به نسبت خاصی مخلوط کرده و آنها را جدا و پاک کنید تا محصولات الیدوکسین با خلوص بالا را بدست آورید. این مرحله برای اطمینان از خلوص و عملکرد محصول ، نیاز به کنترل دقیق شرایطی مانند دما ، مقدار pH ، زمان واکنش و غیره دارد. فرآیند عملکرد خاص به شرح زیر است: ابتدا چهار محصول فوق را در مقدار مناسب آب حل کنید و سپس حلال های آلی (مانند متانول یا اتانول) را برای استخراج و جداسازی اضافه کنید. سپس از کروماتوگرافی ستون برای درمان تصفیه استفاده شد. سرانجام ، تعیین محتوا و تجزیه و تحلیل کیفیت با استفاده از کروماتوگرافی مایع با کارایی بالا انجام شد.
روش سنتز شیمیایی الیدوکسین به طور عمده شامل چهار مرحله است: مرحله اول - سنتز گلوتامیل پروپیلن دی آمین هیدروکلراید. مرحله دوم سنتز ترکیب والدین Dideluptin است. مرحله سوم سنتز مشتقات سیستئین تیدولوتید است. مرحله چهارم سنتز الیدوکسین است. این مراحل برای اطمینان از خلوص و عملکرد محصول نیاز به کنترل دقیق شرایط دارد. در عین حال ، برای اطمینان از ایمنی پرسنل آزمایشی باید به مسائل ایمنی توجه شود.
الدویزین، همچنین به عنوان پپتید الدون شناخته می شود ، یک ترکیب پپتیدی با فعالیت بیولوژیکی خاص است که نقش مهمی در تحقیقات علمی به ویژه در داروسازی و عصب شناسی ایفا می کند. به عنوان یک آگونیست خاص از گیرنده های NK2 و NK3 ، الیدوکسین ابزاری قدرتمند برای کاوش و درک عملکردها و مکانیسم های این گیرنده ها در داخل بدن در اختیار دانشمندان قرار می دهد.
کاربرد در تحقیقات دارویی
(1) تحقیق در مورد عملکرد گیرنده
به عنوان یک آگونیست خاص از گیرنده های NK2 و NK3 ، الیدوکسین می تواند مستقیماً به این گیرنده ها متصل شود ، آنها را فعال کرده و اثرات بیولوژیکی مربوطه را تحریک کند. این باعث می شود الیدوکسین ابزاری مهم برای مطالعه عملکرد گیرنده های NK2 و NK3 باشد. دانشمندان با مشاهده اثر تحریک کننده الیدوکسین بر روی گیرنده ها ، می توانند درک عمیق تری از مکانیسم هایی که توسط این گیرنده ها در انتقال عصبی ، انتقال سیگنال سلولی و سایر مناطق عمل می کنند ، بدست آورند.
(2) غربالگری و ارزیابی دارو
در فرآیند توسعه دارو ، از الیدوکسین می توان برای غربالگری و ارزیابی اهداف دارویی مربوط به گیرنده های NK2 و NK3 استفاده کرد. دانشمندان می توانند از طریق آزمایش های اتصال رقابتی با الیدوکسین ، تعیین کنند که کدام ترکیبات می توانند فعالیت گیرنده های NK2 و NK3 را مهار یا تقویت کنند ، در نتیجه نامزدهای دارویی را با اثرات درمانی بالقوه غربالگری می کنند.
(3) تحقیقات در مورد مکانیسم های بیماری
گیرنده های NK2 و NK3 نقش مهمی در بروز و توسعه بیماری های مختلف از جمله التهاب ، درد ، بیماریهای عصبی و غیره دارند. الیدوکسین ، به عنوان آگونیست این گیرنده ها ، می تواند برای مطالعه مکانیسم های این بیماری ها استفاده شود. دانشمندان با مشاهده اثرات بیولوژیکی الیدوکسین در مدل های بیماری ، می توانند نقش گیرنده های NK2 و NK3 را در فرآیند بیماری آشکار کرده و مبنای نظری را برای توسعه روشهای جدید درمانی ارائه دهند.
کاربرد در تحقیقات عصبی شناسی
(1) تحقیقات در مورد مکانیسم های عصبی
الیدوکسین توزیع و عملکرد گسترده ای در سیستم عصبی دارد ، زیرا می تواند بر تحریک پذیری و مهار نورونها تأثیر بگذارد و از این طریق فرآیندهای انتقال عصبی را تنظیم می کند. دانشمندان با مطالعه اثرات الیدوکسین بر روی نورون ها ، می توانند درک عمیق تری از مکانیسم های نظارتی عصبی کسب کنند و دیدگاه ها و ایده های جدیدی را برای تحقیق در زمینه عصب شناسی ارائه دهند.
(2) تحقیقات در مورد بیماریهای عصبی
بیماریهای عصبی نوعی بیماری است که با از دست دادن تدریجی ساختار و عملکرد عصبی ، مانند بیماری آلزایمر ، بیماری پارکینسون و غیره مشخص می شود. گیرنده های NK2 و NK3 نقش مهمی در پاتوژنز بیماریهای عصبی دارند. الیدوکسین ، به عنوان آگونیست این گیرنده ها ، می تواند برای مطالعه مکانیسم های این بیماری ها و کشف روش های جدید درمانی استفاده شود.
(3) تحقیق در مورد مکانیسم های درد
درد یک پدیده فیزیولوژیکی و روانی پیچیده ای است که شامل تعامل چندین انتقال دهنده عصبی و گیرنده ها است. گیرنده های NK2 و NK3 نقش مهمی در انتقال درد و مدولاسیون دارند. به عنوان آگونیست این گیرنده ها ، از الیدوکسین می توان برای مطالعه مکانیسم های درد و تهیه مبنای نظری برای تولید داروهای ضد درد جدید استفاده کرد.
نمونه های تحقیق خاص
(1) تأثیر بر سیستم قلبی عروقی
یک مطالعه نشان داده است که تزریق استپرازول (0.1-1 نانومول در کیلوگرم) به موش می تواند پاسخ های قلبی عروقی دو فازی ایجاد کند ، از جمله کاهش اولیه فشار خون سیستمیک (8-15 میلی متر جیوه) و به دنبال آن افزایش (20-22 میلی متر جیوه). این کشف مکانیسم پیچیده عملکرد الیدوکسین در سیستم قلبی عروقی را نشان می دهد و سرنخ های جدیدی را برای مطالعه بیماریهای قلبی عروقی فراهم می کند.
(2) تأثیر بر رفتار موش
یک مطالعه دیگر نشان داد که تزریق اردوکسین به بطن جانبی می تواند باعث افزایش نظافت و خراش در موش ها شود. این کشف نشان می دهد که الیدوکسین ممکن است با تأثیرگذاری بر سیستم عصبی مرکزی ، رفتار موش را تنظیم کند. این دیدگاه جدیدی برای تحقیق در زمینه های عصب شناسی و رفتار فراهم می کند.
(3) کاربرد در مدل های درد
در مدل های درد ، از آن به عنوان یک مولکول ابزار برای مطالعه مکانیسم های درد استفاده می شود. دانشمندان با مشاهده اثرات الیدوکسین بر انتقال درد و مدولاسیون ، می توانند درک عمیق تری از مکانیسم درد کسب کنند و مبنای نظری را برای تولید داروهای ضد درد جدید فراهم کنند.
(4) کاربرد در مدل های بیماری عصبی
در مدل های بیماری عصبی ، از آن برای بررسی نقش گیرنده های NK2 و NK3 در فرآیند بیماری استفاده می شود. دانشمندان با مشاهده اثرات الیدوکسین بر ساختار و عملکرد عصبی ، می توانند مکانیسم عملکرد این گیرنده ها را در پاتوژنز بیماریهای عصبی ایجاد کرده و مبنای نظری را برای توسعه روشهای درمانی جدید فراهم کنند.
الیدوکسین ، به عنوان یک ترکیب پپتید با فعالیت بیولوژیکی خاص ، نقش مهمی در زمینه تحقیقات علمی ایفا می کند. به عنوان یک آگونیست خاص از گیرنده های NK2 و NK3 ، به دانشمندان ابزاری قدرتمند برای کاوش و درک توابع و مکانیسم های عملکرد این گیرنده ها در داخل بدن در اختیار دانشمندان قرار می دهد. در آینده ، با تعمیق تحقیقات و توسعه مداوم فناوری ، انتظار می رود که الیدوکسین ارزش کاربرد بالقوه خود را در زمینه های بیشتر نشان دهد. با این حال ، قبل از استفاده از آن در زمینه های جدید ، برای اطمینان از ایمنی و اثربخشی آن ، تحقیقات و اعتبار کافی لازم است. در عین حال ، دانشمندان همچنین باید به کاوش در مکانیسم های بیشتر عمل و کاربردهای بالقوه الیدوکسین ادامه دهند و سرنخ ها و ایده های بیشتری را برای تحقیق در زمینه های مرتبط ارائه می دهند.
عوارض جانبی
Eledoisin یک ترکیب ده پپتید است که از ملوز دریایی استخراج می شود ، با فرمول شیمیایی C ₅₄ H ₈₅ N ₁∝ O ₁₅ S و وزن مولکولی 1188.4. به عنوان عضو خانواده تاچینینین ، با فعال کردن گیرنده های NK1 ، NK2 و NK3 ، از جمله عروق ، تحریک عصبی و تنظیم پاسخ های قلبی عروقی ، اثرات بیولوژیکی را اعمال می کند. اگرچه این مقدار کاربرد بالقوه را در زمینه های بیماری های قلبی عروقی ، بیماریهای عصبی و محصولات مراقبت از پوست نشان داده است ، اما پیچیدگی عوارض جانبی آن باعث محدودیت بالینی آن می شود.
انواع عوارض جانبی
پاسخ سیستم قلبی عروقی
Eledoisin با فعال کردن گیرنده های NK1 (که حاکم بر افت فشار خون است) و گیرنده های NK2 (که حاکم بر مطبوعات هستند) اثرات متناقض ایجاد می کند. تظاهرات بالینی در مرحله اولیه است: عروق با کاهش کوتاه فشار خون ، همراه با گرگرفتگی صورت و سردرد منجر می شود. مرحله تأخیر: فعال شدن بیش از حد گیرنده های NK2 باعث افزایش دوباره فشار خون می شود ، که ممکن است باعث آریتمی شود. فعال سازی گیرنده های NK1 باعث آزاد شدن هیستامین می شود و منجر به نشت مویرگی می شود. بیماران هیپوپروتئینمی ممکن است ورم را بدتر کند. استفاده ترکیبی از ضد انعقادی خطر خونریزی را افزایش می دهد. توصیه می شود نظارت بر سطح آلبومین پلاسما و جلوگیری از تجویز CO با وارفارین و سایر داروها.
پاسخ عصبی
خفیف: اضطراب ، بی خوابی ، لرزش (با میزان بروز حدود 15 ٪).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 میلی گرم در کیلوگرم).
مکانیسم: Eledoisin انتقال عصبی گلوتاماتریک را از طریق گیرنده های NK3 تقویت می کند. پس از تزریق داخل بطنی در موش ها ، فرکانس رفتار نظافت 300 ٪ افزایش یافته است ، که نشان دهنده خطر بالقوه اختلال طیف اختلال وسواس و اجباری است.
واکنشهای پوستی
نوع I :یر و آنژیوادم (با میزان بروز تقریباً 2 ٪ -5 ٪).
نوع IV: درماتیت تماس (پاسخ تأخیر ، در طی 48-72 ساعت ظاهر می شود). افراد دارای سابقه آلرژی به ارگانیسم های دریایی دارای 10 برابر افزایش خطر هستند. استفاده مکرر از محصولات مراقبت از پوست ممکن است باعث حساسیت شود. اریتم گذرا (بروز حدود 20 ٪). احساس سوزش (15-30 دقیقه به طول انجامید). توصیه می شود در هنگام استفاده اولیه از آن به صورت محلی استفاده کنید ، به مدت 24 ساعت بدون هیچ گونه واکنشی مشاهده کنید و سپس منطقه را گسترش دهید.
پاسخ سیستم گوارشی
حالت تهوع (بروز حدود 8 ٪).
اسهال (نادر ، فقط در درمان با دوز بالا دیده می شود).
مکانیسم: فعال سازی گیرنده NK1 مرکز استفراغ را تحریک می کند ، در حالی که گیرنده NK2 باعث افزایش پریستالس دستگاه گوارش می شود.
مورد: بیمار مبتلا به بیماری قلبی عروقی پس از مصرف آنالوگ Eledoisin به صورت خوراکی ، اسهال آبکی ایجاد کرد که پس از تنظیم دوز تسکین یافت.
تگ های محبوب: Eledoisin CAS 69-25-0 ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش