بیوگلوتاید NA-931

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان بیوگلوتید na-931 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی بیوگلوتید na-931 با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.

بیوگلوتاید NA-931در زمینه درمان بیماری های متابولیک، چاقی و دیابت نوع 2 به یک چالش بهداشت عمومی جهانی تبدیل شده است. بر اساس گزارش سازمان بهداشت جهانی، بیش از 650 میلیون نفر در سراسر جهان تحت تاثیر چاقی قرار دارند و انتظار می‌رود که تعداد افراد دارای اضافه وزن/چاق تا سال 2035 از 4 میلیارد نفر فراتر رود. روش‌های درمانی سنتی به دلیل کارایی محدود و انطباق ضعیف بیمار برای برآوردن نیازهای بالینی دشوار است، و توسعه چندین{5}آگونیست‌های کلیدی برای شکل‌گیری هدف یا تبدیل شدن به یک آگونیست کلیدی است. در این زمینه، Bioglutide (NA-931) توسعه یافته توسط Biomed Industries به دلیل مکانیسم فعال سازی گیرنده چهارگانه منحصر به فرد و مزایای تجویز خوراکی آن به کانونی در زمینه درمان بیماری های متابولیک تبدیل شده است.

بیوگلوتاید (NA{4}}931) یک داروی مولکولی کوچک است که متعلق به کلاس آگونیست گیرنده های چهارگانه خوراکی است. اهداف آن شامل گیرنده گلوکاگون (GCGR)، گیرنده سوماتوستاتین معده (GIPR)، گیرنده پپتید{8}}1 شبه گلوکاگون (GLP-1R) و گیرنده فاکتور رشد 1 شبه انسولین (IGF-1R) است. این دارو به طور مستقل توسط Biomed Industries ساخته شده است و هدف آن دستیابی به تنظیم متابولیک کارآمدتر از طریق اثرات هم افزایی چند هدف است.

داروهای سنتی درمان بیماری متابولیک عمدتاً بر روی اهداف منفرد مانند آگونیست‌های گیرنده GLP{1}}1 (مانند سماگلوتید) تمرکز می‌کنند که اثرات قابل‌توجهی در کاهش قند خون و وزن دارند، اما استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به عوارض جانبی مانند کاهش عضلات و واکنش‌های گوارشی شود. علاوه بر این، روش تزریق تزریق، پذیرش بیمار را محدود می کند، به خصوص برای بیمارانی که از سوزن می ترسند یا نیاز به درمان طولانی مدت دارند. توسعه Bioglutide بر اساس فرضیات علمی زیر است:

بیوگلوتاید NA-931(از این پس NA{1}}931 نامیده می شود) یک آگونیست گیرنده چهارگانه مولکولی کوچک خوراکی است که با فعال کردن همزمان گیرنده گلوکاگون (GCGR)، گیرنده پپتید-1-گیرنده پپتید-1-گیرنده گلوکاگون (GL) یک اثر هم افزایی چند هدف در تنظیم متابولیک ایجاد می کند. (GIPR) و گیرنده فاکتور رشد 1 شبه انسولین (IGF-1R). مکانیسم عمل آن را می توان به چهار ماژول اصلی زیر تجزیه کرد:

فعال سازی GLP-1R: سرکوب اشتهای مرکزی و تنظیم متابولیک محیطی

 

NA{2}}931 گیرنده‌های GLP-1 را در هسته کمانی هیپوتالاموس فعال می‌کند و دو مسیر سیگنال‌دهی عصبی را راه‌اندازی می‌کند: سیگنال سیری تقویت‌شده: نورون‌های پروملانوکورتینوپروتئین (POMC) را فعال می‌کند، ترشح هورمون محرک آلفا ملانوسیت (-MSH4R) را تحریک می‌کند فعالیت نورون نوروپپتید Y (NPY) / پروتئین مرتبط با آگوتی (AgRP) را مهار می کند و در نتیجه گرسنگی را کاهش می دهد.
تنظیم حرکت دستگاه گوارش: سرعت تخلیه معده را به تاخیر می اندازد، زمان ماندن غذا در معده را طولانی می کند و رفتار تغذیه را از طریق بازخورد مکانیکی گیرنده سرکوب می کند. مهار همزمان پریستالتیک روده و کاهش سرعت جذب مواد مغذی.

 

اثرات جانبی عبارتند از:

محافظت از پانکراس بتا ماترکس: ترشح انسولین را به روشی وابسته به غلظت گلوکز تحریک می کند و در عین حال ترشح گلوکاگون را مهار می کند و مقاومت به انسولین را بهبود می بخشد.

مهار شکست Axunge: فعالیت لیپاز حساس به هورمون (HSL) را از طریق مسیر cAMP PKA مهار می‌کند و حرکت آکسونژ را کاهش می‌دهد.

فعال سازی GIPR: برنامه ریزی مجدد متابولیسم انرژی

 

فعال سازی GIPR اثرات متابولیکی دوگانه ایجاد می کند:

تنظیم بافت چربی:
بافت چربی سفید: ترشح آدیپونکتین را تنظیم می کند، اکسیداسیون اسید آکسونژ را افزایش می دهد و فعالیت آنزیم لیپولیتیک را مهار می کند.
بافت چربی قهوه‌ای: بیان پروتئین جداشونده 1 (UCP1) را فعال می‌کند و متابولیسم ترموژنیک را تقویت می‌کند.
تنظیم عملکرد جزایر پانکراس:
Synergistic GLP-1 ترشح انسولین تحریک شده با گلوکز (GSIS) را افزایش می دهد.
مهار آپوپتوز بتا ماترکس و ترویج تکثیر بتا ماترکس.
داده های بالینی نشان می دهد که فعال سازی GIPR می تواند نوسانات گلوکز خون پس از غذا را تا 37 درصد کاهش دهد و سنتز تری گلیسیرید کبد را تا 28 درصد کاهش دهد.

فعال سازی GCGR: افزایش مصرف انرژی

 

فعال شدن گیرنده های گلوکاگون باعث ایجاد مسیرهای متابولیک زیر می شود:

تبدیل متابولیک کبد:
مسیر cAMP PKA CREB را فعال کنید و بیان آنزیم های کلیدی گلوکونئوژنیک (PEPCK، G6Pase) را تنظیم کنید.
ترویج اکسیداسیون اسید اکسونژ بتا و افزایش تولید اجسام کتون.
بسیج انرژی کل بدن:
سیستم عصبی سمپاتیک را تحریک می کند و نرخ متابولیسم پایه (BMR) را 12٪ -15٪ افزایش می دهد.
جذب گلوکز را در بافت عضلانی تقویت کرده و حساسیت به انسولین را بهبود می بخشد.
شایان ذکر است که NA-931 می تواند با تجزیه پروتئین ماهیچه ای که ممکن است در اثر فعال شدن GCGR از طریق اثرات متابولیک مصنوعی تولید شده توسط فعال سازی IGF-1R ایجاد شود، مقابله کند. در یک کارآزمایی بالینی 12 هفته ای، گروه درمان تنها 1.2 درصد کاهش در توده بدون چربی را تجربه کردند که به طور قابل توجهی بهتر از داروهای سنتی GLP-1 (با میانگین کاهش 3.8 درصد) بود.

فعال سازی IGF-1R: محافظت از عضلات و هموستاز متابولیک

 

فعال شدن گیرنده فاکتور ۱ مانند انسولین یک مکانیسم حفاظتی سه گانه ایجاد می کند:

متابولیسم سنتز عضلات:
سنتز پروتئین را از طریق مسیر PI3K Akt mTOR تقویت کنید و از تخریب پروتئین با واسطه سیستم پروتئازوم یوبیکوئیتین (UPS) جلوگیری کنید.
افزایش فعال شدن ماهیچه های ماهیچه ای ماتریکس و ترویج بازسازی فیبر عضلانی.
بهبود انعطاف پذیری متابولیک:
بیان ژن های کلیدی درگیر در بیوژنز میتوکندری (PGC-1، TFAM) را افزایش دهید.

 

افزایش فعالیت سیستم اکسیداز اسید اکسونژ و بهبود کارایی استفاده از چربی ها از عضله.

تنظیم متابولیسم استخوان:
تقویت تمایز استئوبلاست، مهار فعالیت استئوکلاست و حفظ تراکم استخوان.
در گروه دوز 150 میلی‌گرم، فعال‌سازی IGF-1R شاخص توده عضلانی (SMI) را 0.8 کیلوگرم بر متر مربع و تراکم استخوان (BMD) را 1.7 درصد افزایش داد، به طور موثری از سارکوپنی و پوکی استخوان در طول کاهش وزن جلوگیری کرد.

اثر هم افزایی چند هدفی

 

NA-931 از طریق مکانیسم های زیر به افزایش تصاعدی تنظیم متابولیک دست می یابد:

گفتگوی متقاطع مسیر سیگنال:
سیگنال cAMP فعال شده توسط GLP-1R می تواند ترشح آدیپونکتین با واسطه GIPR را افزایش دهد.
مسیر AMPK فعال شده توسط GCGR می تواند سیگنال mTORC1 IGF-1R را تقویت کند.
توزیع ویژگی سازمانی:

 

بیان بالای GCGR در کبد پاسخ به نیازهای بسیج انرژی را در اولویت قرار می دهد.
بتا ماترکس پانکراس به شدت GLP-1 R/GIPR را بیان می کند که دقیقاً ترشح انسولین را تنظیم می کند.
بیان بالای IGF-1R در بافت عضلانی باعث حفظ هموستاز پروتئین می شود.
بهینه سازی دینامیک زمان:
فعال شدن GLP-1R منجر به مهار سریع تغذیه (در عرض 30 دقیقه) می شود.
فعال سازی GIPR متابولیسم پس از غذا را تنظیم می کند (2-4 ساعت).
فعال سازی GCGR/IGF-1R منجر به بهبود متابولیک مداوم 24 ساعته می شود.

بیوگلوتاید NA-931به عنوان اولین آگونیست گیرنده چهارگانه خوراکی در جهان، با فعال کردن GCGR، GIPR، GLP-1R و IGF-1R به پیشرفت های چند بعدی در تنظیم متابولیک دست می یابد. داده های کارآزمایی بالینی فاز دوم مزایای قابل توجه آن را در کاهش وزن، کنترل گلوکز خون و محافظت از عضله با ایمنی خوب تایید می کند. اگرچه اثربخشی و ایمنی درازمدت هنوز نیاز به تأیید بیشتری دارد، Bioglutide پتانسیل تبدیل شدن به یک "تغییر بازی" را در زمینه درمان بیماری های متابولیک نشان داده است. انتظار می‌رود با ترویج فاز سوم کارآزمایی و اجرای استراتژی تجاری‌سازی، بیوگلوتاید گزینه‌های درمانی ایمن، مؤثر و راحت‌تری را برای بیماران مبتلا به چاقی و دیابت نوع 2 در سراسر جهان ارائه کند و استانداردهای درمانی بیماری‌های متابولیک را دوباره تعریف کند.

تگ های محبوب: bioglutide na-931، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش