Atosiban CAS 90779-69-4

کاربرد بالینی:
درمان زایمان زودرس: به تاخیر انداختن زایمان برای دادن زمان بیشتری برای بلوغ جنین یا تجویز گلوکوکورتیکوئیدها برای تقویت بلوغ ریه.
روش تجویز: تزریق داخل وریدی (دوز بارگیری اولیه + انفوزیون مداوم)، با شروع سریع و نیم{1}عمر تقریباً 12 دقیقه.

زایمان زودرس به کسانی اطلاق می شود که بین هفته 28 تا کمتر از 37 هفته بارداری زایمان می کنند. نوزادی که در این زمان متولد می شود، نوزاد نارس با وزن 1000-2499 گرم نامیده می شود. زایمان زودرس یکی از علل مهم مرگ و میر و بیماری پری ناتال است. نوزادان نارس مستعد عوارض مختلفی مانند سندرم دیسترس تنفسی، خونریزی داخل جمجمه ای و عفونت ناشی از نارس بودن سیستم اندام هستند که به طور جدی بر کیفیت زندگی و پیش آگهی آنها تأثیر می گذارد. بنابراین، انجام اقدامات موثر برای به تاخیر انداختن زایمان زودرس و به دست آوردن زمان رشد داخل رحمی بیشتر برای جنین از اهمیت بالینی مهمی برخوردار است.آتوسیبانآنالوگ اکسی توسین است که می تواند به طور رقابتی به گیرنده های اکسی توسین و وازوپرسین V1A متصل شود و در نتیجه مسیرهای عمل اکسی توسین و وازوپرسین را مسدود کند.

آتوسیبانهنوز تنها مهارکننده انقباض رحمی خاص است که توسط EMA اروپا برای زایمان زودرس تایید شده است. در دستورالعمل های مربوطه و اجماع متخصصان چه در داخل و چه در سطح بین المللی، این دارو برای درمان زنان باردار با علائم زایمان زودرس نیز توصیه می شود. به طور کلی، زمانی که زنان باردار انقباضات منظم رحمی را تجربه می کنند که در هر بار حداقل 30 ثانیه طول می کشد، با انقباضات 4 تا 30 سانتی متری بیشتر از 4 تا 3 سانتی متر یا بیشتر. (در زنان نخست زا به 0 تا 3 سانتی متر می رسد)، نرمی دهانه رحم بیش از 50 درصد، سن 18 سال یا بیشتر، و ضربان قلب طبیعی جنین.

هدف از محافظت از جنین حفظ بارداری و اطمینان از رشد طبیعی جنین در رحم تا زمان زایمان کامل است. این امر با مهار انقباضات رحمی و کاهش اثرات نامطلوب آن بر روی جنین، یک محیط داخل رحمی پایدار برای جنین ایجاد می کند. می تواند تحریک پذیری عضلات صاف رحم را کاهش دهد، از انقباض عضلات رحم جلوگیری کند، در نتیجه دفعات و شدت انقباضات را کاهش دهد، از مشکلاتی مانند هیپوکسی جنین و ناراحتی ناشی از انقباضات زودرس جلوگیری کند و کیفیت زندگی و پیش آگهی جنین را بهبود بخشد. در حال حاضر، داروهای محافظ جنین که معمولاً در عمل بالینی مورد استفاده قرار می‌گیرند، شامل آگونیست‌های گیرنده 2 (مانند ریتوئوجون و تربوتالین)، سولفات منیزیم و مهارکننده‌های پروستاگلاندین سنتاز (مانند ایندومتاسین) هستند.

در کاربردهای بالینی عملی، موارد موفق بسیاری از استفاده از آن برای حفظ بارداری وجود دارد. به عنوان مثال، یک زن باردار 28 ساله در هفته 28 بارداری انقباضات منظم رحم را تجربه می کند که هر بار حدود 40 ثانیه طول می کشد، با 4 تا 5 انقباض در هر 30 دقیقه، گشاد شدن دهانه رحم 1.5 سانتی متر و نرم شدن دهانه رحم به 60٪ می رسد. پزشک آن را نشانه زایمان زودرس تشخیص داد و بلافاصله این درمان را انجام داد. دوز اولیه 6.75 میلی گرم است که با تزریق 7.5 میلی گرم در میلی لیتر محلول تجویز می شود.

تاریخچه کشفآتوسیبانرا می توان به دهه 1990 ردیابی کرد. در آن زمان، دانشمندان به نقش اکسی توسین در زایمان زودرس پی بردند و شروع به جستجوی ترکیباتی کردند که بتواند با اکسی توسین مخالفت کند. پس از غربالگری و تحقیقات گسترده، کشف شد. این ماده در ابتدا توسط Ferrer Grupo از اسپانیا ساخته شد و بعداً برای عرضه به بازار تأیید شد. به عنوان یک ترکیب پپتیدی سنتز شده مصنوعی، ساختار شیمیایی مشابه اکسی توسین دارد. مکانیسم اثر آن این است که به طور رقابتی به گیرنده های اکسی توسین روی ماهیچه صاف رحم و دسیدوا متصل می شود و از آزادسازی اینوزیتول تری فسفات به واسطه اکسی توسین جلوگیری می کند و در نتیجه انقباضات رحم را مهار می کند.

کشف محصول تحت غربالگری و تحقیقات گسترده قرار گرفته است و خواص دارویی آن منحصر به فرد است. دارای درجه بالایی از اختصاصیت رحم و اثر قوی و ماندگار-در مهار انقباضات رحمی است. در مطالعات بالینی ثابت شده است که اتوکسیبان در پیشگیری از زایمان زودرس، کاهش خطر زایمان زودرس و تبدیل شدن به یکی از داروهای مهم برای پیشگیری از زایمان زودرس موثر است.