Arg34-GLP-1 (7-37)با فرمول مولکولی C151H228N42O47 دارای وزن مولکولی 3383.73 است. این مولکول از تعداد زیادی اتم کربن، هیدروژن، نیتروژن و اکسیژن تشکیل شده است که ساختار زنجیره پپتیدی پیچیده ای را تشکیل می دهد. در زنجیرههای پپتیدی، اتمهای نیتروژن عمدتاً در گروه آمینه اسیدهای آمینه وجود دارند، در حالی که اتمهای اکسیژن عمدتاً در گروههای کربوکسیل و هیدروکسیل وجود دارند. این اتمها از طریق پیوندهای پپتیدی به یکدیگر متصل میشوند و مولکولهای پپتیدی با ساختارهای فضایی خاص را تشکیل میدهند.
|
درب بطری و چوب پنبه سفارشی:
|
|
Arg34-GLP-1(7-37) COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | Arg34-GLP-1 (7-37) | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 204521-68-6 | |
| مقدار | 33g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202601090055 | |
| MFG | 9 ژانویه 2026 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2029 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.37% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.21% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.90% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.62% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 311 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 725ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 2 تا 8 درجه نگهداری شود | |
|
|
||
Arg34-GLP-1 (7-37)یک آنالوگ اصلاح شده خاص از گلوکاگون مانند پپتید-1 است. عملکردهای مختلفی را در داخل بدن انجام می دهد، به ویژه در درمان دیابت و کنترل وزن ارزش کاربرد بالقوه را نشان می دهد. معمولاً به صورت پودر سفید ظاهر می شود و حلالیت آن تحت تأثیر عواملی مانند نوع حلال، مقدار pH و دما است. تحت حلال ها و شرایط مناسب، می تواند حلالیت خوبی از خود نشان دهد. داشتن یک ضریب خاموشی مشخص یکی از پارامترهای مهم خواص نوری آن است. ضریب خاموشی به عواملی مانند غلظت پپتید، نوع حلال و طول موج مربوط می شود. با اندازه گیری ضریب خاموشی، می توان غلظت آن در محلول را به طور غیرمستقیم محاسبه کرد و فعالیت یا کارایی بیولوژیکی آن را ارزیابی کرد. این یک نوع مولکول پلی پپتیدی با فعالیت بیولوژیکی خاص است که دارای ارزش کاربردی بالقوه در زمینه پزشکی، به ویژه در درمان دیابت است. با اتصال به گیرنده گلوکاگون، مسیرهای سیگنالینگ مربوطه را می توان برای تنظیم متابولیسم گلوکز و ترشح انسولین فعال کرد.
1. تولید و ترشح انسولین را تقویت کنید
به عنوان یک نوع هورمون انسولین روده ای، یکی از مهم ترین عملکردهای آن افزایش تولید و ترشح انسولین است. هنگامی که سطح قند خون افزایش می یابد، به گیرنده گلوکاگون متصل می شود، آدنیلات سیکلاز را فعال می کند و غلظت CAMP درون سلولی را افزایش می دهد، در نتیجه ترشح انسولین تحریک شده با گلوکز را افزایش می دهد. این اثر تقویت کننده انسولین وابسته به گلوکز است، یعنی زمانی که غلظت گلوکز خارج سلولی به مقدار مشخصی می رسد، می تواند به طور موثر ترشح انسولین را تقویت کند. بنابراین نقش مهمی در کنترل سطح قند خون به ویژه برای بیماران بزرگسال دیابت نوع 2 دارد.
2. مهار سنتز و ترشح گلوکاگون
علاوه بر افزایش ترشح انسولین، می تواند سنتز و ترشح گلوکاگون را نیز مهار کند. گلوکاگون هورمونی است که قند خون را افزایش می دهد که اثری معکوس با انسولین دارد. با مهار ترشح گلوکاگون، به حفظ سطح قند خون ثابت و جلوگیری از آسیب به بدن ناشی از بالا یا پایین بودن سطح قند خون کمک می کند.
3. تأخیر در تخلیه معده و مهار پریستالسیس روده
همچنین عملکرد تاخیر در تخلیه معده و مهار پریستالسیس روده را دارد. با کاهش سرعت تخلیه معده، می تواند اوج قند خون پس از غذا را کاهش دهد و سطح قند خون را پایدارتر کند. در همین حال، مهار پریستالسیس روده نیز به کنترل تغذیه، کاهش وزن کمک می کند و پتانسیل درمانی خاصی برای بیماران چاق دارد.
4. کاهش خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی
تحقیقات نشان می دهد که می تواند خطر عوارض جانبی قلبی عروقی را در بیماران دیابت نوع 2 مبتلا به بیماری قلبی عروقی نیز کاهش دهد. این ممکن است به مکانیسم های مختلفی مانند بهبود کنترل قند خون و مقاومت به انسولین و همچنین کاهش چربی خون و فشار خون مرتبط باشد. با بهبود همه جانبه جنبه های متعدد سیستم قلبی عروقی، استراتژی های درمانی جدیدی برای بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی ارائه شده است.
5. بر متابولیسم بافت تاثیر می گذارد
این می تواند به گیرنده های مرتبط مانند کلیه ها و پوست متصل شود و بر متابولیسم بافت تأثیر بگذارد. با تعامل با این گیرنده ها، می تواند فرآیندهای فیزیولوژیکی مانند متابولیسم انرژی، تعادل آب و تعادل الکترولیت را تنظیم کند و ثبات محیط داخلی ارگانیسم را حفظ کند.
6. درمان بالقوه غیر دیابت
علاوه بر درمان دیابت، ممکن است در سایر بیماری ها نیز نقش درمانی داشته باشد. به عنوان مثال، ممکن است اثرات درمانی خاصی در چاقی و بیماری کبد چرب غیرالکلی، اختلالات عصبی و بیماری های کلیوی خاص داشته باشد. با این حال، تحقیقات بیشتر و آزمایشات بالینی برای تأیید این مقادیر کاربرد بالقوه مورد نیاز است.
با توجه به سنتزArg34-GLP-1 (7-37)این روشها معمولاً مبتنی بر اصول بیوشیمی و زیستشناسی مولکولی هستند و سنتز کارآمد پپتیدهای هدف از طریق روشهای فنی مختلف انجام میشود.
1. فن آوری نوترکیبی ژن
فناوری نوترکیبی ژن روشی برای سنتز پپتیدهای هدف از طریق دستکاری ژنتیکی با استفاده از اطلاعات ژنتیکی موجودات زنده است. در سنتز آن، فناوری نوترکیب ژن را می توان از طریق مراحل زیر به دست آورد:
ابتدا ژن های کد کننده GLP-1 یا قطعات مرتبط با آن را از موجودات زنده یا رده های سلولی مناسب جدا کنید. سپس، این ژنها از طریق فناوری شبیهسازی ژن برای بیان کارآمد در سلولهای میزبان به ناقلهای بیان مناسب وارد میشوند.
قبل از بیان ژن، ژن ها را می توان با تکنیک هایی مانند جهش زایی هدایت شده برای معرفی باقی مانده های اسید آمینه مورد نیاز مانند Arg34 اصلاح کرد. به این ترتیب، زمانی که ژن ها در سلول های میزبان بیان می شوند، می توانند به طور مستقیم قطعات GLP-1 را با تغییرات خاص تولید کنند.
پروتئین بیان شده برای حذف ناخالصی ها و بهبود خلوص باید یک سری مراحل تصفیه را طی کند. این معمولا شامل تکنیک هایی مانند لیز سلولی، سانتریفیوژ و کروماتوگرافی است.
2. روش سنتز شیمیایی
علاوه بر سنتز پپتید فاز جامد، روشهای سنتز شیمیایی دیگری نیز برای سنتز آن وجود دارد. این روشها معمولاً شامل واکنشها و مراحل شیمیایی پیچیدهتر هستند، اما میتوانند بازده و خلوص سنتز بالاتری را به دست آورند.
روش تراکم قطعات:این روش ابتدا GLP-1 یا قطعات مربوط به آن را به بخش های پپتیدی کوچکتر تجزیه می کند و سپس این بخش های پپتیدی را به طور جداگانه سنتز می کند. در نهایت، این بخش های پپتیدی از طریق واکنش های شیمیایی خاص به هم متصل می شوند تا محصول کامل را تشکیل دهند. این روش می تواند انعطاف پذیری و کارایی سنتز را بهبود بخشد.
روش سنتز فاز مایع:سنتز فاز مایع روشی برای سنتز پپتید در محلول است. در مقایسه با سنتز پپتید فاز جامد، سنتز فاز مایع، سرعت واکنش بالاتر و محصولات جانبی کمتری دارد. با این حال، مراحل تصفیه سنتز فاز مایع اغلب پیچیدهتر است.
3. روش سنتز آنزیمی
سنتز آنزیمی از عمل کاتالیزوری آنزیم ها برای سنتز پپتیدها استفاده می کند. این روش دارای مزایای شرایط واکنش ملایم و محصولات جانبی کمتر است. در سنتز محصول، می توان از آنزیم های خاصی برای کاتالیز کردن تشکیل پیوندهای پپتیدی استفاده کرد و در نتیجه به سنتز کارآمد پپتیدهای هدف دست یافت.
4. سایر وسایل بیوتکنولوژیکی
علاوه بر روش های فوق، روش های بیوتکنولوژی دیگری نیز وجود دارد که می توان از آنها برای سنتز استفاده کردArg34-GLP-1 (7-37)مانند فناوری همجوشی سلولی، فناوری حیوانات تراریخته، و غیره. این فناوریها معمولاً شامل عملیات و مقررات بیولوژیکی پیچیدهتر میشوند، اما میتوانند به سنتز کارآمدتر و کاربردهای گستردهتری دست یابند.
مقایسه مزایا و معایب روش های سنتز
روش های مختلف سنتز مزایا و معایب خاص خود را دارند. فناوری نوترکیبی ژن میتواند به سنتز-در مقیاس بزرگ و کارآمد دست یابد، اما این عملیات پیچیده است و به شرایط آزمایشگاهی بیولوژیکی حرفهای نیاز دارد. روش سنتز شیمیایی دارای انعطاف پذیری و خلوص بالایی است، اما مراحل سنتز زیاد و هزینه های بالایی دارد. روش سنتز آنزیمی شرایط واکنش ملایم و محصولات کمتری دارد، اما منبع و پایداری آنزیم ممکن است کاربرد آن را محدود کند. بنابراین، هنگام انتخاب روش سنتز، لازم است نیازها و شرایط واقعی سنجیده شود.
عوارض این ترکیب چیست؟
1.عوارض جانبی رایج
واکنشهای گوارشی: تهوع، استفراغ، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، یبوست. این واکنشها معمولاً خفیف هستند و ممکن است به تدریج پس از یک دوره استفاده از بین بروند.
کاهش اشتها:Arg34-GLP-1 (7-37)اثر افزایش سیری دارد که ممکن است منجر به کاهش اشتها شود و در نتیجه کالری دریافتی را کاهش داده و به مدیریت وزن کمک کند. با این حال، برای برخی از بیماران، این ممکن است به یک عارضه جانبی نامطلوب تبدیل شود.
2-عوارض جانبی نادر اما جدی
پانکراتیت: اگرچه نادر است، استفاده از آنالوگ های GLP-1 ممکن است خطر پانکراتیت را افزایش دهد. علائم پانکراتیت شامل درد شدید شکم، حالت تهوع، استفراغ و غیره است.
هیپوگلیسمی: هنگامی که این ترکیب با سایر داروهای کاهش دهنده قند خون مانند انسولین یا سولفونیل اوره استفاده می شود، ممکن است خطر هیپوگلیسمی را افزایش دهد. علائم هیپوگلیسمی شامل لرزش، تعریق، سرگیجه، ضعف و ضربان قلب سریع است.
واکنش های آلرژیک: برخی از بیماران ممکن است واکنش های آلرژیک به آن تجربه کنند، از جمله بثورات، خارش، مشکل در تنفس و غیره. در صورت بروز واکنش های آلرژیک، فورا به پزشک مراجعه کنید.
خطر سرطان تیروئید: مطالعات نشان داده اند که آنالوگ های GLP-1 ممکن است خطر ابتلا به سرطان مدولاری تیروئید را افزایش دهند. بنابراین، هنگام استفاده از آن برای بیمارانی که سابقه خانوادگی سرطان مدولاری تیروئید یا سندرم نئوپلازی غدد درون ریز متعدد نوع 2 دارند، باید احتیاط کرد.
3. سایر اقدامات احتیاطی
واکنش محل تزریق: برای ماده به شکل تزریق، ممکن است واکنش هایی مانند قرمزی، تورم و درد در محل تزریق وجود داشته باشد. این واکنش ها معمولاً در عرض چند روز فروکش می کنند.
نظارت و پیگیری-: در طول مصرف، نظارت منظم قند خون، پایش وزن، و معاینه اندام های مرتبط مانند پانکراس و تیروئید باید انجام شود.
آموزش و ارتباط بیمار: بیماران باید اثرات جانبی و خطرات مرتبط با این ترکیب را کاملاً درک کنند و در طول استفاده با ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی ارتباط نزدیک داشته باشند.
مسیرهای آینده
فرمولاسیون خوراکی:آگونیست های فعلی GLP{2}}1R نیاز به تزریق زیر جلدی دارند. سماگلوتید خوراکی (Rybelsus®) از سدیم N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylate (SNAC) برای افزایش جذب استفاده می کند. فناوری مشابهی را می توان برای محصول به کار برد که باعث بهبود پایبندی بیمار می شود.
آگونیست های دوگانه GLP-1/GIP:تیرزپاتید (Mounjaro®)، آگونیست دوگانه GLP-1/پلی پپتید انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIP)، کاهش و کاهش وزن عالی HbA1c را نشان میدهد. ترکیب محصول با آنالوگ های GIP ممکن است کارایی را افزایش دهد.
هدف گیری قلبی-خاص:توسعه انواع محصول با افزایش نفوذ بافت قلبی می تواند اثرات محافظتی قلبی را به حداکثر برساند و در عین حال عوارض جانبی سیستمیک را به حداقل برساند.
پزشکی شخصی:نشانگرهای زیستی (به عنوان مثال، پلیمورفیسمهای GLP-1R، فعالیت DPP-4) میتوانند بیمارانی را که به احتمال زیاد از این محصول سود میبرند شناسایی کرده و نتایج درمانی را بهینه کنند.
این محصول نشان دهنده پیشرفت قابل توجهی در درمان آگونیست GLP-1R است. جایگزینی آرژنین آن ثبات، اتصال به گیرنده و مزایای متابولیکی{6}}قلبی عروقی را افزایش میدهد. با اثربخشی ثابت شده در کنترل قند خون، کاهش وزن و کاهش خطر CVD، یک گزینه ارزشمند برای کنترل T2D و چاقی است. تحقیقات آینده باید بر روی فرمولهای خوراکی، ترکیبهای آگونیست دوگانه و استراتژیهای دوز شخصیسازی شده برای به حداکثر رساندن پتانسیل درمانی آن تمرکز کند.
کشف ازArg34-GLP-1 (7-37)بر اساس تحقیقات اولیه گلوکاگون-مثل پپتید-1 ساخته شده است که ریشه آن به دهه 1980 باز می گردد. در سال 1986، دانشمندانی از جمله جوئل هابنر و سوتلانا موژوف برای اولین بار گلوکاگون-مثل پپتید-1 را در روده شناسایی کردند. این یک قطعه فعال است که توسط برش پروگلوکاگون از طریق پروهورمون کانورتازها و یکی از دو شکل فعال اصلی گلوکاگون-مثل پپتید-1 در بدن انسان تولید میشود. در ابتدا مشخص شد که در تنظیم گلوکز خون شرکت می کند و اثرات انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز را اعمال می کند. پیش از این، تیم هابنر وجود چنین پپتیدهای مرتبط با گلوکاگون را از طریق مطالعات بر روی پروگلوکاگون ماهی پیشبینی کرده بود که پایه و اساس کشف بعدی قطعه فعال را ایجاد کرد.
دانشمندان با-بررسی های عمیق در مورد عملکردهای فیزیولوژیکی گلوکاگون-مثل پپتید-1 دریافتند که گلوکاگون بومی-مثل پپتید-1 به آسانی توسط دیپپتیدیل پپتیداز (Dypeptidyl peptidase ({5} short{14}) به شدت هیدرولیز و غیرفعال می شود. نیمه عمر{17}}، که استفاده مستقیم در تحقیق و توسعه دارو را دشوار می کند. در مطالعات بعدی، محققان استراتژی های بهینه سازی را از طریق اصلاح ساختاری بررسی کردند. به طور غیرمنتظره، آنها دریافتند که جایگزینی لیزین (Lys) در موقعیت 34 پپتید-1 شبیه گلوکاگون بومی با آرژنین (Arg) محصولی را به دست آورد که نه تنها فعالیت بیولوژیکی اولیه را حفظ کرد، بلکه آگونیسم گیرنده را نیز به طور قابل توجهی افزایش داد. علاوه بر این، دارای داربست پایداری برای اصلاح ساختاری بیشتر و افزایش نیمه عمر، تبدیل شدن به یک سنگ بنای مهم در تحقیق و توسعه داروهای آگونیست گیرنده پپتید-1 شبیه گلوکاگون، و پیشبرد پیشرفت داروهای مربوط به کاهش قند خون و ضد چاقی است.
سوالات متداول
آیا گلوکاگون-مثل پپتید-1 با اوزمپیک یکی است؟
+
-
گلوکاگون{0}}مثل پپتید-1 یک هورمون طبیعی است که به کنترل اشتها و افزایش کاهش وزن کمک میکند، در حالی که اوزمپیک یک داروی مؤثر است که اثرات GLP-1 را برای نتایج پایدار تقلید میکند. در Cape Fear Physical Medicine and Rehab، Ozempic یک راه ثابت و راحت برای مهار گرسنگی و حمایت از سفر کاهش وزن شما ارائه می دهد.
کدام گلوکاگون-مثل پپتید-1 برای کاهش وزن بهتر است؟
+
-
کارآزماییهای بالینی و متاآنالیزهای اخیر بهطور مداوم نشان میدهند که تیرزپاتید بیشترین کاهش وزن را در بین داروهای GLP-1، با کاهش متوسط تا 22.5 درصد وزن بدن، بهتر از سماگلوتید (Wegovy و Ozempic)، که به طور متوسط بین 15 تا 16 درصد کاهش وزن است، ارائه میکند.
آیا گلوکاگون-مثل پپتید-1 برای کاهش وزن بی خطر است؟
+
-
آنها می توانند عوارض جانبی خطرناکی داشته باشند.
برخی از شایعترین عوارض جانبی گلوکاگون{0}}مثل داروهای پپتید-1 عبارتند از تهوع، استفراغ، و اسهال، اما همچنین گزارشهایی از مواردی مانند افتادگی و چین و چروک پوست گزارش شده است. FDA به بررسی عوارض جانبی جدی تری مانند افکار خودکشی ادامه می دهد.
تگ های محبوب: arg34-glp-1(7-37) cas 204521-68-6، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش