آباریکسفرمول مولکولی C72H95ClN14O14، وزن مولکولی نسبی 1416.52 گرم بر مول. یک پودر کریستالی سفید یا تقریباً سفید. حلالیت کم و حلالیت خوبی در حلال های آلی دارد. دارای خواص نوری خاصی از جمله نقطه ذوب، مقدار pKa، پایداری و شرایط ذخیره سازی است. این یک داروی پپتیدی مصنوعی است که عمدتاً برای درمان سرطان پروستات استفاده می شود. این یک ترکیب پپتیدی با فعالیت بیولوژیکی مهم است که به طور گسترده در توسعه دارو و تحقیقات زیست پزشکی استفاده می شود. برای درمان سرطان پروستات پیشرفته حساس به هورمون استفاده می شود. این دارو به دسته داروهایی به نام آنتاگونیست های GnRH تعلق دارد. آنتاگونیستهای GnRH (هورمون آزادکننده گنادوتروپین) میتوانند تولید گنادوتروپینها (از جمله هورمون لوتئینیزه و هورمون محرک فولیکول) را در بدن مهار کنند و در نتیجه سنتز و ترشح آندروژنها را در بیضهها کاهش دهند و رشد سرطان پروستات را کاهش دهند. لطفاً توجه داشته باشید که Shaanxi BLOOM Tech Co. Ltd. مواد شیمیایی اولیه را برای اهداف تحقیقاتی علمی تولید می کند نه داروهای بالینی.
|
درب بطری و چوب پنبه سفارشی:
|
|
|
فرمول شیمیایی |
C80H112ClN17O13 |
|
جرم دقیق |
1554 |
|
وزن مولکولی |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 61.78; H, 7.26; Cl, 2.28; N, 15.31; O, 13.37 |
این یک آنتاگونیست گیرنده هورمون آزادکننده گنادوتروپین (GnRH) است که برای درمان سرطان پیشرفته پروستات حساس به هورمون استفاده میشود. در ادامه توضیحات مفصلی در مورد خواص دارویی آن ارائه شده استآباریکس:
1. اثر آنتاگونیستی گیرنده GnRH
با اتصال و مسدود کردن فعالیت گیرنده های GnRH در سلول های هیپوفیز قدامی، مسیر سیگنال دهی GnRH مهار می شود. این منجر به مهار محور بیضه هیپوفیز هیپوتالاموس و کاهش ترشح هورمون لوتئینیزه کننده (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH) می شود. به این ترتیب تولید تستوسترون و سایر آندروژن ها در بیضه ها کاهش می یابد.
2. کاهش آندروژن
به دلیل مهار فعالیت گیرنده GnRH توسط این ماده، می تواند سنتز و ترشح آندروژن ها را در بیضه ها کاهش دهد. در شرایط عادی، آزادسازی GnRH باعث تحریک آزادسازی LH و FSH از سلول های هیپوفیز قدامی می شود و در نتیجه سنتز بیضه و آزادسازی تستوسترون را تقویت می کند. با این حال، عملکرد محصول این فرآیند را مهار می کند و منجر به کاهش سطح تستوسترون می شود.
3. اثر طولانی مدت
مزیت داشتن اثرات طولانی- و پایدار. پس از یک بار تزریق، می تواند غلظت داروی خونی را در بدن ثابت نگه دارد، به طور مداوم گیرنده های GnRH را مهار کند و سطح تستوسترون را کاهش دهد. این اثر پایدار میتواند اثر درمانی طولانی-روی سرطان پروستات داشته باشد.
4. سطح تستوسترون را به سرعت کاهش دهید
در مقایسه با سایر آنتاگونیست های GnRH، ویژگی کاهش سریع سطح تستوسترون را دارد. این می تواند به سرعت فعالیت گیرنده های GnRH را مهار کند، در نتیجه پس از شروع درمان، سطح تستوسترون را به سرعت کاهش می دهد. این برای کنترل رشد سرطان پروستات و کاهش علائم مرتبط بسیار مهم است.
5. اثر درمانی سرطان پروستات
کاهش سطح تستوسترون می تواند از رشد و پیشرفت سرطان پروستات جلوگیری کند. سرطان پروستات معمولاً به آندروژنها حساس است که میتواند تکثیر سلولهای سرطانی را تحریک کند. این اثر می تواند سطح تستوسترون را کاهش دهد و در نتیجه رشد سلول های سرطانی را مهار کند. این روش درمانی به کنترل پیشرفت بیماری و کاهش علائم مرتبط کمک می کند.
مقایسه آبارک و سایر داروهای درمان سرطان پروستات
(1) آگونیست LHRH:
آگونیست LHRH یکی از داروهای درمانی رایج برای سرطان پروستات است که غده هیپوفیز را برای ترشح LH و FSH تحریک می کند و در نتیجه بیضه ها را برای ترشح تستوسترون تحریک می کند. با این حال، آگونیستهای LHRH میتوانند باعث افزایش مختصری در سطح تستوسترون در مراحل اولیه شوند که ممکن است شرایط را تشدید کند. در مقابل، آبارک به عنوان یک آنتاگونیست GnRH می تواند مستقیماً ترشح LH و FSH را مهار کند و از افزایش سطح تستوسترون جلوگیری کند.
(2) داروهای ضد آندروژن:
داروهای ضد آندروژن با مهار گیرنده های آندروژن یا مسدود کردن اتصال آندروژن به گیرنده ها، از عملکرد آندروژن ها جلوگیری می کنند. با این حال، داروهای ضد آندروژن معمولاً باید در ترکیب با آگونیستهای LHRH برای دستیابی به اثرات مطلوب استفاده شوند. آبارک، به عنوان یک آنتاگونیست مستقل GnRH، می تواند به اثرات اختگی دست یابد.
(3) داروهای شیمی درمانی:
داروهای شیمی درمانی سلول های تومور را با مهار رشد و تقسیم آنها می کشند یا مهار می کنند. با این حال، داروهای شیمی درمانی معمولاً دارای سمیت و عوارض جانبی قابل توجهی هستند. در مقابل، ابروک به عنوان یک داروی درمانی هدفمند، گزینش پذیری بالاتر و عوارض جانبی کمتری دارد.
پیشرفت تحقیق و چشم انداز آینده
اگرچه آبارک توسط FDA از بازار خارج شده است، اما همچنان دارای ارزش تحقیقاتی قابل توجهی به عنوان اولین آنتاگونیست GnRH است که برای درمان سرطان پیشرفته پروستات تایید شده است. در آینده، با تحقیقات عمیق در مورد مکانیسم اثر و واکنشهای نامطلوب Abaruk، و همچنین توسعه و استفاده از آنتاگونیستهای جدید GnRH، درمان سرطان پروستات متنوعتر و شخصیتر خواهد شد.
(1) مکانیسم اقدام پژوهی:
در آینده تحقیقات بیشتری در مورد مکانیسم اثر ابروک از جمله برهمکنش آن با گیرنده های LHRH و اثرات بازدارنده آن بر ترشح LH و FSH انجام خواهد شد. این کمک می کند تا درک عمیق تری از اثرات دارویی Abaruk به دست آوریم و مبنایی نظری برای توسعه آنتاگونیست های جدید GnRH فراهم کنیم.
(4) درمان فردی:
با تحقیقات عمیق در مورد پاتوژنز سرطان پروستات، درمان شخصی برای سرطان پروستات در آینده محقق خواهد شد. با استفاده از آزمایش ژنتیک، تایپ مولکولی و سایر روشها، میتوان برنامههای درمانی شخصیسازی شده را برای بیماران به منظور بهبود اثربخشی درمان و کیفیت زندگی ایجاد کرد.
(2) تحقیقات واکنش های نامطلوب:
در آینده، تحقیقات بیشتری در مورد عوارض جانبی ابروک از جمله واکنش های آلرژیک، طولانی شدن فاصله QT و غیره انجام خواهد شد. این به ایجاد یک برنامه دارویی منطقی تر و کاهش بروز عوارض جانبی کمک می کند.
(3) تحقیق و توسعه آنتاگونیست های جدید GnRH:
بر اساس پایههای تحقیقاتی آبارک، آنتاگونیستهای جدید GnRH در آینده توسعه خواهند یافت. این داروهای جدید گزینش پذیری بالاتر و عوارض جانبی کمتری خواهند داشت و گزینه های درمانی بهتری را برای بیماران مبتلا به سرطان پروستات ارائه می دهند.
یک مسیر موثر برای سنتزآباریکسخلوص و بازده محصول را از طریق مراحل واکنش به دقت طراحی شده تضمین می کند.
1.D{0}}Ala تحت واکنش جفت شدن با گروه آمینو رزین آمینو که در فرمول 1 نشان داده شده است، تحت عمل تراکم و معرفهای فعالسازی برای به دست آوردن رزین پپتیدی 1 قرار میگیرد. در این مرحله، انتخاب معرفهای تراکم و فعالسازی مناسب برای اطمینان از پیشرفت یکنواخت واکنش جفتشدگی بسیار مهم است. معرفهای تراکم و فعالسازی متداول شامل EDC، DCC، HBTU و غیره هستند، اما محدود به آنها نمیشوند. این مرحله باید تحت شرایط دما و pH مناسب برای تسهیل واکنش انجام شود.
2.با شروع از پپتید رزین 1، Pro protected، Lys محافظت شده (ipr، Z)، محافظت شده Leu، محافظت شده D-Asn، محافظت شده N-Me Tyr، محافظت شده Ser، محافظت شده D-Pal، محافظت شده D-Cpa، و Ac{{5}D{6}به طور متوالی تحت تأثیر و تمدید قرار گرفتند. معرف های فعال سازی، به دنبال دنباله ای از انتهای C تا انتهای N- توالی اسید آمینه آبارک، برای به دست آوردن رزین پپتیدی آبارک. در این مرحله، اطمینان از جفت شدن هر اسید آمینه در ترتیب و موقعیت صحیح بسیار مهم است. این مرحله همچنین باید تحت شرایط دما و pH خاص انجام شود و زمان واکنش و غلظت باید کنترل شود تا بهترین اثر واکنش حاصل شود.
3.رزین پپتیدی Abareck توسط یک عامل هیدرولیز اسید هیدرولیز می شود تا Abareck خام بدست آید. انتخاب عوامل هیدرولیز اسیدی تاثیر بسزایی بر کیفیت و عملکرد محصولات دارد. بر اساس شرایط خاص، عوامل هیدرولیز اسیدی مناسب را انتخاب کنید و شرایط هیدرولیز اسیدی (مانند دما، زمان، غلظت و غیره) را برای دستیابی به بهترین اثر هیدرولیز اسید کنترل کنید.
4.آببارک خام را خالص کرده و به نمک تبدیل کنید تا ابرک خالص بدست آید. مرحله خالص سازی گامی مهم در تضمین خلوص محصول نهایی است. برای خالصسازی بیشتر محصول خام ابرک میتوان از تکنیکهای مختلف جداسازی و خالصسازی مانند کروماتوگرافی، رسوب و غیره استفاده کرد. مرحله تبدیل نمک تبدیل محصول خام Abarec به شکلی مناسب برای خالص سازی و تبلور بیشتر است و در نتیجه خلوص و پایداری محصول را بهبود می بخشد.
این روش دارای مزایای عملکرد ساده، شرایط ملایم و خلوص محصول بالا است. از طریق توالیها و شرایط واکنش جفتی طراحیشده، و همچنین مراحل تصفیه مؤثر و تبدیل نمک، خلوص بالا-آباریکسبا موفقیت سنتز شد. علاوه بر این، این روش از استفاده از حلال های آلی سمی و مضر اجتناب می کند و با اصول شیمی سبز مطابقت دارد.
محدوده کانال های فروش
بیمارستان ها و کلینیک ها
بیمارستان ها و کلینیک ها یکی از کانال های اصلی فروش ابرک هستند. این موسسات معمولاً مجهز به تیم های پزشکی حرفه ای شامل اورولوژیست، انکولوژیست و ... هستند که صلاحیت و توانایی تجویز ابروک را دارند. داروخانه های بیمارستان های جامع بزرگ و بیمارستان های انکولوژی معمولاً داروهای درمان سرطان پروستات مانند ابروک را برای رفع نیازهای بیماران بستری و سرپایی تهیه می کنند. برخی از کلینیک های متخصص در اورولوژی یا انکولوژی نیز داروهای تجویزی مانند ابروک را ارائه می دهند که خرید دارو را برای بیماران در این نزدیکی راحت می کند.
داروخانه های خرده فروشی
اگرچه ابرک یک داروی نسخه ای است، اما در برخی کشورها و مناطق، داروخانه های خرده فروشی که شرایط خاصی را دارند نیز می توانند آن را بفروشند. این داروخانه ها معمولاً به داروسازان حرفه ای نیاز دارند که بتوانند نسخه های بیماران را بررسی و تجویز کنند. برخی از داروخانه های زنجیره ای بزرگ ممکن است با شرکت های داروسازی یا توزیع کنندگان برای فروش داروهای تجویزی، از جمله ابروک، همکاری کنند. این داروخانهها معمولاً دارای یک زنجیره تأمین دارو و سیستم توزیع خوب هستند که میتواند خدمات خرید دارو را برای بیماران فراهم کند. برخی از داروخانه های مستقل نیز ممکن است داروهای نسخه ای مانند ابروک را بفروشند، اما دامنه فروش و تنوع آنها ممکن است نسبتاً محدود باشد.
سوالات متداول
Abarelix برای چه مواردی استفاده می شود؟
+
-
این دارو عمدتاً در انکولوژی برای کاهش میزان تستوسترون ساخته شده در بیماران مبتلا به سرطان پروستات علامت دار پیشرفته که هیچ گزینه درمانی دیگری برای آن وجود ندارد استفاده می شود.
تگ های محبوب: abarelix cas 183552-38-7، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش