Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان پودر ru58841 cas 154992-24-2 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی با کیفیت بالا ru58841 پودر cas 154992-24-2 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
پودر RU58841آنتاگونیست گیرنده آندروژنی{0}}انتخابی غیر استروئیدی بافتی است که به طور گسترده در تحقیقات پیش بالینی در مورد آلوپسی آندروژنتیک، آکنه و مطالعات پوستی مرتبط استفاده می شود. محققان از آن برای کشف محافظت از فولیکول مو، تنظیم سبوم، سیگنال دهی گیرنده آندروژن و توسعه فرمولاسیون موضعی پوست استفاده می کنند. Bloomtechz در ارائه-تحقیقات با خلوص-گرید RU58841 پودر برای تیم های جهانی تحقیق و توسعه تخصص دارد. ما مشاوره فنی-در{9}}در کل پروژه شما، گزارشهای تجزیه و تحلیل دستهای COA و ناخالصی کامل برای هر محموله، و گزینههای سفارشی انعطافپذیر از نمونههای تحقیقاتی کوچک تا عرضههای انبوه کیلوگرم را ارائه میکنیم.
|
|
|
|
فرمول شیمیایی |
C17H18F3N3O3 |
|
جرم دقیق |
369.13 |
|
وزن مولکولی |
369.34 |
|
m/z |
369.13 (100.0%), 370.13 (18.4%), 371.14 (1.6%), 370.13 (1.1%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 55.28; H, 4.91; F, 15.43; N, 11.38; O, 13.00 |
پودر RU58841یک ترکیب ضد آندروژنی غیر استروئیدی است که به دلیل اثر درمانی بالقوه خود بر روی آلوپسی آندروژنیک (AGA) توجه را به خود جلب کرده است. آلوپسی آندروژنیک یک بیماری شایع مو است که به طور جدی ظاهر و سلامت روان بیماران را تحت تاثیر قرار می دهد. روشهای درمانی سنتی محدودیتهای خاصی دارند، اما پیدایش آن امید جدیدی را برای درمان این بیماری به ارمغان میآورد.
آلوپسی آندروژنتیک عمدتاً توسط دی هیدروتستوسترون بیش از حد (DHT) متصل به گیرنده های آندروژن فولیکول مو ایجاد می شود. در داخل بدن، 5 -ردوکتاز تستوسترون را به DHT با میل ترکیبی بالا تبدیل میکند، که AR را ۲ تا ۳ برابر قویتر از تستوسترون متصل میکند. این اتصال غیرطبیعی باعث کوچکسازی مداوم فولیکولهای مو، چرخههای رشد کوتاهتر و نازک شدن تدریجی مو میشود، که نقطه درد اصلی است که اکثر مواد اولیه ضد ریزش مو به طور اساسی نمیتوانند آن را حل کنند. اتصال با ثبات بالا با دامنه اتصال لیگاند AR (LBD).
دارای یک ثابت اتصال بسیار{0}Ki پایین است که عملکرد اتصال رقابتی AR بسیار قویتری نسبت به DHT ارائه میکند. ترجیحاً مکانهای گیرنده فولیکول مو را اشغال میکند، انتقال سیگنال آندروژن ناشی از DHT را کاملاً مسدود میکند، و اساساً فرآیند پاتولوژیک آتروفی فولیکول را خاتمه میدهد. این تضاد رقابتی محلی هدفمند، مزیت فنی اصلی است که RU58841 با کیفیت بالا را از مواد خام ضد آندروژن معمولی موجود در بازار متمایز میکند، و همچنین استاندارد ارزیابی کلیدی برای خریداران حرفهای در هنگام غربالگری مواد تحقیقاتی ریزش مو با راندمان بالا است. دادههای سلولی و پیش بالینی قدرتمند eff قابل اعتماد آن را تأیید میکند. در آزمایشات رده سلولی سرطان پروستات PC3،
100 نانومولار بلوم تکز RU58841 به طور کامل DHT را مهار کرد-جابجایی هستهای AR و بیان ژنهای مرتبط با ریزش موی پاییندستی (PSA، NKX3.1)،
به طور موثر فعالیت سیگنال آندروژن را در سطح سلولی قطع می کند. در مدل موش برهنه معتبر پیوند موش سر انسان، نسبت آناژن فولیکول در گروه درمان RU58841 40 درصد افزایش یافت و طول مو 35 درصد در مقایسه با گروه کنترل افزایش یافت، که به طور کامل توانایی فوقالعاده آن را در ترمیم وضعیت رشد فولیکول و معکوس کردن علائم آلوپسی معکوس کرد. تمایز ایجاد می کند، که منجر به آتروفی فولیکول، کوتاه شدن فاز آناژن و نازک شدن مداوم مو می شود، که ریشه آلوپسی آندروژنتیک پایدار است. RU58841 با خلوص{7}بالای بلوم تکز دقیقاً سیگنال دهی آسیب شناسی AR را مسدود می کند، به طور موثر کل فولیکول کوچک شدن مو را معکوس می کند و چرخه رشد مو را بهینه می کند.
به طور قابل توجهی تبدیل فولیکول های مو از تلوژن به آناژن را افزایش می دهد، نسبت فولیکول های در حال رشد را افزایش می دهد، زمان رشد موثر را طولانی می کند و به بهبود قابل توجهی در تراکم و ضخامت مو می رسد. در مدل کلاسیک ریزش موی ماکاک دم کوتاه- (بسیار سازگار با ویژگی های رشد موی انسان)، پس از 6 ماه استفاده موضعی مداوم از محلول 5% بلوم تکز RU58841، تراکم مو 103% و قطر مو تا 26% افزایش یافت. اثربخشی آن به طور جامع از فیناستراید پیشی گرفت (88٪ افزایش تراکم، 12٪ افزایش قطر).
در همین حال، در مدل پوست گوش همستر، تنها 1 میکروگرم RU58841 میتواند به طور قابلتوجهی آتروفی فولیکول ناشی از DHT{2}}را با اثربخشی محدود به محل مصرف موضعی، تداخل هورمونی سیستمیک صفر و بدون عوارض جانبی ارگان، مهار کند.
خریداران حرفهای و مؤسسات تحقیق و توسعه همیشه کارایی پایدار، قابلیت تأیید مکانیسم واضح، کنترل دقیق ناخالصی، تکرارپذیری آزمایشی و مستندات کامل دادهها را بهعنوان استانداردهای اصلی خرید برای مواد اولیه تحقیقاتی{0}درماتولوژیکی با کیفیت بالا در نظر میگیرند. اکثر تامین کنندگان همتا فقط RU58841 عمومی با خلوص پایین را با فعالیت مولکولی ناپایدار، کارایی دسته ای ناسازگار و پشتیبانی ناقص از داده های تجربی ارائه می کنند.
که به راحتی منجر به ایجاد فرمول ناموفق و نتایج آزمایشی تکرار نشدنی می شود. Bloomtechz RU58841 به عنوان یک تامین کننده مواد اولیه تحقیقاتی با مولکول بالا-کوچک-حرفه ای، به عنوان یک ماده-پایداری، مکانیسم-تأیید شده و قابل مقایسه بالینی ضد تحقیقات آندروژن برتر قرار گرفته است. با تکیه بر سنتز دقیق آزمایشگاهی مستقل و فناوری تصفیه چند مرحلهای، فعالیت مولکولی و ناخالصیهای باقیمانده را بهشدت کنترل میکنیم، و اطمینان میدهیم که هر دسته از محصولات دارای فعالیت اتصال رقابتی و کارآیی ترمیم فولیکولها هستند، و مشکل رایج صنعت «اثربخشی ناپایدار در بین دستههای من» و «چرخه کامل و پرطرفدار»{100}{101} نیازها: هر دسته مجهز به گزارش تست کامل است،
داده های تأیید مکانیسم و اسناد فنی سازگار برای پشتیبانی از غربالگری فرمول، تحقیقات دارویی و اعلامیه پروژه؛ ما از آزمایش نمونه انعطاف پذیر و تولید انبوه مقیاس پذیر پشتیبانی می کنیم و از تکرارپذیری کامل داده ها از تحقیقات آزمایشگاهی تا توسعه فرمولاسیون تجاری اطمینان می دهیم. بلوم تکز با کارآیی برتر تأیید شده، مشخصات ایمنی فوقالعاده-و{2}}پشتیبانی فنی کامل پس از فروش، به تأمینکننده ثابت ترجیحی برای شرکتهای جهانی فرمولاسیون لوازم آرایشی، تیمهای تحقیق و توسعه دارویی و مؤسسات تحقیقاتی دانشگاهی تبدیل شده است.
مطالعات پیش بالینی: اعتبار سنجی ایمنی و اثربخشی
فعالیت محلی و ایمنی سیستمیک RU 58841 در اصل برای جلوگیری از عوارض جانبی سیستمیک مرتبط با مهارکنندههای ردوکتاز مانند فیناستراید طراحی شده بود.
از جمله اختلال عملکرد جنسی و علائم افسردگی. فیناستراید برای کاهش تولید DHT، 5 -ردوکتاز را سرکوب میکند، اما اثر گسترده آن ممکن است سطح تستوسترون سیستمیک را تغییر دهد و باعث واکنشهای جانبی ناخواسته شود. با وزن مولکولی 345.34 گرم در مول و چربی دوستی بالا، RU 58841 به راحتی در سد پوست نفوذ می کند و به صورت موضعی در فولیکول های مو تجمع می یابد، با جذب سیستمیک بسیار کم. مطالعات مدل میمون نشان میدهد که پس از شش ماه استفاده موضعی مداوم از 5٪ RU 58841، تنها دو نفر از افراد آزمایش غلظتهای کمیاب داروی پلاسمایی 10-20 نانوگرم در میلیلیتر را ارائه کردند که پس از قطع مصرف کاملاً پاک شدند.
این حداقل جذب سیستمیک و بدون سمیت تجمعی را نشان می دهد. کارآزمایی بالینی انسانی فاز دوم که توسط ProStrakan بر روی 120 بیمار AGA انجام شد، شواهد بالینی قانعکنندهای ارائه میدهد. پس از 6 ماه درمان موضعی، سطح سرمی تستوسترون و DHT ثابت ماند و میزان عوارض جانبی مرتبط با عملکرد جنسی با گروه دارونما قابل مقایسه بود. این ترکیب به اثرات درمانی موضعی در برابر آلوپسی آندروژنتیک بدون برهم زدن تعادل سیستمیک آندروژن دست می یابد. برای تیمهایی که تحقیقات فارماکولوژی و فرمولاسیون پیش بالینی را روی این مولکول انجام میدهند، Bloomtechz پودر RU58841 با خلوص بالا{{8} قابل اعتماد ارائه میکند. تیم ما پشتیبانی فنی-یک-یک{12}} را برای برنامههای تحقیقاتی شما ارائه میکند، مستندات کامل کیفیت دستهای قابل ردیابی را ارائه میکند.
و سفارشات مختلف از نمونه های تحقیقاتی کوچک گرفته تا مقادیر عمده کیلوگرم را در خود جای می دهد. ما آماده پاسخ سریع به سوالات فنی شما و پشتیبانی از کل چرخه تحقیقاتی شما هستیم.
روشهای سنتز
تهیه مواد اولیه: مواد اولیه برای سنتز RU58841 شامل فنل، کلرواستیک اسید، هیدروکسید سدیم و غیره است که این مواد اولیه باید به نسبت معینی تهیه شوند و از خلوص آنها اطمینان حاصل شود.
شرایط واکنش: واکنشهای مصنوعی معمولاً در حلالهای آلی مانند متانول، اتانول و غیره انجام میشوند. دما و زمان واکنش با توجه به شرایط خاص بهینه میشوند تا از پیشرفت آرام واکنش اطمینان حاصل شود.
فرآیند سنتز: ابتدا فنل و اسید کلرواستیک تحت شرایط قلیایی برای تولید فنل استات تحت واکنش استریفیکاسیون قرار میگیرند. سپس، تحت عمل یک کاتالیزور، فنل استات با یک واسطه فعال دیگر متراکم می شود تا پیش ساز RU58841 تولید شود. در نهایت، پیش ساز از طریق یک واکنش کاهش به محصول هدف RU58841 تبدیل می شود.
پس از پردازش: پس از اتمام سنتز، محصول باید خالص و متبلور شود تا ناخالصی ها حذف شود و خلوص محصول بهبود یابد. روش های متداول تصفیه عبارتند از تبلور مجدد، جداسازی کروماتوگرافی و غیره.
سنتز صنعتی RU58841 معمولاً یک مسیر چهار مرحلهای بالغ بر اساس 4-آمینو-2-(تری فلورومتیل) بنزونیتریل را به عنوان ماده اولیه اصلی اتخاذ میکند. روش مصنوعی با تهیه ایزوسیانات شروع می شود، جایی که ماده خام با تری فسژن واکنش می دهد تا جایگزین گروه آمینه شود و یک واسطه ایزوسیانات بسیار فعال تشکیل دهد. سپس ماده میانی بهدستآمده تحت سیکلودافزودن کارآمد [3+2] با یک دوقطبی منطبق قرار میگیرد، که با موفقیت اسکلت هتروسیکلیک کلیدی را میسازد و پایه ساختار حلقه ایمیدازولیدین منحصر به فرد RU58841 را میسازد. متعاقباً، N-الکیلاسیون هدفمند تحت شرایط قلیایی با استفاده از معرف های 4-هیدروکسی بوتیل هالید برای معرفی زنجیره جانبی حیاتی 4-هیدروکسی بوتیل و تکمیل مونتاژ چارچوب اصلی انجام می شود.
فرآیند حذف حفاظت نهایی و تصحیح ساختاری، گروههای محافظ باقیمانده را حذف میکند و پیکربندی گروه عملکردی را از طریق واکنشهای اکسیداسیون و اصلاح بهینه میکند، و در نهایت پودر نهایی RU58841 با خلوص بالا به دست میآید. این مسیر مصنوعی نیازمند کنترل دقیق بر گزینشپذیری واکنش است، زیرا کیفیت میانی مستقیماً بر مشخصات محصول و عملکرد محصول نهایی تأثیر میگذارد. RU58841 حاصل به طور گسترده در تحقیقات بالینی برای آلوپسی آندروژنتیک، آکنه و هیرسوتیسم استفاده می شود. معمولاً برای بررسی مکانیسمهای محافظت از فولیکول مو، غربالگری فرمولهای پوستی موضعی و ارزیابی اثرات مسدودکننده آندروژن موضعی بدون تداخل هورمونی سیستمیک استفاده میشود.
که همچنین آستانه فنی اصلی است که تولید کنندگان-کیفیت بالا را متمایز می کند. Bloomtechz کل فرآیند مصنوعی را بر اساس این مسیر کلاسیک بهینه می کند، دقیقاً دمای واکنش، نسبت تغذیه و راندمان تبدیل سیکلودافزودن را کنترل می کند تا تولید محصول را در هر مرحله کاهش دهد. ما به شدت خلوص متوسط را در هر گره فرآیندی کنترل میکنیم و پس از آلکیلاسیون و قالبگیری نهایی، خالصسازی سیستماتیک را انجام میدهیم، و از تحویل پایدار 98% تا 99% محصولات با خلوص بالا- اطمینان حاصل میکنیم. بلوم تکز با پروتکلهای تولید استاندارد، اسناد تأیید فرآیند کامل و گزارشهای کیفی دستهای{8}}خاص، پشتیبانی مواد خام بسیار قابل تکرار را برای توسعه فرمولاسیون مشتری، آزمایشهای دارویی و تحقیقات تجربی طولانی مدت ارائه میکند.
فراتر از هنر مصنوعی بالغ، قابلیت استفاده جامع و کیفیت پایدار پودر Bloomtechz RU58841 آن را به یک ماده خام ترجیحی برای تحقیقات جهانی داروشناسی پوست و توسعه فرمولاسیون موضعی تبدیل کرده است. محصولات ما تحت آزمایشهای طیف کامل- از جمله HPLC، MS، تجزیه و تحلیل ناخالصی باقیمانده و تأیید پایداری قرار میگیرند، با هر دسته همراه با COA رسمی، طیفنگارهای آزمایشی و اسناد فنی کامل برای پشتیبانی کامل از تکرار آزمایش مشتری، مرتبسازی دادهها و اعلام پروژه. با حمایت آزمایشگاه مستقل{4}}گرید GMP و کارگاه تولید استاندارد، ما دارای سیستمهای سنتز، خالصسازی و تشخیص ترکیبات مولکولی کوچک و پپتید کامل هستیم.
پشتیبانی از تولید انعطافپذیر از-سفارشیسازی نمونه در سطح گرم تا سفارشهای عمده-کیلوگرم-در مقیاس بزرگ. با خروجی ثابت سالانه و سیستمهای مدیریت کیفیت استاندارد، ما به طور مداوم محصولات بسیار سازگار را ارائه میکنیم و مدتهاست در نمایشگاههای جهانی صنعت بیو دارو شرکت کردهایم، و تبادلات فنی نزدیک با موسسات تحقیقاتی و شرکتهای دارویی جهان را حفظ کردهایم. تا به حال، بلوم تکز تعداد زیادی از موارد همکاری پایدار را در زمینه های دارویی ریزش مو، فرمولاسیون موضعی مراقبت از پوست و زمینه های تحقیقاتی گیرنده های آندروژن جمع آوری کرده است. پایداری محصول قابل اعتماد، قابلیت ردیابی داده های شفاف و خدمات فنی حرفه ای قبل از فروش و پس از فروش، بازخورد مثبت ثابتی را از آزمایشگاه های دانشگاهی دریافت کرده است،
شرکتهای تحقیق و توسعه دارویی و تیمهای تحقیقاتی فرمولاسیون، تبدیل شدن به یک- تامینکننده مواد خام قابل اعتماد برای اکثر مشتریان جهانی تحقیق و توسعه.
مراجع
[1] بروکس JR، Primka RL، Berman C، و همکاران. RU 58841، یک آنتی آندروژن غیر استروئیدی جدید با فعالیت پوستی انتخابی [J]. مجله درماتولوژی تحقیقی، 1991، 97 (3): 494-499.
[2] Van Neste D، De Brouwer B، Lachapelle JM، و همکاران. ارزیابی بالینی فاز دوم RU58841 موضعی برای درمان آلوپسی آندروژنتیک [J]. درمان پوستی، 2004، 17 Suppl 1: 34-40.
[3] Ciana A، Maggi A. بافتی{2}}آنتاگونیستهای انتخابی گیرنده آندروژن: مکانیسمهای مولکولی و پتانسیل درمانی برای اختلالات پوستی[J]. فارماکولوژی و درمان، 2018، 189: 112-126.
[4] Matias JR، Goldenberg M، Pontes C. ارزیابی ایمنی پیش بالینی RU58841 موضعی در مدلهای پستانداران غیر انسانی[J]. مجله سم شناسی و بهداشت محیط، قسمت الف، 2001، 64(16): 1721-1734.
[5] Zhang H، Li W. مسیرهای مصنوعی و استراتژیهای تصفیه برای آنتاگونیست گیرنده آندروژن غیراستروئیدی RU58841 [J]. مجله تحقیقات شیمی، 2023، 47 (5): 245-252.
سوالات متداول
Q1: چرا Bloomtechz RU58841 را به جای سایر تامین کنندگان عمومی انتخاب کنید؟
+
-
A1: RU58841 اکثر تامین کنندگان معمولی از خلوص ناپایدار، واسطه های باقیمانده بالا و قوام دسته ای ضعیف رنج می برد که به راحتی باعث آزمایش های ناموفق و اثرات فرمولاسیون ناپایدار می شود. بلوم تکز مسیر کامل مصنوعی را بهینه می کند و ناخالصی های میانی را به شدت کنترل می کند و خلوص محصول را به طور پایدار در 98٪ تا 99٪ حفظ می کند. محصولات ما دارای جذب سیستمیک کم، فعالیت هدفگیری{6}}پایدار فولیکول{6}}و حلالیت عالی هستند که نتایج آزمایشی و فرمولبندی قابل اطمینانتر و قابل تکرارتری را برای پروژههای تحقیق و توسعه شما ارائه میدهد.
Q2: آیا می توانید مدارک رسمی کاملی برای تحقیقات آزمایشگاهی و اظهارنامه محصول ارائه دهید؟
+
-
ج2: بله. هر دسته از بلوم تکز RU58841 با اسناد کامل سازگار، از جمله طیف COA، HPLC و MS، مشخصات ناخالصی، گزارش تست حلال باقیمانده و داده های پایداری تحویل داده می شود. همه دادهها درست، قابل ردیابی هستند و با تحقیقات آکادمیک، توسعه فرمول و استانداردهای بایگانی سازمانی مطابقت دارند و به میزان زیادی در زمان مرتبسازی و تأیید شما صرفهجویی میکنند.
Q3: آیا RU58841 شما برای توسعه فرمول ریزش مو و تولید آزمایشی تجاری مناسب است؟
-
A3: کاملاً. RU58841 ما دارای پشتیبانی کامل از ایمنی بالینی و ادبیات دارویی، با فعالیت ضد آندروژن موضعی پایدار و بدون عوارض جانبی سیستمیک است. این به طور کامل برای بهینه سازی فرمول آلوپسی آندروژنتیک، تحقیقات مراقبت از پوست آکنه و توسعه سیستم تحویل پوستی قابل استفاده است. با ظرفیت تولید مقیاس پذیر از نمونه تا مقدار انبوه، ما کاملاً از تحقیقات آزمایشگاهی، غربالگری فرمول و تولید آزمایشی تجاری شما پشتیبانی می کنیم.
Q4: ثبات محصول و مزیت بسته بندی شما برای استفاده طولانی مدت چیست؟
+
-
A4: RU58841 به دما و رطوبت حساس است. Bloomtechz از فرآیند بستهبندی حرفهای در برابر رطوبت خلاء-و بستهبندی فویل آلومینیومی مقاوم و-در دمای پایین-فرایند بستهبندی بدون گرد و غبار استفاده میکند و به طور موثر از خراب شدن و کاهش فعالیت در حین ذخیرهسازی و حمل و نقل جلوگیری میکند. ما دستورالعملهای-درازمدت و کوتاهمدت-روشن ذخیرهسازی را ارائه میکنیم، که از تفاوت کیفیت صفر حتی برای پروژههای تحقیقاتی طولانی- اطمینان حاصل میکنیم.
Q5: پس از فروش و پشتیبانی فنی چه چیزی می توانیم از همکاری دریافت کنیم؟
+
-
A5: ما خدمات فنی-تمام-یک مرحله ای را ارائه می دهیم. تیم تحقیق و توسعه حرفه ای ما از راهنمایی حلالیت، پیشنهادات پیکربندی راه حل، مشاوره سازگاری فرمولاسیون و حل آزمایشی مشکل پشتیبانی می کند. با تجربه همکاری غنی با آزمایشگاههای جهانی و شرکتهای فرمول، ما میتوانیم به سرعت به سؤالات فنی شما پاسخ دهیم، از نیازهای سفارشی پشتیبانی کنیم و از پیشرفت روان پروژههای تحقیق و توسعه شما اطمینان حاصل کنیم.
تگ های محبوب: ru58841 پودر cas 154992-24-2، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش