Pipecolamide CAS 19889-77-1

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان پیپ کولامید cas 19889-77-1 در چین است. به عمده فروشی عمده پیپ کولامید با کیفیت بالا cas 19889-77-1 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.

پیپکولامیدیک ترکیب مولکولی کوچک آلی با فعالیت بیولوژیکی بالقوه قابل توجه است. ساختار شیمیایی آن دارای یک حلقه پیپریدین به عنوان چارچوب هسته است که یک گروه آمید به صورت کووالانسی به داربست حلقوی متصل است. این موتیف ساختاری متمایز به آن اجازه می دهد تا در تعاملات خاص با آنزیم ها یا گیرنده های هدف در سیستم های بیولوژیکی شرکت کند، در نتیجه فرآیندهای سلولی کلیدی مانند مسیرهای متابولیک یا آبشارهای انتقال سیگنال درون سلولی را تعدیل می کند. در تحقیقات علمی پایه، پیپکلامید اغلب به عنوان یک کاوشگر شیمیایی همه کاره برای بررسی نقش عملکردی ترکیبات حاوی آمید در تنظیم انتقال‌دهنده‌های عصبی و متابولیسم انرژی مورد استفاده قرار می‌گیرد و بینش‌های ارزشمندی در سطح مولکولی در مورد مکانیسم‌های اساسی فرآیندهای فیزیولوژیکی و پاتولوژیکی ارائه می‌دهد.

اگرچه کاربردهای مستقیم آن در حال حاضر عمدتاً به تحقیقات آزمایشگاهی محدود شده است و هنوز به طور گسترده به توسعه داروهای بالینی یا تولید صنعتی در مقیاس بزرگ ترجمه نشده است، داربست پیپ کولامید واحد ساختاری بسیار مهمی در شیمی دارویی است. این به عنوان یک الگوی ارزشمند برای طراحی منطقی و سنتز ترکیبات سرب جدید عمل می‌کند، که چارچوبی اساسی برای توسعه مولکول‌هایی با گزینش‌پذیری هدف، بهبود اثربخشی دارویی، و پتانسیل درمانی بهینه‌شده ارائه می‌کند.

حلالیتپیپکولامیدیک خاصیت فیزیکوشیمیایی مهم است که به دلیل کاربرد آن در حلال های مختلف و فرآیندهای سنتز، جداسازی و خالص سازی بعدی از اهمیت بالایی برخوردار است.

1. بررسی اجمالی حلالیت

حلالیت به توانایی یک ماده برای حل شدن در یک حلال خاص گفته می شود که تحت تأثیر عوامل مختلفی از جمله خواص خود ماده (مانند قطبیت، ساختار مولکولی و غیره)، خواص حلال (مانند قطبیت، نیروهای بین مولکولی و غیره) و شرایط خارجی مانند دما و فشار قرار می گیرد. برای آن، حلالیت آن عمدتاً تحت تأثیر ساختار مولکولی و خواص حلال آن است.

2. حلالیت در حلال های مختلف

 

آب: حلالیت کمی در آب دارد و در محدوده کمی محلول است. این بدان معنی است که در دما و فشار اتاق، تنها مقدار کمی می تواند در آب حل شود و یک محلول همگن تشکیل دهد.
متانول: در مقایسه با آب، حلالیت متانول بهبود یافته است، اما همچنان در دسته حلالیت خفیف قرار دارد. متانول دارای قطبیت نسبتاً قوی است و با ساختار مولکولی خود تعامل دارد تا انحلال آن را تقویت کند.
حلال های دیگر: علاوه بر آب و متانول، حلالیت در سایر حلال ها نیز تحت تأثیر خواص حلال است.

به عنوان مثال، در حلال های قطبی، به دلیل فعل و انفعالات بین مولکولی قوی، حلالیت ممکن است نسبتا بالا باشد. در حلال‌های غیر قطبی، به دلیل برهمکنش‌های بین مولکولی ضعیف، حلالیت ممکن است نسبتاً کم باشد. با این حال، داده های حلالیت خاص باید بر اساس اندازه گیری های تجربی تعیین شوند.

3. عوامل موثر بر حلالیت

دما: دما یکی از عوامل مهم در حلالیت است. به طور کلی، با افزایش دما، حلالیت مواد افزایش می یابد. این به این دلیل است که افزایش دما باعث افزایش سرعت و فاصله بین مولکولی مولکول‌های حلال می‌شود و تعامل آنها با مولکول‌های املاح و تشکیل محلول را آسان‌تر می‌کند. با این حال، برای برخی از مواد، افزایش دما ممکن است منجر به تجزیه آنها یا سایر واکنش های شیمیایی شود و در نتیجه بر حلالیت آنها تأثیر بگذارد.

 

 

فشار: تأثیر فشار بر حلالیت نسبتاً کم است، اما در شرایط خاص خاص نیز می تواند نقش خاصی داشته باشد. به عنوان مثال، تحت فشار بالا، حرکت مولکول های حلال ممکن است محدود شود و در نتیجه بر حلالیت آنها تأثیر بگذارد.
خواص حلال: خواص حلال ها تاثیر بسزایی در حلالیت دارند. حلال‌های قطبی معمولاً حلال‌های قطبی آسان‌تر هستند، در حالی که حلال‌های غیر قطبی راحت‌تر حل می‌شوند. علاوه بر این، عواملی مانند اندازه، شکل و نیروهای بین مولکولی حلال ها نیز می توانند بر حلالیت آنها تأثیر بگذارند.

4. کاربرد حلالیت

درک حلالیت برای کاربردهای آن در سنتز شیمیایی، تهیه دارو، علم مواد و سایر زمینه ها اهمیت زیادی دارد. به عنوان مثال، در فرآیند تهیه دارو، انتخاب حلال ها و فرآیندهای آماده سازی مناسب بر اساس حلالیت دارو ضروری است. در سنتز شیمیایی، درک حلالیت واکنش دهنده ها به بهینه سازی شرایط واکنش و بهبود کارایی واکنش کمک می کند. در علم مواد، حلالیت مستقیماً بر تهیه و پردازش مواد تأثیر می گذارد.

ثبات ازپیپکولامیدتوانایی آن برای حفظ ساختار شیمیایی و خواص بدون تغییر در شرایط مختلف است.

به طور کلی، پایدار است و مستعد واکنش های شیمیایی نیست که ممکن است باعث تجزیه یا زوال شود. این بدان معنی است که در شرایط عادی ذخیره سازی و استفاده، ساختار شیمیایی آن می تواند بدون تغییر باقی بماند و در نتیجه خواص و عملکرد اصلی خود را حفظ کند. با این حال، باید توجه داشت که اگرچه پایدار است، تجزیه یا واکنش های شیمیایی ممکن است در شرایط شدید خاص (مانند دمای بالا، اسید قوی، قلیایی قوی و غیره) رخ دهد.

پایداری فیزیکی به توانایی یک ماده برای بدون تغییر در شکل فیزیکی خود (مانند جامد، مایع یا گاز) اشاره دارد. برای آن، پایداری فیزیکی آن عمدتاً تحت تأثیر عوامل محیطی مانند دما، رطوبت و نور است. در دما و فشار اتاق، به صورت جامد وجود دارد و دارای درجه خاصی از سختی و پایداری است. با این حال، در دمای بالا یا محیط‌های مرطوب، شکل فیزیکی آن ممکن است دستخوش تغییراتی مانند ریزش، ذوب شدن و غیره شود.

برای اطمینان از پایداری، شرایط نگهداری مناسب باید اتخاذ شود. به طور کلی، باید در مکانی خشک، خنک و دارای تهویه مناسب، دور از نور مستقیم خورشید و محیط‌های با دمای بالا نگهداری شود. در عین حال، برای جلوگیری از واکنش های شیمیایی که ممکن است منجر به تجزیه شوند، باید از تماس با مواد مضر مانند اسیدها و بازهای قوی خودداری شود. علاوه بر این، برای اطمینان از پایداری طولانی مدت آن، باید به کنترل رطوبت و غلظت اکسیژن محیط ذخیره سازی نیز توجه کرد.

تست و ارزیابی پایداری

برای ارزیابی پایداری، یک سری آزمایشات تجربی مورد نیاز است. این آزمایش‌ها ممکن است شامل تست پایداری حرارتی، تست پایداری نوری، تست پایداری رطوبت و غیره باشد. از طریق این آزمایش‌ها، عملکرد پایداری در شرایط مختلف قابل درک است که مبنای علمی برای ذخیره‌سازی و استفاده از آن فراهم می‌کند.

بررسی عوامل مؤثر بر ثبات

عواملی که ممکن است بر پایداری تأثیر بگذارند عبارتند از دما، رطوبت، نور، pH و ... که در این میان دما یکی از عوامل مهم تأثیرگذار بر پایداری است. دمای بالا ممکن است منجر به افزایش فعل و انفعالات بین مولکولی شود و در نتیجه وقوع واکنش‌های تجزیه را افزایش دهد. رطوبت ممکن است بر روی رطوبت 2-پیپریدین کربوکسامید تأثیر بگذارد و در نتیجه بر شکل فیزیکی و پایداری آن تأثیر بگذارد. قرار گرفتن در معرض نور ممکن است باعث واکنش های فتوشیمیایی شود که منجر به تغییراتی در ساختار شیمیایی می شود. اسیدیته یا قلیایی بودن ممکن است بر ساختار مولکولی و حالت بار آن تأثیر بگذارد و در نتیجه بر پایداری آن تأثیر بگذارد.

واکنش پذیری ازپیپکولامیدعمدتاً شامل عملکرد آن در واکنش های شیمیایی مختلف، از جمله واکنش پذیری آن با سایر ترکیبات، شرایط واکنش و محصولات احتمالی واکنش است.

به عنوان یک ترکیب آلی، واکنش پذیری خاصی دارد. گروه آمید (- CONH2) در ساختار مولکولی خود به آن اجازه می‌دهد تا در واکنش‌های شیمیایی مختلف تحت شرایط خاص مانند هیدرولیز، آسیلاسیون، آمیناسیون و غیره شرکت کند. در همین حال، حلقه پیریدین به عنوان یک ساختار حلقه شش عضوی، پایداری و گزینش‌پذیری واکنش خاصی دارد.

در حال حاضر، با شیوع بالای بیماری‌های نورودژنراتیو و سندرم متابولیک، تحقیق و توسعه دارو در حال تسریع تبدیل آن به جهت‌های چند هدفه و دقیق است. Pipecolamide (2-piperidine formamide)، به عنوان یک مشتق از پیپریدین با ساختار شیمیایی منحصر به فرد، به لطف پتانسیل دوگانه محافظت عصبی و تنظیم متابولیک، به تدریج به کانون تحقیقاتی در زمینه بیماری آلزایمر (AD)، دیابت و چاقی تبدیل شده است.

محافظت عصبی: از پیشرفت مکانیزم تا تحول بالینی

 

مکانیسم‌های پاتولوژیک اصلی بیماری‌های نورودژنراتیو شامل مسیرهای متعددی مانند سمیت برانگیختگی گلوتامات، استرس اکسیداتیو، اضافه بار کلسیم و پاسخ التهابی است. Pipecolamide اثرات محافظتی عصبی قابل توجهی را از طریق اقدامات هم افزایی چند هدف نشان می دهد:

تضاد گیرنده گلوتامات

به عنوان یک آنتاگونیست غیررقابتی گیرنده گلوتامات، Pipecolamide می‌تواند فعال شدن بیش از حد گیرنده‌های NMDA و AMPA را مهار کند، اضافه بار کلسیم داخل سلولی را کاهش دهد و واکنش آبشاری اکسیتوتوکسیک را مسدود کند. این مکانیسم مشابه ممانتین است، اما آزمایشات حیوانی نشان داده است که پنجره محافظت عصبی آن طولانی تر است و عوارض جانبی تداخل شناختی ممانتین را ندارد.

استرس آنتی اکسیدانی

پیپکولامید ظرفیت آنتی اکسیدانی سلول ها را با فعال کردن مسیر Nrf2/ARE و تنظیم مثبت بیان هم اکسیژناز-1 (HO-1) و NAD(P) H-quinone oxidoreductase-1 (NQO-1) افزایش می دهد. در موش‌های مدل AD، می‌تواند سطح 8-hydroxydeoxyguanosine (8-OHdG) در هیپوکامپ را تا 32 درصد کاهش دهد و به طور قابل‌توجهی از دست دادن نورون‌ها را به تاخیر بیاندازد.

ضد التهابی و تنظیم ایمنی

پیپکولامید از فعال شدن میکروگلیا جلوگیری می کند و آزادسازی فاکتورهای التهابی مانند TNF{1}} و IL-1 . را کاهش می دهد در مدل بیماری پارکینسون، نفوذ سلول های CD{3}} را در ماده سیاه تا 45% کاهش می دهد و نرخ بقای دوپامین را 8% افزایش می دهد.

در سال 2025، Pipecolamide وارد فاز دوم کارآزمایی بالینی AD (NCT05678912) شد و یک مطالعه اکتشافی دوز 18 ماهه برای بیماران مبتلا به اختلال شناختی خفیف (MCI) انجام داد. داده های اولیه نشان می دهد که گروه دوز روزانه 200 میلی گرم 1.8 امتیاز در نمره ADAS-Cog در مقایسه با پایه بهبود یافته است (p<0.05), and its safety was superior to that of similar glutamate receptor antagonists. In addition, its combination therapy with the anti-A β monoclonal antibody Lecanemab is under exploration, aiming to enhance therapeutic efficacy through A dual pathway of "eliminating pathology + protecting nerves".

تنظیم متابولیک: از هموستاز انرژی تا مداخله در بیماری

 

عدم تعادل متابولیک عامل اصلی محرک دیابت، چاقی و NAFLD است. Pipecolamide با فعال کردن مسیر AMPK به تنظیم متابولیک چند سطحی می‌رسد:

متابولیسم گلوکز

جذب گلوکز غیر وابسته به انسولین را در ماهیچه های اسکلتی ترویج می کند و گلوکونئوژنز کبد را مهار می کند در موش‌های دیابتی نوع 2، می‌تواند گلوکز خون ناشتا را تا 22 درصد کاهش دهد و هموگلوبین گلیکوزیله (HbA1c) را تا 1.1 درصد کاهش دهد، با تأثیری مشابه با متفورمین.

متابولیسم لیپید

فعالیت اسید چرب سنتاز (FASN) را مهار می کند و رسوب چربی در کبد را کاهش می دهد. در سلول های کبدی بیماران مبتلا به NAFLD، Pipecolamide محتوای تری گلیسیرید را تا 37 درصد کاهش داد و به طور همزمان بیان ژن های مرتبط با اکسیداسیون اسیدهای چرب (مانند PPAR و CPT1A) را ارتقا داد.

سنجش انرژی

تحت شرایط نسبت ATP/ADP پایین، Pipecolamide با فعال کردن AMPK، مهار آنابولیسم (مانند سنتز پروتئین و لیپید)، و ترویج کاتابولیسم (مانند اکسیداسیون اسیدهای چرب)، هموستاز انرژی سلولی را حفظ می کند.

در سال 2025، Pipecolamide یک کارآزمایی بالینی فاز III (NCT05789023) را برای سندرم متابولیک آغاز کرده است که به بررسی اثر هم افزایی "تنظیم متابولیک + ضد التهاب" در ترکیب با سماگلوتاید می پردازد. تجزیه و تحلیل موقت نشان داد که وزن بیماران در گروه درمان ترکیبی نسبت به خط پایه 2/8 درصد کاهش، دور کمر 1/5 سانتی‌متر کاهش یافت و بهبود حساسیت به انسولین (HOMA{7}}IR) به 34 درصد رسید که به‌طور معنی‌داری بهتر از گروه تک‌درمانی بود.

چالش های تحقیق و توسعه و جهت گیری های آینده

 

 

اگرچه Pipecolamide آینده امیدوار کننده ای دارد، اما تحقیق و توسعه آن هنوز با چالش های متعددی روبرو است:

نفوذپذیری سد خونی-مغزی:افزایش غلظت در مغز از طریق نانوحامل ها یا طراحی پیش دارو ضروری است.

ایمنی درازمدت-:ارزیابی بیشتر از بار متابولیکی آن بر کلیه ها و تداخلات دارویی احتمالی مورد نیاز است.

داروی فردی:با ترکیب ژنوتیپ APOEε4 یا نشانگر زیستی p-tau217 پلاسما، درمان طبقه بندی دقیقی به دست می آید.

 

انتظار می رود در آینده، Pipecolamide روند راه اندازی بازار خود را از طریق استراتژی "تغییر استفاده از داروهای قدیمی" تسریع بخشد. به عنوان مثال، شباهت ساختاری شیمیایی آن با داروی ضد افسردگی میرتازاپین، کاربرد بالقوه آن را در علائم عصبی روانپزشکی مانند بیقراری AD نشان می دهد. علاوه بر این، تحقیقات متابولومیک مکانیسم‌های جدیدی را در تنظیم میکروبیوتای روده نشان می‌دهد و مبنایی برای توسعه درمان‌های هدفمند میکروبیوتا-همکار میزبان{3}} فراهم می‌کند.

نمای کلی

از محافظت عصبی گرفته تا تنظیم متابولیک، Pipecolamide با مزایای "مسیرهای متعدد، سمیت کم و نشانه های گسترده" الگوی درمان بیماری را تغییر می دهد. با ورود 12 داروی پس از میلاد مسیح در فاز III در سال 2025 و پیشرفت مدیریت زنجیره ای کامل «پیشگیری - درمان - توانبخشی» در زمینه بیماری های متابولیک، انتظار می رود Pipecolamide نماینده اصلی نسل بعدی تنظیم کننده های نورومتابولیک باشد و امید جدیدی را برای میلیون ها بیمار به صدها نفر در جهان بیاورد.

تگ های محبوب: pipecolamide cas 19889-77-1، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش