نمک سدیم پنی سیلین جی، نام چینی پنی سیلین سدیم است که یک آنتی بیوتیک معمولی - لاکتام است. ظاهر یک پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید با رطوبت سنجی است. بسیار محلول در آب، محلول در اتانول، و نامحلول در روغن های چرب، پارافین مایع است. هنگامی که در معرض اسیدها، بازها، اکسیدان ها، پنی سیلیناز و غیره قرار می گیرد، می تواند باعث باز شدن و بی اثر شدن حلقه لاکتام - پنی سیلین شود. نمک سدیم پنی سیلین کریستالی خواص نسبتاً پایداری دارد، اما محلول آبی آن در دمای اتاق مستعد شکست است و نمی توان آن را برای ضدعفونی جوشاند. این ماده عمدتاً در سنتز دیواره سلولی باکتری تداخل دارد، به عنوان یک عامل باکتری کش در طول تولید مثل باکتری عمل می کند و اثرات ضد باکتریایی بر روی باکتری های گرم مثبت (G⁺) و برخی از باکتری های گرم منفی (G-) از جمله دیفتری، کزاز، باکتری های سیاه زخم، اسپیروکت ها، برخی از کلستریدیوم اکتیو دیف اکتیس ها دارد. در عین حال، عمدتاً در عمل بالینی برای درمان عفونت های باکتریایی مانند استرپتوکوک، پنوموکوک و مننگوکوک استفاده می شود. علاوه بر این، هنگامی که با کلستیرامین ترکیب می شود، می تواند جذب پنی سیلین سدیم را کاهش دهد، احتمالاً به دلیل اتصال پنی سیلین به کلستیرامین. هنگامی که با Jiangdanning ترکیب شد، سطح پلاسما پنی سیلین سدیم 78% 79% کاهش یافت و ناحیه زیر منحنی زمان غلظت پلاسما (AUC) 75% 85% کاهش یافت. هنگامی که در ترکیب با متوترکسات استفاده می شود، رقابت برای ترشح لوله ای می تواند میزان کلیرانس متوترکسات را کاهش دهد و سمیت آن را افزایش دهد.

اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:
|
فرمول شیمیایی |
C16H17N2O4S- |
|
جرم دقیق |
333.09 |
|
وزن مولکولی |
333.38 |
|
m/z |
333.09(100.0%),334.09(17.3%),335.09(4.5%),335.10(1.4%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 57.64; H, 5.14; N, 8.40; O, 19.20; S, 9.62 |
|
نقطه ذوب |
209-212 درجه |
|
تراکم |
1.41 |
|
شرایط نگهداری |
2-8 درجه |
|
|
|

نمک سدیم پنی سیلین جیکه به نام نمک سدیم پنی سیلین G نیز شناخته می شود، یک ماده خام مهم برای آنتی بیوتیک ها است. فرآیند تولید این ماده شامل چندین مرحله کلیدی از جمله انتخاب سویه، کشت تخمیر، استخراج و خالص سازی، کریستالیزاسیون و خشک کردن و همچنین فرآوری فرمولاسیون است. در ادامه توضیحات کاملی از اطلاعات تولید ارائه شده است.

انتخاب سویه و کشت تخمیر
تولید نمک سدیم پنی سیلین G با انتخاب سویه آغاز می شود. در حال حاضر پنی سیلیوم کریزوژنوم سویه اصلی تولید در صنعت است. از طریق روشهای اصلاح جهشزایی یا مهندسی ژنتیک، میتوان سویههایی با عملکرد بالا و پایدار به دست آورد. این سویهها در محیطهای خاصی مانند محیطهای مایع حاوی لاکتوز، نشاسته ذرت، فسفات و غیره کشت میشوند. در طول فرآیند تخمیر، پارامترهایی مانند دما، مقدار pH و محتوای اکسیژن محلول باید به شدت کنترل شوند تا رشد سویه و سنتز پنیسیلین G بهینه شود. غلظت پنی سیلین G در آبگوشت تخمیر می تواند به حد معینی برسد.
استخراج و تصفیه
پس از تکمیل فرآیند تخمیر، آبگوشت تخمیر باید استخراج و خالص شود تا پنی سیلین G با خلوص{{0} بالا به دست آید. این فرآیند معمولاً شامل مراحل زیر است:
فیلتر کردن:ابتدا اجسام قارچ و سایر ناخالصی های جامد موجود در آبگوشت تخمیر از طریق فیلتراسیون حذف می شوند و در نتیجه یک فیلتر شفاف ایجاد می شود.
استخراج:با بهره گیری از اختلاف ضریب توزیع پنی سیلین G بین حلال های آلی و فاز آبی، حلال آلی (مانند بوتیل استات، اتیل استات و ...) برای استخراج برای انتقال پنی سیلین G از فاز آبی به فاز آلی استفاده می شود.
استخراج مجدد:فاز آلی حاوی پنی سیلین G با یک محلول آبی قلیایی تماس می گیرد تا پنی سیلین G را به شکل نمک سدیم به فاز آبی منتقل کند و به خالص سازی اولیه پنی سیلین G می رسد.
رنگ زدایی و فیلتراسیون:از طریق رنگ زدایی کربن فعال و فیلتر کردن، ناخالصی ها بیشتر حذف می شوند تا خلوص پنی سیلین G بهبود یابد.
کریستالیزاسیون و خشک کردن
پس از استخراج و خالص سازی، محلول نمک سدیم پنی سیلین G به دست آمده برای به دست آوردن یک محصول جامد نیاز به تبلور و خشک شدن دارد. فرآیند کریستالیزاسیون معمولاً با کنترل پارامترهایی مانند دما، غلظت و pH انجام می شود تا نمک سدیم پنی سیلین G به شکل کریستال متبلور شود. پس از آن، از طریق مراحل فیلتراسیون، شستشو و خشک کردن، کریستال های نمک سدیم پنی سیلین G خشک به دست می آید. در طول این فرآیند، کنترل دقیق شرایط کریستالیزاسیون و دمای خشک کردن برای جلوگیری از تخریب محصول یا افزایش محتوای ناخالصی مورد نیاز است.
پردازش آماده سازی
کریستال های نمک سدیم پنی سیلین G را می توان به شکل های دوز مختلف، مانند پودرهای تزریقی و محلول های تزریقی، پردازش کرد. در طول فرآیند آماده سازی، مواد کمکی مناسب (مانند تثبیت کننده ها، حل کننده ها و غیره) باید اضافه شود و مراحلی مانند استریل کردن و پر کردن آسپتیک برای اطمینان از کیفیت و ایمنی آماده سازی انجام می شود. به عنوان مثال، پودر تزریقی نمک سدیم پنی سیلین G معمولاً نیاز به مخلوط کردن نمک سدیم پنی سیلین G با مقدار مناسب گلوکز یا کلرید سدیم و سایر مواد کمکی دارد و سپس فرآیندهای پر کردن و استریل کردن را انجام می دهد.
کنترل کیفیت
کنترل کیفیت یک مرحله مهم در فرآیند تولید نمک سدیم پنی سیلین G است. از انتخاب سویه تا پردازش فرمولاسیون، هر مرحله نیاز به کنترل کیفیت دقیق دارد تا اطمینان حاصل شود که خلوص و فعالیت محصول مطابق با استانداردها است. به عنوان مثال، در طول فرآیند تخمیر، محتوای پنی سیلین G در آبگوشت تخمیر و رشد سویه باید به طور منظم کنترل شود. در فرآیند استخراج و خالص سازی، بازده و تغییرات خلوص هر مرحله باید نظارت شود. در فرآوری فرمولاسیون، شاخص هایی مانند مقدار pH، عقیمی و یکنواختی محتوای فرمولاسیون باید آزمایش شوند.
|
|
|
|

نمک سدیم پنی سیلین جییک آنتی بیوتیک -لاکتام است که به طور گسترده در عمل بالینی استفاده می شود. مکانیسم اصلی عمل آن اعمال اثرات ضد باکتریایی با مهار سنتز دیواره سلولی باکتری است. این به ویژه در برابر باکتری های گرم مثبت و برخی از باکتری های گرم منفی موثر است. موارد زیر کاربرد آن را از پنج جنبه توضیح می دهد: مسیر تجویز، تنظیم دوز، دارو برای جمعیت های خاص، درمان ترکیبی، و اقدامات احتیاطی.
مسیر مدیریت و نشانه ها
نمک سدیم پنی سیلین جیمی توان از طریق تزریق داخل وریدی (IV) یا تزریق داخل عضلانی (IM) تجویز کرد. روش خاص تجویز بستگی به شدت عفونت و وضعیت بیمار دارد.

تزریق داخل وریدی
مناسب برای عفونتهای شدید یا سناریوهایی که نیاز به غلظت سریع داروی خونی مؤثر است، مانند سپسیس، مننژیت، اندوکاردیت و غیره. برای مثال، هنگام درمان مننژیت ناشی از باکتریهای حساس، دوز روزانه بزرگسالان میتواند به 24 میلیون واحد برسد که به صورت داخل وریدی در 6-4 دوز منقسم تجویز میشود. دوره درمان بسته به عامل بیماری زا متفاوت است و 10-21 روز طول می کشد.
تزریق عضله
برای عفونت های خفیف تا متوسط، مانند فارنژیت استرپتوکوک، عفونت های پوست و بافت نرم و غیره استفاده می شود. دوز معمولی بزرگسالان 800000-2000000 واحد در روز است که در 3-4 دوز منقسم تجویز می شود. برای کاهش درد موضعی، مهم است که یک ناحیه عضلانی بزرگ (مانند گلوتئوس ماکسیموس) را برای تزریق انتخاب کنید.

اصول تنظیم دوز
دوز باید به صورت پویا با توجه به نوع عفونت، حساسیت پاتوژن و شرایط فیزیولوژیکی بیمار تنظیم شود:
نوع عفونت:برای بیماران مبتلا به مننژیت، به دلیل افزایش نفوذپذیری سد خونی-مغزی، دوز بالاتر مورد نیاز است (به عنوان مثال، برای مننژیت استرپتوکوک پنومونیه، 2-4 میلیون واحد در کیلوگرم در روز، در دوزهای متعدد تجویز می شود). در حالی که عفونت های دستگاه ادراری ممکن است غلظت بیشتری از دارو در ادرار داشته باشند، می توان دوز را به طور مناسب کاهش داد.
نارسایی کلیه:پنی سیلین G عمدتا از طریق کلیه ها دفع می شود. بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه باید دوز را با توجه به میزان کلیرانس کراتینین تنظیم کنند. به عنوان مثال، هنگامی که نرخ کلیرانس کراتینین 30-50 میلی لیتر در دقیقه است، دوز به نصف کاهش می یابد. هنگامی که کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه باشد، فاصله تجویز به 12-18 ساعت افزایش می یابد.
کودکان و سالمندان:دوز برای کودکان بر اساس وزن بدن (500000-2000000 واحد/کیلوگرم در روز) محاسبه می شود، در حالی که برای افراد مسن به دلیل کاهش عملکرد کلیه، دوز باید به دقت تنظیم شود و عملکرد کلیه باید به دقت کنترل شود.
دارو برای افراد خاص
زنان باردار و شیرده
نمک سدیم پنی سیلین G توسط FDA به عنوان رده B طبقه بندی می شود. استفاده از آن در دوران بارداری نسبتا بی خطر است، اما نشانه ها باید به شدت کنترل شوند. پس از مصرف دارو توسط زنان شیرده، دارو می تواند کمی به شیر مادر ترشح شود، اما معمولاً نیازی به قطع شیردهی نیست.
نوزادان
نوزادان نارس، به دلیل عملکرد نارس کبد و کلیه، نیاز به فاصله دوز طولانی تری دارند (مانند هر 12 ساعت یک بار) و غلظت دارو در خون آنها باید برای جلوگیری از مسمومیت کنترل شود.
بیماران آلرژیک
قبل از مصرف دارو، تاریخچه دقیق آلرژی باید بررسی شود و آزمایش پوستی (مانند تست پنی سیلین پوستی) انجام شود. اگر تست پوستی مثبت باشد، کلاس های پنی سیلین و سفالوسپورین باید ممنوع شود (خطر آلرژی متقابل)، و به جای آن باید از آنتی بیوتیک های دیگر استفاده شود.
ترکیب و تداخلات دارویی

اثر هم افزایی
هنگامی که در ترکیب با آمینوگلیکوزیدها (مانند جنتامایسین) استفاده می شود، می تواند اثر باکتری کشی را در برابر باکتری های گرم{0} منفی افزایش دهد. اما لازم است از سمیت کلیوی آمینوگلیکوزیدها آگاهی داشته باشید و از مخلوط کردن و چکاندن آنها در یک ظرف خودداری کنید.

اثر آنتاگونیستی
هنگامی که در ترکیب با عوامل ضد باکتری مانند تتراسایکلین ها و کلرامفنیکل استفاده می شود، اثربخشی ممکن است کاهش یابد زیرا عوامل ضد باکتری می توانند تولید مثل باکتری را مهار کرده و مکان های هدف پنی سیلین G را کاهش دهند.

تداخلات دارویی
هنگامی که در ترکیب با پروبنسید (بوتازولیدین) استفاده می شود، می تواند ترشح لوله های کلیوی پنی سیلین G را کاهش دهد، نیمه عمر آن را طولانی کند، اما مراقب تجمع سمیت باشید. هنگامی که در ترکیب با داروهای ضد انعقاد (مانند وارفارین) استفاده می شود، ممکن است اثر ضد انعقادی را افزایش دهد و نظارت بر عملکرد انعقاد ضروری است.
اقدامات احتیاطی برای استفاده از دارو
موارد منع سازگاری دارویی
محلول نمک سدیم پنی سیلین G در دمای اتاق مستعد خراب شدن است. باید فوراً تهیه و استفاده شود و برای جلوگیری از بارش نباید آن را با محلولهای حاوی کلسیم- (مانند محلول رینگر) مخلوط کرد.

نظارت بر واکنش های نامطلوب
عوارض جانبی رایج عبارتند از واکنشهای آلرژیک (مانند راش، کهیر، و موارد شدید میتواند منجر به شوک آنافیلاکتیک شود)، اختلالات الکترولیتی (انفوزیون وریدی با دوز بالا ممکن است باعث هیپرناترمی شود)، و سمیت سیستم عصبی مرکزی (مانند تشنج، که در موارد نارسایی کلیوی یا نارسایی کلیوی شایعتر است).

مدیریت دوره
پس از فروکش کردن علائم عفونت، مصرف دارو باید تا پایان دوره ادامه یابد (در مورد فارنژیت استرپتوکوکی باید به مدت 10 روز مصرف شود) تا از عود یا ظهور باکتریهای مقاوم به دارو جلوگیری شود.

سوالات متداول
1. سوال: چرا پنی سیلین G به صورت داخل وریدی در محیط های بالینی تجویز می شود نه به صورت قرص خوراکی؟
پاسخ: دلیل اصلی این است که ساختار شیمیایی پنی سیلین جی به شدت ناپایدار است. به سرعت و تقریباً به طور کامل هیدرولیز می شود و کارایی خود را در اسید معده بسیار اسیدی از دست می دهد. بنابراین، نمی تواند از طریق مصرف خوراکی به غلظت خونی موثری برسد و باید با دور زدن دستگاه گوارش (مانند تزریق عضلانی یا داخل وریدی) تجویز شود. این یکی از تفاوتهای کلیدی بین آن و بسیاری از داروهای مدرن- مبتنی بر پنی سیلین است.
2. سوال: واحد "واحد بین المللی" پنی سیلین G از کجا آمده است و چرا مانند داروهای مدرن برحسب میلی گرم بیان نمی شود؟
پاسخ: پنی سیلین G در ابتدا به صورت مخلوط از آبگوشت تخمیر میکروبی استخراج شد. خلوص و فعالیت آن را نمی توان با وزن دقیق اندازه گیری کرد. بنابراین، جامعه علمی «واحد بینالمللی» را بر اساس اثر بازدارندگی آن بر روی استافیلوکوکوس اورئوس استاندارد که راهی برای اندازهگیری قدرت آن بود، تعریف کرد. با وجود اینکه اکنون میتوان کریستالهایی با خلوص بالا تولید کرد، اما به دلیل قراردادهای تاریخی و تداوم داروهای بالینی، هنوز از "واحد" برای نشانه استفاده میشود (تقریباً 1 میلیگرم برابر با 1667 واحد)، که منعکسکننده تاریخچه اولیه صنعت آنتیبیوتیک است.
3. سوال: چرا پنی سیلین G به عنوان یکی از پنی سیلین های "طیف{1} باریک" نامیده می شود؟ این چه چالش هایی برای داروهای مدرن ایجاد می کند؟
پاسخ: پنی سیلین G عمدتاً علیه کوکسیهای گرم{0} مثبت در مرحله تکثیر، برخی باسیلها و چند کوکسی گرم منفی (مانند نایسریا گونوره) بسیار مؤثر است. طیف ضد باکتری آن بسیار "کلاسیک" و باریک است. در عمل بالینی مدرن، به دلیل مقاومت دارویی گسترده، عمدتاً به درمان پاتوژن هایی که هنوز به آن بسیار حساس هستند، مانند ترپونما پالیدوم، استرپتوکوک و نایسریا مننژیتیدیس، در میان چند عفونت محدود می شود. بنابراین، اگرچه "جد" است، اما به سلاحی "دقیق" تبدیل شده است که به تشخیص دقیق به عنوان پشتیبانی نیاز دارد، نه یک داروی انتخاب اول{-گسترده.
تگ های محبوب: پنی سیلین گرم نمک سدیم cas 69-57-8، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش











