Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان پروکائین هیدروکلراید cas 51-05-8 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی پروکائین هیدروکلراید با کیفیت بالا cas 51-05-8 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
پروکائین هیدروکلراید CAS 51-05-8می تواند به عنوان ماده اولیه، مواد شیمیایی در آزمایشگاه استفاده شود. این یک نمک نسبتاً پایدار است، معمولاً یک پودر کریستالی سفید یا کریستال شفاف بی رنگ است. رنگ آن معمولاً تحت تأثیر خلوص شیمیایی و فرآیندهای تولید است. حلالیت در آب بسیار زیاد است. همچنین می تواند در برخی از حلال های آلی مانند اتانول، اتر، کلروفرم و بنزن حل یا پراکنده شود. نقطه ذوب 154-158 درجه است. از این نقطه ذوب می توان به عنوان یکی از استانداردهای تشخیص کیفیت آن استفاده کرد. این یک بیهوشی نسبتا پایدار است. می توان آن را به طور پایدار در دمای اتاق نگهداری کرد. همچنین می تواند در برابر اکسیداسیون در هوا مقاومت کند و تحت تأثیر نور قرار نمی گیرد.
|
فرمول شیمیایی |
C13H21ClN2O2 |
|
جرم دقیق |
272.13 |
|
وزن مولکولی |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 57.24; H, 7.76; Cl, 13.00; N, 10.27; O, 11.73 |
|
|
|
|
|
این یک بی حس کننده موضعی است و همچنین به عنوان یک داروی بدون نسخه برای تسکین دردهای خفیف مانند دندان درد استفاده می شود. به طور گسترده ای در صنعت پزشکی استفاده می شود زیرا یک بی حس کننده موضعی ایمن و موثر است. در اینجا ما چندین روش برای سنتز آن را مورد بحث قرار خواهیم داد.
1. واکنش های بین پارا آمینوبنزوئیک اسید (PABA) و دی اتیل آمین اتر
اولین روش تهیه محصول واکنش PABA و دی اتیلامین برای تشکیل پروکائین در شرایط قلیایی بود. این روش توسط ارنست فورنو و پیر رفرین در سال 1905 کشف شد.
ابتدا PABA با اسید سولفوریک غلیظ اسیدی می شود تا آمید مربوطه را تشکیل دهد و سپس با اتیلن دی آمین تحت اثر هیدروکسید سدیم واکنش داده و یک باز پروکائینی تشکیل می دهد. در نهایت، باز پروکائین با محلول اسید هیدروکلریک خنثی می شود تا محصول به دست آید.
2. واکنش بین پروکائین آمید و PABA
پروکائین آمید یک داروی روانگردان پیشرفته است که از واکنش سولفوناسیون پروکائین به دست می آید. بنابراین، پروکائین با p{1}}تولوئن سولفونیک اسید و H2SO4 برای تولید پروکائین مید متیله شده در موقعیت 14 واکنش می دهد و با PABA برای تولید نمک HCL واکنش می دهد.
|
|
|
|
API خالص (مواد دارویی فعال) فقط برای تحقیقات علمی، ماده استاندارد برای تجزیه و تحلیل، مطالعه فارماکوکینتیک، تست مقاومت گیرنده و غیره.پروکائین هیدروکلرایدپودر کریستالی یا کریستالی سفید، بی حس کننده موضعی با اثر قوی اما سمیت کمتر و زمان کوتاه- موثر است. عمل بالینی عمدتا استفاده می کندپروکائین hcl، پودر پروکائین hclبرای بیهوشی نفوذی و بیهوشی هدایتی. به دلیل نفوذ ضعیف آن، معمولاً برای بی حسی سطحی استفاده نمی شود.
خواص شیمیایی:
الف) ثبات:
می توان آن را به طور پایدار در دمای اتاق و فشار ذخیره کرد. اما در مقابل نور خورشید و هوا تغییر رنگ داده، تجزیه می شود و ویژگی های خود را از دست می دهد.
ب) حلالیت:
به راحتی در آب حل می شود و فراریت بسیار کمی دارد. همچنین می تواند در برخی از حلال های آلی مانند متانول و اتانول محلول باشد. هنگامی که حلالیت 25 درجه باشد، 8.8 گرم محصول در هر 100 میلی لیتر آب وجود دارد.
(ج) مقدار PH:
محلول آبی آن ضعیف اسیدی است و مقدار pH آن تقریباً 3.0-5.0 است.
(د) خواص کاهش اکسیداسیون:
در حضور کاتیونهایی مانند Fe3+و Cu2+. آبی به نظر میرسد و همچنین میتواند توسط معرفهایی مانند HI، HNO3، معرف تراخم FeCl3، معرف Molisch و غیره اکسید شود و در شرایط قلیایی حرارت داده شود تا یک ماده بنفش تشکیل شود.
ه) رقیق سازی:
رقت محلول محصول به تدریج افزایش می یابد، اما نمی تواند تجزیه شود.
(و) قلیائیت:
اسیدی ضعیف است و می تواند به یون های هیدروژن و مولکول های اسید هیدروکلریک پایدار با مول های مساوی تجزیه شود.
ز) بی ثباتی:
الزامات سختگیرانه ای برای ثبات دارد. باید در محیطی مهر و موم شده، ضد رطوبت و ضد نور نگهداری شود و از تماس با حلال های قلیایی، یون های فلزی و اکسیدان ها خودداری شود.
بازرسی
اسیدیته:
0.40 گرم از این محصول را بردارید، آن را در 10 میلی لیتر آب حل کنید و 1 قطره محلول نشانگر متیل رد به آن اضافه کنید. اگر قرمز شد، 0.20 میلی لیتر تیترانت هیدروکسید سدیم (0.02mol/L) اضافه کنید و سویه به رنگ نارنجی در می آید.
وضوح راه حل:
2.0 گرم از این محصول را بردارید و در 10 میلی لیتر آب حل کنید. راه حل باید روشن باشد.
اسید آمینه بنزوئیک:
توسط کروماتوگرافی مایع با عملکرد بالا (قانون کلی 0512) تعیین می شود.
راه حل تست:
این محصول را بردارید، آن را به دقت وزن کنید، آن را در آب حل کرده و به طور کمی رقیق کنید تا محلولی حاوی 0.2 میلی گرم در هر 1 میلی لیتر باشد.
راه حل مرجع:
مقدار مناسبی از ماده مرجع پارا آمینوبنزوئیک اسید را بردارید، به دقت وزن کنید، آن را در آب حل کرده و به طور کمی رقیق کنید تا محلولی حاوی تقریباً 1 میکروگرم در هر میلی لیتر باشد.
راه حل مناسب بودن سیستم:
1 میلی لیتر از محلول آزمایش و 9 میلی لیتر از محلول مرجع را بردارید، خوب مخلوط کنید.
روش اندازه گیری:
محلول آزمایش و محلول کنترل را دقیقا اندازه گیری کرده و جداگانه داخل کروماتوگراف مایع تزریق کرده و کروماتوگرام را ثبت کنید.
کاهش وزن خشک:
این محصول را بردارید و آن را در دمای 105 درجه سانتیگراد با وزن ثابت خشک کنید، با کاهش وزن بیش از 0.5٪ (قانون کلی 0831).
بقایای سوختن:
1.0 گرم از این محصول را بردارید و طبق قانون بررسی کنید (قانون کلی 0841). باقیمانده باقیمانده نباید از 0.1٪ تجاوز کند.
حد:
اگر پیک های کروماتوگرافی در کروماتوگرام محلول آزمایشی وجود داشته باشد که زمان ماند همان پیک پارا آمینوبنزوئیک اسید باشد، مساحت پیک نباید از 5/0% بیشتر باشد که طبق روش استاندارد خارجی محاسبه می شود.
سرویس آنلاین 24H
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
حمل و نقل جهانی
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. عدد صحیح vitae justo eget magna
شرایط کروماتوگرافی:
سیلیکاژل پیونددار اکتادسیل سیلان به عنوان پرکننده و محلول 0.05mol/L پتاسیم دی هیدروژن فسفات حاوی 0.1% هپتان سولفونات سدیم (تنظیم pH 3.0 با اسید فسفریک) - متانول (به عنوان فاز متحرک 68:32) استفاده شد. طول موج تشخیص 279 نانومتر و حجم تزریق 10 میکرولیتر بود.
الزامات مناسب بودن سیستم:
در کروماتوگرام محلول تناسب سیستم، عدد صفحه نظری محاسبه شده بر اساس پیک اسید پارا آمینو بنزوئیک نباید کمتر از 2000 باشد و درجه جدایی بین پیک پروکائین و پیک پارا آمینوبنزوئیک اسید باید بیشتر از 0/2 باشد.
نمک آهن:
بقایای باقیمانده در زیر بقایای احتراق را بردارید، 2 میلی لیتر اسید کلریدریک اضافه کنید، آن را در یک حمام آب تبخیر کنید، 4 میلی لیتر اسید کلریدریک رقیق را اضافه کنید، آن را در دمای پایین حل کنید، 30 میلی لیتر آب و 50 میلی گرم پرسولفات آمونیوم اضافه کنید و طبق قانون کلی کنترل 08 استاندارد 080 بررسی کنید. محلول آهن، نباید عمیق تر باشد (0.001٪).
پروکائین هیدروکلرایدمتعلق به بی حس کننده های موضعی استری است که دارای اثرات بی حس کننده موضعی، ضد{0}}ضد التهابی، ضد روماتیسمی، گشادکننده عروق، ضد آریتمی و غیره است. این عمدتا در عمل بالینی برای بی حسی نفوذی، بی حسی بلوک، بی حسی ستون فقرات کمری و غیره استفاده می شود.
این دارو که متعلق به بی حس کننده های موضعی استری است، شروع سریع و اثر بی حس کننده خوبی دارد و بر روی بافت های عصبی در قسمت های مختلف اثر مسدود کننده دارد. بنابراین، معمولاً در عمل بالینی برای بی حسی نفوذ موضعی، بی حسی هدایتی، بی حسی نخاعی و غیره استفاده می شود.
متعلق به بی حس کننده های موضعی استری است، اثرات ضد التهابی دارد و می تواند واکنش های التهابی را مسدود کند. معمولاً از نظر بالینی برای تسکین علائمی مانند دندان درد، سردرد، نورالژی و درد مفاصل استفاده می شود.
همچنین دارای اثرات ضد روماتیسمی است که می تواند عوامل التهابی در بدن بیمار را مهار کند و در نتیجه علائمی مانند درد مفاصل و تورم ناشی از آرتریت روماتوئید را کاهش دهد.
این می تواند مستقیماً روی ماهیچه صاف عروق تأثیر بگذارد، رگ های خونی را گشاد کند، جریان خون را افزایش دهد، میکروسیرکولاسیون را بهبود بخشد و معمولاً در عمل بالینی برای درمان علائم سرگیجه و سردرد ناشی از بیماری عروق مغزی ایسکمیک، بیماری عروق محیطی و غیره استفاده می شود.
همچنین دارای اثر ضد آریتمی است که می تواند سیستم عصبی مرکزی را مهار کند و علائمی مانند تپش قلب، گرفتگی قفسه سینه و سرگیجه ناشی از آریتمی را کاهش دهد.
لازم به ذکر است که داروهای فوق باید تحت نظر پزشک مصرف شوند و کورکورانه مصرف نشوند تا از عوارض و آسیب به بدن جلوگیری شود. علاوه بر این، برای بیماران مبتلا به حساسیت به بی حسی موضعی، اختلال عملکرد کبد و کلیه و غیره باید منع مصرف شود.
پروکائین هیدروکلرایدبه عنوان یک بی حس کننده موضعی کلاسیک، مکانیسم عمل پیچیده و دقیقی دارد که شامل چندین سیستم فیزیولوژیکی و فعل و انفعالات مولکولی است.
به عنوان یک بی حس کننده موضعی استری، اثر بی حس کننده موضعی آن عمدتاً با مسدود کردن هدایت رشته های عصبی حاصل می شود. مکانیسم خاص به شرح زیر است:
(1) نفوذ غشای عصبی: مولکول های پروکائین برای انتشار از طریق غشای عصبی به شیب غلظت متکی هستند که اولین گام در اثر بیهوشی آنهاست.
(2) مسدود شدن کانال یون سدیم: پس از ورود به سلول های عصبی، پروکائین به طور انتخابی به کانال های یون سدیم روی غشای سلولی متصل می شود و از هجوم یون سدیم جلوگیری می کند. یونهای سدیم یونهای کلیدی برای تولید و انتشار پتانسیلهای عمل در سلولهای عصبی هستند و جریان داخلی آنها مسدود میشود که منجر به افزایش آستانه تحریک سلولهای عصبی و از دست دادن تحریکپذیری و هدایت میشود.
(3) محاصره انتقال اطلاعات: از آنجایی که تولید و انتشار تکانه های عصبی به جریان غشایی یون های سدیم متکی است، پروکائین به طور موثری از طریق مسدود کردن کانال های یون سدیم، انتقال تکانه های عصبی را مسدود می کند و به اثرات بی حسی موضعی دست می یابد.
تاثیر سیستم عصبی مرکزی
تأثیر روی سیستم عصبی مرکزی ارتباط نزدیکی با دوز دارو دارد که به طور خاص به صورت زیر ظاهر می شود:
(1) اثر مهاری: در دوزهای معمولی، پروکائین عمدتاً اثرات مهاری بر سیستم عصبی مرکزی دارد. بیماران ممکن است آرام بخش، آستانه درد بالا و حتی کما یا کما را نشان دهند. این اثر بازدارنده به کاهش اضطراب و درد بیماران و بهبود راحتی جراحی یا درمان کمک می کند.
(2) اثر تحریکی: با افزایش دوز دارو، اثر مهاری پروکائین بر روی سیستم عصبی مرکزی ممکن است به تدریج ضعیف شود و حتی به یک اثر تحریکی تبدیل شود. بیماران ممکن است حالت های هیجانی، شیدایی و در موارد شدید ممکن است منجر به واکنش های نامطلوب مانند تشنج شوند. بنابراین، هنگام استفاده از پروکائین، دوز باید به شدت کنترل شود تا از استفاده بیش از حد جلوگیری شود.
تأثیر بر سیستم قلبی عروقی نیز ارتباط نزدیکی با دوز دارو دارد که به طور خاص به صورت زیر آشکار می شود:
(1) تغییرات در ضربان قلب و فشار خون: ممکن است سیستم عصبی سمپاتیک را تحریک کند و باعث افزایش ضربان قلب و فشار خون شود. با این حال، با افزایش دوز دارو، ممکن است اتساع عروق محیطی را مهار کند و منجر به کاهش فشار خون شود. این ارتباط پیچیده دوز-به پزشکان نیاز دارد که هنگام استفاده از پروکائین، ضربان قلب و تغییرات فشار خون بیماران را به دقت بررسی کنند.
(2) اثر ضد آریتمی: همچنین اثر ضد آریتمی دارد. می تواند با مسدود کردن انتقال تکانه های عصبی و مهار تحریک پذیری سلول های میوکارد، بروز آریتمی را کاهش دهد. با این حال، برای جلوگیری از بروز عوارض جانبی، باید از این عملکرد به طور منطقی و تحت راهنمایی پزشک استفاده شود.
اثر محاصره عصبی عضلانی
مهار رقابتی گیرنده های استیل کولین روی غشای صفحه انتهایی حرکتی منجر به انتقال ناکارآمد تکانه های عصبی به سلول های عضلانی می شود که منجر به محاصره عصبی عضلانی می شود. این اثر به کاهش تنش و درد عضلانی در حین جراحی کمک می کند و نرمی روش های جراحی را بهبود می بخشد. با این حال، باید توجه داشت که اثر مسدود کننده عصبی-عضلانی پروکائین ممکن است منجر به واکنش های نامطلوب مانند ضعف یا فلج عضلانی در بیماران شود، بنابراین لازم است تغییرات عملکرد عضلانی در حین مصرف به دقت نظارت شود.
واکنش نامطلوب
پروکائین هیدروکلرایدبه عنوان یک بی حس کننده موضعی کلاسیک استری، از زمان کاربرد بالینی آن در اوایل قرن بیستم به دلیل شروع سریع و مدت اثر متوسط، به طور گسترده در بی حسی نفوذی، بی حسی بلوک و بی حسی اپیدورال استفاده می شود. با این حال، واکنش های نامطلوبی که ممکن است در طول استفاده از آن رخ دهد شامل سیستم های ارگان های متعددی مانند سیستم قلبی عروقی، سیستم عصبی مرکزی، سیستم تنفسی، دستگاه گوارش و واکنش های آلرژیک می شود.
واکنش های نامطلوب سیستم قلبی عروقی
تظاهرات بالینی
آریتمی: پروکائین هیدروکلراید می تواند باعث تاکی کاردی سینوسی، ضربان زودرس دهلیزی، ضربان زودرس بطنی و حتی تاکی کاردی بطنی شود. دادههای بالینی نشان میدهد که بروز آریتمی در بیحسی اپیدورال حدود 5-2% است که در مواردی که سرعت تجویز خیلی سریع است یا دوز بسیار زیاد است، شایعتر است.
نوسانات فشار خون: برخی از بیماران ممکن است افت فشار خون یا فشار خون گذرا را تجربه کنند. افت فشار خون معمولاً به دلیل اتساع عروق یا مهار میوکارد ایجاد می شود، در حالی که فشار خون بالا ممکن است با تحریک سیستم عصبی سمپاتیک یا تحریک درد همراه باشد.
گرگرفتگی صورت: حدود 10 تا 15 درصد بیماران پس از تزریق دچار گرگرفتگی صورت میشوند که مربوط به تحریک مستقیم رگهای خونی یا ترشح هیستامین توسط دارو است.
مکانیسم وقوع
مسدود کردن کانال سدیم: پروکائین هیدروکلراید کانالهای سدیم را در سلولهای میوکارد مهار میکند و سرعت افزایش فاز صفر پتانسیل عمل را کاهش میدهد و هدایت را کاهش میدهد، که ممکن است باعث ایجاد آریتمی مجدد شود.
اثرات کانال کلسیم: غلظت بالای داروها ممکن است کانالهای کلسیمی نوع L را مهار کند، هجوم کلسیم را کاهش دهد، منجر به کاهش انقباض میوکارد شود و باعث افت فشار خون شود.
آزادسازی هیستامین: بی حس کننده های موضعی استر می توانند به راحتی باعث آزاد شدن هیستامین شده و باعث اتساع عروق و افزایش نفوذپذیری مویرگی شوند که منجر به برافروختگی صورت و افت فشار خون می شود.
اقدامات پیشگیرانه
سرعت تجویز را کنترل کنید: در طول بیهوشی انفیلتراسیون، محلول 0.25٪ -0.5٪ نباید از 1.5 گرم در ساعت تجاوز کند. در طول بیهوشی بلوکی، محلول 1٪ -2٪ نباید بیش از 1.0 گرم در ساعت باشد.
نظارت بر علائم حیاتی: به طور مداوم نوار قلب و فشار خون را در حین جراحی کنترل کنید تا به سرعت آریتمی را شناسایی و درمان کنید.
از ورود اشتباه به رگ های خونی خودداری کنید: قبل از تزریق به عقب بکشید تا مطمئن شوید که سوزن در رگ خونی نیست و جذب سیستمیک را کاهش دهید.
واکنش های نامطلوب سیستم عصبی مرکزی
تظاهرات بالینی
تحریک مرکزی: علائم اولیه شامل اضطراب، وزوز گوش، سرگیجه و در موارد شدید، لرزش عضلانی، تشنج و حتی حملات صرعی ممکن است رخ دهد. میزان بروز حدود 0.1٪ -0.5٪ است که زمانی که غلظت دارو در خون از 5 میکروگرم در میلی لیتر بیشتر شود، شایع تر است.
مهار مرکزی: تعداد کمی از بیماران ممکن است دچار خواب آلودگی و کما شوند که مربوط به مهار مستقیم سیستم عصبی مرکزی توسط داروها است.
سمیت عصبی: استفاده طولانی مدت یا بیش از حد ممکن است منجر به نوروپاتی محیطی شود که به صورت ناهنجاری های حسی یا کاهش قدرت عضلانی ظاهر می شود.
مکانیسم وقوع
نفوذ سد خونی مغزی: داروهای با غلظت بالا می توانند به سد خونی مغز نفوذ کنند، نورون های بازدارنده در سیستم عصبی مرکزی را مهار کنند و منجر به افزایش تحریک پذیری شوند.
مهار گیرنده گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA): پروکائین هیدروکلراید ممکن است عملکرد گیرنده GABA را مهار کند، هجوم یون کلرید را کاهش دهد و مهار عصبی را کاهش دهد.
تجمع متابولیت ها: متابولیت هایی مانند پارا آمینوبنزوئیک اسید (PABA) ممکن است سمیت عصبی داشته باشند، به ویژه هنگامی که در موارد اختلال عملکرد کبد تجمع می کنند.
اقدامات پیشگیرانه
کنترل دوز: حداکثر دوز نباید از 1.0 گرم تجاوز کند که بر اساس وزن بدن محاسبه می شود و تزریق موضعی نباید بیش از 20 میلی گرم در کیلوگرم باشد.
اجتناب از گرسنگی: بیماران مبتلا به سوءتغذیه یا گرسنگی بیشتر مستعد واکنش های سمی هستند و باید از قبل انرژی خود را جبران کنند.
تجهیزات اورژانسی را آماده کنید: بنزودیازپین ها (مانند دیازپام) و تیوپنتال سدیم در طول عمل برای کنترل تشنج های صرع در دسترس هستند.
تگ های محبوب: پروکائین هیدروکلراید cas 51-05-8، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش