پودر مترونیدازولیک مشتق مصنوعی نیترویمیدازول، سنگ بنای درمان عفونت های باکتریایی بی هوازی و برخی بیماری های انگلی از زمان معرفی آن در دهه 1960 بوده است. مترونیدازول که در فرمولهای مختلف از جمله قرصهای خوراکی، تزریقهای داخل وریدی، ژلهای موضعی و پودر موجود است، انعطافپذیری در دوز و تجویز، بهویژه در دامپزشکی، داروخانههای ترکیبی، و تنظیمات پزشکی تخصصی ارائه میدهد.
| نام محصول | پودر مترونیدازول | قرص مترونیدازول | کپسول مترونیدازول |
| نوع محصول | پودر | تبلت | کپسول |
| خلوص محصول | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% |
| مشخصات محصول | 1 گرم؛ 10 گرم؛ 100 گرم؛ 1 کیلوگرم | 0.2g | قابل تنظیم |
| فرم محصول | سنتز آلی | تبلت | قابل تنظیم |
| نام محصول | تزریق مترونیدازول | کرم مترونیدازول | سوسپانسیون مترونیدازول |
| نوع محصول | تزریق | کرم | تعلیق |
| خلوص محصول | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% |
| مشخصات محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
| فرم محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
|
|
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | مترونیدازول | |
| شماره CAS | 443-48-1 | |
| مقدار | 10 کیلوگرم | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 20250615010 | |
| MFG | 10 ژوئن 2025 | |
| انقضا | 10 ژوئن 2028 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | سفید تا زرد روشن تا نارنجی روشن | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.12% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | >98% | 99.13% |
| نجاست منفرد | <0.5% | 0.10% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 710cfu/g | 20 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 200ppm |
| ذخیره سازی | -80 درجه، 2 سال؛ -20 درجه، 1 سال (نگهداری مهر و موم شده، به دور از رطوبت) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan یک شرکت فناوری متخصص در تحقیق و توسعه، تولید مواد شیمیایی و خدمات سفارشیسازی تجهیزات، ارائه راهحلهای زنجیره کامل{0}}OEM/ODM است. ما خدمات کامل{2}}فرآیند سفارشی منعطف، از تحقیق و توسعه فرمول گرفته تا انتخاب تجهیزات را ارائه میدهیم که همگی میتوانند عمیقاً با توجه به نیازهای مشتری سازگار شوند. پشتیبانی از-همکاری فنی کامل از-مقیاس آزمایشی کوچک،-آزمایشی در مقیاس متوسط تا تولید در مقیاس بزرگ-، مجهز به تیم مهندسی حرفهای برای ارائه پیشنهادهای بهینهسازی فرآیند، و میتواند برچسبهای بستهبندی را مطابق با نیازهای برند مشتریان سفارشی کند. | ||
خواص شیمیایی و فرمولاسیون
ساختار شیمیایی و نامگذاری
مترونیدازول (نام شیمیایی: 2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol) دارای فرمول مولکولی C6H3N3O3 و وزن مولکولی 171.16 گرم بر مول است. ساختار آن از یک حلقه نیترویمیدازول با یک زنجیره جانبی هیدروکسیل اتیل تشکیل شده است که خواص ضد میکروبی و ضد تک یاخته ای آن را می دهد.
خواص فیزیکی پودر مترونیدازول
1) ظاهر: پودر کریستالی سفید تا زرد کم رنگ.
2) حلالیت: آزادانه در آب، الکل و کلروفرم محلول است. کمی در استون محلول است.
3) پایداری: در شرایط ذخیره سازی معمولی پایدار است اما در معرض نور، گرما یا محیط های قلیایی تخریب می شود.
4) pH: محلول آبی مترونیدازول کمی اسیدی است (pH ~ 4.5-6.0).
ملاحظات فرمولاسیون
مترونیدازول معمولاً به عنوان یک ترکیب فله استریل یا غیر استریل-برای موارد زیر عرضه میشود:
تهیه سوسپانسیون خوراکی (مخلوط با آب یا وسایل نقلیه شیرین شده).
فرمولاسیون موضعی (ترکیب با کرم، پماد یا ژل).
استفاده در دامپزشکی (در خوراک یا محلول در آب برای دام).
برنامه های کاربردی داروسازی ترکیبی (دوز سفارشی برای بیماران اطفال یا سالمندان).
فرم پودری امکان تنظیم دقیق دوز را فراهم می کند و در شرایط بالینی که قرص های استاندارد ممکن است مناسب نباشند، ارزشمند است.
مکانیسم عمل
مترونیدازول اثرات درمانی خود را از طریق مکانیسمهای متعددی اعمال میکند که عمدتاً میکروارگانیسمهای بیهوازی و انگلهای خاص را هدف قرار میدهد.

فعالیت آنتی باکتریال
کاهش نیتروژن: مترونیدازول در شکل پیش دارویی خود غیرفعال است اما در محیط کم اکسیژن (بی هوازی) سلول های باکتری فعال می شود.
فعال سازی آنزیمی: باکتری های بی هوازی (به عنوان مثال،باکتریوئیدها, کلستریدیوم, فوزوباکتریوم) حاوی آنزیم های نیترو ردوکتاز است که گروه نیترو ({0}}NO2) روی مترونیدازول را به یک رادیکال نیتروزو بسیار واکنش پذیر (-NO) کاهش می دهد.
آسیب DNA: رادیکال نیتروزو با DNA باکتری برهمکنش می کند و باعث شکسته شدن رشته ها و مهار سنتز اسید نوکلئیک می شود که منجر به مرگ سلولی می شود.
فعالیت ضد تک یاخته ای
تریکوموناس واژینالیس: مترونیدازول DNA این انگل تک یاخته را مختل می کند، مشابه عملکرد آن در برابر باکتری ها.
ژیاردیا لامبلیا: آنزیم های سیستئین پروتئاز ضروری برای بقای انگل را مهار می کند.
انتامبا هیستولیتیکا: مترونیدازول تروفوزوئیت ها را هدف قرار می دهد و از تهاجم بافتی جلوگیری می کند.


سمیت انتخابی
اثر مترونیدازول محدود به ارگانیسم های بی هوازی است زیرا باکتری های هوازی فاقد آنزیم های مورد نیاز برای فعال شدن آن هستند. این گزینش پذیری آسیب به سلول های انسان و فلور هوازی مفید را به حداقل می رساند.
کاربرد زخم های دهان و التهاب مخاط دهان
زخم دهان و موکوزیت دهان شایع ترین بیماری های التهابی مخاط دهان هستند که میزان بروز آن بالا، میزان عود قوی و درد قابل توجه است که به طور جدی بر مصرف غذا، زبان و کیفیت زندگی تأثیر می گذارد. مترونیدازول (MTZ)، به عنوان یک داروی اصلی ضد بی هوازی از کلاس نیترویمیدازول، به دلیل هدفگیری دقیق باکتریهای بیهوازی دهان، عقیمسازی مؤثر، غلظت موضعی بالا، اثرات ضد التهابی و ضددردی، به اولین خط درمان کمکی برای زخمهای دهانی/موکوزیت دهانی مرتبط با عفونت تبدیل شده است. به ویژه برای سناریوهایی مانند عفونت های باکتریایی بی هوازی ترکیبی، عفونت های ثانویه موکوزیت پس از رادیوتراپی و شیمی درمانی، زخم های عود کننده با عفونت و زخم های عفونی پس از عمل در حفره دهان مناسب است.
عوامل عفونی (هسته مرتبط با مترونیدازول): دیس بیوز میکروبیوتای دهان، تکثیر بیش از حد باکتری های بی هوازی (پورفیروموناس ژنژیوالیس، سودوموناس آئروژینوزا، کلستریدیوم دیفیسیل، استرپتوکوکوس پیوژنز)، انتشار سموم، پروتئازها، مواد محرک یا مواد التهابی، مواد محرک و التهابی. تشدید زخم ها؛ تشکیل بیوفیلم باکتریایی عفونت و التهاب را تشدید می کند.


عوامل ایمنی: ایمنی سلولی پایین، اختلالات خودایمنی (مانند بیماری بهجت) و کاهش توانایی ترمیم مخاطی.
عوامل تروما: آسیب های فیزیکی مانند گاز گرفتن، نوک دندان های تیز، خراش های غذا و اصطکاک بین بریس ها.
کمبودهای تغذیه ای: کمبود ویتامین های B (B2، B6، B12)، فولات، آهن و روی.
عوامل روانی: استرس زیاد، اضطراب، تا دیر وقت بیدار ماندن، خستگی، که می تواند باعث ایجاد اختلالات عصبی غدد شود.
عوامل ژنتیکی: میزان وراثت خانوادگی بیماران زخم عودکننده 40 تا 50 درصد است.
سایر موارد: اختلالات غدد درون ریز (قاعدگی، بارداری)، عوارض جانبی داروها، بیماری های سیستمیک (دیابت، بیماری کرون).
طبقه بندی بالینی (3 نوع هسته)
زخم آفتی عود کننده خفیف (شایع ترین، 80%): قطر 5-10 میلی متر، گرد/بیضی، با هاله قرمز در لبه ها و یک غشای کاذب سفید زرد در مرکز، درد آشکار، خود ترمیم در طی 7-14 روز، بدون بر جای گذاشتن اسکار. اغلب هیچ عفونت آشکاری وجود ندارد و مترونیدازول فقط برای عفونت های ثانویه استفاده می شود.

Severe recurrent aphthous ulcer (periglandular type, accounting for 10%): diameter>1 سانتی متر، در عمق لایه زیر مخاطی، درد شدید، بهبود آهسته (هفته تا ماه)، تشکیل اسکار. مترونیدازول که به راحتی با عفونت های باکتریایی بی هوازی ادغام می شود، یک داروی کمکی مهم است.
زخم هرپس (10%): قطر<5mm, number>10، توزیع خوشهای، احتقان گسترده، درد شدید، همراه با-تب درجه پایین و خستگی؛ مترونیدازول که اغلب با عفونت همراه است، می تواند التهاب را کنترل کند.
موکوزیت دهان
موکوزیت دهان یک اصطلاح عمومی برای التهاب گسترده، احتقان، ادم، فرسایش و زخم مخاط دهان است. میزان بروز بیماران با رادیوتراپی و شیمی درمانی به 80% تا 100% می رسد که رایج ترین سمیت محدود کننده دوز در درمان تومور است.
آسیب پرتودرمانی و شیمی درمانی ( هسته): داروهای شیمی درمانی (مانند 5-FU، متوترکسات) و رادیوتراپی سر و گردن به طور مستقیم به سلول های اپیتلیال مخاطی آسیب می رسانند، تقسیم سلولی را مهار می کنند و منجر به آتروفی مخاطی، فرسایش و زخم می شوند.
عفونت (عامل تشدید کننده کلیدی): پس از از بین رفتن سد مخاطی، باکتری های بی هوازی دهان، باکتری های هوازی و قارچ ها هجوم می آورند و باعث عفونت های ثانویه می شوند، التهاب، درد و زخم ها را به طور قابل توجهی تشدید می کنند و زمان بهبودی را طولانی می کنند. میزان آلودگی باکتری های بی هوازی 60 تا 70 درصد است.
بهداشت نامناسب دهان، سندرم شوگرن، استعمال دخانیات و الکل، سوءتغذیه و سایر عوامل مجموعاً این وضعیت را بدتر می کنند.


سناریوهای قابل اجرا مترونیدازول (تطبیق دقیق)
زخم های دهان: زخم های عود کننده، زخم های شدید، زخم های تبخال، زخم های عفونی بعد از عمل و عفونت های ثانویه زخم های تروماتیک با عفونت های باکتریایی بی هوازی همزمان.
موکوزیت دهان: عفونت باکتریایی بی هوازی ثانویه، استوماتیت پرتویی، و فرسایش مخاطی همراه با ترشحات چرکی/بوی پس از شیمی درمانی و رادیوتراپی برای موکوزیت درجه II-IV.
سناریوهای غیر قابل اجرا: زخم های عود کننده ساده غیر عفونی، زخم های ویروسی (استوماتیت هرپتیک)، زخم های قارچی (برفک)، زخم های ایمنی بدون عفونت.
اثرات ضد التهابی (تسکین درد، کاهش ادم)
مهار آزادسازی واسطه های التهابی
مترونیدازول می تواند کموتاکسی و تجمع نوتروفیل ها را مهار کند، آزادسازی واسطه های التهابی مانند پروستاگلاندین ها، لکوترین ها، فاکتور نکروز تومور - (TNF -)، اینترلوکین-6 (IL-6) را کاهش دهد و احتقان مخاط، سوزش و درد را کاهش دهد.
کاهش آسیب استرس اکسیداتیو
تجمع بیش از حد گونههای فعال اکسیژن (ROS) در ناحیه محلی زخمهای دهان/التهاب مخاطی، آسیب مخاطی را تشدید میکند. مترونیدازول ROS را پاک می کند، پراکسیداسیون لیپیدی را مهار می کند، استرس اکسیداتیو را کاهش می دهد و از سلول های مخاطی محافظت می کند.


اثر تنظیم کننده سیستم ایمنی (افزایش مقاومت مخاطی)
مترونیدازول میتواند ریزمحیط ایمنی موضعی را تنظیم کند: عوامل التهابی را کاهش دهد، عوامل ضدالتهابی (IL-10) را افزایش دهد، عملکرد فاگوسیتوز ماکروفاژها را تقویت کند، پاسخهای ایمنی غیرطبیعی را مهار کند، تعادل ایمنی را تقویت کند و عود زخم را کاهش دهد.
ترویج ترمیم مخاط (تسریع در بهبود، کوتاه کردن دوره بیماری)
بهبود ریزمحیط محلی
با از بین بردن باکتری های بی هوازی، کنترل التهاب، کاهش سموم و از بین بردن موانع ترمیم مخاط، شرایط مساعدی برای بازسازی سلول های اپیتلیال ایجاد می شود.


تسریع تکثیر سلول های اپیتلیال
مترونیدازول می تواند تکثیر و مهاجرت سلول های اپیتلیال مخاط دهان را تقویت کند، رشد و اپیتلیال شدن بافت گرانوله را در سطوح زخم تسریع کند و زمان بهبودی را 30 تا 50 درصد کوتاه کند.
کاهش تشکیل اسکار
کنترل التهاب، کاهش آسیب بافتی، کاهش رسوب غیرطبیعی کلاژن، و کاهش بروز اسکار پس از بهبود زخم های شدید.
فارماکوکینتیک
|
|
|
|
|
جذب:
چه زمانیپودر مترونیدازولبه صورت خوراکی تجویز می شود (پس از بازسازی)، به خوبی - از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی مترونیدازول خوراکی تقریباً 90 - 100 درصد است. غذا می تواند جذب را به تعویق بیندازد اما تأثیر قابل توجهی بر میزان جذب ندارد. پس از تجویز داخل وریدی مترونیدازول (که در برخی موارد می توان از پودر تهیه کرد)، دارو به سرعت به حداکثر غلظت پلاسمایی می رسد.
توزیع:
مترونیدازول به طور گسترده در سراسر بدن توزیع می شود. می تواند به خوبی در بافت های مختلف از جمله سیستم عصبی مرکزی، ریه ها، کبد و کلیه ها نفوذ کند. حجم توزیع نسبتاً زیاد است که نشان دهنده نفوذ گسترده بافت است. همچنین از جفت عبور می کند و در شیر ترشح می شود، بنابراین در دوران بارداری و شیردهی احتیاط لازم است.
متابولیسم:
کبد محل اولیه متابولیسم مترونیدازول است. مسیر اصلی متابولیک شامل واکنش های اکسیداسیون و کونژوگاسیون است. متابولیت اصلی هیدروکسی - مترونیدازول است که فعالیت ضد میکروبی نیز دارد. سایر متابولیت های جزئی از طریق واکنش های آنزیمی مختلف تشکیل می شوند.
حذف:
مترونیدازول و متابولیت های آن عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شوند. تقریباً 60 - 80٪ از دوز تجویز شده به صورت دارو و متابولیت های تغییر نیافته از طریق ادرار دفع می شود. مقدار کمی از مدفوع دفع می شود. نیمه عمر دفع مترونیدازول در افراد سالم حدود 6 - 8 ساعت است، اما در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا کبدی می تواند طولانی شود.
کاربردهای بالینی
عفونت های داخل شکمی: مترونیدازول اغلب در ترکیب با آنتی بیوتیک های دیگر برای درمان عفونت های داخل شکمی مانند پریتونیت، آپاندیسیت و آبسه های کبدی استفاده می شود. باکتری های بی هوازی معمولاً در این عفونت ها دخیل هستند و فعالیت مترونیدازول در برابر آنها آن را به بخش مهمی از رژیم درمانی تبدیل می کند.


عفونت های زنانه: در درمان واژینوز باکتریایی، یک عفونت شایع واژن که در اثر رشد بیش از حد باکتری های بی هوازی ایجاد می شود، موثر است. مترونیدازول را می توان به صورت خوراکی یا واژینال (با استفاده از شیاف های تهیه شده از پودر در برخی موارد) برای بازگرداندن فلور طبیعی واژن تجویز کرد.
عفونتهای پوست و بافت نرم: در موارد عفونتهای پوست و بافت نرم با درگیری بیهوازی، مانند فاسیای نکروزان، مترونیدازول میتواند به عنوان بخشی از درمان دارویی چند - برای کنترل عفونت استفاده شود.
عفونت های تک یاخته ای
آمیبیاز: مترونیدازول داروی انتخابی برای درمان آمیبیاز روده ای و خارج روده ای ناشی از انتامبا هیستولیتیکا است. می تواند تروفوزوئیت های موجود در مجرای روده را از بین ببرد و همچنین برای درمان آبسه آمیبی کبدی به کبد برسد.
تریکومونیازیس: در برابر تریکوموناس واژینالیس، عامل ایجاد کننده تریکومونیازیس، یک عفونت مقاربتی بسیار موثر است. یک - دوز یا درمان کوتاه مدت - با مترونیدازول در اکثر موارد میتواند عفونت را درمان کند.
ژیاردیازیس: مترونیدازول همچنین در درمان ژیاردیازیس، عفونت روده ای که توسط ژیاردیا لامبلیا ایجاد می شود، استفاده می شود. متابولیسم انگل را مختل می کند و منجر به دفع آن از بدن می شود.

اثرات نامطلوب

اثرات گوارشی
عوارض شایع گوارشی مترونیدازول شامل تهوع، استفراغ، اسهال و ناراحتی شکمی است. این علائم معمولاً خفیف و گذرا هستند، اما در برخی موارد، ممکن است به حدی شدید باشند که نیاز به قطع دارو داشته باشند. مصرف دارو همراه با غذا می تواند به کاهش بروز این عوارض کمک کند.
اثرات عصبی
مترونیدازول می تواند عوارض جانبی عصبی ایجاد کند، به خصوص با دوز بالا یا مصرف طولانی مدت -. اینها ممکن است شامل نوروپاتی محیطی باشد که با بی حسی، سوزن سوزن شدن و درد در اندام ها مشخص می شود. در موارد نادر، می تواند باعث تشنج، انسفالوپاتی و نوروپاتی بینایی شود. بیماران مبتلا به شرایط عصبی پیش از - ممکن است در معرض خطر بیشتری برای ایجاد این عوارض جانبی باشند.


اثرات خونی
مترونیدازول به ندرت می تواند باعث ناهنجاری های خونی مانند لکوپنی، نوتروپنی و ترومبوسیتوپنی شود. شمارش منظم خون ممکن است در بیمارانی که درمان طولانی مدت - دریافت میکنند، به ویژه آنهایی که دارای اختلالات خونی پیش از - هستند، لازم باشد.
جلوه های دیگر
برخی از بیماران ممکن است طعم فلزی در دهان، ادرار تیره (به دلیل دفع متابولیت ها) و واکنش های آلرژیک مانند راش، خارش و آنافیلاکسی را تجربه کنند.

تگ های محبوب: پودر مترونیدازول، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش













