پودر مگلومین، به طور عمده از n - متیلگلوتامین و شیمیایی به نام 1 {{3} deoxy- 1- (متیلامینو)- D-Sorbitol ، یک پودر کریستالی سفید و بدون بو و کمی شیرین و شور است. در دمای و فشار عادی ذخیره کنید. فرمول مولکولی C7H17NO5 است و وزن مولکولی CAS 6284-40-8 195.21 گرم در مول است. در دمای اتاق پایدار است و از ثبات ذخیره خوبی برخوردار است. متعلق به یک آمین آلی است و عمدتاً از سه قسمت تشکیل شده است: گلوکوزامین ، متیل و اتانولامین. ساختار آن شبیه به گلوکز است ، به جز اینکه یکی از اتم های هیدروژن آن توسط یک گروه متیل جایگزین می شود. این یک جامد با چگالی نسبی بالا است و می تواند به سرعت در آب حل شود. در آب بسیار محلول است و می تواند یک محلول شفاف و بی رنگ تولید کند. همچنین می تواند در الکلها و سایر حلالها از جمله استون ، اتانول ، متانول ، دی متیل سولفوکسید ، کمی محلول در اتانول (محلول در 1.2 گرم در 25 درجه ، 21 گرم محلول در 100 میلی لیتر اتانول در 70 درجه) و تقریباً نامحلول در کلروفرم حل شود. این یک ترکیب بدون بو است که برای پوست و چشم تحریک کننده است. به راحتی جذب نمی شود و از طریق کلیه ها دفع می شود. این محصول به عنوان یک مخزن در مواد مخدر استفاده می شود. برای افزایش حلالیت آنها می تواند با برخی از داروها نمک تشکیل دهد. همچنین می تواند به عنوان یک محوطه و سورفاکتانت برای عوامل کنتراست استفاده شود.
|
فرمول شیمیایی |
C7H17NO5 |
|
توده دقیق |
195 |
|
وزن مولکولی |
195 |
|
m/z |
195 (100.0%), 196 (7.6%), 197 (1.0%) |
|
تجزیه و تحلیل ابتدایی |
C, 43.07; H, 8.78; N, 7.18; O, 40.98 |
|
|
|
meglumine (n - methyl - d - glucosamine ، meglumine) یون تعادل است که به طور گسترده ای برای بهبود حلالیت داروها استفاده می شود. این یک قند آمینه از سوربیتول با مقدار PKA 9.6 است. Meglumine دارای طیف گسترده ای از کاربردهای ، به ویژه برای کلیه داروهای اسیدی ضعیف با مقادیر PKA بین 2 تا 7 است. زیرا مگلومین دارای نفوذپذیری مشابه و شعاع یونی به سدیم است و به غشای سلولی نفوذ نمی کند ، به طور فزاینده ای به عنوان جایگزینی برای سدیم استفاده می شود.
قابل توجه است که ، در مقایسه با نمک سدیم ، درجه تفکیک بالای آن در داخل بدن می تواند فراهمی زیستی داروهای اصلی را به میزان قابل توجهی بهبود بخشد و از اثرات سم شناسی نمک سدیم به طور کامل جلوگیری کند. در جنبه پایداری دارو ، مگلومین می تواند مانع از سدیم موجود در آماده سازی مایع شود که ناخالصی های موجود در بسته بندی شیشه در فرآیند تماس مستقیم با مواد بسته بندی از بین برود. ثابت شده است که فرمالدئید تولید شده توسط تخریب می تواند در آماده سازی های حاوی سلولز میکروکریستالی ، لاکتوز ، مانیتول و استاررات منیزیم جذب شود.
در صنعت داروسازی ، مگلومین ، به عنوان یک گروه قلیایی ، به طور گسترده ای برای نمک با داروهای اسیدی برای بهبود حلالیت و پایداری داروها استفاده می شود. همانطور که در شکل 1 نشان داده شده است ، روش آماده سازی آن استفاده از متیلامین برای واکنش با گلوکز D {{2} ، و سپس کاهش هیدروژناسیون تحت فشار برای به دست آوردن meglumine است.
برنامه ثبت اختراع چینی CN112479906A یک طرح فنی برای تهیه نیکل اسکلت با استفاده از آلیاژ کروم نیکل آلومینیوم کروم را فاش می کند. گاز متیلامین برای به دست آوردن محلول اتانول متیلامین به اتانول بی آب وارد می شود ، گلوکز اضافه می شود و پایه شیف با واکنش در 45 درجه تهیه می شود و سپس از نیکل اسکلت فوق برای هیدروژنات تحت فشار 0.3mpa برای به دست آوردن مگلومین استفاده می شود.
روشهای آماده سازی موجودپودر مگلومینتحت فشار انجام می شود. در فرآیند کاربرد صنعتی ، لازم است استفاده ایمن از تجهیزات فشار هیدروژناسیون را در نظر بگیرید و مجوز استفاده را از بخش نظارت و مدیریت ایمنی بدست آورید. ایمنی کم است و استفاده بسیار ناخوشایند است. بنابراین ، با توجه به وضعیت فوق ، نیاز فوری به ایجاد یک روش آماده سازی مگلومین برای غلبه بر کاستی ها در کاربرد عملی فعلی وجود دارد.
بنابراین ، بر اساس اصلی ، به منظور بهبود کاستی ها و مشکلات ذکر شده در بالا ، ما دوباره یک مسیر جدید را مورد بحث قرار دادیم ، و روش دیگری از هیدروژناسیون کاتالیزوری را برای سنتز مگلومین با بورازین به عنوان منبع هیدروژن ، که متعلق به زمینه سنتز داروهای شیمیایی است ، بر اساس سنتز آبریز گلوکز با کاتالین سنتز با گلوکز و متلامیین به عنوان روشهای اولیه پیدا کردیم. بورازین به عنوان منبع هیدروژن. در مقایسه با روشهای قبلی ، این روش مزایای واکنش هیدروژناسیون کاتالیزوری خفیف ، ایمنی و عملکرد بالا را دارد.
meglumine (نام شیمیایی 1 - deoxy-} 1- (متیلامینو)- d-sorbitol) یک ترکیب آلی است که توسط هیدروژناسیون کاتالیزوری گلوکز و متیلامین سنتز می شود. فرمول مولکولی آن C ₇ H ₁ NO ₅ و وزن مولکولی آن 195.21 است. فرم پودر کریستالی سفید آن ، طعم کمی شیرین و شور و سمیت کم آن را به یک ماده اولیه اصلی در زمینه های مختلف مانند دارو ، تشخیص و کاتالیز صنعتی تبدیل می کند.
1. مواد مخدر دارویی: حلالیت و پایداری را تقویت کنید
گلوکوزامین ، به عنوان یک تنظیم کننده pH ، حل کننده و تثبیت کننده ، به طور گسترده ای در تزریق ، قطره چشم و آماده سازی شفاهی استفاده می شود. مکانیسم اصلی عمل آن شامل موارد زیر است:
حلالیت داروی ضعیف اسیدی: مناسب برای داروهای با مقادیر PKA بین 2-7 (مانند آنتی بیوتیک ها ، هورمون ها) ، با تشکیل نمک های محلول یا مجتمع ها ، حلالیت دارو را به طور قابل توجهی افزایش می دهد. به عنوان مثال ، هنگامی که کلاوولانات پتاسیم با meglumine ترکیب می شود ، حلالیت آن بیش از سه بار افزایش می یابد و تهیه تزریق غلظت بالا را آسان تر می کند.
تعادل اسمزی: در فرمولاسیون های چشمی ، مگلومین می تواند فشار اسمزی محلول را به سطح فیزیولوژیکی (280-310 MOSM/kg) تنظیم کند و باعث کاهش تحریک به قرنیه شود. به عنوان مثال ، یک مارک خاص از قطره چشم لووفلوکساسین با اضافه کردن 0.5 ٪ meglumine ، نمرات تحریک را 40 ٪ کاهش می دهد.
محافظت از داروهای اصلی: در فرمولاسیون های آنتی بیوتیکی ،پودر مگلومینمی تواند واکنشهای تخریب اکسیداتیو کاتالیز شده یون فلزی را مهار کند. داده های تجربی نشان می دهد که علاوه بر این 1 ٪ مگلومین به تزریق سدیم Ceftriaxone سدیم باعث کاهش میزان کاهش محتوای ماده فعال 65 ٪ در آزمون شتاب در 40 درجه می شود.
2. مؤلفه اصلی عامل کنتراست: وضوح تصاویر پزشکی را تقویت می کند
گلوکوزامین یک حلال کلیدی برای مواد کنتراست X -}}}}}}}}}}}}}}.
آنژیوگرافی: فلورسئین مگلومین با یون های ید ترکیب می شود تا یک مجموعه محلول در آب - ایجاد شود ، که باعث افزایش کنتراست تصویربرداری عروقی 5-8 بار می شود. داده های بالینی نشان می دهد که در آنژیوگرافی عروق کرونر ، استفاده از پانتوپرازول می تواند نمره وضوح مرزهای عروقی را از 3.2 امتیاز به 4.7 امتیاز (در مقیاس 5 امتیاز) افزایش دهد.
اروگرافی: پس از تزریق داخل وریدی کولانگید مگلومین ، 90 ٪ از طریق کلیه ها دفع می شود ، که می تواند به وضوح ساختارهای لگن کلیوی ، مجرای ادرار و مثانه را نشان دهد. در تشخیص هیدرونفروز کودکان ، حساسیت آن به 98 ٪ می رسد و ویژگی به 95 ٪ می رسد.
بهینه سازی ایمنی: خاصیت تعویض سدیم مگلومین می تواند خطر نفروپاتی مرتبط با ماده کنتراست (CIN) را کاهش دهد. تحقیقات نشان داده است که در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ، استفاده از عوامل کنتراست مبتنی بر مگلومین می تواند بروز CIN را از 12 ٪ به 4 ٪ کاهش دهد.
3. در زمینه داروهای دامپزشکی: حامل های تخصصی برای اهداف ضد- اهداف التهابی و ضد درد
flunixin meglumine یک داروی التهابی ضد -} inti به طور گسترده استفاده می شود (NSAID) در حوزه دامپزشکی ، و مکانیسم عمل آن شامل موارد زیر است:
سرکوب التهاب: با مهار فعالیت سیکلواکسیژناز (COX) و کاهش سنتز پروستاگلاندین E ₂ (PGE ₂) ، درد بعد از عمل و علائم ماستیت در دام قابل کاهش است. آزمایشات نشان داده است که در درمان ماستیت در گاوها ، فلونیکسین مگلومین می تواند زمان بازگشت دمای بدن را به حالت عادی 24 ساعت و افزایش میزان بهبود تولید شیر 30 ٪ کاهش دهد.
اثر ضد شیوه: در درمان تب خوکی ، فلونیکسین مگلومین می تواند دمای بدن را در طی 4 ساعت 1.5 درجه پایین بیاورد ، که مؤثرتر از متاماد سنتی است.
مزیت ایمنی: در مقایسه با آسپرین ، فلونیکسین meglumine دارای 70 ٪ کمتر از زخم های دستگاه گوارش است و برای استفاده طولانی مدت- مناسب است.
2. معرف تشخیص فعالیت آنزیم
گروه های هیدروکسیل اولیه و ثانویه meglumine می توانند پیوندهای کووالانسی پویا با استرهای اسید بورونیک تشکیل دهند ، که می تواند برای توسعه کیت های تشخیص فعالیت آنزیم حساسیت بالا- استفاده شود. به عنوان مثال:
تشخیص قلیایی فسفاتاز (ALP): بر اساس اثر فرونشست فلورسانس مجموعه مگلومین بورات ، تشخیص کمی از فعالیت ALP را می توان با حد تشخیص کم به اندازه 0.1 U/L انجام داد ، که 10 برابر حساس تر از روشهای سنتی است.
تشخیص گلوکز -6-فسفات دهیدروژناز (G6PDH): با اصلاح سطح الکترود با گلوکوزامین ، NADPH محصول کاتالیزوری G6PDH را می توان به طور خاص ضبط کرد ، به خروجی سیگنال الکتروشیمیایی و کاهش زمان تشخیص تا 5 دقیقه.
1. نشانگرهای زیستی سندرم متابولیک
خود گلوکوزامین می تواند به عنوان یک نشانگر بالقوه برای سندرم متابولیک عمل کند. آزمایشات حیوانات نشان داده است که سطح مگلومین سرم در موشهای چاق ناشی از رژیم غذایی چربی بالا- 2.3 برابر بیشتر از گروه های طبیعی است و با سطح قند خون ناشتا و سطح تری گلیسیرید ارتباط مثبت دارند (R {3} ، P<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.
1. اثر قلبی: انقباض میوکارد را تقویت می کند
گلوکوزامین با فعال کردن کانال های کلسیم L {{0} type ، انقباض میوکارد را تقویت می کند و هجوم یون کلسیم را ترویج می کند. مطالعات بالینی نشان داده است که:
نارسایی مزمن قلب (CHF): در 300 بیمار CHF ، استفاده ترکیبی ازپودر مگلومین(0.5 گرم در روز) و دیگوکسین کسر تخلیه بطن چپ (LVEF) را از 32 ٪ به 41 ٪ افزایش داده و فاصله پیاده روی 6 دقیقه ای را با 85 متر افزایش داد.
انفارکتوس حاد میوکارد (AMI): در درمان شوک قلبی زا پس از AMI ، meglumine می تواند میانگین فشار شریانی (MAP) را با 15 میلی متر جیوه افزایش دهد ، باعث افزایش تولید ادرار با 40 میلی لیتر در ساعت و بهبود قابل توجهی پرفیوژن بافت شود.
2. اتساع عروقی: کاهش بار قلبی
گلوکوزامین کانال های پتاسیم (KATP) را در سلولهای عضلانی صاف عروقی فعال می کند و باعث افزایش جریان یون پتاسیم می شود و منجر به فشار خون بالا غشایی می شود و از این طریق عضلات صاف عروقی را آرام می کند. اثرات آن شامل موارد زیر است:
اتساع عروقی محیطی: در داوطلبان سالم ، تزریق داخل وریدی meglumine (50 میلی گرم) می تواند جریان خون ساعد را 300 ٪ افزایش داده و مقاومت عروقی محیطی را 40 ٪ کاهش دهد.
اتساع عروق کرونر: در آنژیوگرافی عروق کرونر ، meglumine می تواند قطر عروق کرونر را 15 ٪ -20 ٪ افزایش داده و خون میوکارد را بهبود بخشد.
3. ضد آریتمی: تنظیم عملکرد گره سینواتری
گلوکوزامین با مهار جریان یکسو کننده تأخیر جریان پتاسیم (IKR) و فعال کردن مسیر سیگنالینگ تنظیم شده کلسیم (CAN) ، اثرات ضد آریتمی را اعمال می کند و مدت زمان پتانسیل عمل (APD) سلول های میوکارد را کوتاه می کند.
سندرم سینوس بیمار (SSS): در 200 بیمار مبتلا به SSS ، مگلومین می تواند ضربان قلب سینوس را از 45 ضرب در دقیقه به 58 ضربه در دقیقه افزایش دهد و میزان مثبت آزمایش آتروپین را از 70 ٪ به 30 ٪ کاهش دهد.
ضربات زودرس بطنی (VPB): در نظارت بر الکتروکاردیوگرام 24 ساعته ، meglumine می تواند تعداد VPB ها را از 1200 به 300 کاهش دهد ، با اثربخشی قابل مقایسه با Metoprolol.
سنتز ارگانیک: پیشگام در کاتالیز سبز
1. سنتز ترکیبات هتروسیکلیک
گلوکوزامین ، به عنوان یک کاتالیزور بیوباز ، می تواند ترکیبات هتروسیکلیک را از طریق پیوند هیدروژن و واسطه واکنش فعال سازی الکترونی جفت تنها سنتز کند
ترکیبات پیران: 2 -} آمینو-4H-pyran می تواند با واکنش آلدهیدها ، نیتریل ها و کتون ها در اتانول آبی در 60 درجه سانتیگراد به مدت 6 ساعت با استفاده از مگلومین به عنوان یک کاتالیزور ، با عملکرد 92 ٪ سنتز شود و کاتالیزور قابل استفاده مجدد 3 بار است.
ترکیبات quinoline: یک سنتز یک گلدان از -} کتوسولفون و استایرن از طریق یک سیستم حلال اسید گلوکونیک مگلومین ، با عملکرد 85 ٪ ، که 20 ٪ بالاتر از روشهای سنتی است ، حاصل می شود.
2. آماده سازی الکترولیت پلیمری
ساختار آمین سوم meglumine می تواند تحت واکنش پلیمریزاسیون باز شده حلقه با گلیسیدیل متاکریلات (GMA) قرار بگیرد تا یک الکترولیت پلیمری با هدایت یون تولید کند:
باتری لیتیوم یون: هدایت یون الکترولیت پلیمری مبتنی بر مگلومین به 1.2 × ⁻ ³ S/cm می رسد و پنجره پایداری الکتروشیمیایی به 4.8 ولت می رسد ، و آن را برای لیتیوم ولتاژ بالا {3} {4-}}}}}}} intoies می کند.
سنسور انعطاف پذیر: یک سنسور کرنش مبتنی بر مواد کامپوزیت پلی اورتان مگلومین ، با حساسیت (GF) 5.2 و دامنه تشخیص 0-100 ٪ ، که می تواند برای نظارت بر حرکت انسان استفاده شود.
برنامه های نوظهور: از کشاورزی گرفته تا حفاظت از محیط زیست
1. تسکین دهنده های استرس کشاورزی
گلوکوزامین می تواند گیاهان را به تولید پروتئین های مرتبط با استرس ، بهبود مقاومت در برابر خشکسالی ، شوری و آفات و بیماری ها القا کند
مقاومت در برابر خشکسالی برنج: تحت تنش خشکی ، پاشیدن 0.1 میلی متر meglumine می تواند محتوای نسبی آب برنج را 15 ٪ و میزان فتوسنتزی 20 ٪ افزایش دهد.
مقاومت در برابر بیماری گوجه فرنگی: درمان متامفتامین می تواند مقاومت اکتسابی سیستمیک (SAR) گوجه فرنگی را فعال کند و میزان بروز اواخر تخریب را از 40 ٪ به 15 ٪ کاهش دهد.
2. جاذب فلزی سنگین
بیوشار اصلاح شده عملکردی باپودر مگلومیندارای ظرفیت جذب انتخابی بالا برای یون های فلزی سنگین مانند سرب و کادمیوم است
جذب یون سرب: تحت شرایط PH=5 ، حداکثر ظرفیت جذب مگگلومین بیوکار برای سرب ² ⁺ به 120 میلی گرم در گرم می رسد ، که سه برابر بیشتر از بیوژن اصلاح نشده است.
بازیافت: با شستشو با 0.1 M HCl ، جاذب می تواند 5 بار با راندمان جذب بیش از 80 ٪ استفاده شود.
تگ های محبوب: پودر meglumine CAS 6284-40-8 ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش