پودر گاباپنتینیک شکل پودری از گاباپنتین است که جزء اصلی آن گاباپنتین (نام شیمیایی: 1- (آمینومتیل) اسید سیکلوهگزانسیلیک اسید ، فرمول مولکولی است: C ₉ H ₁₇ NO ₂). این یک پودر کریستالی سفید و سفید ، بدون بو ، کمی تلخ و طعم بسیار قابل حل در آب است. این مشتق اسید گاما آمینوبوتیریک (GABA) است ، اما یک آگونیست گیرنده گابا نیست ، و مکانیسم عمل آن با داروهای ضد صرع موجود متفاوت است. این امر با تأثیرگذاری بر انتشار انتقال دهنده عصبی و فعالیت الکتریکی عصبی ، اثرات درمانی را انجام می دهد. این ماده برای درمان اضافی بیماران صرع با تشنج موضعی مورد استفاده قرار می گیرد که نمی توانند توسط داروهای ضد صرع معمولی کنترل یا تحمل شوند و همچنین بیماران صرع با تشنج موضعی که متعاقباً تعمیم می یابد. با تنظیم انتشار انتقال دهنده عصبی ، می توان فرکانس و شدت تشنج صرع را کاهش داد.
در عین حال ، شرکت ما نه تنها پودرهای خالص بلکه قرص و تزریق را نیز فراهم می کند. در صورت لزوم ، لطفاً در هر زمان با ما تماس بگیرید.
اطلاعات اضافی از ترکیب شیمیایی:
|
|
|
COA
 |
|
|
|
|
پودر گاباپنتینیک داروی ضد صرع مشتق گاما آمینوبوتیریک (GABA) با ساختار شیمیایی مشابه GABA اما یک مکانیسم بی نظیر عمل است. به عنوان یک فرم پودر ، گاباپنتین با تنظیم انتشار انتقال دهنده عصبی و فعالیت الکتریکی عصبی ، اثرات درمانی را انجام می دهد و هسته آن از دو زمینه اصلی استفاده می کند:
درمان صرع
گاباپنتین یک مشتق مصنوعی سنتز شده از اسید گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) است ، با یک ساختار شیمیایی که در آن مولکول های GABA به صورت کووالانسی به یک حلقه سیکلوهسیلامین لیپوفیلی متصل می شوند. به عنوان یک داروی ضد صرع نسل دوم ، مکانیسم عمل گاباپنتین اساساً با داروهای ضد صرع سنتی مانند فنیتوئین سدیم و کاربامازپین متفاوت است. اگرچه گاباپنتین به طور مستقیم به گیرنده های GABA متصل نمی شود ، اما مهار GABAergic را از طریق مسیرهای زیر تقویت می کند:
تحریک استخر غیر وزیکول GABA: افزایش غلظت GABA شکاف سیناپسی و طولانی شدن پتانسیل مهاری پس از سیناپسی آن (IPSP).
مهار فعالیت Transaminase GABA: تخریب GABA را کاهش می دهد و سطح GABA را در مغز افزایش می دهد. آزمایشات حیوانات نشان داده است که گاباپنتین می تواند غلظت GABA در مایع مغزی نخاعی را 30 ٪ -50 ٪ افزایش دهد.
تنظیم GABA سنتاز: تقویت فعالیت گلوتامات دکربوکسیلاز (GAD) و ترویج تولید GABA.
محاصره کانال کلسیم
گاباپنتین به زیر واحد ₂ δ کانال های کلسیم وابسته به ولتاژ متصل می شود ، هجوم یون کلسیم و کاهش بیش از حد عصبی را مهار می کند. این مکانیسم نقش مهمی در کنترل تشنج صرع ، به ویژه با اثرات مهاری قابل توجهی بر انتقال سیناپسی تحریکی با واسطه گلوتامات دارد.
نفوذ در سد خونی مغزی
گاباپنتین حلالیت لیپید بالایی دارد و می تواند به سرعت از سد خونی مغزی عبور کند. غلظت مایع مغزی نخاعی می تواند به 20 ٪ -30 ٪ غلظت پلاسما برسد و از توزیع مؤثر آن در سیستم عصبی مرکزی اطمینان حاصل کند.
نشانه ها و موقعیت بالینی گاباپنتین در درمان صرع
نشانه های اصلی
پودر گاباپنتینعمدتا برای درمان دو نوع بیماران صرع زیر استفاده می شود:
توقیف جزئی: از جمله تشنج های موضعی ساده (ناخودآگاه) و تشنج های محلی پیچیده (با اختلالات آگاهی) و همچنین تعمیم ثانویه تشنج های بومی.
صرع نسوز: به عنوان یک درمان کمکی برای بیمارانی که بی اثر یا تحمل داروهای ضد صرع سنتی مانند کاربامازپین و فنیتوئین سدیم هستند.
موقعیت یابی بالینی
درمان کمکی ترجیحی: در بیماران مبتلا به صرع نسوز ، گاباپنتین می تواند فرکانس تشنج را بیشتر یا برابر با 50 ٪ در 25 ٪ -50 ٪ بیماران ، با اثربخشی طولانی مدت پایدار کاهش دهد.
مناسب برای کودکان و نوجوانان: گاباپنتین ایمنی و تحمل خوبی را در درمان کمکی تشنج جزئی در کودکان بالای 3 سال نشان داده است ، و دوز باید با توجه به وزن بدن (10-30 میلی گرم در کیلوگرم در روز) تنظیم شود.
موقعیت یابی بالینی
مزایای گروه ویژه:
بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی: دوز باید با توجه به میزان ترخیص کالا از گمرک کراتینین تنظیم شود ، اما غلظت داروی خون نیازی به کنترل ندارد (به دلیل خصوصیات فارماکوکینتیک خطی).
بیماران سالخورده: به دلیل کاهش میزان متابولیک ، توصیه می شود با دوز کم (100 میلی گرم در روز) شروع شود و به آرامی به یک دوز مؤثر تیتراژ شود.
استراتژی درمانی ترکیبی و مکانیسم هم افزایی گاباپنتین
استفاده ترکیبی با داروهای ضد ویروسی
پیشگیری از نورالژی postetherpetic (PHN): ترکیب گاباپنتین (1800 میلی گرم در روز) و Famciclovir (1000mg در روز) می تواند 40 ٪ PHN را کاهش دهد. این مکانیسم ممکن است مربوط به اثر محافظت کننده عصبی گاباپنتین و اثر ضد ویروسی هم افزایی فامسیکلوویر باشد.
استفاده ترکیبی با داروهای مواد افیونی
درمان درد نوروپاتیک: ترکیبی از گاباپنتین (1800 میلی گرم در روز) و مورفین (30 میلی گرم در روز) می تواند نمره درد بیماران مبتلا به درد سرطانی را 60 ٪ کاهش دهد و دوز داروهای مواد افیونی 30 ٪ کاهش می یابد ، با کاهش 25 ٪ در بروز عوارض منفی.
استفاده ترکیبی با داروهای ضد افسردگی
درمان فیبرومیالژیا: ترکیبی از گاباپنتین (1800 میلی گرم در روز) و دلوکستین (60 میلی گرم در روز) می توانند در بیماران مبتلا به فیبرومیالژیا ، به میزان قابل توجهی بالاتر از گروه تحت درمان با دلوکستین به تنهایی (45 ٪) به میزان تسکین درد 70 ٪ برسند.
درمان عصبی
نورالژی پست تبخال (PHN)
وضعیت بالینی: گاباپنتین یک درمان خط اول FDA برای PHN است ، با اثربخشی قابل توجهی بهتر از مسکن های سنتی مانند آمیتریپتیلین و کاربامازپین.
مکانیسم عمل: کانال های کلسیم در نورونهای شاخ پشتی ستون فقرات را مهار کرده و انتقال سیگنال درد را کاهش می دهد. فعالیت interneuron GABAergic را تقویت کرده و انتقال سیگنال درد را مهار می کند.
شواهد بالینی: یک کارآزمایی کنترل شده تصادفی (RCT) شامل 32 بیمار مبتلا به PHN نشان داد که پس از 4 هفته درمان با گاباپنتین (300-1200 میلی گرم در روز) ، نمره درد (VAS) بیش از 50 ٪ کاهش یافته است ، نمره کیفیت خواب (Q) به طور قابل توجهی بهبود یافته است ، و بروز عوارض جانبی پایین تر از گروه پلاسبو بود. مطالعات پیگیری طولانی مدت نشان داده است که گاباپنتین می تواند میزان عود PHN را 40 ٪ کاهش دهد ، به خصوص برای پیشگیری از درد نوروپاتیک فاز حاد.
نوروپاتی دیابت
نشانه ها: گاباپنتین داروی درمانی توصیه شده برای نوروپاتی محیطی دیابت (DPN) ، به ویژه برای بیماران دیابت مبتلا به صرع است.
مکانیسم عمل: مهار کانال های کلسیم ، کاهش انتشار گلوتامات از انتهای عصب و کاهش حساسیت درد. مهار GABAergic را تقویت کرده و سرعت هدایت عصب را بهبود می بخشد.
شواهد بالینی: یک کارآزمایی کنترل شده تصادفی از 49 بیمار مبتلا به DPN نشان داد که پس از 6 هفته درمان با گاباپنتین (1800-3600 میلی گرم در روز) همراه با مكوبالامین ، میزان تسکین درد به 72.7 ٪ رسید ، به طور قابل توجهی بالاتر از گروه تحت درمان با مكوبالامین به تنهایی (33.3 ٪). معاینه نوروالکتروفیزیولوژیکی نشان داد که گاباپنتین می تواند سرعت هدایت حرکتی (MCV) و سرعت هدایت حسی (SCV) عصب پرونی مشترک و عصب سورال را بهبود بخشد.
نورالژی سه قلو
موقعیت بالینی: گاباپنتین می تواند به عنوان یک داروی خط اول برای نورالژی سه قلو به تنهایی یا در ترکیب با ضد تشنجهای سنتی مانند کاربامازپین و اگزرکربازپین استفاده شود.
مکانیسم عمل: کانال های کلسیم را در نورونهای محرکه سه نخاع مهار کرده و تخلیه های غیر طبیعی را کاهش می دهد. انتقال سیگنال های درد را از گانگلیون سه قلو به سیستم عصبی مرکزی مسدود کنید.
شواهد بالینی: یک مطالعه در مورد نورالژی سه قلوتمی آتیپیک نشان داد که پس از 8 هفته درمان با گاباپنتین (1200-2400 میلی گرم در روز) همراه با کاربامازپین ، میزان تسکین درد به 85 ٪ رسید و اجزای درد سوزان و مداوم به طور قابل توجهی کاهش یافت. هنگام استفاده از گاباپنتین به تنهایی ، حدود 60 ٪ از بیماران می توانند به کنترل درد دست یابند ، اما دوزهای بالاتر (بیشتر از یا مساوی 2400 میلی گرم در روز) لازم است.
درد نوروپاتیک مرتبط با سرطان: گاباپنتین می تواند درد نوروپاتیک را در بیماران پیشرفته سرطان ، به ویژه برای کسانی که در برابر داروهای مواد افیونی مقاوم هستند یا عوارض جانبی قابل توجهی دارند ، کاهش دهد.
درد آسیب نخاعی: اگرچه توسط FDA تأیید نشده است ، مطالعات متعدد نشان داده اند که گاباپنتین (1800-3600mg/day) می تواند نمرات درد را به میزان قابل توجهی کاهش دهد (کاهش VAS 40 ٪ -50 ٪) در بیماران مبتلا به آسیب نخاعی.
درد اندام فانتوم: گاباپنتین می تواند با تنظیم انعطاف پذیری ستون فقرات ، درک درد و کیفیت خواب را در بیماران مبتلا به درد اندام فانتوم بهبود بخشد.
درمان کمکی برای بیماری روانی
اختلال اضطراب عمومی (GAD): یک مطالعه کنترل شده دوسوکور شامل 60 بیمار مبتلا به GAD بود. نتایج نشان داد که پس از 8 هفته درمان با گاباپنتین (600-1800 میلی گرم در روز) همراه با مهار کننده های انتخابی بازگرداندن سروتونین (SSRI) ، نمره اضطراب همیلتون (HAMA) در مقایسه با گروه SSRI به تنهایی کاهش یافته است (P<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
اختلال اضطراب اجتماعی (SAD): یک مطالعه برچسب باز شامل 25 بیمار SAD بود. پس از 12 هفته درمان با گاباپنتین (900-2700 میلی گرم در روز) ، 72 ٪ از بیماران به بهبودی بالینی دست یافتند (نمره مقیاس اضطراب اجتماعی Liebowitz با بیشتر یا برابر با 40 ٪ کاهش یافت) و تحمل خوبی داشتند (فقط 3 بیمار به دلیل خواب آلودگی دارو را قطع کردند). گاباپنتین با مهار بیش از حد فعال شدن مدار قشر جلوی مغز آمیگدال ، تشکیل رفلکس شرط مربوط به اضطراب را کاهش می دهد. در همین حال ، اثر آرام بخش آن می تواند علائم جسمی مانند تپش و لرزش دست را در موقعیت های اجتماعی کاهش دهد.
اختلال دو قطبی: درمان کمکی برای مراحل جنون و افسردگی
قسمت حاد مانیک: یک بررسی شامل 40 مطالعه بود و نشان داد که گاباپنتین (900-3600 میلی گرم در روز) همراه با نمک لیتیوم یا داروهای ضد روانپزشکی در درمان شیدایی حاد با میزان اثربخشی 50 ٪ -80 ٪ ، به ویژه در بیماران مبتلا به اختلال اضطراب همراه یا سوء مصرف مواد مؤثر است. اثر ضد مانیک آن نسبت به کاربامازپین (600 میلی گرم در روز) ، به ویژه در بهبود شتاب روانی است.
افسردگی دو قطبی: دو مطالعه برچسب باز نشان داد که گاباپنتین (900-1800 میلی گرم در روز) همراه با داروهای ضد افسردگی علائم افسردگی را در 5 از 8 بیمار مبتلا به افسردگی دو قطبی بهبود می بخشد. یک مطالعه دیگر شامل 22 بیمار نشان داد که ترکیب گاباپنتین و لاموتریژین می تواند در 68 ٪ بیماران به بهبودی بالینی (کاهش نمره MADRS بیشتر از یا برابر با 50 ٪) برسد. اساس پاتوفیزیولوژیکی اختلال دو قطبی شامل فعالیت گاباژیک کم ، فعالیت گلوتاماتریک بالا و افزایش غلظت یون کلسیم داخل سلولی است.پودر گاباپنتینمی تواند ناهنجاری های فوق را با افزایش هدایت GABAergic ، مهار انتشار گلوتامات و مسدود کردن کانال های کلسیم ، اصلاح کند و از این طریق اثرات دوگانه اثرات ضد مانیک و ضد افسردگی را انجام دهد.
تگ های محبوب: پودر گاباپنتین ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش