18 - اسید گلیسیرریتینیک، CAS 471- 53-4 ، فرمول مولکولی C30H46O4 ، پودر کریستالی سفید ، نامحلول در آب ، محلول در اتانول ، کلروفرم ، پیریدین و اسید استیک. این یک غذای معمول برای دارو و غذا است. عصاره مشروبات الکلی به طور گسترده ای در آب نبات و کنسرو به عنوان یک شیرین کننده طبیعی استفاده می شود. طعم شیرین شیرین بیان از اسید گلیسیررریزیک و اسید گلیسیرریتینیک است. اولی نوعی ساپونین triterpenoid است که حدود 4 ٪ ~ 5 ٪ از وزن خشک ریشه گلیسیرریزیک را تشکیل می دهد و شیرینی آن 50 برابر ساکارز است. اسید گلیسیرریتینیک توسط هیدرولیز اسید گلیسیرریزیک برای از بین بردن زنجیره اسید قند تشکیل می شود و شیرینی آن 250 برابر ساکارز است. اسید گلیسیرریتینیک دارای سمیت سلولی است. مصرف طولانی مدت اسید گلیسیرریزیک (100 گرم در روز) در مقادیر زیاد می تواند منجر به فشار خون شدید و هیپرتروفی قلبی شود. علائم بالینی احتباس یون سدیم و دفع یون پتاسیم است. در موارد شدید ، می تواند به ضعف شدید و فیبریلاسیون بطنی منجر شود.
|
فرمول شیمیایی |
C30H45O4 |
|
توده دقیق |
469 |
|
وزن مولکولی |
470 |
|
m/z |
469 (100.0%), 470 (32.4%), 471 (2.7%), 471 (2.4%) |
|
تجزیه و تحلیل ابتدایی |
C, 76.72; H, 9.66; O, 13.63 |
|
|
|
18 - اسید گلیسیرریتینیک، به عنوان ماده اصلی فعال در گیاهان جنس شیرین بیان (مانند شیرین بیان میوه سبک و شیرین بیان میوه متورم) ، دارای یک ساختار مولکولی از تریترانوئیدهای پنتاسیکلیک از نوع Oleanane ، که دارای هر دو فعالیت کورتیکواستروئید و خصوصیات شیرینی طبیعی است. از زمان جدایی و شناسایی آن در اوایل قرن بیستم ، کاربرد آن از طب سنتی چینی به داروهای مدرن ، مواد غذایی ، مواد آرایشی و زمینه های شیمیایی روزانه گسترش یافته و یک سیستم کاربردی بین رشته ای را تشکیل می دهد.
1. تنظیم ضد التهابی و ایمنی: مهار هدف چند- واکنشهای التهابی آبشار
با مهار سنتز و آزادسازی واسطه های التهابی مانند پروستاگلاندین E2 ، هیستامین و سروتونین ، مسدود کردن مسیر سیگنالینگ NF-} ، نفوذپذیری مویرگی به طور قابل توجهی کاهش می یابد. مطالعات بالینی نشان داده است که قدرت التهابی ضد {3} آن در حدود 1/10 از هیدروکورتیزون است ، اما هیچ خطر مهار سیستم آدرنال هیپوفیز وجود ندارد. به عنوان مثال:
درمان التهاب مزمن: در یک مدل آرتریت روماتوئید ، مهار مسیر STAT3/HIF-1 باعث کاهش نفوذ ماکروفاژ و کاهش تورم مفاصل می شود.
بیماریهای آلرژیک: برای بیماران مبتلا به درماتیت آتوپیک ، یک کرم حاوی 2 ٪ عصاره شیرین بیان می تواند نمرات خارش را 47 ٪ کاهش دهد و مکانیسم آن مربوط به مهار پاسخ ایمنی از نوع Th2 است.
محافظت از اندام: در مدل آسیب ایسکمی/خونرسانی مجدد کبد ، پیش درمانی می تواند میزان آپوپتوز سلول کبد را 32 ٪ و نفوذ نوتروفیل را 45 ٪ کاهش دهد.
2. تومور ضد ویروسی و ضد ویروسی-: مکانیسم دوگانه پیشرفت بیماری را مسدود می کند
اثر ضد ویروسی: با مهار سنتز پروتئین های پاکت نامه ویروسی ، ویروس هپاتیت HIV ، چرخه تکثیر ویروس آنفلوانزا را مسدود می کند. به عنوان مثال ، مقدار EC50 آن برای HBV 2.3 میکرومتر است ، و ترکیب آن با لامیوودین می تواند باعث افزایش اثربخشی ضد ویروسی شود.
مکانیسم ضد تومور:
اثر مستقیم: القاء آپوپتوز سلول تومور (مانند مسیر میتوکندری واسطه ROS) و مهار تکثیر سلول های سرطانی معده (IC50=8.2 μ m).
اثرات غیرمستقیم: بیان VEGF و مهار آنژیوژنز تومور. فعالیت سلول NK را تقویت کرده و عملکرد نظارت ایمنی را بهبود می بخشد.
بهینه سازی ساختاری: مشتقات با C- 11 گروه کربونیل به گروه هیدروکسیل کاهش می یابد و در حالی که سمیت سلولی را 60 ٪ کاهش می دهد ، فعالیت ضد توموری را حفظ می کنند.
3. مداخله برای بیماریهای متابولیک: از تنظیم قند خون گرفته تا متابولیسم لیپید
مدیریت دیابت: از طریق فعال کردن مسیر AMPK ، می تواند جذب گلوکز در عضله اسکلتی را تقویت کرده و قند خون ناشتا موشهای صحرایی دیابت را 28 ٪ کاهش دهد که معادل گلایبنکلامید است.
بیماری کبد چرب غیر الکلی (NAFLD): مسیر STAT3/HIF-1 را در ماکروفاژها مهار می کند ، رسوب لیپیدها را در سلولهای کبدی کاهش می دهد و مقاومت به انسولین را بهبود می بخشد.
آترواسکلروز: با مهار اکسیداسیون LDL ، تشکیل سلولهای کف و خطر پایداری پلاک را کاهش می دهد.
4. درمان بیماریهای خاص: پر کردن شکافهای بالینی
درمان جایگزین برای بیماری آدیسون: به عنوان جایگزینی برای دئوکسی کورتیکواسترون ، تعادل الکترولیت را حفظ می کند ، اما برای جلوگیری از بحران ، باید با هیدروکورتیزون ترکیب شود.
بیماری کبد ناشی از کولستاز: بیان FXR را تنظیم کنید ، دفع اسید صفراوی را ترویج کنید و میزان بیلی روبین سرم را 35 ٪ کاهش دهید.
محافظت عصبی: در مدل های بیماری پارکینسون ، مهار آپوپتوز عصبی ناشی از MPTP باعث اختلال در عملکرد حرکتی می شود.
1. شیرین کننده های قدرت بالا: یک جایگزین سالم برای ساکارز
18 - اسید گلیسیرریتینیکیک شیرینی 50 برابر ساکارز دارد و مقدار کالری آن فقط 1/10 از آن است. در غذاهای بدون قند ، ترکیب آن با اریترتول می تواند تلخی را پوشانده و پذیرش طعم را تقویت کند. به عنوان مثال ، یک برند خاص از نوشیدنی بدون قند ، با اضافه کردن 0.02 ٪ اسید گلیسیرریتینیک ، 40 ٪ شیرینی را افزایش داد.
2. مواد افزودنی مواد غذایی کاربردی: مزایای سلامتی چند بعدی
تقویت آنتی اکسیدان: اضافه کردن 0.1 ٪ اسید گلیسیرریتینیک به کاشت محصولات گوشتی مبتنی بر 1}} می تواند 25 ٪ عمر را افزایش دهد ، با میزان افزایش رادیکال آزاد DPPH 89 ٪.
ارتقاء سلامت روده: با تنظیم میکروبیوتای روده (مانند افزایش فراوانی بیفیدوباکتری ها) ، می توان علائم یبوست را بهبود بخشید و آزمایشات بالینی افزایش 30 ٪ در فرکانس روده را نشان داده است.
مکمل تغذیه ورزشی: همراه با اسیدهای آمینه زنجیره ای شاخه ای ، می تواند بعد از ورزش 22 ٪ میزان نشانگرهای آسیب عضلانی (CK) را کاهش داده و بهبودی را تسریع کند.
3. مواد نگهدارنده مواد غذایی: یک محلول جدید ضد باکتریایی طبیعی
مقادیر MIC برای استافیلوکوکوس اورئوس و اشریشیا کولی به ترتیب 12.5 میکروگرم در میلی لیتر در میلی لیتر و 25 میکروگرم در میلی لیتر بود. در حفظ گوشت ، پوشش کامپوزیت آن با کیتوزان می تواند 3 روز بدون خطر نگهدارنده های شیمیایی باقیمانده ، مدت یخچال را تمدید کند.
1. سفید کردن و نورپردازی نقطه: مهار چند مسیر تولید ملانین
مهار تیروزیناز: مقدار IC50 اسید مشتق گلیسیرریتینیک اسید گلیسیررتینیک اسید 0.8 میکرومتر است که 16 برابر آربوتین است.
محاصره حمل و نقل ملانین: مهار بیان پروتئین RAB27A انتقال ملانوزومها به کراتینوسیت ها را کاهش می دهد.
تأیید بالینی: پس از 8 هفته استفاده مداوم از جوهر حاوی 1.5 ٪ عصاره شیرین بیان ، نمره MASI بیماران مبتلا به کلوازما 39.2 ٪ کاهش یافته و هیچ تحریک هیدروکینون وجود ندارد.
2. ترمیم ضد التهابی: بازسازی سد و تعادل میکروآکولوژیکی
التهاب حاد: برای اریتم ناشی از اشعه ماوراء بنفش ، 2 ٪ گلیسیرریزاتین دیپوتاسیم می تواند دمای پوست را 1.8 درجه کاهش داده و قرمزی و تورم را 52 ٪ کاهش دهد.
آسیب مزمن سد: سنتز سرامید را ترویج می کند ، از بین رفتن آب از راه پوست (TEWL) 28 ٪ کاهش می یابد و سرعت ترمیم را 2.3 بار افزایش می دهد.
تنظیم میکروبی: مهار تشکیل بیوفیلم در پروپیونیباکتریوم آکنها را مهار می کند و خطر مقاومت در برابر دارو را در هنگام ترکیب با اسید سالیسیلیک کاهش می دهد.
3. ضد پیری: هم افزایی اثر دوگانه آنتی اکسیدان و بازسازی کلاژن
مهار رادیکال آزاد: مقدار ORAC شیرین بیان کلکون A 5200 میکرومتر مول TE/G است که 1.8 برابر ویتامین C است.
تحریک سنتز کلاژن: با فعال کردن مسیر TGF-} /Smad ، سطح بیان کلاژن نوع I 40 ٪ افزایش می یابد و باعث افزایش عمق چین و چروک می شود.
محافظت از محافظت در برابر نور: استفاده مجدد با ضد آفتاب می تواند مقدار SPF را 15 ٪ افزایش داده و آسیب DNA ناشی از UVB را کاهش دهد.
1. مراقبت از دهان: محافظت دوگانه از اثرات التهابی ضد باکتریایی و ضد {1}
کنترل پلاک دندان: اسید گلیسیررتینیک دارای قطر منطقه مهار 18 میلی متر در برابر استرپتوکوکوس موتانس است و هنگامی که با فلوراید سدیم ترکیب می شود ، می تواند 37 ٪ بروز پوسیدگی دندان را کاهش دهد.
سلامت لثه: اضافه کردن 0.5 ٪ اسید گلیسیریتینیک به خمیر دندان می تواند شاخص خونریزی لثه را 41 ٪ کاهش دهد و مکانیسم آن مربوط به مهار انتشار IL-6 است.
2. تمیز کردن شخصی: حذف لکه ملایم و محافظت از پوست
فرمول شامپو: با تنظیم ترشح سبوم پوست سر ، تولید روغن موهای روغنی 31 ٪ کاهش می یابد و هیچ احساس خشک و محکم وجود ندارد.
استفاده از ژل دوش: در صورت ترکیب با پکتین جو دوسر ، می تواند باعث تحریک سورفاکتانت ها و کوتاه شدن مدت اریتم پوست 50 ٪ شود.
اسید گلیسیررتینیک ، با ساختار مولکولی منحصر به فرد و مکانیسم هدف چند- ، به پلی تبدیل شده است که حکمت سنتی و فناوری مدرن را به هم می پیوندد. با پیشرفت زیست شناسی ساختاری و فناوری تحویل ، مرزهای کاربرد آن همچنان گسترش می یابد و راه حل های ایمن تر و کارآمدتری برای سلامت انسان ارائه می دهد.
یک روش آماده سازی از18 - اسید گلیسیرریتینیک:
140 گرم پودر اسید گلیسیرریزیک مصرف کنید (میزان اسید گلیسییرریزیک حدود 25 ٪ HPLC است) ، 1120 میلی لیتر از اتانول خوراکی 95 ٪ را اضافه کنید ، در 40 درجه به مدت 3 ساعت ، فیلتر کنید ، برای از بین بردن ناخالصی های نامحلول ، فیلتر را از بین ببرید و اتانول را بازیابی کنید تا عصاره را به دست آورید تا ماده را به دست آورید تا حدود 100 درجه در یک گرمای آب را به دست آورید تا ماده را به دست آورید تا ماده را به دست آورید تا ماده را به دست آورید تا ماده را به دست آورید تا ماده را به دست آورید تا ماده را به دست آورید تا استخراج را به دست آورید تا حدود 100 درجه را به دست آورید و در حدود 100 درجه از آب را به دست آورید. 20 ٪ ؛ پس از خرد کردن عصاره خشک ، 100 گرم مصرف کنید ، 300 میلی لیتر از 70 ٪ اسید استیک یخبندان را اضافه کنید ، 7 میلی لیتر اسید سولفوریک غلیظ ، هیدرولیز و استیلات را تحت فشار عادی اضافه کنید ، درجه حرارت را به 103 ~ 98 درجه افزایش دهید و به مدت 2 ساعت واکنش نشان دهید. پس از اتمام هیدرولیز و استیله سازی ، دمای اتاق خنک ، جامدات جدا شده را فیلتر کنید ، کیک فیلتر را با 250 میلی لیتر اسید استیک بشویید و سپس با 200 میلی لیتر اتانول بشویید ، سرانجام با 300 میلی لیتر آب شستشو داده و در 100 درجه خشک می شوید تا 20.21 گرم استیل استیل گلیسیسیسیسی سلوکسیسیسیسیراتینهای 88.2) با یک خلوت 88.2.
20 گرم اسید استیل گلیسیریتینیک مصرف کنید ، 300 میلی لیتر آب اضافه کنید ، 5 گرم هیدروکسید سدیم را اضافه کنید تا pH را به 13 ، هیدرولیز رفلاکس در فشار جوی به مدت 4 ساعت تنظیم کنید ، به دمای اتاق کاهش دهید ، اسید را به 5.2 با اسید هیدروکلریک کاهش دهید ، فیلتر کیک را با آب خالص با آب خالص بدست آورید ، تا حد 17.8G را از بین ببرید و در 100 درجه از آن را به دست آورید و در 100 درجه آن را خشک کنید و در 100 درجه آن را خشک کنید و در 100 درجه آن را خشک کنید و در 100 درجه آن را خشک کنید و در 100 درجه آن را خشک کنید. خلوص 92.9 ٪ (HPLC) ، و سپس اسید گلیسیریتینیک خام را با 214 میلی لیتر از اتانول 95 ٪ با غلظت درصد حجم حل می کند ، 25 ٪ (4.45 گرم) از وزن اسید گلیسیرریتین خام با کربن فعال برای انحطاط ریفلاکس اضافه می شود. پس از تجزیه Reflux ، فیلتر فیلتر می شود. پس از بهبودی اتانول ، جامد از هم جدا می شود و 16.4 گرم اسید گلیسیرریتینیک با خلوص 98.2 ٪ (روش خنثی سازی) فیلتر می شود. برای تصفیه بیشتر ، از 95 ٪ اتانول برای تبلور مجدد سه بار برای به دست آوردن محصول اسید گلیسیررتینیک با خلوص 98 ٪ (HPLC) استفاده کنید. اوج ناخالصی کل بیش از 2 ٪ نیست و اوج ناخالصی واحد بیش از 0.7 ٪ نیست ، که کاملاً مطابق با استاندارد فارماکوپه اروپایی است.
1. هورمون آدرنرژیک- مانند اثر:
⑴ اثر کانیوکورتیکوئید:
برای افراد سالم و بسیاری از حیوانات ، اسید گلیسیرریتینیک می تواند باعث افزایش سدیم ، احتباس آب و دفع پتاسیم شود و نشان دهنده یک دی اکسی کورتیکواسترون مانند اثر است. هنگامی که بیماران مبتلا به آدرنال های دو طرفه با 40 میلی گرم هیدروکورتیزون به صورت عضلانی برای نگهداری درمانی هر روز تحت درمان قرار می گیرند ، اگر هر روز 4 گرم اسید گلیسیرریتینیک به صورت زیر جلدی تزریق شود ، هم افزایی رخ می دهد و الکترولیت در تعادل قرار می گیرد. با این حال ، اگر هیدروکورتیزون متوقف شود و فقط اسید گلیسیرریتینیک داده شود ، ظرفیت ذخیره سازی سدیم از بین می رود و بحران آدیسون رخ خواهد داد.
اثر گلوکوکورتیکوئید:
ساختار شیمیایی18 - اسید گلیسیرریتینیکشبیه به کورتیکواستروئیدها است. اسید گلیسیرریتینیک هنوز هم می تواند اثرات التهابی سدیم ، ضد دیورتیک و ضد-}}}}} در حیوانات مبتلا به آدرنوکورتیککتومی و هیپوفیزیکتومی ایجاد کند. تأثیر 25 میلی گرم اسید گلیسیریتینیک بر آب و احتباس سدیم در موشها از 1 میلی گرم دئوکسی کورتیکواسترون قوی تر بود. بنابراین ، deoxycorticosterone- مانند اثر اسید گلیسیرریتینیک توسط دئوکسی کورتیکوسترون درون زا و آلدوسترون تولید نمی شود ، اما ممکن است یک اثر مستقیم باشد. برخی از افراد همچنین بر این باورند که این یک اثر غیرمستقیم است ، یعنی اسید گلیسیررتین از تخریب استروئیدهای آدرنرژیک در بدن جلوگیری می کند ، بنابراین محتوای کورتیکواستروئیدها در خون به طور متناوب افزایش می یابد ، و هورمون آدرنرژیک آشکارتر را نشان می دهد- مانند اثر. همچنین گزارش شده است که اسید گلیسیرریتینیک فقط بر روی کسانی که دارای عملکرد قشر آدرنال اختلال و نارسایی ناقص هستند ، تأثیر خواهد گذاشت.
2. anti - التهابی و ضد - اثرات ایمنی:
اسید گلیسیررتینیک دارای یک اثر التهابی ضد- مشابه با کورتیزون یا کورتیزون است. اسید گلیسیررتینیک دارای اثرات مهاری بر گرانولوم توپ پنبه ای ، فرمالین- تورم پا و التهاب گرانولوماتوز زیر جلدی در موش ها است ، و قدرت التهابی ضد {3} آن حدود 1/10 از کورتیزون یا هیدروکورتیزون است. اسید گلیسیررتینیک تأثیر مهاری بر آرتریت تجربی ناشی از کاراژنان در موش ها دارد و درجات مختلفی از اثر مهاری بر واکنش آلرژیک ناشی از سرم اسب یا تخم مرغ در خوکچه هندی دارد. Its anti-inflammatory and anti-allergic reactions may be related to inhibition of capillary permeability, anti-histamine or reduction of cell responsiveness to stimulation.
اسید گلیسیررتینیک اثرات مهاری بر التهاب حاد مختلف دارد. اثر التهابی ضد- آن بستگی به هیپوفیز ندارد. -}}}}}}}}}}}}}}}}}} system adrenocortical سیستم ، اما مربوط به مهار تولید PGE2 در بافت های التهابی است ، آنتاگونیسم واسطه های التهابی هیستامین ، 7-} هیدروکسیکری ، و غیره. Malondialdehyde ، محصول تخریب PG endoperoxide در پای التهابی موش های ناشی از پروتئین ، که می تواند توسط اسید آراشیدونیک اگزوژن متضاد شود. سدیم گلیسیررتینیک اسید همچنین می تواند عملکرد ایمنی سلولی خاص بدن را افزایش دهد {8. 18-} اسید گلیسیررتینیک دارای اثر ایمنی بر بیماری حاد سرم در خرگوش است. پنجاه خرگوش به طور تصادفی به گروه آزمایش و گروه کنترل تقسیم شدند. مدل خرگوش بیماری سرم حاد گذرا با پروتئین سرم گاو (BSA) به عنوان آنتی ژن ایجاد شد. 18 {25 {}} اسید گلیسیرریتینیک در روغن زیتون (150mg/ml) حل شد. حیوانات در گروه آزمایشی 18-} اسید گلیسیرریتینیک 200mg/kg گرفتند. گروه کنترل به صورت عضلانی با روغن زیتون تزریق شد. نتایج آنتی بادی ضد BSA-1GG در سرم حیوانات در گروه کنترل و گروه آزمایشی در روز ششم پس از ایمن سازی BSA تشخیص داده شد و در روز دوازدهم به بالاترین سطح رسید. گروه آزمایش به طور قابل توجهی بالاتر از گروه کنترل بود. مجتمع BSA-ANTI-BSA خاص در گردش دو گروه از حیوانات قبل از واکسیناسیون به طور قابل توجهی بالاتر بود ، اما هیچ تفاوت آماری بین دو گروه وجود نداشت. مقدار مکمل در خون گروه آزمایش به طور قابل توجهی بالاتر از گروه کنترل بود. 18-} اسید گلیسیرریتینیک هیچ تاثیری در تشکیل CIC ندارد.
3. تأثیر بر سیستم گوارشی:
اسید گلیسیرریتینیک می تواند بیلی روبین خون را کاهش داده و دفع بیلی روبین ادرار را در خرگوش ها و موش های دارای قفل مجرای صفراوی کل ، که قوی تر از گلوکورونولاکتون یا متیونین است ، افزایش دهد. این اثر زخم-}} اثر بر روی موشهای بستن پیلوریک دارد. شاخص درمان آن زیاد است.
تگ های محبوب: {0}}} Glycyrrhetinic Acid CAS 471-53-4 ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش