1- (2 ، 6- dichlorophenyl) -2- indolinone(Diclofenac) ، پودر کریستالی زرد سفید تا روشن ، نامحلول در آب ، که در غیر این صورت به عنوان اسید دیکلوفناک شناخته می شود ، یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی با اثرات ضد التهابی ، ضد درد و ضد استری است. از نظر بالینی ، از آن برای درد ناشی از آرتریت روماتوئید ، اسپوندیلیت چسب ، آرتریت غیر التهابی ، آرتریت ، روماتیسم غیر مفصلی ، التهاب غیر مفصلی ، نورالژی مختلف ، درد سرطان ، درد پس از آسیب و تب ناشی از التهاب مختلف استفاده می شود. برای بعضی از حیوانات مانند کرکس ها سمی است. پودر Diclofenac عمدتاً در شیمی مورد استفاده قرار می گیرد ، اما محلول Diclofenac عمدتاً برای حیوانات استفاده می شود ، مانند محلول دیکلوفناک برای سگها یا چشمان گربه ها در هنگام بیمار.
|
|
|
|
فرمول شیمیایی |
C14H9Cl2no |
|
توده دقیق |
277 |
|
وزن مولکولی |
278 |
|
m/z |
277 (100.0%), 279 (63.9%), 278 (15.1%), 281 (10.2%), 280 (9.7%), 282 (1.5%), 279 (1.1%) |
|
تجزیه و تحلیل ابتدایی |
ج ، 60.46 ؛ ح ، 3.26 ؛ Cl ، 25.49 ؛ n ، 5.04 ؛ o ، 5.75 |
1- (2 ، 6- dichlorophenyl) -2- indolinone. معمولاً برای اهداف زیر استفاده می شود:
بی حسی
از Diclofenac می توان برای کاهش درد خفیف تا متوسط مانند سردرد ، آرتریت ، درد دندان ، درد قاعدگی و درد اسکلتی عضلانی استفاده کرد.
01
ضد التهاب
Diclofenac با مهار سنتز واسطه های التهابی در واکنش التهابی مانند پروستاگلاندین و لکوترین نقش ضد التهابی ایفا می کند. بنابراین ، اغلب از آن برای درمان بیماری های مرتبط با التهاب و علائم مانند آرتروز ، اسپوندیلیت آنکیلوز و نقرس استفاده می شود.
02
ورم مفاصل
Diclofenac به طور گسترده ای در انواع مختلف آرتریت از جمله آرتریت روماتوئید ، استئوآرتریت و اسپوندیلیت آنکیلوزان استفاده می شود. این می تواند باعث کاهش درد ، تورم و سفتی و بهبود عملکرد مفصل شود.
03
وابسته به جبهه
Diclofenac را می توان برای درمان ضد استیک در بیماران مبتلا به علائم تب استفاده کرد.
04
نقرس حاد
Diclofenac را می توان برای درمان ضد درد و ضد التهابی در هنگام حملات حاد نقرس استفاده کرد.
05
کنترل درد بعد از عمل
Diclofenac می تواند به عنوان یک ضد درد بعد از عمل برای کاهش درد ناشی از تروما جراحی استفاده شود.
06
کاربردهای دندانپزشکی
در زمینه دندانپزشکی ، از دیکلوفناک معمولاً برای درمان درد دندان و درد بعد از عمل و همچنین کاهش التهاب و ناراحتی ناشی از استخراج دندان یا درمان کانال استفاده می شود.
07
موارد دیگر
Diclofenac همچنین برای درمان برخی از بیماری ها و علائم دیگر مانند میگرن ، درد قاعدگی ، نورالژی و آرترالژی نقرس استفاده می شود.
08
1- (2 ، 6- dichlorophenyl) -2-} indolinone ، که معمولاً به عنوان diclofenac شناخته می شود ، به دلیل مکانیسم فارماکولوژیکی آن ، به طور عمده در خصوصیات ضد التهابی آن آشکار می شود ، به شرح زیر:
سیکلواکسیژناز و لیپوکسیژناز را مهار کنید
اثر مهاری دوگانه: Diclofenac دارای اثر دوگانه مهار سیکلوکسیژناز (COX) و لیپوکسیژناز در واکنشهای التهابی است. هنگامی که سیکلوکسیژناز مهار می شود ، متابولیت های آن ، پروستاگلاندین ها ، به طور قابل توجهی کاهش می یابد.
کاهش واسطه های التهابی: کاهش پروستاگلاندین ها باعث کاهش واکنشهای التهابی موضعی ، احتقان بافت و تورم و حساسیت به درد به برادی کینین می شود و از این طریق اثرات ضد التهابی آنها را انجام می دهد.
01
اثر ضد التهابی
اعتبار سنجی بالینی: ثابت شده است که دیکلوفناک اثرات ضد التهابی خوبی در آزمایشات حیوانات و عمل بالینی انسان دارد.
مهار هدفمند: Diclofenac دارای مهار قابل توجهی قوی تر از Cox -2 از cox {1} است. با توجه به رابطه نزدیک بین Cox -2} و التهاب و درد ، در حالی که Cox {3} مربوط به حفظ عملکردهای طبیعی دستگاه گوارش انسان است ، این مهار انتخابی منجر به عوارض جانبی نسبتاً کم دستگاه گوارش ناشی از دیکلوفناک ، پایین تر از داروهایی مانند آسپرین و ایندومتاسین می شود.
02
نشانگر
آرتریت مزمن: اسید دیکلوفناک به طور گسترده ای برای درمان تورم و درد بیماری های مختلف آرتریت مزمن ، از جمله آرتریت روماتوئید ، آرتروز ، اسپوندیلیت آنکیلوز ، آرتریت چاشنی و غیره استفاده می شود. این داروی درمانی خط اول برای این بیماری ها است.
درد روماتیسمی بافت نرم: همچنین برای درمان درد روماتیسمی بافت نرم غیر مفاصل مانند درد شانه ، تنوسینویت ، بورسیت ، درد عضلانی و غیره استفاده می شود.
درد حاد: دیکلوفناک اثرات درمانی قابل توجهی در برخی از شرایط درد حاد ، مانند درد بعد از عمل ، تورم ، ضایعات پس از سانحه (مانند اسپرین ، سویه) ، دیسمنوره اولیه ، سردرد ، دندان درد و غیره دارد.
03
موارد احتیاط
اثر علامت دار: لازم به ذکر است که Diclofenac به طور عمده دارای اثرات علامتی است ، یعنی ضد التهابی ، ضد درد و ضد فشار و نمی تواند مستقیماً علت را درمان کند. بنابراین ، درمان همزمان علل اساسی در طی فرآیند درخواست ضروری است.
عوارض جانبی: اگرچه عوارض جانبی دستگاه گوارش ناشی از دیکلوفناک نسبتاً کم است ، اما هنوز تعداد معدودی وجود دارند که ممکن است آسیب دستگاه گوارش را تجربه کنند. علاوه بر این ، ممکن است عوارض جانبی بالقوه دیگری مانند واکنشهای آلرژیک وجود داشته باشد ، بنابراین درک کامل و پیروی از توصیه های پزشکی قبل از استفاده بسیار مهم است.
04
به طور خلاصه ، تظاهرات خاص 1- (2 ، 6- dichlorophenyl) -2- indolinone (diclofenac) در جنبه های ضد التهابی عمدتاً شامل مکانیسم دوتایی آن در مهار آن از مهار کننده های التهابی ، عوارض عاطفی و عوارض عاطفی ، عوارض گسترده ، عوارض گسترده ای است.
|
|
|
نقطه ذوب 156 - 158 درجه ، نقطه جوش 412. 0 ± 45. 0 درجه C (پیش بینی شده) ، چگالی 1.431 {8}}. 06 G / cm3 (پیش بینی شده) ، شرایط ذخیره سازی در حالت خشک در خشکی ، دمای اتاق ، آبریز (PKA) PKA4 (PKA) PKA4 (PKA) PKA4 (PKA) PKA4 (PKA) PKA4 (PKA) PKA4 (PKA) PKA4 (PKA). OC) ، علائم خطر (GHS) ، GHS06 ، کلمه هشدار دهنده خطر ، توضیحات خطر H301 ، دستورالعمل های پیشگیری P 264- {18} P {19}} P {20} {21} 21}}} P {22} Pranceprity P501 ، AG6310000 ، HazardClass 6.1 (b) ، گروه بسته بندی III.
مسیر سنتز مشترک از1- (2 ، 6- dichlorophenyl) -2- indolinone(Diclofenac) معمولاً شامل مرحله متعهد زیر است:
1. آماده سازی ترکیب اولیه
سنتز diclofenac معمولاً با اسید 2 ، {1}}}} dichlorobenzoic اسید آغاز می شود. این مرحله به طور معمول شامل واکنش 2 ، {3}} اسید دی کلروروبنزوئیک با مقدار مشخصی از انیدرید و حلال برای تولید آنهیدرید مربوطه است.
2. واکنش آمونیت
بعد از اینکه ترکیب اولیه تحت یک واکنش آمین قرار گرفت ، 2- cyano -3-} amino -4- imino -5- fluoropyridine تولید می شود. این مرحله به طور معمول شامل استفاده از معرفهای آمونیاک (مانند آمونیاک یا آب آمونیاک) و حلال ها است.
3 ساخت حلقه معطر ساده
مرحله بعدی ترکیب 2- cyano -3-} -4-} imino {{3} fluoropyridine with - استر بتا برمو کتونیک برای ایجاد یک ساختار حلقه معطر ساده واکنش نشان می دهد. این مرحله معمولاً به شرایط قلیایی و حلالهای مناسب نیاز دارد.
4. واکنش حذف
واکنش حذف یک گام مهم در سنتز دیکلوفناک است. با واکنش حذف - حذف جزئی استرهای برمون و معرفی یک گروه عملکردی کربونیل در نهایت ساختار آمید دیکلوفناک را تشکیل می دهد.
5. تبلور و تصفیه
پس از سنتز ، محصول به دست آمده معمولاً از طریق مراحل تبلور و تصفیه خالص می شود. تبلور را می توان از طریق کنترل حلال و شرایط دما برای به دست آوردن محصولات Diclofenac با خلوص بالا حاصل کرد.
1- (2 ، 6- dichlorophenyl) -2- indolinone، همچنین به عنوان Diclofenac شناخته می شود ، یک ماده اولیه دارویی مهم (API) با چشم انداز کاربرد گسترده است. به عنوان یک نوع داروی ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAID) ، Diclofenac عمدتاً از نظر بالینی برای تسکین درد ، کاهش التهاب و خنک شدن استفاده می شود. با افزایش جمعیت جهانی و افزایش آگاهی از سلامت ، تقاضا برای محصولات دارویی با کیفیت بالا و با کارایی بالا همچنان رو به رشد است و چشم انداز بازار برای دیکلوفناک به طور فزاینده ای گسترده می شود. در اینجا چشم انداز توسعه آن وجود دارد:
تجزیه و تحلیل تقاضای بازار
ارتقاء پیری جمعیت
با تشدید پیری جمعیت جهانی ، میزان بروز درد مزمن ، آرتروز و سایر بیماری های سالخورده سال به سال در حال افزایش است. دیکلوفناک ، به عنوان یک داروی مؤثر برای درمان این بیماری ها ، در تقاضای بازار رشد خواهد کرد. به خصوص در کشورهای توسعه یافته ، به دلیل درجه بالای پیری جمعیت ، تقاضا برای محصولات دارویی مانند دیکلوفناک فوری تر است.
بهبود آگاهی از سلامت
با بهبود استانداردهای زندگی مردم و تقویت آگاهی از سلامت ، تعداد بیشتری از افراد به وضعیت بهداشتی خود توجه می کنند. Diclofenac ، به عنوان یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی ایمن و مؤثر ، می تواند پیگیری مردم از زندگی با کیفیت بالا را برآورده کند. به خصوص در زمینه های ورزشی و تناسب اندام ، پیشگیری از بیماری های شغلی و غیره ، Diclofenac چشم انداز کاربرد گسترده ای دارد.
توسعه بازارهای نوظهور
کشورهای در حال ظهور بازار مانند چین و هند به دلیل جمعیت زیاد و توسعه سریع اقتصادی ، تقاضای فزاینده ای برای محصولات دارویی دارند. بهبود استانداردهای پزشکی و سیستم های امنیتی مراقبت های بهداشتی در این کشورها باعث می شود تقاضای بازار محصولات دارویی مانند دیکلوفناک باشد.
پیشرفت فناوری و بهینه سازی فرآیند تولید
پشتیبانی از سیاست برای صنعت داروسازی
دولت ها در سراسر جهان مجموعه ای از اقدامات سیاسی را برای حمایت از توسعه صنعت داروسازی به منظور محافظت از بهداشت عمومی و بهبود سطح امنیت پزشکی ارائه داده اند. این سیاستها شامل افزایش حمایت از تحقیقات و توسعه دارویی ، بهبود راندمان تأیید محصولات دارویی و تقویت نظارت بر بازار دارویی است. این اقدامات سیاسی یک محیط سیاست مطلوب را برای تحقیق و توسعه ، تولید و فروش محصولات دارویی مانند Diclofenac فراهم می کند.
حفاظت از مالکیت معنوی
حمایت از مالکیت معنوی برای نوآوری و توسعه در صنعت داروسازی بسیار مهم است. با تقویت حمایت از مالکیت معنوی ، سرکوب محصولات تقلبی و لرزان و حفظ نظم بازار ، دولت ها در سراسر جهان به محافظت از مالکیت معنوی و حقوق قانونی و منافع محصولات دارویی مانند Diclofenac کمک می کنند. این امر به تحریک نشاط نوآوری شرکت های دارویی و ترویج ارتقاء مداوم و بهینه سازی محصولات دارویی مانند Diclofenac کمک خواهد کرد.
رعایت قوانین تجارت بین المللی
با عمیق تر شدن جهانی شدن ، قوانین تجارت بین المللی تأثیر قابل توجهی در بین المللی سازی صنعت داروسازی دارد. با تقویت انطباق و همکاری با قوانین تجارت بین المللی ، دولت های کشورهای مختلف می توانند آزادسازی و تسهیل تجارت بین المللی محصولات دارویی را ارتقا دهند ، که این امر به ارتقاء رقابت بین المللی محصولات دارویی مانند Diclofenac کمک می کند.
الگوی و روند رقابت بازار
الگوی رقابت بازار
در حال حاضر ، چشم انداز رقابتی بازار Diclofenac نسبتاً پراکنده است ، با هر دو شرکت بزرگ دارویی بین المللی و شرکت های دارویی کوچک و متوسط داخلی. این شرکت ها تفاوت های خاصی در کیفیت محصول ، قیمت ، سهم بازار و جنبه های دیگر دارند. با تشدید رقابت در بازار و افزایش تقاضا برای داروهای با کیفیت بالا از مصرف کنندگان ، رقابت در بازار Diclofenac شدیدتر خواهد شد.
روند بازار
در آینده ، بازار Diclofenac روند توسعه زیر را نشان می دهد: اولا ، محصولات با کیفیت بالا و با کارایی بالا به جریان اصلی بازار تبدیل می شوند. ساخت خطوط تولید هوشمند و خودکار باعث افزایش بهره وری تولید و کیفیت محصول می شود. ثالثاً ، آزادسازی و تسهیل تجارت بین المللی باعث توسعه بین المللی محصولات دارویی مانند دیکلوفناک می شود. چهارم ، داروهای شخصی و داروی دقیق به مسیرهای مهم توسعه برای محصولات دارویی مانند دیکلوفناک تبدیل می شوند.
تگ های محبوب: 1- (2 ، 6- dichlorophenyl) -2- indolinone cas {{4} ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش