خامهیک ترکیب آلی با فرمول شیمیایی C16H13N3O3 و CAS {4}. این یک آنتلمینتیک با طیف گسترده ای است و در کشتن لاروها و مهار رشد تخم های حشرات تأثیرات قابل توجهی دارد. هر دو آزمایش داخل بدن و آزمایشگاهی نشان داده اند که می تواند به طور مستقیم از جذب گلوکز توسط نماتدها مهار شود و منجر به کاهش گلیکوژن و کاهش تشکیل آدنوزین تری فسفات در انگل شود و باعث زنده ماندن آن نمی شود ، اما این امر بر سطح گلوکز خون در بدن انسان تأثیر نمی گذارد. مشاهده زیرساخت نشان می دهد که میکروتوبولها در سیتوپلاسم سلولهای غشایی حشره و سلولهای روده دچار انحطاط می شوند و باعث تجمع گرانولهای ترشحی در دستگاه گلی می شوند و در نتیجه انسداد حمل و نقل ، انحلال سیتوپلاسمی و جذب ، انحطاط کامل سلول و مرگ و میر.
اطلاعات اضافی از ترکیب شیمیایی:
محصول ما
toltrazuril +. خندق
ترمیم عفونتهای انگلی روده:
Mebendazole یکی از داروهای ترجیحی برای درمان عفونت های انگلی روده است. برای عفونتهای انگلی روده شایع مانند بیماری کرم های گرد ، بیماری کرم پینو ، بیماری کرم شلاق و بیماری کرم قلاب ، Tebuconazole اثرات درمانی خوبی را نشان داده است. استفاده و دوز خاص بسته به نوع عفونت و سن بیمار متفاوت است. به عنوان مثال ، هنگام درمان بیماری کرم های گرد و بیماری کرم پینو ، بزرگسالان و کودکان بالای 2 سال معمولاً 200 میلی گرم خوراکی مصرف می کنند. هنگام معالجه بیماری کرم قلاب و بیماری کرم شلاق ، 200 میلی گرم باید یک بار ، دو بار در روز ، به مدت سه روز متوالی مصرف شود.
ترمیم عفونت های انگلی در بافت ها:
علاوه بر عفونت های انگلی روده ، مترونیدازول نیز می تواند برای درمان برخی از عفونت های انگل بافتی مانند کیستیکرکوز مغزی ، اکینوکوکوز و تریکومونیازیس استفاده شود.
برای این عفونت ها ، دوز و دوره ترمیم مترونیدازول معمولاً با توجه به وضعیت خاص بیمار باید تنظیم شود. به عنوان مثال ، هنگام درمان کیستیکرکوز مغزی ، ممکن است لازم باشد از دوزهای بالاتر و دوره های طولانی تر استفاده شود تا اطمینان حاصل شود که این دارو به غلظت مؤثر در بافت مغز می رسد.
ترکیبی درمانی:
در برخی موارد ، مترونیدازول می تواند در ترکیب با سایر داروهای ضد پاتری برای تقویت اثربخشی یا گسترش طیف ضدآرازیت استفاده شود. به عنوان مثال ، در ترمیم اکینوکوکوز ، مترونیدازول اغلب در ترکیب با Praziquantel برای بهبود اثر بخشی استفاده می شود. با این حال ، هنگام استفاده از درمان ترکیبی ، باید به تعامل بین داروها و تجمع عوارض جانبی توجه شود.
خامه، همچنین به عنوان بنزیمیدازول شناخته می شود ، یک ترکیب بنزیمیدازول مصنوعی مصنوعی است. از زمان اولین سنتز و کاربرد بالینی در سال 1971 ، این داروی مهم برای درمان عفونت های مختلف انگلی است. مکانیسم فارماکولوژیکی منحصر به فرد عمل ، طیف ضد پراکندگی با طیف گسترده و بروز نسبتاً کم عوارض جانبی باعث می شود که Tebuconazole به عنوان یک بازیگر مهم در کاهش بیماری های انگلی باشد. در زیر توضیح مفصلی درباره فارماکولوژی مترونیدازول از دیدگاه فارماکودینامیک ، فارماکوکینتیک ، کاربرد بالینی و ایمنی ارائه می شود.
دارو شناسی
مکانیسم عمل ضدپارازی:
Mebendazole با مهار جذب گلوکز و تداخل در متابولیسم انرژی خود ، هدف کشتن انگل ها را به دست می آورد. به طور خاص ، Tebuconazole می تواند به طور برگشت ناپذیر سنتز میکروتوبول ها را در نماتدها مسدود کند و از این طریق باعث مهار جذب گلوکز آنها شود. این فرایند منجر به کاهش گلیکوژن در انگل ، کاهش تشکیل آدنوزین تری فسفات (ATP) ، عدم توانایی انگل برای حفظ عملکردهای فیزیولوژیکی طبیعی و در نهایت مرگ می شود. شایان ذکر است که مکانیسم عمل مترونیدازول تأثیر معنی داری بر میزان قند خون انسان ندارد ، بنابراین نسبتاً بی خطر است.
مشاهده زیرساخت نشان داد كه پس از تركیب با مترونیدازول ، میکروتوبولها در سلولهای غشایی و سیتوپلاسم روده حشره دناتوره شدند و گرانول های ترشح شده توسط گلی ها جمع شدند و در نتیجه انسداد حمل و نقل ، انحلال سیتوپلاسمی و جذب ، تخریب كامل و انحطاط سلول ها. این فرایند بیشتر اثر کشتار مستقیم مترونیدازول بر انگل ها را تأیید می کند.
طیف گسترده ای ضد انگلی طیف:
Mebendazole دارای فعالیت ضد پراکندگی با طیف گسترده است و اثرات درمانی خوبی بر روی نماتدهای مختلف روده و کرم های مسطح دارد. به طور خاص ، از مترونیدازول می توان برای درمان شرایطی مانند کرم های پین ، کرم های گرد ، کرم های شلاق ، کرم های قلاب ، کرم های گرد ، کرم های گردو ، اکینوکوکوز و تریکومونیازیس استفاده کرد. علاوه بر این ، Tebuconazole همچنین می تواند رشد تخم های حشرات را مهار کند و از این طریق گسترش انگل ها را کاهش می دهد.
برای کرم های گرد و کرم های شلاق ، Tebuconazole نه تنها تأثیر کشتن بزرگسالان را دارد ، بلکه تخم ها را نیز از بین می برد و به طور موثری زنجیره انتقال انگل ها را مسدود می کند. برای کرم های قلاب ، Tebuconazole می تواند روند سنتز بیولوژیکی آنها را مختل کند و باعث می شود آنها نتوانند زنده بمانند. برای طوفان های نوشابه ، Tebuconazole با دخالت در فعالیت متابولیک خود ، هدف خود را برای کشتن کرم های کوره به دست می آورد.
فارماکوکینتیک
جذب و توزیع:
Ketoconazole پس از تجویز خوراکی کمتر جذب می شود و در دسترس بودن فراهمی زیستی تنها 22 ٪ است. این امر عمدتاً به دلیل عدم حوصله مترونیدازول در آب و اثر سریع کبد عبور سریع پس از تجویز خوراکی است. با این حال ، حدود 95 ٪ از داروهای جذب شده هنوز به پروتئین های پلاسما متصل می شوند و به طور گسترده در بافت ها و اندام ها در بدن توزیع می شوند.
توزیع مترونیدازول در بدن دارای ویژگی بافت است و می تواند به سد خونی مغزی نفوذ کند و وارد بافت مغز شود. بنابراین ، همچنین اثرات درمانی خاصی بر عفونتهای انگلی سیستم عصبی مرکزی مانند کیستریکس مغزی دارد. علاوه بر این ، مترونیدازول همچنین می تواند از طریق سد جفت وارد بدن جنین شود ، بنابراین زنان باردار باید با احتیاط از آن استفاده کنند.
متابولیسم و دفع:
Mebendazole به سرعت در کبد متابولیزه می شود ، که عمدتا به متابولیت های غیرفعال تبدیل می شود. این متابولیت ها و مقدار کمی از داروهای نمونه اولیه از طریق صفرا و ادرار از بدن دفع می شوند. پس از تجویز خوراکی ، بیشتر داروها به شکل اصلی خود یا به عنوان متابولیت پس از دکربوکسیلاسیون در ساعت 24-48 ، با یک نیمه عمر {{2} ساعت دفع می شوند. با این حال ، در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد ، نیمه عمر مترونیدازول ممکن است به 35 ساعت افزایش یابد.
خامهیک داروی ضد پراکندگی با طیف گسترده است که میزان جذب گلوکز انگل را مهار می کند و منجر به کاهش گلیکوژن و دخالت در بقا و تولید مثل آن می شود. در کاربردهای بالینی ، ممکن است با سایر داروها تعامل داشته باشد و بر اثر اثربخشی آنها تأثیر بگذارد یا خطر عوارض جانبی را افزایش دهد. در زیر ، تجزیه و تحلیل مفصلی از فعل و انفعالات دارویی است:
فعل و انفعالات دارویی به طور معمول شامل دو جنبه فارماکوکینتیک (جذب ، توزیع ، متابولیسم ، دفع) و فارماکودینامیک (اثرات داروها بر روی بدن) است. تعامل بین mebendazole ممکن است از طریق مکانیسم های زیر رخ دهد:
مهار یا القاء آنزیم متابولیک:
متابولیسم Mebendazole ممکن است تحت تأثیر اثرات سایر داروها بر آنزیم های میکروزومی کبد (مانند سیستم آنزیم CYP450) باشد ، در نتیجه غلظت و اثربخشی داروی خون آن را تغییر می دهد.
تأثیر حمل و نقل مواد مخدر:
برخی از داروها ممکن است بر حمل و نقل مواد مخدر در اپیتلیوم روده تأثیر بگذارد و در نتیجه جذب و توزیع مباندازول را تحت تأثیر قرار دهد.
هم افزایی فارماکودینامیکی یا خصمانه:
Mebendazole ممکن است از نظر فارماکودینامیک اثرات هم افزایی یا متضاد با سایر داروها داشته باشد و این امر بر اثر درمانی تأثیر بگذارد.
مهار کننده های آنزیم میکروزومی کبد:
CIMETIDINE: CIMETIDINE می تواند فعالیت آنزیم میکروزوم کبد را مهار کند ، متابولیسم mebendazole را کند کند ، منجر به افزایش غلظت داروهای خون شود و ممکن است خطر واکنش های جانبی را افزایش دهد.
سایر مهارکننده های آنزیم ، مانند اریترومایسین ، کلاریترومایسین و سایر آنتی بیوتیک های ماکرولید ، و همچنین برخی از داروهای ضد قارچ (مانند ایتراکونازول ، کتوکونازول) ، همچنین ممکن است با مهار فعالیت آنزیمزیم کبد ، بر متابولیسم مسبندازول تأثیر بگذارد.
القا کننده آنزیم میکروزومی کبد:
فنیتوئین سدیم: فنیتوئین سدیم می تواند باعث ایجاد فعالیت آنزیم میکروزوم کبد ، تسریع در متابولیسم مهندازول ، کاهش غلظت داروهای خون شود و ممکن است اثربخشی درمانی را تضعیف کند.
Carbamazepine: Carbamazepine همچنین دارای اثر القاء آنزیم میکروزوم کبد است که ممکن است اثربخشی mebendazole را کاهش دهد.
Rifampicin: ریفامپین یک القا کننده قوی آنزیم های میکروزومی کبد است و در صورت استفاده در ترکیب با mebendzaole ، ممکن است غلظت داروی خون آن را به میزان قابل توجهی کاهش دهد.
داروهای دیگری که ممکن است بر جذب مباندازول تأثیر بگذارند:
آنتی اسیدها: برخی از آنتی اسیدها ممکن است مقدار pH دستگاه دستگاه گوارش را تغییر دهند و بر انحلال و جذب mebendazole تأثیر بگذارند.
جاذب ها: جاذب هایی مانند کربن فعال ممکن است mebendzaole را جذب کرده و جذب آن را کاهش می دهد.
داروهایی که ممکن است در فارماکولوژی با یکدیگر تعامل داشته باشند:
سایر داروهای ضد پاروزیت: در صورت استفاده در ترکیب با mebendazole ، آنها ممکن است به دلیل اثرات دارویی هم افزایی ، اثربخشی را تقویت کنند ، اما ممکن است خطر عوارض جانبی را نیز افزایش دهد.
داروهای دارای اثرات مهاری مرکزی ، مانند آرام بخش ، خواب آور ، آنتی هیستامین ها و غیره ، ممکن است اثرات مهاری مرکزی را هنگام استفاده در ترکیب با mebendazole تشدید کنند و منجر به افزایش عوارض جانبی مانند خواب آلودگی و سرگیجه شوند.
اثر درمانی ضعیف:
هنگامی که Mebendazole با القا کننده های آنزیم میکروزوم کبد (مانند فنیتوئین سدیم و کاربامازپین) ترکیب می شود ، متابولیسم آن شتاب می یابد ، غلظت داروهای خون کاهش می یابد و اثر درمانی ممکن است تضعیف شود.
این وضعیت به ویژه در مواردی که نیاز به کاهش طولانی مدت یا عفونت های انگل شدید دارند ، بسیار مهم است که ممکن است بر روند بهبودی بیمار تأثیر بگذارد.
افزایش عوارض جانبی:
هنگامی که mebendazole با مهار کننده های آنزیم میکروزوم کبد مانند سیمتیدین ترکیب می شود ، متابولیسم آن کند می شود و غلظت داروی خون افزایش می یابد ، که ممکن است خطر واکنش های جانبی را افزایش دهد.
عوارض جانبی متداول شامل علائم هضم مانند حالت تهوع ، ناراحتی شکم ، درد شکم ، اسهال و همچنین واکنشهای آلرژیک مانند خستگی و بثورات است.
در موارد نادر ، واکنشهای آلرژیک شدید (مانند درماتیت لایه برداری ، دفع سیستمیک) یا اختلال عملکرد کبد و کلیه ممکن است رخ دهد.
اثرات هم افزایی یا متضاد در فارماکولوژی:
هنگامی که در ترکیب با سایر داروهای ضد پارازیت استفاده می شود ،خامهممکن است اثربخشی به دلیل اثرات دارویی هم افزایی را افزایش دهد ، اما ممکن است خطر عوارض جانبی را نیز افزایش دهد.
هنگامی که در ترکیب با داروهای دارای اثرات مهاری مرکزی استفاده می شود ، ممکن است اثرات مهاری مرکزی را تشدید کند و منجر به افزایش عوارض جانبی مانند خواب آلودگی و سرگیجه شود و بر زندگی روزمره و توانایی کار بیمار تأثیر بگذارد.
تگ های محبوب: کرم ورموکس ، تأمین کنندگان ، تولید کنندگان ، کارخانه ، عمده فروشی ، خرید ، قیمت ، فله ، برای فروش