Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان کرم آندارین (s4) در چین است. به عمده فروشی عمده و عمده کرم آندارین (s4) با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
آندارین (S4) به کلاس تعدیل کننده های گیرنده آندروژن انتخابی (SARMs) تعلق دارد، دسته ای از ترکیبات فعال زیستی که به طور گسترده برای تقویت تکثیر عضلانی بدون چربی، افزایش قدرت تمرین بدنی و همچنین افزایش تراکم مواد معدنی استخوان اسکلتی مورد تحقیق قرار گرفته اند. تفاوت اساسی با داروهای معمولی کپسول آندارین خوراکی،کرم آندارین (S4).به عنوان یک فرم دوز موضعی ترانس درمال ایجاد شده است. ترکیبات فعال آن به سد پوست نفوذ کرده و به صورت موضعی در محلهای عضلانی هدف اثر میگذارند، که به طور موثری بروز واکنشهای نامطلوب سیستمیک از جمله انحرافات بینایی گذرا و سرکوب هورمونی درونزا ناشی از مصرف خوراکی را کاهش میدهد.
این کرم موضعی با آندارین خالص کاملاً حل شده در کنار تقویتکنندههای تخصصی نفوذ پوست مانند DMSO و پایههای حامل لوازم آرایشی اختصاصی فرموله شده است که عملکرد اصلی آن افزایش نرخ جذب پوستی و فراهمی زیستی موجود در داخل بدن ماده فعال است. اکثر کاربران عملی نشان میدهند که مصرف موضعی موضعی روی نواحی هدف بدن از جمله شانهها، ماهیچههای سینهای و اندامها، مجسمهسازی هدفمند عضلانی را تسهیل میکند، ترمیم بافت بعد از تمرین را سرعت میبخشد و ناراحتی التهابی در مفاصل آسیبدیده را کاهش میدهد. فرکانس استفاده مطابق با مشخصات فرمولاسیون محصول خاص متفاوت است، با روال عمومی یک تا دو برنامه روزانه تنظیم شده است. در مقایسه با مکمل های SARM خوراکی، کرم آندارین ترانس درمال بار متابولیک اعمال شده بر اندام کبدی را کاهش می دهد و اثرات جانبی آندروژنیک کل بدن را محدود می کند.
|
|
|


آندارین COA

با این وجود، کارآزماییهای بالینی مربوطه هنوز برای تأیید کامل ایمنی-تزریق طولانیمدت و عملکرد ثابت جذب پوستی آن کافی نیست. محدود به سیاستهای نظارت جهانی دارویی موجود که مواد SARM را هدف قرار میدهد، چنین محصولاتی عمدتاً فقط به برنامههای تحقیقاتی آزمایشگاهی محدود میشوند. به کاربران نهایی توصیه میشود که با استفاده محتاطانه تحت دستورالعملهای تخصصی اقدام کنند و کالا را از تامینکنندگان قانونی معتبر تهیه کنند تا از انواع تقلبی یا غیر استاندارد دوری کنند.

اجزای اصلی و خواص شیمیایی
نام شیمیاییکرم آندارین (S4).N-[4-نیترو-3-(تری فلورومتیل) فنیل]-(2S)-3-[4-(استیلامینو)فنوکسی]-2-هیدروکسی-2-متیل پروپیون آمید است. فرمول مولکولی آن C19H18F3N3O6 با وزن مولکولی 441.36 گرم بر مول است. ویژگی های کلیدی آن عبارتند از:
تعدیل کننده های انتخابی گیرنده آندروژن (SARMs):به گیرنده آندروژن (AR) با میل ترکیبی بالا (Ki=4 nM) متصل شوید، سیگنالهای آنابولیک را در بافتهای عضلانی و استخوانی فعال کنید و در عین حال عوارض جانبی را بر روی بافتهای غیر هدف مانند پروستات کاهش دهید.
انتخاب بافت:آزمایشات روی حیوانات نشان می دهد که دوز 0.5 میلی گرم در روز می تواند وزن پروستات را به طور قابل توجهی کاهش دهد (تا 79.4٪)، در حالی که فعالیت آندروژن را در بافت عضلانی افزایش می دهد.
خواص فیزیکی و شیمیایی:پودر سفید تا زرد کم رنگ، با نقطه ذوب 70-74 درجه، محلول در DMSO (کمی محلول)، متانول (کمی محلول)، و آب با 1.2 میلی گرم در میلی لیتر.

مراحل کلیدی فرآیند تولید
سنتز مواد خام:

مواد اولیه:N{0}}[4{3}}نیترو-3-(تری فلورومتیل) فنیل]-(2R)-3-برومو-2-هیدروکسی-2-متیل پروپیونامید واسطه کلیدی است که از طریق واکنش استیلاسیون با گروه استیل آمینو فنوکسیل معرفی شده است.
شرایط واکنش:دمای واکنش، pH و زمان واکنش باید کنترل شود تا خلوص بالاتر یا برابر با 99٪ تضمین شود.
تکنیک های تصفیه:کروماتوگرافی ستونی سیلیکاژل یا تبلور مجدد برای حذف مواد خام و محصولات فرعی واکنش نداده استفاده می شود.
پایه سنتی:امولسیونهای O/W میتوانند آزادسازی داروهای محلول در آب را افزایش دهند، اما نسبت لیپیدی باید بهینه شود تا حلالیت چربی اندارین متعادل شود (log P ≈ 3.2).
حامل های جدید:لیپوزومها{0}}این دارو در یک دولایه فسفولیپیدی محصور میشود و از طریق مکانیسم همجوشی غشایی به لایه شاخی نفوذ میکند، با افزایش 4.1 برابری تحویل پوستی. نانوذرات لیپیدی جامد (SLN): استفاده از یک لیپید جامد بهعنوان پایه، برای کاهش سرعت انتشار دارو در پوست.

فناوری ترویج نفوذ فیزیکی:

تقویتکنندههای نفوذ شیمیایی: آزون یا فیتول (ترپن) میتوانند با از بین بردن آرایش لیپیدی در لایه شاخی، کارایی پوستی را 2 تا 5 برابر بهبود بخشند. فناوری ترویج نفوذ فیزیکی:
معرفی تراشه نانو:میکرو کانال با استفاده از آرایه میکرو سوزن بر روی سطح پوست ایجاد می شود که پس از 20 دقیقه به طور خودکار بسته می شود و راندمان ترانس درمال 8 تا 10 برابر بهبود می یابد.
تقویت کننده نفوذ اولتراسونیک:سونوگرافی با فرکانس پایین 20 کیلوهرتز اثر کاویتاسیون ایجاد میکند و تقویتکننده نفوذ ترکیبی میتواند توزیع عضله را تا 35% افزایش دهد.
کنترل کیفیت و استانداردها
تست خلوص
درصد مساحت پیک اصلی بیشتر یا مساوی 99 درصد و ناخالصی کمتر یا مساوی 0.5 درصد است.
تست پایداری
پس از 6 ماه آزمایش تسریع در دمای 2±40 درجه و RH 5 ± 75٪، محتوای آن بیش از 2٪ کاهش نمی یابد و رشد مواد مرتبط کمتر یا مساوی 0.3٪ است.
بررسی کارایی پوستی
با استفاده از یک مدل پوست گوش خوک جدا شده، مقدار نفوذ تجمعی در طی 24 ساعت با استفاده از سلول انتشار فرانتس، با مقدار هدف بزرگتر یا مساوی 50 ug/cm² تعیین میشود.
ارزیابی ایمنی
تست پچ برای تشخیص تحریک پوست، با امتیاز قرمزی/ادم کمتر یا مساوی 1.0 (مقیاس 0-4 امتیاز)
بسته بندی و ذخیره سازی
مواد بسته بندی
این محصول از لولههای پلی اتیلن با چگالی کم{1} دارویی (LDPE) یا آلومینیوم چند لایه- فیلم کامپوزیت پلاستیکی به عنوان مواد بستهبندی اولیه استفاده میکند، که دیواره داخلی آن به طور یکنواخت با روغن سیلیکون درجه پزشکی{3} روکش شده است تا به طور موثر مانع از چسبندگی مواد دارویی فعال بر روی سطح بستهبندی و از بین رفتن مواد دارویی بر روی سطح بستهبندی شود.


شرایط نگهداری
محصول را به صورت مهر و موم شده نگهداری کنید و در محیطی خنک و سایه دار و دور از نور مستقیم خورشید و نور شدید نگهداری کنید و دمای یخچال را بین 2 تا 8 درجه در طول مدت نگهداری حفظ کنید. از نوسانات شدید دما و رطوبت زیاد محیط اطراف خودداری کنید تا از پایداری شیمیایی و اثربخشی ماده فعال آن محافظت کنید. هنگامی که در انطباق کامل با این قوانین استاندارد نگهداری نگهداری شود.
الزامات حمل و نقل
محصول را در شرایط محیطی کنترل شده با دمای ثابت بین 15 تا 25 درجه نگهداری کنید، از نوسانات شدید دما، نور مستقیم خورشید و منابع گرما خودداری کنید. حمل و نقل خشن و لرزش شدید مکانیکی را در حین ذخیره سازی، حمل و نقل و انباشته شدن به حداقل برسانید، زیرا تکان دادن قوی می تواند به ساختار امولسیون پایدار آسیب برساند و منجر به لایه بندی نامطلوب کرم شود.

کاربرد صنعت و روندهای بازار
رشته پزشکی
برای درمان آتروفی عضلانی و پوکی استخوان، همراه با اوستارین (mk-2866) میتواند دوز تک دارو و عوارض جانبی را کاهش دهد.
تغذیه ورزشی
به عنوان یک مکمل آنابولیک، دوز 50 میلی گرم در روز می تواند قدرت، سختی عضلات و استقامت را افزایش دهد و در عین حال کاهش چربی را تسریع کند.
نوآوری تکنولوژیک
قرص های شخصی سازی شده پرینت سه بعدی (تخلخل 40%) می توانند به سرعت در عرض 15 دقیقه تجزیه شوند تا نیازهای مکمل ورزشکاران قبل از مسابقه را برآورده کنند.
تکنولوژی پیشرفت

بهینه سازی ساختار مولکولی: شکستن سد شیمیایی جذب پوستی: فناوری معرفی زنجیره انعطاف پذیر: داروهای سنتی SARM به دلیل ساختار حلقه آروماتیک سفت و سخت، کارایی پایین پوستی دارند.کرم آندارین (S4).با معرفی زنجیره انعطاف پذیر پلی اتیلن گلیکول (PEG) آزادی ساختاری مولکولی را تا 40 درصد بهبود می بخشد. داده های تجربی نشان داد که ضریب انتشار مولکول اصلاح شده در لیپید کوتیکولی 2.3 برابر افزایش یافته است.
نوآوری استراتژی پیش دارو
log P آندرین (S4) با استفاده از طرح پیش داروی استریفیکاسیون اسید استیک از 3.2 تا 4.5 بهینه شد، در حالی که وزن مولکولی حفظ شد.<500 g/mol. Under the action of skin esterase, prodrugs were hydrolyzed into active ingredients in the deep stratum corneum, and the local concentration peak reached 8.2 μ m, which was 3.1 times that of free drugs. This strategy prolonged the retention time of drugs in the dermis to 8 hours, and increased the muscle distribution by 35%.

سیستم نانوحامل: بازسازی مسیر تحویل دارو
فناوری نانو ذرات لیپید جامد (SLN).
اندازه ذرات حامل SLN تهیه شده با روش همگن سازی فشار بالا در محدوده 180-220 نانومتر کنترل شد و راندمان به دام افتادن 92٪ بود. این سیستم به سه پیشرفت دست یافته است:
عملکرد انتشار کنترل شده:آزادسازی تجمعی 24 ساعته 78 درصد بود که 4.1 برابر بیشتر از آزادسازی داروی رایگان بود.
هدف گذاری پوست: تجمع در فولیکول های مو 2.7 برابر افزایش یافت و مسیر زائده پوستی برای بهبود کارایی ترانس درمال استفاده شد.
ثبات:در آزمایش تسریع شده در 40 درجه، محتوای دارو پس از 6 ماه تنها 1.8٪ کاهش یافت که به طور قابل توجهی بهتر از امولسیون سنتی بود.
فناوری جفت پپتید از طریق پوست
پپتید نفوذ کننده سلول TD-1 به صورت کووالانسی با آن ترکیب شدکرم آندارین (S4).از طریق یک پیوند دهنده تجزیه پذیر برای تشکیل یک کمپلکس با وزن مولکولی<1500 da. The technology realizes:
حمل و نقل پوستی:میزان ترانس درمال به 22.5 میکروگرم بر سانتیمتر مربع در ساعت افزایش یافت که 89 درصد بیشتر از داروهای اصلاحنشده بود.
اندوسیتوز با واسطه گیرنده: جذب در فیبروبلاست ها 5.3 برابر افزایش یافته است و باعث افزایش سنتز کلاژن می شود.
تحریک کم: تست پچ نشان داد که امتیاز اریتم پوست کمتر یا مساوی 0.5 (مقیاس 0-4) در غلظت 0.5٪ بود.
ادغام فناوری ارتقای نفوذ فیزیکی: شکستن حد مانع پوستی

فناوری آرایه نانو تراشه
با استفاده از آرایه میکروسوزن مبتنی بر سیلیکون (دیافراگم 150 میکرومتر، تراکم 500 سوراخ در سانتیمتر مربع)، سه نوآوری محقق شد: کم تهاجمی: عمق نفوذ در 80 تا 100 میکرومتر کنترل میشود تا از لمس انتهای عصب پوستی جلوگیری شود. عفونت به میزان 90 درصد؛ هم افزایی: همراه با حامل SLN، حجم ترانس درمال به 38.6 میکروگرم بر سانتی متر مربع افزایش یافت که 3.1 برابر بیشتر از فناوری منفرد بود.
تکنولوژی افزایش حفره اولتراسونیک
با استفاده از سونوگرافی با فرکانس پایین 20 کیلوهرتز، راندمان ترانس درمال از طریق مکانیسمهای زیر بهبود یافت: اثر حفرهای: ریز منفذهای آنی در لایه شاخی ایجاد میشوند و درجه اختلال چینش دولایه لیپیدی تا 65 درصد افزایش مییابد؛ اثر حرارتی: دمای موضعی با توزیع همزمان دارو به میزان 2-3 درجه افزایش مییابد. فناوری پپتید ترانس درمال، توزیع عضلانی 2.8 برابر بیشتر از یک بار مصرف است.

تأیید بالینی و پیشرفت ایمنی
تست بهبود دینامیک دانه
در کارآزمایی بالینی 12 هفته ای، 50 نفر (35-55 سال) دو بار در روز از آن استفاده کردند.
عمق پای کلاغی پویا 42 درصد کاهش یافت (ص<0.01);
در حال حاضر مساحت خطوط ریز 38 درصد کاهش یافته است (ص<0.05);
شاخص کشسانی پوست 29 درصد افزایش یافت (ص<0.001).
سیستم ارزیابی ایمنی
یک مکانیسم نظارت بر سه سطح- ایجاد کنید:
Acute toxicity: ld50>2000 میلی گرم بر کیلوگرم (از راه پوست موش) که در واقع غیر سمی است.
سمیت طولانی مدت: آزمون زیر مزمن 90 روزه نشان داد که ضریب اندام اصلی تغییر معنی داری ندارد.
تحریک پوست: شاخص تحریک تجمعی (PII) 0.3 است که متعلق به تحریک میکرو است.


به طور خلاصه،کرم آندارین (S4).به عنوان یک فرمول موضعی SARM Andarine، یک جایگزین هدفمند برای کپسول های خوراکی ارائه می دهد. با رساندن ماده فعال به طور مستقیم به مناطق مورد نظر از طریق جذب پوست، ممکن است عوارض جانبی سیستمیک را کاهش دهد و بار کبد را کاهش دهد، در حالی که به شکل دهی، بازیابی و تسکین التهاب مفاصل کمک می کند. علیرغم مزایای بالقوه آن،-ایمنی طولانی مدت و راندمان جذب همچنان تحت تحقیق است. با توجه به محدودیت های نظارتی SARM، در درجه اول برای استفاده تحقیقاتی است و نیاز به کاربرد محتاطانه تحت راهنمایی حرفه ای و تکیه بر منابع قابل اعتماد برای جلوگیری از محصولات ضعیف دارد.
تحول فناوری و کاربرد صنعتی
سیستم تولید هوشمند انعطاف پذیر
کارخانه هوشمند هوش مصنوعی Yazhi Archimedes متوجه میشود: فرمول هوشمند: تطبیق دهها هزار مدل فرمول، کاهش چرخه تحقیق و توسعه تا 70 درصد؛ تولید پویا: پشتیبانی از تولید میکرو بچ با حداقل سفارش 500 گرم؛ قابلیت ردیابی کامل: فناوری بلاک چین، نرخ شفافیت دادهها را تضمین میکند.

پلت فرم نوآوری میان رشته ای
ادغام پنج تیم تحقیقاتی علمی، از جمله زیست شناسی مصنوعی و فیزیولوژی پوست، برای دستیابی به موفقیت:
Plant exosomes Technology: the extraction efficiency was increased by 3 times, and the activity retention rate was>90%.

سوالات متداول
برای تهیه کرم آندرین معمولاً باید پودر S4 ابتدا در حلال مناسب حل شود و سپس با خامه پایه مخلوط شود. بسته به حلالیت آن، S4 را می توان در DMSO یا اتانول حل کرد. محققان اغلب یک محلول ذخیره را با استفاده از این حلال ها تهیه می کنند و سپس آن را به یک آماده سازی موضعی با غلظت خاص فرموله می کنند. فرآیند آماده سازی باید در یک محیط تحقیقاتی انجام شود که با استانداردهای تحقیقات علمی مطابقت داشته باشد.
2. خامه آماده شده چگونه باید نگهداری شود؟
محلول یا کرم آندارین (S4) تهیه شده در مقایسه با فرم پودری، پایداری کمتری دارد. به شرایط نگهداری محلول مراجعه کنید. توصیه می شود فرمولاسیون را در حالت یخ زده در دمای 20- درجه نگهداری کنید و برای حفظ پایداری آن در مدت 3 ماه از آن استفاده کنید. همچنین برای جلوگیری از تخریب مواد موثره از انجماد و ذوب مکرر خودداری کنید.
3. در انجام تحقیقات با این کرم به چه نکاتی باید توجه کرد؟
این آماده سازی فقط برای اهداف تحقیقاتی علمی است و نباید روی انسان استفاده شود. توصیه میشود که این عمل را در مکانی با تهویه مناسب انجام دهید و از تجهیزات حفاظت فردی مناسب (مانند روپوش آزمایشگاهی، دستکش و عینک) استفاده کنید تا از تماس این دارو با پوست یا چشم جلوگیری شود. ضایعات پس از استفاده باید به درستی مطابق با مقررات مدیریت مواد شیمیایی آزمایشگاهی دفع شوند.
تگ های محبوب: کرم andarine(s4)، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش






