تزریق پپتید Sermorelinیک پپتید زنجیره کوتاه متشکل از 29 اسید آمینه است که توالی آن با قطعه آمینه پایانی هورمون آزاد کننده هورمون رشد درون زا (GHRH) در بدن انسان یکسان است. Sermorelin به عنوان کمفعالترین آنالوگ GHRH، مسیر سیگنالدهی آدنیلات سیکلاز را با اتصال خاص به گیرندههای GHRH در سطح سلولهای هیپوفیز قدامی، فعال میکند و باعث سنتز و آزادسازی ضربانی هورمون رشد (GH) میشود. وزن مولکولی آن تنها 3357.88 Da است که بسیار کوچکتر از 22 کیلو دالتون هورمون رشد نوترکیب انسانی (rhGH) است و این تفاوت ساختاری به آن خواص فارماکوکینتیک منحصر به فردی می دهد. نیمه عمر GHRH طبیعی تنها 3-7 دقیقه است، در حالی که Sermorelin با افزایش نیمه عمر به 30-40 دقیقه از طریق بهینه سازی ساختاری، دسترسی زیستی آن را به طور قابل توجهی بهبود بخشیده است. برخلاف آزادسازی پایدار rhGH، ترشح GH ناشی از Sermorelin یک الگوی پالس فیزیولوژیکی را نشان میدهد که بیشتر با ریتم شبانه روزی انسان مطابقت دارد و خطر حساسیت زدایی گیرنده ناشی از استفاده طولانی مدت را کاهش میدهد. به عنوان تقلیدی از هورمون های درون زا، Sermorelin تولید آنتی بادی را القا نمی کند و می تواند به طور خودکار توسط مکانیسم های بازخورد منفی در صورت استفاده بیش از حد تنظیم شود، و از عوارض جانبی مانند آکرومگالی که ممکن است توسط rhGH ایجاد شود اجتناب شود.
| نام محصول | پودر Sermorelin | قرص Sermorelin | کپسول Sermorelin | تزریق سرمورلین | قطره سرمورلین |
| نوع محصول | پودر | تبلت | کپسول | مایع | مایع |
| خلوص محصول | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% |
| مشخصات محصول | 100 گرم / 1 کیلوگرم / غیره | 1 میلی گرم / 5 میلی گرم / 10 میلی گرم / 50 میلی گرم | 1 میلی گرم / 5 میلی گرم / 10 میلی گرم | 1 میلی گرم / 5 میلی گرم / 10 میلی گرم | 2 میلی گرم / 1 گرم |
| فرم محصول | سنتز آلی | خوراکی مصرف کنید | خوراکی مصرف کنید | سنتز آلی | کاربرد خارجی |
|
|
|
Sermorelin COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | سرمورلین | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 86168-78-7 | |
| مقدار | 337.3 کیلوگرم | |
| استاندارد بسته بندی | 25 کیلوگرم / درام | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202501090051 | |
| MFG | 9 ژانویه 2025 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2028 | |
| ساختار |  |
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.52% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.35% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.90% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.47% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 95 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 500ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
تزریق پپتید Sermorelinبه عنوان آگونیست گیرنده GHRH، مسیر سیگنالینگ آدنیلات سیکلاز را با اتصال خاص به گیرنده های GHRH در سطح سلول های هیپوفیز قدامی فعال می کند و باعث آزادسازی ضربانی هورمون رشد (GH) می شود. این مکانیسم تنظیمی فیزیولوژیکی در تضاد شدید با الگوی رهایش پایدار هورمون رشد انسانی نوترکیب اگزوژن (rhGH) است و مزیت آن در توانایی آن در حفظ اوج ترشح GH شبانه است که با الگوی ترشح طبیعی بدن انسان مطابقت دارد. هنگامی که سطح سرمی GH بیش از حد بالا باشد، می تواند به طور خودکار آزاد شدن GHRH از هیپوتالاموس را مهار کند و خطر ترشح بیش از حد را کاهش دهد. از حساسیت زدایی گیرنده هیپوفیز ناشی از استفاده طولانی مدت از rhGH اجتناب کنید.
کاربردهای بالینی اصلی Sermorelin
تست تحریک Sermorelin توسط FDA به عنوان یک روش تشخیصی برای GHD تایید شده است. پس از تزریق داخل وریدی 1 میکروگرم بر کیلوگرم، اگر پیک GH کمتر از 10 نانوگرم در میلی لیتر باشد، می توان تشخیص را تأیید کرد و میزان مثبت کاذب (3.2٪) به طور قابل توجهی کمتر از 12.5٪ تست مقاومت به انسولین (ITT) است. این کارآزمایی مخصوصاً برای بیماران اطفال مناسب است زیرا از خطر هیپوگلیسمی شدید که ممکن است توسط ITT ایجاد شود جلوگیری می کند.
بهبود سرعت رشد: تزریق زیر جلدی 30 میکروگرم بر کیلوگرم قبل از خواب به مدت 12 ماه می تواند نرخ رشد قد کودکان را از 4.2 سانتی متر در سال به 8.9 سانتی متر در سال افزایش دهد و تاخیر سن استخوان را تا 40 درصد در مقایسه با گروه درمان rhGH کاهش دهد.
اثربخشی طولانی مدت: قد نهایی گروه درمان 36 ماهه به میزان 2.3 انحراف استاندارد (SDS) نسبت به پایه افزایش یافت و به ارتفاع هدف ژنتیکی نزدیک شد و هیچ عارضه جانبی مرتبط با rhGH مانند اسکولیوز یا متابولیسم غیرطبیعی گلوکز مشاهده نشد.
مدیریت سندرم متابولیک بزرگسالان
بهبود ترکیب بدن: در بزرگسالان چاق،تزریق پپتید Sermorelinهمراه با یک رژیم غذایی کم کالری می تواند درصد چربی بدن را تا 6.2 درصد کاهش دهد و توده بدون چربی بدن را تا 3.1 درصد افزایش دهد که از مداخله رژیمی به تنهایی مؤثرتر است (درصد چربی بدن 2.8 درصد کاهش و توده بدون چربی بدن 0.9 درصد افزایش یافته است). مکانیسم ممکن است مربوط به تجزیه چربی ناشی از GH و افزایش جذب گلوکز عضلانی باشد.
افزایش حساسیت به انسولین: پس از 6 ماه درمان، سطح انسولین ناشتا 35 درصد کاهش یافت و شاخص HOMA 42 درصد بهبود یافت که نشان میدهد ممکن است با بهبود عملکرد اندوتلیال، خطر تصلب شرایین را کاهش دهد. یک کارآزمایی برای بیماران دیابت نوع 2 نشان داد که Sermorelin همراه با متفورمین می تواند هموگلوبین گلیکوزیله (HbA1c) را تا 1.2 درصد کاهش دهد، به طور قابل توجهی بهتر از گروه درمان تک دارویی.
محافظت از قلب و عروق: ضخامت انتیما (CIMT) شریان کاروتید 0.08 میلیمتر کاهش مییابد و عملکرد اتساع عروقی با واسطه جریان (FMD) تا 12 درصد افزایش مییابد که به تنظیم مثبت بیان نیتریک اکسید سنتاز اندوتلیال (eNOS) توسط GH مربوط میشود.
حفظ توده عضلانی: در افراد مسن سالم، درمان سرمورلین میتواند سطح مقطع عضله چهار سر را تا 5.7٪ افزایش دهد و قدرت گرفتن را تا 8.3٪ بهبود بخشد. تاثیر آن با تمرین مقاومتی قابل مقایسه است اما با انطباق بالاتر. یک مطالعه پیگیری 2{6}}ساله نشان داد که گروه درمان خطر سقوط را تا 41 درصد و بروز شکستگی را تا 28 درصد کاهش داد.
تنظیم ایمنی: با تقویت عملکرد فاگوسیتیک ماکروفاژها و توانایی تکثیر لنفوسیتهای T، نسبت زیرجمعیت لنفوسیتی موشهای سرکوبشده ایمنی ناشی از سیکلوفسفامید به حالت عادی باز میگردد. مطالعات بالینی نشان داده است که پس از دریافت درمان Sermorelin، افراد آلوده به HIV 15 درصد افزایش در تعداد سلولهای CD{2}} و کاهش 33 درصد در بروز عفونتهای فرصتطلب را تجربه میکنند.
تسریع در بهبود زخم: در بیماران مبتلا به زخم پای دیابتی، تزریق موضعی Sermorelin همراه با پرستاری استاندارد می تواند زمان بهبودی را 14 روز کوتاه کرده و میزان بهبودی را تا 32 درصد افزایش دهد. مکانیسم مربوط به ارتقاء سنتز کلاژن و رگ زایی GH است.
سناریوهای کاربردی ویژه Sermorelin
بهبود عملکرد ورزشی: اگرچه WADA سرمورلین را به عنوان یک ماده ممنوعه فهرست کرده است، اما اثرات آن در افزایش توده بدون چربی بدن (متوسط+2.3 کیلوگرم) و قدرت انفجاری (ارتفاع پرش عمودی+5.2 سانتی متر) همچنان برخی از ورزشکاران را به استفاده غیرقانونی از آن جذب می کند. باید تاکید کرد که چنین استفادهای فاقد پشتیبانی طولانیمدت دادههای ایمنی است.
بهبود آسیبهای ورزشی: در بیماران پس از جراحی بازسازی ACL، گروه درمان سرمورلین نسبت به گروه کنترل 30 درصد سرعت بهبودی سریعتر خم شدن مفصل زانو و قدرت اکستنشن مفصل زانو و کاهش 21 روزه در بازگشت به زمان ورزش را نشان داد که ممکن است با GH باعث بهبودی استخوان تاندون شود.
درمان کمکی برای بیماری های عصبی
بیماری آلزایمر: آزمایشهای حیوانی نشان دادهاند که Sermorelin میتواند عملکرد شناختی را با افزایش ترشح GH هیپوکامپ بهبود بخشد و تاخیر فرار تست ماز آبی موریس را تا 40 درصد کاهش دهد. مطالعات بالینی در حال بررسی اثرات هم افزایی بالقوه ترکیب آن با مهارکننده های استیل کولین استراز هستند.
اسکلروز جانبی آمیوتروفیک (ALS): داده های اولیه نشان می دهد که درمان سرمورلین می تواند کاهش قدرت عضلانی را تا 22 درصد کاهش دهد و زمان حفظ عملکرد تنفسی را تا 18 درصد در بیماران ALS طولانی کند، که ممکن است به اثر محافظت عصبی GH مرتبط باشد.
واکنش نامطلوب
تزریق پپتید Sermorelinبه عنوان یک ماده پپتیدی که ترشح هورمون رشد درون زا (GH) را از غده هیپوفیز تحریک می کند، دارای واکنش های نامطلوب شامل چندین سیستم است و شدت آن با دوز دارو، حساسیت فردی و سناریوهای استفاده (مانند استفاده پزشکی یا غیر استاندارد) مرتبط است.
پاسخ دستگاه گوارش
حالت تهوع و استفراغ
Sermorelin گیرنده های GLP-1 را فعال می کند (شبیه به مکانیسم اثر سماگلوتید)، تخلیه دستگاه گوارش را مهار می کند، سیری را افزایش می دهد و مستقیماً انقباض عضلات صاف در دستگاه گوارش را تحریک می کند که منجر به حالت تهوع و استفراغ می شود. علاوه بر این، تحریک سیستم عصبی مرکزی توسط داروها نیز ممکن است باعث ایجاد رفلکس استفراغ شود. حالت تهوع عمدتاً خفیف تا متوسط، مداوم یا حمله ای است و ممکن است با کاهش اشتها همراه باشد. استفراغ می تواند خشک یا جت باشد و در موارد شدید می تواند منجر به کم آبی بدن و عدم تعادل الکترولیت (مانند هیپوکالمی) شود.
اسهال و درد شکم
داروها بر تعادل میکروبیوتای روده تأثیر می گذارند، پریستالیس روده را تسریع می کنند و منجر به اسهال می شوند. اسپاسم دستگاه گوارش ممکن است باعث درد شکم شود. اسهال عمدتاً مدفوع آبکی است که 3-5 بار در روز رخ می دهد و در موارد شدید می تواند به بیش از 10 بار برسد. درد شکم بیشتر کولیک حمله ای است که در اطراف ناف یا پایین شکم قرار دارد.
پانکراتیت
Sermorelin ممکن است ترشح کوله سیستوکینین (CCK) را مهار کند، که منجر به تجمع مایع پانکراس، افزایش فشار مجرای پانکراس و تحریک پانکراتیت شود. علاوه بر این، دیس لیپیدمی ناشی از دارو (مانند افزایش تری گلیسیرید) نیز ممکن است خطر پانکراتیت را افزایش دهد. درد شدید بالای شکم، تهوع، استفراغ، افزایش سطح آمیلاز و لیپاز خون و در موارد شدید ممکن است شوک و نارسایی چند عضوی رخ دهد.
پاسخ عصبی
سردرد و سرگیجه
داروها ممکن است با تأثیر بر فشار داخل جمجمه ای (مانند اتساع عروق که منجر به افزایش فشار مایع مغزی نخاعی می شود) یا تحریک مستقیم سیستم عصبی مرکزی باعث سردرد شوند. سرگیجه ممکن است با نوسانات فشار خون یا عملکرد غیر طبیعی دهلیزی مرتبط باشد. سردرد اغلب ضربان دار یا فشاری است که در هر دو ناحیه گیجگاهی یا پس سری قرار دارد. سرگیجه به صورت احساس سرگیجه یا ایستادن ناپایدار ظاهر می شود.
بی خوابی و خستگی
داروها ممکن است با چرخه خواب تداخل داشته باشند (مانند مهار ترشح ملاتونین) یا باعث افزایش سرعت متابولیسم شوند که منجر به بی خوابی شود. استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به افزایش مصرف انرژی و خستگی شود. بی خوابی با مشکل در به خواب رفتن، زود بیدار شدن یا کاهش کیفیت خواب مشخص می شود. خستگی به صورت خستگی عمومی و بی حالی ذهنی ظاهر می شود.
اختلال هوشیاری
واکنش های آلرژیک شدید یا مصرف بیش از حد دارو ممکن است به ادم مغزی، افزایش فشار داخل جمجمه و اختلالات هوشیاری (مانند کما) منجر شود. بیمار به طور ناگهانی دچار گیجی، از دست دادن جهت گیری و حتی کما می شود.
تگ های محبوب: تزریق پپتید sermorelin، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش