فلوکونازول تزریقی 100 میلی لیتر

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با سابقه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان فلوکونازول تزریقی 100 میلی لیتری در چین است. به عمده فروشی فلوکونازول تزریقی 100 میلی لیتری با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.

فلوکونازول تزریقی 100 میلی لیتریک فرمول ضد قارچ داخل وریدی است که به مشتقات تری آزول طبقه بندی می شود و ماده دارویی فعال آن فلوکونازول دارای CAS No.86386{2}}73-0 همراه با فرمول مولکولی C13H12F2N6O است. این دارو به صورت پودر کریستالی سفید با قابلیت حلالیت در آب و خواص شیمیایی پایدار در انبار در بسته، خشک و در دمای اتاق وجود دارد و از تجزیه ساختاری ناشی از نوسانات خفیف محیط جلوگیری می کند.

مکانیسم اصلی فارماکولوژیک آن بر سرکوب {{1}لانوسترول دمتیلاز وابسته به سیتوکروم P450 قارچی، قطع سنتز ارگوسترول ضروری برای ساخت غشای سلولی، افزایش نفوذپذیری غشای سلولی قارچی و در نهایت تحریک سلول‌های اسمزی بیماری‌زا تمرکز دارد. این داروی نهایی به صورت تزریق ایزوتونیک استریل با غلظت ثابت 2 میلی گرم در میلی لیتر، به صورت تجاری در دو اندازه بسته بندی اصلی عرضه می شود: مشخصات 100 میلی لیتری با 200 میلی گرم فلوکونازول و مشخصات 200 میلی لیتر حاوی 400 میلی گرم فلوکونازول. از نظر بالینی، این دارو عمدتاً برای بیمارانی که قادر به مصرف داروهای خوراکی نیستند یا کسانی که نیاز به تجمع سریع دارو در خون برای رسیدن به سطح درمانی مؤثر در برابر عفونت‌های قارچی مهاجم دارند، تجویز می‌شود.

اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:

فرم محصول ما

 

 

فلوکونازول COA

موارد مصرف: از جمله کاندیدیازیس دهان و حلق، کاندیدیاز مری، مننژیت کریپتوکوک، کاندیدمی مهاجم، و کاندیدیاز منتشر شده، به ویژه برای عفونت های شدید در بیماران سرکوب شده سیستم ایمنی (مانند افراد آلوده به HIV و دریافت کنندگان مغز استخوان) مناسب است. جمعیت‌هایی مانند بیماران سرطانی و دریافت‌کنندگان پیوند عضو که شیمی‌درمانی یا پرتودرمانی دریافت می‌کنند. این آماده‌سازی مزایای قابل‌توجهی دارد: تجویز داخل وریدی می‌تواند جذب گوارشی را دور بزند، فراهمی زیستی نزدیک به 100٪ را تضمین می‌کند. نرخ اتصال کم پروتئین پلاسما (11٪ -12٪)، نفوذ بافت قوی.

غلظت مایع مغزی نخاعی می تواند تا 80 درصد پلاسما برسد، مخصوصاً برای عفونت های سیستم عصبی مرکزی مناسب است. با این حال، باید به تداخل آن با سوبستراهای CYP3A4/2C9 (مانند وارفارین و فنی توئین)، که ممکن است باعث طولانی شدن فاصله QT یا خطر خونریزی شود، توجه کرد و باید در طول مصرف دارو به دقت کنترل شود.فلوکونازول تزریقی 100 میلی لیتربه عنوان نماینده داروهای ضد قارچی فلوروتریازول، به دلیل فعالیت ضد باکتریایی وسیع{0}طیف، نفوذ خوب بافتی و روش تجویز راحت، به یک انتخاب مهم برای درمان بیماری های قارچی پوست تبدیل شده است. مکانیسم اثر آن مهار انتخابی بیوسنتز ارگوسترول در غشای سلولی قارچ، بر هم زدن یکپارچگی غشاء و در نتیجه اعمال اثرات ضد باکتری یا باکتریواستاتیک است.

بیماری قارچی سطحی پوست
اثر مهاری قوی بر روی باکتری های بیماری زا رایج مانند Trichophyton rubrum، Trichophyton beard و Trichophyton flocs و همچنین جنس Malassezia و Candida دارد. برای بیماری های زیر مناسب است: کچلی و کچلی: اریتم دایره ای و ضایعات پوستی پوسته پوسته ناشی از درماتوفیت ها. فلونازول می تواند به سرعت از طریق تجویز خوراکی یا موضعی به لایه شاخی نفوذ کند و متابولیسم قارچ را مهار کند. کچلی پدیس: برای انواع فرسایشی یا تاولی کچلی بین انگشتان پا، دوره درمان فلونازول معمولاً 6-2 هفته است که می تواند میزان عود را به میزان قابل توجهی کاهش دهد.

تحقیقات نشان داده است که رژیم خوراکی 150 میلی‌گرم در هفته، میزان درمان 70 تا 85 درصد برای اونیکومیکوزیس، به‌ویژه برای عفونت‌های ناخن دارد. کچلی سر: در درمان کچلی در کودکان، فلونازول به طور مداوم با دوز روزانه 50 تا 100 میلی‌گرم به مدت 4 تا 8 هفته مصرف می‌شود. ورسیکالر (مالاسزیا فولیکولیت): فلونازول فعالیت لیپاز مالاسزیا را مهار می کند و مسیر استفاده از سبوم برای تولید مثل را مسدود می کند. یک دوز خوراکی 150-300 میلی گرم می تواند به درمان بالینی دست یابد.
بیماری های قارچی عمقی پوست
برای عفونت‌های قارچی عمیق در بیماران دچار نقص ایمنی، فلونازول می‌تواند به سد خونی-مغزی و زائده‌های پوستی نفوذ کند و یک اثر درمانی سیستمیک اعمال کند.

کاندیدیازیس مزمن پوستی: مصرف طولانی مدت فلونازول 50-100 میلی گرم در روز می تواند وضعیت پایدار را حفظ کند و عود را کاهش دهد. بلاستومایکوز کروموژنیک: به عنوان یک داروی درمان ترکیبی. فلونازول همراه با آمفوتریسین B یا ایتراکونازول می تواند اثربخشی را افزایش داده و مدت درمان را کوتاه کند. 200-400 میلی گرم در روز خوراکی می تواند پیشرفت بیماری را در بیمارانی که نسبت به یدید پتاسیم تحمل ندارند، کنترل کند.

پوشش پاتوژن
فلونازول در برابر درماتوفیت هایی مانند Trichophyton rubrum و Trichophyton rubrum (پاتوژن های اصلی اونیکومیکوزیس) و جنس Candida موثر است.

اما در برابر برخی از درماتوفیت های غیر درماتوفیت مانند جنس آسپرژیلوس بی اثر است. تحقیقات نشان داده است که میزان درمان بالینی آن برای بیماری های قارچی ناخن 76 تا 90 درصد است.

مقایسه اثرات درمانی
در مقایسه با تربینافین/ایتراکونازول، فلونازول نسبت به تربینافین (85% -95% برای ناخن) و ایتراکونازول (70% -80% برای پالس درمانی) سرعت درمان کمتری دارد، اما بروز عوارض جانبی کمتری دارد (حدود 10% در مقابل 20% terbinafine.5%). سناریو: مناسب برای بیماران مبتلا به اونیکومیکوزیس خفیف تا متوسط، کسانی که نمی توانند داروهای دیگر را تحمل کنند، یا کسانی که نیاز به درمان نگهدارنده طولانی مدت دارند (مانند سرکوب کننده های ایمنی).

رژیم دوزفلوکونازول تزریقی 100 میلی لیترباید بر اساس نوع، شدت و وضعیت ایمنی بیمار، با اصول اصلی "مقدار کافی، مدت زمان درمان کافی، و فردی سازی" فرموله شود.

1. درمان استاندارد برای بیماری های قارچی سطحی

Tinea corporis/tinea pedis:
تجویز خوراکی: 150 میلی گرم تک دوز (شوک درمانی) یا 50 میلی گرم در روز، با یک دوره 2-4 هفته.
موضعی: ترکیب کرم موضعی آزول (مانند کلوتریمازول) می تواند اثربخشی را افزایش داده و مدت درمان را کوتاه کند.

اونیکومیکوزیس:
عفونت ناخن: 150 میلی گرم در هفته به مدت 8 هفته متوالی.
عفونت ناخن: 150 میلی گرم در هفته به مدت 12 هفته متوالی.
ترکیبی از مصرف موضعی پماد آموروفن 5 درصد می تواند میزان بهبودی را تا بیش از 90 درصد افزایش دهد.

کچلی سر:
کودکان: دوز را با توجه به وزن بدن تنظیم کنید (<20kg: 62.5mg/day; 20-40kg: 125mg/day; >40 کیلوگرم: 250 میلی گرم در روز)، دوره درمان 4-8 هفته.
بزرگسالان: 200-400 میلی گرم در روز، همراه با استفاده موضعی از پماد گوگرد یا شوینده کتوکونازول.

تنظیم دارو برای جمعیت های خاص

بیماران مبتلا به سرکوب سیستم ایمنی-داروهای پیشگیرانه: تجویز خوراکی 50-200 میلی گرم در روز پس از پیوند عضو می تواند خطر ابتلا به کاندیدیازیس تهاجمی را تا 60 درصد کاهش دهد؛ دارو درمانی: برای افراد آلوده به HIV مبتلا به کاندیدیازیس دهان، اولین دوز 200 میلی گرم در هر 700 میلی گرم در روز است و سپس 200 میلی گرم به ازای هر 400 گرم در روز. روز. افراد مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه - آسیب خفیف کبد (Child Pugh A): بدون نیاز به تنظیم دوز؛ آسیب کبدی متوسط تا شدید (درجه Child Pugh B/C): دوز نصف شده تا 50 میلی گرم در روز یا فاصله دوز طولانی مدت؛ نارسایی کلیوی (CrCl)<50mL/min): The oral dose remains unchanged, but blood drug concentration needs to be monitored.

درمان ترکیبی برای عفونت‌های باکتریایی{0}مقاوم به دارو

برای کاندیدا آلبیکنس یا کاندیدا آلبیکنس با کاهش حساسیت به فلونازول، می توان از درمان ترکیبی زیر استفاده کرد:
فلونازول + آمفوتریسین B: هنگام درمان کروموبلاستومایکوز، انفوزیون داخل وریدی آمفوتریسین B 0.5-1 mg/kg/day به مدت 1-2 هفته و به دنبال آن فلونازول خوراکی 200 میلی گرم در روز برای حفظ بهبودی تجویز می شود.
فلونازول + تربینافین: برای اونیکومیکوزیس، فلونازول 150 میلی گرم در هفته همراه با تربینافین 250 میلی گرم در روز به مدت 12 هفته می تواند میزان درمان بالینی را تا 85 درصد بهبود بخشد.

قابلیت نفوذ سازمانی و خواص فارماکوکینتیک

فلونازول دارای ویژگی های دوگانه حلالیت در آب و حلالیت چربی است و میزان جذب خوراکی آن بیش از 90 درصد است و فراهمی زیستی آن تحت تأثیر غذا قرار نمی گیرد. سرعت اتصال به پروتئین آن کم است (11٪ -12%)، و می تواند به طور گسترده در پوست، ناخن ها، مایع مغزی نخاعی و بافت پروستات پخش شود. غلظت دارو در خون را برای مدت طولانی (نیمه عمر 30 ساعت) ثابت نگه می دارد و از یک رژیم دوز هفتگی پشتیبانی می کند.

کنترل میزان عود و اثربخشی طولانی مدت

Onychomycosis: یک متاآنالیز شامل 1200 بیمار نشان داد که پس از 12 هفته درمان فلونازول، میزان درمان بالینی به 78٪، میزان پاکسازی قارچی 82٪، و میزان عود 1 ساله فقط 15٪ بود.

به طور قابل توجهی کمتر از درمان پالس اکسی تتراسایکلین (35%) و ایتراکونازول (25%). کاندیدیازیس عود کننده واژینال: فلونازول 150 میلی گرم یک بار در هفته برای 6 ماه متوالی درمان نگهدارنده می تواند میزان عود یک ساله را از 60% به 10% کاهش دهد.

بهبود انطباق بیمار

در مقایسه با داروهای موضعی که نیاز به دوزهای متعدد روزانه یا انفوزیون داخل وریدی آمفوتریسین B دارند، فرمولاسیون خوراکی فلونازول (قرص/کپسول) و درمان تک پالس به طور قابل توجهی باعث بهبود رضایت بیمار می شود. تحقیقات نشان می دهد که بیمارانی که از یک رژیم دوز هفتگی فلونازول استفاده می کنند، میزان تکمیل درمان 92٪ است، در حالی که رژیم دوز روزانه تنها 65٪ است.

هر چندفلوکونازول تزریقی 100 میلی لیترایمنی کلی خوبی دارد، خطرات بالقوه زیر هنوز باید در نظر گرفته شوند:

نظارت بر سمیت کبدی

Risk population: patients with long-term medication (>3 ماه)، مصرف همزمان استاتین ها یا داروهای ضد سل، و بیماری های کبدی از قبل موجود.
شاخص های پایش: ALT، AST، ALP و بیلی روبین باید قبل از درمان و هر ماه آزمایش شوند. اگر ALT به بیش از سه برابر حد بالای طبیعی افزایش یابد، دارو باید به حالت تعلیق درآید و درمان محافظت از کبد باید انجام شود.

مدیریت تعامل فرش

داروهای ضد انعقاد: فلونازول می تواند آنزیم CYP2C9 را مهار کند و باعث افزایش 20 تا 50 درصدی غلظت وارفارین خون شود. مقادیر INR نیاز به نظارت و تنظیم دوز دارد. سرکوب‌کننده‌های ایمنی: در صورت استفاده همراه با سیکلوسپورین، فلونازول می‌تواند غلظت خونی سیکلوسپورین را تا 50% -100% افزایش دهد و دوز سیکلوسپورین باید به 50% -70% دوز اولیه کاهش یابد.
داروهای ضد صرع: فلونازول می تواند متابولیسم فنی توئین سدیم را مهار کند و منجر به سمیت عصبی (مانند آتاکسی و لرزش) شود. لازم است دوز فنی توئین سدیم نصف شود و غلظت دارو در خون کنترل شود.

Sun YQ، Hu J، Huang H، و همکاران. اثربخشی بالینی فلوکونازولای داخل وریدی برای کاندیدیازیس مهاجم در گیرندگان پیوند سلول های بنیادی خونساز [J]. تحقیقات سرطان ترجمه، 2020، 9 (11): 6900-6911. (ادبیات خارجی)

Li RY، Xu Y C. خصوصیات دارویی و مشخصات کاربرد بالینی تزریق استریل فلوکونازولا در درمان مایکوزیس عمیق در بیماران دچار نقص ایمنی [J]. مجله قارچ شناسی چینی، 2019، 14 (3): 158-163. (ادبیات چینی)

Dayo B، Silva C. ساختار کریستالی و بهینه‌سازی حلالیت تحقیقات مواد خام فلوکونازولای فله برای آماده‌سازی تزریق [J]. رشد و طراحی کریستال، 2019، 19 (2): 1245-1253. (ادبیات خارجی)

فلوکونازول(https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537158/#:~:text=Fluconazole%20is%20a%20member%20o f%20%20triazole%20خانواده%20و%20a،%20کاندیدیازیس منتشر%2C%20پنومونی%2C%20و%20کریپتوکوک)

اثرات هم افزایی ضد قارچی هونوکیول و فلوکونازول در برابر خوراکیکاندیدا: مفاهیم برای مدیریت عفونت های مقاوم به دارو (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12853974/)

تگ های محبوب: فلوکونازول تزریقی 100 میلی لیتر، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش