کپسول RAD140یک فرمول خوراکی از تعدیل کننده گیرنده آندروژن انتخابی (SARM) تستولون است که برای دوز مناسب کپسوله شده است. مانند همتای مایع خود، RAD140 به طور انتخابی به گیرنده های آندروژن در بافت عضلانی و استخوانی متصل می شود و اثرات آنابولیک مانند افزایش توده عضلانی بدون چربی، قدرت و ریکاوری را بدون عوارض جانبی آندروژنی مرتبط با استروئیدهای سنتی افزایش می دهد.
کپسول ها دوز دقیق و پایداری بهبود یافته را در مقایسه با محلول های مایع ارائه می دهند که آنها را به انتخابی ارجح برای استفاده تحقیقاتی یا تجربی تبدیل می کند. RAD140 برای کاربردهای بالقوه در بیماریهای از بین رفتن عضله (مانند کاشکسی سرطان) و پوکی استخوان مورد مطالعه قرار گرفته است، اگرچه هنوز برای استفاده پزشکی تأیید نشده است. ورزشکاران و بدنسازان گاهی اوقات از آن برای بهبود عملکرد استفاده می کنند، علی رغم ممنوعیت آن توسط WADA.
عوارض جانبی رایج ممکن است شامل سرکوب خفیف تستوسترون، سردرد، یا خستگی باشد که معمولاً برای بازگرداندن سطوح طبیعی هورمونها به پس از چرخه درمانی (PCT) نیاز دارند. با توجه به محدود بودن اطلاعات ایمنی درازمدت، در استفاده از آن احتیاط کنید. کپسول های RAD140 معمولاً به عنوان "مواد شیمیایی تحقیقاتی" فروخته می شوند و برای مصرف انسان نیستند.
|
|
|
پودر COA RAD140
کپسول RAD140به عنوان یک تعدیلکننده گیرنده آندروژن انتخابی غیر استروئیدی (SARM)، از نظر فعالیت بیولوژیکی، ویژگیهای فارماکوکینتیک، زمینههای کاربردی و ایمنی در قالب کپسول، ویژگیهای منحصر به فردی از خود نشان میدهد. در زیر تحلیلی از ابعاد مختلف ارائه می شود:
فعالیت بیولوژیکی اصلی: هدف قرار دادن اثرات آنابولیک بر روی عضلات و استخوان ها
RAD140 به طور خاص به گیرندههای آندروژن در عضلات اسکلتی و بافتهای استخوانی متصل میشود و مسیرهای سیگنالینگ سنتز پروتئین را تحریک میکند و رشد عضلانی و افزایش تراکم استخوان را افزایش میدهد. نسبت آنابولیک به{
آزمایشات روی حیوانات نشان می دهد که RAD140 می تواند سرعت متابولیک سلول های عضلانی را افزایش دهد و به طور غیرمستقیم تجزیه چربی را تسریع کند. به عنوان مثال، وزن میمون ها در طول یک دوره درمان 28{4} روزه، بدون افزایش قابل توجهی در درصد چربی، بیش از 10٪ افزایش یافت، که نشان می دهد اثر عضله سازی آن با تجمع چربی همراه نیست.
مطالعات پیش بالینی نشان داده است که RAD140 می تواند آپوپتوز سلول های عصبی را مهار کند و دارای ارزش درمانی بالقوه برای بیماری های تخریب کننده عصبی مانند بیماری آلزایمر و سکته است. مکانیسم آن ممکن است مربوط به تنظیم فعالیت گیرنده های گلوتامات (مانند گیرنده های گلیسین)، کاهش آسیب اکسیتوتوکسیک باشد.
ویژگی های فارماکوکینتیک: بهینه سازی جذب و پایداری
فراهمی زیستی خوراکی
طراحی ازکپسول RAD140باید به اولین مشکل رایج-اثر عبور ترکیبات SARM رسیدگی شود. از طریق فناوری میکرو{2}}پودرینگ یا نانو{3}}حاملهای کریستالی، حلالیت و سرعت جذب دارو در دستگاه گوارش میتواند به میزان قابل توجهی بهبود یابد. به عنوان مثال، یک شرکت خاص از فرآیند گرانولاسیون مرطوب برای ساختن کپسول ها در{5}}درجه محلول بیش از 90% (در عرض 10 دقیقه) در مایع شبیه سازی شده معده استفاده کرد.
نیمه عمر-و فرکانس دوز
نیمه عمر RAD140 تقریباً 24 ساعت است که از یک رژیم دوز یک بار-در روز پشتیبانی میکند. فرمول کپسول میتواند مدت زمان انتشار دارو را از طریق-فناوری پوشش پایدار، حفظ غلظت دارو در خون پایدار، و کاهش نوسانات{6}}عوارض جانبی مرتبط (مانند سردرد و بیخوابی) افزایش دهد.
بهینه سازی پایداری
مواد پوسته کپسول (مانند هیدروکسی پروپیل متیل سلولز) می تواند به طور موثری نور و اکسیژن را مسدود کند و از فتولیز یا تخریب اکسیداسیون RAD140 در طول ذخیره سازی جلوگیری کند. در آزمایش 40 درجه /75% RH شتاب، محتوای محصولات کپسولی با کیفیت بالا کمتر یا برابر با 5٪ در 6 ماه کاهش یافت که با دستورالعمل های پایداری ICH مطابقت داشت.
زمینه های کاربردی: متقاطع{0}}توسعه از پزشکی به ورزش
درمان بیماریهای مربوط به آتروفی عضلانی{0}}
کپسولهای RAD140 برای استفاده در کاشکسی سرطان، سارکوپنی و بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD) که منجر به از دست دادن عضله میشود، مورد بررسی قرار گرفتهاند. آزمایشات بالینی فاز اول نشان داد که بیماران مبتلا به سرطان پستان 3.2 درصد از توده بدون چربی بدن را پس از مصرف دارو به دست آوردند و بر سطوح آنتی ژن اختصاصی پروستات (PSA) تأثیری نداشت.
افزایش عملکرد ورزشی
در رشته های بدنسازی و تمرینات قدرتی،کپسول RAD140به دلیل بهبود قابل توجه آنها در استقامت عضلانی و کاهش زمان ریکاوری مورد توجه قرار می گیرند. بازخورد کاربران نشان می دهد که افزایش 5-10 کیلوگرمی در توده بدون چربی را می توان در یک چرخه 8-12 هفته ای به دست آورد و بروز عوارض جانبی رایج استروئیدی مانند درد مفاصل کمتر از 10٪ است.
استفاده ایمن برای زنان
RAD140 به دلیل اثر فعال سازی ضعیف بر روی بافت های جنسی، برای زنان ایمن تر در نظر گرفته می شود. دوز توصیه شده نیمی از دوز برای مردان است (5-10 میلی گرم در روز) و از ظاهر شدن ویژگی های مردانه (مانند هیرسوتیسم، عمیق شدن صدا) جلوگیری می کند.
مدیریت ایمنی و عوارض جانبی
عوارض جانبی شناخته شده
کوتاه مدت-: سردرد خفیف، بی خوابی (میزان بروز حدود 5-8٪)، احتمالاً مرتبط با تنظیم گیرنده گلوتامات.
درازمدت-: در حال حاضر، هیچ داده انسانی برای حمایت از سمیت کبد یا خطرات قلبی عروقی وجود ندارد، اما آزمایشات حیوانی نشان میدهد که باید به نوسانات چربی (مانند افزایش LDL) توجه شود.
استراتژی های کنترل ریسک
محدودیت دوز: برای جلوگیری از حساسیت زدایی گیرنده توصیه می شود از 30 میلی گرم در روز تجاوز نکنید.
مدیریت چرخه: استفاده مداوم نباید از 12 هفته تجاوز کند و به دنبال آن PCT (پس از-درمان گردش خون) برای بازگرداندن سطح تستوسترون درون زا انجام می شود.
موارد منع مصرف: بیماران مبتلا به سرطان پروستات، سرطان سینه (نوع گیرنده هورمونی مثبت) استفاده از آن ممنوع است.
وضعیت بازار و نظارتی
وضعیت حقوقی
RAD140 توسط FDA برای استفاده در انسان تایید نشده است. در حال حاضر، فقط برای تحقیق در مورد گردش مواد شیمیایی استفاده می شود. در چین، آن را به عنوان ماده ای در فهرست محرک ها ذکر کرده اند و تولید و فروش غیرقانونی ممکن است مسئولیت کیفری داشته باشد.
استانداردهای کنترل کیفیت
محصولات سازگار باید شرایط زیر را داشته باشند:
خلوص بیشتر یا مساوی 98% (تشخیص داده شده توسط HPLC).
فلزات سنگین (Pb، As) کمتر یا مساوی 0.005mg/kg.
حد میکروبی (تعداد کل باکتری < 100 CFU/mL).
خطرات ویژه جمعیت
کاربران زن: خطر آندروژن سازی و حساسیت به دوز
عوارض جانبی آندروژن سازی
اگرچه RAD140 به عنوان "بدون فعالیت آندروژنیک" به بازار عرضه می شود، اما کاربران زن ممکن است به دلیل حساسیت فردی علائم آندروژنیزه شدن را تجربه کنند، مانند ریزش مو، عمیق شدن صدا، و بزرگ شدن کلیتوریس. مطالعات موردی نشان میدهد که یک زن مصرفکننده پس از مصرف 15 میلیگرم در روز، ضعف و خستگی را تجربه کرد و پس از کاهش دوز به 5-10 میلیگرم در روز، علائم بهبود یافت. این نشان می دهد که زنان نسبت به مردان حساسیت دوز بالاتری به RAD140 دارند و رعایت دقیق اصول دوز پایین ضروری است.
خطر مهار غدد درون ریز
RAD140 ممکن است محور بیضه هیپوتالاموس-هیپوفیز- (HPTA) (HPTA) را مهار کند و باعث کاهش سطح تستوسترون و در نتیجه اختلالات قاعدگی یا کاهش میل جنسی در زنان مصرفکننده شود. مطالعات نشان می دهد که دوز 17 میلی گرم در روز طی 12 هفته می تواند سطح تستوسترون مردانه را از 750ng/dL به 193ng/dL کاهش دهد. اگرچه هیچ داده مستقیمی برای کاربران زن وجود ندارد، در مورد تداخل غدد درون ریز مشابه باید احتیاط کرد.
کودکان و نوجوانان: بسته شدن صفحه رشد و خطرات رشد
خطر بسته شدن صفحه رشد
RAD140 رشد ماهیچه های اسکلتی را تقویت می کند در حالی که به طور بالقوه بسته شدن صفحات رشد را تسریع می کند و در نتیجه رشد قد در کودکان محدود می شود. آزمایشات روی حیوانات نشان می دهد که RAD140 به طور قابل توجهی توده بدون چربی بدن میمون ها را افزایش می دهد، اما رشد استخوانی کودکان هنوز کامل نشده است و چنین مداخله ای ممکن است باعث تغییرات فیزیولوژیکی برگشت ناپذیر شود.
تأثیرات روانی و رفتاری
نوجوانانی که از RAD140 استفاده می کنند ممکن است به دلیل نوسانات هورمونی دچار بی ثباتی خلقی، افزایش پرخاشگری یا تمایلات افسردگی شوند. در یک مطالعه موردی، کاربر گزارش داد که پس از مصرف دارو دچار تحریکپذیری شده است، و باید در مورد تأثیر طولانیمدت چنین عوارض جانبی بر سلامت روان نوجوانان احتیاط کرد.
بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه: بار متابولیک و تجمع سموم
خطر مسمومیت کبدی
مسیر خوراکی RAD140 به متابولیسم توسط کبد نیاز دارد که ممکن است بار عملکرد کبد را افزایش دهد. یک مرد 49 ساله پس از استفاده از آن به مدت 4 هفته دچار آسیب کبدی کلستاتیک شد که نشان میدهد بیماران مبتلا به بیماریهای کبدی یا عملکرد غیرطبیعی کبد در معرض خطر استفاده از RAD140 هستند. توصیه می شود که چنین افرادی از مصرف آن خودداری کنند یا سطح آنزیم ALT/AST خود را هر 4 هفته در طول استفاده آزمایش کنند.
فشار دفع کلیه
اگرچه هیچ گزارش مستقیمی از سمیت کلیوی وجود ندارد، متابولیت های RAD140 ممکن است از طریق کلیه ها دفع شوند. بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه باید با احتیاط از آن استفاده کنند. استفاده طولانی مدت از-دوز بالا- ممکن است بار کلیوی را تشدید کند و منجر به عدم تعادل الکترولیت یا ادم شود.
بیماران قلبی عروقی: نوسانات چربی و خطر آترواسکلروز
دیس لیپیدمی
RAD140 اثری وابسته به دوز بر کلسترول دارد، به طور بالقوه سطوح HDL (کلسترول مفید) را کاهش میدهد و سطوح LDL (کلسترول مضر) را افزایش میدهد و در نتیجه خطر تصلب شرایین را افزایش میدهد. یک مصرف کننده افزایش ناگهانی فشار خون پس از مصرف دارو را گزارش کرد که ممکن است به کاهش HDL ناشی از تحریک لیپاز کبد مربوط باشد.
خطر فشار خون بالا
RAD140 فاقد توانایی آروماتیزاسیون (تبدیل به استروژن) است که ممکن است اثر محافظتی استروژن را بر سیستم قلبی عروقی کاهش دهد. بیماران قلبی عروقی که از RAD140 استفاده می کنند باید فشار خون را به دقت کنترل کنند و از مصرف همزمان آن با داروهای ضد فشار خون برای جلوگیری از افت فشار خون خودداری کنند.
زنان باردار و شیرده: خطر قرار گرفتن در معرض جنین / نوزاد
خطر رشد جنین
RAD140 ممکن است رشد جنین را از طریق سد جفت تحت تأثیر قرار دهد. آزمایشات روی حیوانات نشان میدهد که ممکن است سطح هورمونهای جنسی را تغییر دهد و منجر به اختلال در سیستم تولید مثل جنین شود. زنان باردار باید از مصرف آن اجتناب کنند و زنان شیرده که از آن استفاده می کنند ممکن است شیرخوار را از طریق شیر مادر تحت تأثیر قرار دهد و باید شیردهی را متوقف کنند.
تأثیر بلندمدت باروری-
مهار HPTA توسط RAD140 ممکن است بر عملکرد تخمدان زنان تأثیر بگذارد و منجر به اختلالات تخمک گذاری یا اختلالات قاعدگی شود. زنانی که قصد باردار شدن دارند، باید حداقل 3 ماه پس از قطع، آزمایش سطح هورمون را انجام دهند تا از بهبود غدد درون ریز اطمینان حاصل شود.
بیماران با موارد منع مصرف: بیماران مبتلا به سرطان و بیماری پروستات
خطر ابتلا به تومور وابسته به هورمون
RAD140 ممکن است رشد سلول های سرطان پروستات یا سینه را تحریک کند و در بیماران مبتلا به سرطان پروستات، سرطان سینه یا سابقه خانوادگی باید از مصرف آن اجتناب شود. مطالعات حیوانی نشان داده است که اگرچه RAD140 به طور قابل توجهی وزن پروستات را افزایش نمی دهد، خطر بالقوه تومورهای حساس به هورمون هنوز نیاز به هوشیاری دارد.
بیماران مبتلا به بزرگی پروستات
اگرچه RAD140 خواص آتروفی پروستات را در مطالعات حیوانی نشان داده است، اثرات طولانی مدت آن در انسان ناشناخته است. استفاده در بیماران مبتلا به بزرگی پروستات ممکن است پیشرفت بیماری را بپوشاند و باید نسبت به رژیم های پزشکی منطبق در اولویت قرار گیرد.
عوارض جانبی بالقوه
اگرچه RAD140 برای داشتن عوارض جانبی آندروژنیک کمتر در مقایسه با استروئیدهای آنابولیک سنتی طراحی شده است، اما بدون خطر نیست. برخی از عوارض جانبی بالقوه عبارتند از:
.jpg?size=x0 "RAD140 Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd")
سمیت کبد: گزارش های موردی از افراد مبتلا به آسیب کبدی پس از استفاده از RAD140 وجود دارد. برای مثال، یک بیمار مرد 22 - ساله - ساله با زردی حاد، حالت تهوع، خستگی، و افزایش آنزیم های کبدی پس از مصرف RAD140 به مدت چهار ماه، مراجعه کرد. این نشان میدهد که RAD140 ممکن است اثرات کبدی داشته باشد، بهویژه با استفاده طولانی مدت یا دوز بالا -.
عوارض جانبی آندروژنیک: در حالی که RAD140 در مقایسه با استروئیدها احتمال کمتری برای ایجاد عوارض آندروژنیک دارد، برخی از کاربران، به ویژه زنان، ممکن است همچنان عوارض جانبی مانند عمیق شدن صدا، بزرگ شدن کلیتور و افزایش رشد موهای بدن را تجربه کنند. این اثرات با دوزهای بالاتر یا استفاده طولانی مدت بیشتر رخ می دهد.
عدم تعادل هورمونیهمانطور که قبلا ذکر شد، RAD140 می تواند تولید تستوسترون طبیعی بدن را سرکوب کند. اگر PCT به درستی اجرا نشود، میتواند منجر به عدم تعادل هورمونی درازمدت شود، که ممکن است تأثیرات منفی بر سلامت کلی، از جمله عملکرد جنسی، خلق و خو و سطح انرژی داشته باشد.
سوالات متداول
RAD140 با مغز چه می کند؟
+
-
در سلول های عصبی هیپوکامپ کشت داده شده، RAD140 به اندازه تستوسترون موثر بودکاهش مرگ سلولی ناشی از توهین آپوپتوز. از نظر مکانیکی، محافظت عصبی RAD140 به سیگنال دهی MAPK وابسته بود، همانطور که با افزایش فسفوریلاسیون ERK و مهار حفاظت توسط مهارکننده کیناز MAPK U0126 مشهود است.
آیا RAD140 استروژن را افزایش می دهد؟
+
-
علاوه بر این، SARM RAD140 به دلیل ساختار غیر استروئیدی آن استدر معرض تبدیل بیشتر به استروژن نیستتوسط آروماتاز CYP19، یا به DHT توسط 5 -ردوکتاز، بنابراین خطر بالقوه تحریک ER را کاهش میدهد.+رشد تومور یا افزایش ویریلیزاسیون
RAD140 چقدر برای کبد مضر است؟
+
-
این مورد نشان می دهد که ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی باید از مصرف مکمل های غیرپزشکی مانند RAD-140 آگاه باشند.می تواند باعث سمیت کبدی شدید شودو ایجاد نارسایی حاد کبدی که نیاز به پیوند کبد را ایجاب می کند همیشه یک احتمال است.
RAD 140 چه مدت در سیستم شما باقی می ماند؟
+
-
با استفاده از کروماتوگرافی مایع - طیف سنجی جرمی الکترواسپری در حالت یونیزاسیون منفی، RAD140 بدون تغییر را می توان حداقل در ادرار تشخیص داد.8 روزپس از تجویز یک دوز خوراکی 10 میلی گرم.
تگ های محبوب: کپسول rad140 تامین کنندگان تولید کنندگان کارخانه عمده فروشی خرید قیمت عمده فروشی