کپسول مترونیدازول 500 میلی گرم(مرونیدال) یک ماده ضد عفونی نیترویمیدازول مصنوعی است که به طور گسترده مورد استفاده قرار می گیرد با فعالیت های ضد باکتریایی و ضد تک یاخته ای قوی ضد-بی هوازی، که در بین داروهای اصلی ضد عفونی در سیستم های مراقبت های بهداشتی اولیه جهانی رتبه بندی می شود. این دارو به صورت کپسول های سخت خوراکی با مشخصات 500 میلی گرمی به عنوان دوز استاندارد بالینی مناسب برای مدیریت اکثر بیماری های عفونی در بزرگسالان و کودکان بزرگتر عرضه می شود. از مزایای برجسته آن می توان به جذب سریع خوراکی، فراهمی زیستی بالا و نفوذ قوی بافت اشاره کرد.
پس از مصرف خوراکی، دارو به سرعت از طریق دستگاه گوارش جذب می شود و در عرض 1 تا 2 ساعت به حداکثر غلظت پلاسما می رسد. این ماده به طور گسترده در بافت‌های انسانی، مایعات بدن و ترشحات مجرا پخش می‌شود، از سد خونی-مغزی و سد جفتی عبور می‌کند و به غلظت‌های مؤثر باکتریواستاتیک و باکتری‌کشی در چرک، بزاق و شیر مادر می‌رسد.
فرم محصولات ما
مترونیدازول COA
مکانیسم عمل و کاربردهای بالینی
مکانیسم اصلی عمل
فعالیت ضد عفونی مرونیدال به شدت به محیط های بی هوازی بستگی دارد. واکنش‌های فعال‌سازی باید در داخل سلول‌های میکروبی بدون اکسیژن یا هیپوکسیک برای دستیابی به اثرات باکتری‌کشی و ضد تک یاخته‌ای انجام شود. کل فرآیند شامل چندین مرحله دقیق تنظیم شده با مکانیسم های واضح و بسیار خاص است.
اول، به دنبال جذب خوراکیکپسول مترونیدازول 500 میلی گرممولکول‌های مرونیدال آزاد آزادانه از طریق انتشار غیرفعال به غشای سلولی باکتری‌های بی‌هوازی حساس و تک یاخته‌ها نفوذ می‌کنند و به سرعت بدون کمک ناقل وارد میکروارگانیسم‌های بیماری‌زا می‌شوند و به طور مساوی در سیتوپلاسم توزیع می‌شوند.
باکتری های هوازی و سلول های انسانی پستانداران فاقد سیستم های آنزیمی فعال کننده خاص برای فعال کردن مرونیدال هستند، بنابراین این دارو هیچ آسیبی به سلول های طبیعی انسان یا باکتری های هوازی وارد نمی کند و از ایمنی دارویی مطلوبی برخوردار است.
دوم، در داخل میکروب‌های بی‌هوازی، محیط کم پتانسیل ردوکس، پروتئین‌های انتقال الکترون ویژه میکروارگانیسم‌های{0}}مانند فردوکسین و پیروات:فردوکسین اکسیدوردوکتاز را فعال می‌کند. این پروتئین‌ها الکترون‌های درون سلولی را به گروه نیترو ({2}}NO2) مرونیدال منتقل می‌کنند و یک واکنش کاهشی خاص را ایجاد می‌کنند که متابولیت‌های فعال بسیار سیتوتوکسیک از جمله رادیکال‌های آزاد نیتروزو و مشتقات هیدروکسیل آمین را ایجاد می‌کند.
این کاهش به طور مداوم الکترون‌های داخل سلولی را مصرف می‌کند و یک گرادیان غلظت دارو را تشکیل می‌دهد، و بیشتر مولکول‌های مرونیدال خارج سلولی را به سلول‌های باکتریایی هدایت می‌کند تا اثر ضد عفونت را تقویت کند. در همین حال، کاهش مواد متابولیک درون سلولی کلیدی میکروب ها را تخلیه می کند، مسیرهای سنتز انرژی طبیعی آنها را مسدود می کند، پاتوژن ها را از انرژی محروم می کند و متابولیسم را مختل می کند و از تکثیر آنها و فعالیت های متابولیک فیزیولوژیکی جلوگیری می کند.
در نهایت، محصولات سمی فعال تولید شده مستقیماً به دی‌اکسی ریبونوکلئیک اسید پاتوژن (DNA) متصل می‌شوند، و دقیقاً ساختار DNA دو رشته‌ای را هدف قرار می‌دهند تا باعث شکستن رشته DNA، جفت نادرست پایه و آسیب پلیمریزاسیون مارپیچی شود، و به طور کامل از تکثیر، رونویسی و ترمیم DNA میکروبی جلوگیری می‌کند. برخلاف اثرات باکتریواستاتیک آنتی بیوتیک های معمولی، مرونیدال باعث آسیب ژنومی برگشت ناپذیری به میکروارگانیسم های بیماری زا می شود که در نهایت منجر به لیز باکتریایی و آپوپتوز تک یاخته ای می شود تا نتایج کامل باکتری کشی و انگلی را ارائه دهد.
علاوه بر این، مرونیدال به طور ملایم عملکرد ریبوزومی میکروبی را مهار می کند و سنتز پروتئین را مسدود می کند، بقای پاتوژن و تکثیر آن را از ابعاد مختلف مسدود می کند تا اثربخشی ضد عفونی را بیشتر تقویت کند. برای سویه های مقاوم به دارو، مسیر عمل منحصر به فرد آن به ندرت باعث ایجاد مقاومت متقاطع می شود که منجر به بروز مقاومت بالینی نسبتاً کم می شود.
کاربردهای بالینی در درمان ضد{0}بی هوازی باکتری
عفونت‌های باکتریایی بی‌هوازی شرایط بالینی مخفی رایجی هستند که می‌توانند به چندین بافت و اندام انسان حمله کنند که با شروع موذیانه، تمایل پیوژنیک، تشکیل آبسه و بی‌اثر بودن آنتی‌بیوتیک‌های معمولی مشخص می‌شود.
کپسول مترونیدازول 500 میلی گرماولین{0}}عامل خطی برای درمان انواع عفونت‌های بی‌هوازی است و اکثریت وسیع پاتوژن‌های بی‌هوازی بالینی رایج، از جمله Bacteroides fragilis، Clostridium perfringens، Peptostreptococcus و Clostridium Bacilli را پوشش می‌دهد.
برای عفونت های دستگاه گوارش، به عنوان داروی درمانی اولیه برای عفونت های داخل شکمی، عفونت های لگنی، آپاندیسیت سوراخ شده و پریتونیت عمل می کند. بیشتر عفونت‌های داخل شکمی، عفونت‌های بی‌هوازی مختلط هستند که توسط Bacteroides fragilis بسیار بیماری‌زا، مستعد انتشار عفونی هستند.
دوز بالای 500 میلی‌گرم به سرعت غلظت‌های موثر پلاسما را به دست می‌آورد، به دیواره‌های آسیت و آبسه نفوذ می‌کند تا بی‌هوازی‌ها را در ضایعات از بین ببرد و گسترش التهاب را مهار کند. از نظر بالینی، اغلب با آنتی‌بیوتیک‌های{2}}ضد{3}}هوازی وسیع ترکیب می‌شود تا همه پاتوژن‌های عفونت‌های ترکیبی را تحت پوشش قرار دهد. علاوه بر این، کولیت کاذب غشایی را به طور موثر درمان می کند: با ریشه کن کردن بی هوازی های بیماری زا روده و اصلاح عدم تعادل فلور روده ناشی از بیش از حدClostridioides difficileتکثیر، به سرعت آسیب مخاط روده، اسهال و درد شکم را کاهش می دهد.
در عفونت های دهان و فک و صورت، حفره دهان بسته و مرطوب به عنوان محل استعمار اولیه برای بی هوازی ها عمل می کند که بر پاتوژن های پریکورونیت، پری اپیکال پریودنتیت، آبسه پریودنتال و عفونت های فضای فک و صورت غالب هستند. پس از تجویز خوراکی کپسول مرونیدال 500 میلی‌گرمی، دارو به سرعت در بافت‌های پریودنتال، استخوان آلوئولی و ضایعات پری آپیکال نفوذ می‌کند تا به طور دقیق پاتوژن‌های بی‌هوازی دهان را از بین ببرد، تورم، درد و چروک موضعی را تسکین دهد و از گسترش عفونت به فضاهای عمیق فک و صورت جلوگیری کند. این ماده به عنوان عامل اساسی ضد عفونی در دندان شناسی عمل می کند. در مقایسه با آماده‌سازی‌های موضعی، کپسول‌های خوراکی 500 میلی‌گرمی غلظت پلاسمایی پایدار و ماندگار را حفظ می‌کنند، ضایعات پنهان عمیق را به‌طور کامل ریشه‌کن می‌کنند و خطر عود عفونت را کاهش می‌دهند.
برای عفونت های تنفسی، پنومونی آسپیراسیون، آبسه ریه و برونشکتازی پیچیده با عفونت های بی هوازی ناشی از بی هوازی را درمان می کند. چنین عفونت‌هایی عمدتاً از بیمارانی که بی‌هوازی‌های دهانی تنفس می‌کنند، با ضایعات اغلب در لوب‌های وابسته ریه و مستعد ضایعات پیوژنیک که به آنتی‌بیوتیک‌های معمول پاسخ نمی‌دهند، ایجاد می‌شوند. این محصول به بافت ریه و کپسول‌های آبسه نفوذ می‌کند تا بی‌هوازی‌های داخل ضایعه را از بین ببرد، جذب چرک و رفع التهاب را بهبود بخشد، و به طور موثر تظاهرات بالینی از جمله سرفه، خلط چرکی بد و تب را بهبود بخشد.
برای عفونت های پوست، بافت نرم و استخوان، عفونت های بی هوازی ناشی از زخم های تروماتیک و پس از عمل، عفونت های زخم فشاری، استئومیلیت و پیومیوزیت را هدف قرار می دهد. پاتوژن‌های بی‌هوازی عمیق بافت را ریشه‌کن می‌کند، از چروک و نکروز زخم جلوگیری می‌کند، بهبود زخم را تسریع می‌کند، و به‌ویژه برای درمان ترومای شدیداً آلوده با خطرات عفونت بی‌هوازی مناسب است.
کاربردهای بالینی در درمان آنتی پروتوزوئال
مرونیدال تنها داروی نیترویمیدازول با فعالیت ضد تک یاخته ای وسیع است.
دوز استاندارد 500 میلی گرم به طور موثر تک یاخته های بیماری زا مانند تریکوموناس واژینالیس، انتامبا هیستولیتیکا و ژیاردیا لامبلیا را از بین می برد، و به عنوان اولین{1}}عامل درمانی خط اول برای بیماری های عفونی تک یاخته ای مختلف با اثربخشی مشخص و نرخ عود جنسی پیش از عود کم عمل می کند. تریکومونادها واژن زنان، مجرای ادرار و پروستات مردان را کلونی می‌کنند، خارش فرج، ترشحات غیرطبیعی واژن، دفع مکرر و دفع فوری ادرار، همراه با انتقال متقاطع{3} و دوره‌های مکرر را ایجاد می‌کنند.
درمان خوراکی منظم با کپسول‌های مرونیدال 500 میلی‌گرمی، غنی‌سازی دارو در بافت‌های ادراری تناسلی را ممکن می‌سازد، تریکومونادهای مستعمره در اعماق چین‌ها و غدد مخاطی را به‌طور کامل ریشه‌کن می‌کند، و محل‌های تکثیر تک یاخته‌ها را مختل می‌کند. داروهای استاندارد کامل-به درمان ریشه ای دست می یابند. درمان همزمان شرکای جنسی برای از بین بردن عفونت متقابل مکرر-و این امر آن را به داروی استاندارد طلایی-برای واژینیت تریکومونال و اورتریت تبدیل می‌کند.
برای آمیبیاز، عفونت توسطانتامبا هیستولیتیکاممکن است اسهال خونی آمیبی و آبسه کبد آمیبی را القا کند که در موارد شدید به طور بالقوه تهدید کننده زندگی است.
برای اسهال خونی آمیبی روده، کپسول‌های مرونیدال 500 میلی‌گرم مستقیماً ضایعات مخاطی روده را هدف قرار می‌دهند، تروفوزوئیت‌های آمیبی را در مجرای روده و لایه‌های مخاطی از بین می‌برند، درد شکم، اسهال خونی مخاطی و مدفوع شل را تسکین می‌دهند، و برای کنترل سریع عفونت‌های خارج از بیضه، عفونت‌های حاد بیضایی را کنترل می‌کنند. به عنوان آبسه‌های کبد آمیبی و ریه، دارو از طریق گردش خون سیستمیک به بافت‌های آبسه نفوذ می‌کند تا تروفوزوئیت‌ها را در عمق ضایعات از بین ببرد و رگرسیون آبسه را تسریع کند. در مقایسه با داروهای ضد آمیبی سنتی، شروع سریع‌تر و نفوذ بافتی قوی‌تری دارد و مونوتراپی مؤثر بدون ترکیب با چندین دارو ارائه می‌کند.
علاوه بر این، به طور موثر ژیاردیازیس را درمان می کند:ژیاردیا لامبلیاروده کوچک انسان را کلونیزه می کند و باعث اسهال مداوم، اتساع شکم، سوء هاضمه و کاهش وزن می شود که عمدتاً از طریق غذا و آب آشامیدنی آلوده منتقل می شود.کپسول مترونیدازول 500 میلی گرمتروفوزوئیت های ژیاردیال روده را به طور دقیق از بین می برد، تهاجم تک یاخته ها و آسیب به مخاط روده را مسدود می کند، به سرعت عملکرد گوارشی روده را بازیابی می کند و نرخ درمان بیش از 90٪ را به دست می آورد و آن را به داروی بالینی ترجیحی برای ژیاردیازیس روده تبدیل می کند. همچنین اثرات درمانی قابل توجهی را در برابر عفونت های تک یاخته ای نادر بیماری زا از جمله دراکونکولیازیس و بالانتیدازیس نشان می دهد.
پیشگیری از عفونت بعد از عمل و سناریوهای ویژه-
روش‌های جراحی، به‌ویژه عمل‌های شکمی، لگنی، گوارشی، دهانی و زنان، زخم‌های جراحی را به شدت در برابر تهاجم پاتوژن‌های بی‌هوازی درون‌زا آسیب‌پذیر می‌کند، که ممکن است عوارضی از جمله عفونت بعد از عمل، چروک برش و آبسه داخل شکمی ایجاد کند. چنین عوارضی خطرات جراحی را افزایش می دهد و دوره بهبودی بیماران را طولانی می کند.
کپسول مرونیدال 500 میلی گرم به عنوان یک عامل معمول برای پیشگیری از عفونت های بی هوازی پس از عمل در جراحی بالینی عمل می کند. تجویز منظم قبل از عمل باعث حفظ غلظت موثر دارو در پلاسما در طول جراحی و مرحله بعد از عمل می‌شود، قبل از{2}}تکثیر بی‌هوازی‌های درون‌زا را مهار می‌کند، انتقال پاتوژن و انتشار عفونت ناشی از دستکاری جراحی را مسدود می‌کند، و بروز عوارض عفونی پس از عمل را به‌طور قابل‌توجهی کاهش می‌دهد.
برای جراحی های گوارشی، مجرای روده حاوی مقادیر زیادی بی هوازی است. دستکاری جراحی اغلب باعث جابجایی فلور روده و آلودگی زخم می شود. استفاده ترکیبی حین عمل از 500 میلی گرم مرونیدال به طور دقیق بی هوازی های بیماری زا روده را از بین می برد، به طور موثر از عوارضی مانند عفونت محل آناستوموز، آبسه داخل شکمی و عفونت برش جراحی جلوگیری می کند و پیش آگهی جراحی را بهینه می کند.
در جراحی زنان، عمل های رحم و لگن شامل حفره های آناتومیک محدود می شود. هموستاز موضعی بعد از عمل و ترشح زخم به آسانی باعث رشد بیش از حد بی هوازی می شود که منجر به بیماری التهابی لگن، عفونت داخل رحمی و عفونت برش می شود.
مرونیدال پوشش وسیعی از پاتوژن‌های بی‌هوازی لگنی رایج را ارائه می‌کند و دوز 500 میلی‌گرم فعالیت ضد باکتریایی طولانی مدت را حفظ می‌کند تا نیازهای پیشگیری از عفونت‌های ضد عفونی پس از عمل‌های زنان را برآورده کند.
علاوه بر این، این دارو برای درمان واژینوز باکتریایی اندیکاسیون دارد. این دارو اختلال فلور واژن، ترشحات بدبوی واژن و واژینیت ناشی از تکثیر بیش از حد بی هوازی ها مانندگاردنرلا واژینالیس. با سرکوب تکثیر بی هوازی و بازگرداندن تعادل طبیعی میکرو فلور واژن، به درمان علامتی هدفمند با پروفایل های ایمنی مطلوب و اثربخشی درمانی ثابت دست می یابد.
مرحله 1: واکنش نیتراسیون
2-متیل ایمیدازول به عنوان ماده خام پایه، با اسید سولفوریک غلیظ به عنوان کاتالیزور و محیط واکنش استفاده می شود. اسید نیتریک دود به آرامی به صورت قطره‌ای در شرایط دمای پایین برای اصلاح نیتراسیون اضافه می‌شود.
دمای واکنش دقیقاً در 0-5 درجه کنترل می‌شود تا از واکنش‌های جانبی مانند نیتراسیون بیش از حد و برش حلقه ایمیدازول ناشی از دماهای بالا جلوگیری شود، که امکان جایگزینی انتخابی گروه نیترو در اتم کربن C5 حلقه ایمیدازول را برای تولید 2-متیل{8} واسط می‌دهد. روش‌های پس از واکنش شامل خنثی‌سازی، فیلتراسیون و خالص‌سازی تبلور مجدد برای حذف ناخالصی‌ها و مایع اسیدی باقی‌مانده، تولید واسطه با خلوص بالا است.
مرحله 2: واکنش هیدروکسی اتیلاسیون
2-متیل-5-نیترویمیدازول خالص شده در محلول اتانول قلیایی حل می‌شود و به دنبال آن اتیلن اکساید به عنوان معرف هیدروکسی اتیلاسیون تحت هم زدن با دمای ثابت اضافه می‌شود. یک گروه عاملی هیدروکسی اتیل بر روی اتم نیتروژن N1 حلقه ایمیدازول برای تولید مرونیدال خام معرفی می شود.
محصول خام تحت خلا تقطیر، رنگ‌زدایی، تبلور مجدد و تصفیه خشک کردن برای به دست آوردن ماده دارویی فعال مرونیدال (API) با خلوص بیشتر یا برابر با 99.8 درصد مطابق با استانداردهای دارویی داروسازی است.
این فرآیند مصنوعی بهینه شده صنعتی از اتلاف مواد و ناخالصی‌های بیش از حد مرتبط با مسیرهای سنتز{0}در دمای بالا جلوگیری می‌کند، که دارای استفاده از مواد خام بالا و خواص پایدار محصول است. API آماده شده را می توان به طور مستقیم در کپسول های 500 میلی گرمی با اثربخشی دارویی پایدار و محتوای ناخالصی بسیار کم، مطابق با مشخصات ایمنی داروی بالینی پر کرد.
سوالات متداول
چه دو عفونت را می توان با مترونیدازول درمان کرد؟
+
-
مترونیدازول یک آنتی بیوتیک است که به طور گسترده برای درمان انواع عفونت های باکتریایی و انگلی استفاده می شود. دو عفونت رایج که با مترونیدازول درمان می شوند عبارتند از:
واژینوز باکتریایی (BV):یک بیماری شایع واژن که در اثر رشد بیش از حد باکتری های مضر ایجاد می شود. معمولاً با قرص های خوراکی یا ژل داخل واژینال درمان می شود.
تریکومونیازیس:یک عفونت شایع مقاربتی (STI) که توسط یک انگل ایجاد می شود. معمولاً با یک درمان خوراکی با دوز بالا درمان می‌شود و هر دو شریک جنسی باید برای جلوگیری از عفونت مجدد درمان شوند.
مترونیدازول برای چه مواردی در بیماری های مقاربتی استفاده می شود؟
+
-
مترونیدازول در درجه اول برای درمان استفاده می شودتریکومونیازیسیک عفونت انگلی شایع مقاربتی (STI). برای درمان نیز استفاده می شودواژینوز باکتریایی (BV)و اشکال ازبیماری التهابی لگن (PID)، که می تواند در کنار سایر بیماری های مقاربتی رخ دهد.
چه مدت طول می کشد تا مترونیدازول عفونت باکتریایی را از بین ببرد؟
+
-
مترونیدازول در عرض چند ساعت شروع به کار می کند، اما معمولا طول می کشد2 تا 3 روزمتوجه تسکین علائم و5 تا 14 روزبرای پاکسازی کامل عفونت
تگ های محبوب: کپسول مترونیدازول 500 میلی گرم، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش