Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان کپسول های انکلومیفن سیترات در چین است. به عمده فروشی عمده کپسول های انکلومیفن سیترات با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
کپسول انکلومیفن سیتراتفرمولهای-درجه تحقیقاتی حاوی انکلومیفن سیترات، یک تعدیلکننده انتخابی گیرنده استروژن (SERM) هستند که بهطور گسترده در ادبیات دانشگاهی منتشر شده مستند شدهاند. به عنوان ایزومر ترانس-کلومیفن سیترات، انکلومیفن سیترات به گیرنده های استروژن متصل می شود و محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گناد (HPG) را در طیف وسیعی از مدل های تحقیقاتی آزمایشگاهی تعدیل می کند. در Bloomtechz، ما این پایه تحقیقاتی را برای تولید کپسولهای تحقیقاتی-انکلومیفن سیترات، ترکیبی از تخصص فرمولبندی با کنترل کیفی دقیق برای پشتیبانی از تحقیقات آزمایشگاهی به کار میبریم.



انکلومیفن سیترات COA
![]() |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب |
انکلومیفن سیترات |
|
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 7599-79-3 | |
| مقدار | 18g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202601090052 | |
| MFG | 9 ژانویه 2026 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2029 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.46% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.54% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.74% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.35% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 742 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 385ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 2 تا 8 درجه نگهداری شود | |
|
|
||

مشخصات و بسته بندی
Bloomtechz مشخصات استاندارد و قابل تنظیمی را برای تحقیقات{0}}کپسولهای انکلومیفن سیترات ارائه میکند تا نیازهای تحقیقاتی آزمایشگاهی و فرمولاسیون متنوع را برآورده کند. مشخصات کپسول معمولی موجود ما شامل دوز 5 میلی گرم، 12.5 میلی گرم، 25 میلی گرم و 50 میلی گرم کپسول تک-، که شامل تحقیقات اکتشافی با دوز پایین، اعتبار مکانیزم دوز متوسط-و سناریوهای تست فرمولاسیون با دوز بالا-می شود. هر دسته از کپسولها تحت شرایط استاندارد GMP{11}}مانند کارگاه، با خلوص بیش از 99 درصد تأیید شده توسط آنالیز HPLC، LC-MS، و HNMR، سنتز و محصور میشوند.


برای راه حل های بسته بندی، ما از بسته بندی استاندارد جهانی و خدمات بسته بندی OEM/ODM کاملا سفارشی شده پشتیبانی می کنیم. بسته بندی استاندارد از بطری های کپسولی مهر و موم شده،-ضد نور، ضد رطوبت- برای تضمین پایداری دسته در طول ذخیره سازی و حمل و نقل استفاده می کند. اقلام قابل تنظیم شامل تنظیم دوز کپسول شخصی، فرمول های جانبی انحصاری، بسته بندی خالی بدون مارک، برچسب گذاری سفارشی، و مقادیر بسته بندی دسته ای سفارشی شده است. تمام محصولات نهایی به شدت تقسیم می شوند و با شماره دسته، تاریخ تولید و تاریخ انقضا مشخص می شوند تا ثبت داده های آزمایشگاهی و قابلیت تکرار آزمایشی تسهیل شود.
پایداری محصول
در بلوم تکز، کنترل پایداری دقیق در کل فرآیند تولید، کپسولسازی و ذخیرهسازی کپسولهای انکلومیفن سیترات اجرا میشود. انکلومیفن سیترات به عنوان یک ترکیب SERM با مولکول کوچک حساس، به محیطی با pH پایدار، جداسازی رطوبت و محافظت از نور برای حفظ ساختار مولکولی کامل و فعالیت بیولوژیکی نیاز دارد. فرمول بهینه کپسول ما از مواد کمکی خنثی و مواد افزودنی ضد اکسیداسیون-برای جلوگیری از تخریب مولکولی، شکست اکسیداتیو و تغییرات ساختاری ناشی از رطوبت-استفاده میکند.


آزمایش پایداری تسریعشده و آزمایش ذخیرهسازی طولانی مدت-تأیید میکند که کپسولهای درجه{{1} تحقیقاتی ما خلوص پایدار و خواص شیمیایی ثابت را در شرایط استاندارد ذخیرهسازی مهر و موم شده (محیط خنک، خشک، تاریک) حفظ میکنند. هیچ رشد قابلتوجهی ناخالصی یا تضعیف ساختاری در دوره نگهداری معتبر مشاهده نمیشود. در همین حال، برای جلوگیری از نوسانات کارایی ناشی از تغییرات شدید دما و رطوبت، بستهبندیهای حرفهای ضد ضربه و{4} درجه حرارت ثابت را برای حمل و نقل بینالمللی اتخاذ میکنیم، و از سازگاری دستهای بالا برای کاربران تحقیقاتی جهانی اطمینان میدهیم.
نمایه ایمنی
تمام توضیحات ایمنی زیر منحصراً برای مراجع تحقیقات آزمایشگاهی اعمال میشود، نه تشخیص بالینی یا راهنمایی دارویی. تحقیقاتی-کپسولهای انکلومیفن سیترات با درجه تولید شده توسط Bloomtechz تحت کنترل دقیق ناخالصی، تشخیص فلزات سنگین و آزمایش محدودیت میکروبی قبل از تحویل قرار میگیرند. محصولات نهایی مطابق با تحقیقات بینالمللی-و استانداردهای درجه فلزات اولیه میکروبی، استانداردهای microbid مواد خام درجهبندی میشوند. کاملاً در محدوده آزمایشی ایمن


در تحقیقات آزمایشگاهی و حیوانی منتشر شده، انکلومیفن سیترات فرموله شده مناسب فعالیت بیولوژیکی قابل کنترل و سمیت غیراختصاصی پایینی را در مقایسه با کلومیفن سیترات مخلوط-ایزومر نشان میدهد. خلوص ترانس-ایزومر بالای آن به طور موثری عوامل بیولوژیکی را کاهش میدهد{5}}. تیم کنترل کیفیت ما به شدت مواد خام را غربال میکند، نسبتهای فرمولاسیون کپسول را بهینه میکند، و مواد جانبی ناپایدار را حذف میکند، از محتوای ناخالصی کم، تکرارپذیری با ایمنی بالا، و تکرارپذیری آزمایشی قابل اعتماد برای تحقیقات آکادمیک، توسعه فرمولبندی، و مطالعات اکتشافی قبل از- اطمینان حاصل میکند. همه محصولات فقط برای استفاده در آزمایشگاه طراحی شده اند و برای استفاده از انسان یا حیوان مناسب نیستند.

کپسول انکلومیفن سیتراتیک تعدیل کننده گیرنده استروژن انتخابی غیراستروئیدی (SERM) هستند که جزء اصلی آن ترانس-کلومیفن سیترات، ایزومر ترانس کلومیفن است. در مقایسه با کلومیفن سنتی (حاوی مخلوطی از سیس و ایزومرهای ترانس)، ترانس-کلومیفن به طور انتخابی گیرنده های استروژن را مسدود می کند، محور غدد جنسی هیپوفیز هیپوتالاموس را دقیقاً تنظیم می کند (محور HPG)، ترشح تستوسترون درون زا را بازیابی می کند و از مهار افزایشی جلوگیری می کند. موارد زیر به طور سیستماتیک مکانیسم عمل آن را از چهار جنبه توضیح می دهد: مکانیسم مولکولی، اثرات فیزیولوژیکی، مزایای بالینی، و کنترل عوارض جانبی.
اتصال افتراقی زیرگروه های گیرنده استروژن
ساختار مولکولی آن متعلق به کلاس ترکیبات تری استایرن است و ترکیب ترانس آن باعث می شود که اتصال آن به گیرنده استروژن آلفا (ER آلفا) بسیار انتخابی باشد. ER به شدت در هیپوتالاموس و غده هیپوفیز قدامی بیان می شود و یک هدف کلیدی برای تنظیم بازخورد منفی استروژن است. با اشغال حوزه اتصال لیگاند ER، استروژن (مانند استرادیول) از اتصال به گیرندهها جلوگیری میکند و در نتیجه فعالسازی رونویسی ژن با واسطه استروژن را مسدود میکند.
جزئیات عملکرد
تغییرات ساختاری گیرنده: پس از اتصال به ER، گیرنده دستخوش تغییرات ساختاری میشود، که باعث میشود هلیکس 12 نتواند به درستی مکان یابی کند، و در نتیجه قادر به استخدام فعالکنندههای مشترک (مانند SRC-1) نیست، در نتیجه عنصر پاسخدهنده استروژن (ERE) - بیان ژن واسطهای را مهار میکند.
ویژگی سازمانی: بر خلاف ایزومر سیس-کلومیفن، ترانس-کلومیفن فعالیت استروژنی در بافت هایی مانند سینه و آندومتر نشان نمی دهد و از عوارض جانبی کلومیفن سنتی مانند حساسیت سینه و ضخیم شدن آندومتر جلوگیری می کند.
مسدود کردن مسیر سیگنال دهی استروژن
استروژن از طریق مسیر ژنومی کلاسیک (تنظیم رونویسی) و مسیر غیر ژنومی (فعال سازی گیرنده غشایی) با واسطه ER، محور HPG را تنظیم می کند. ترانس-کلومیفن عمدتاً مسیرهای ژنومی را مسدود می کند:
سطح هیپوتالاموس: بازخورد منفی استروژن بر نورونهای هورمون آزادکننده گنادوتروپین (GnRH) را مهار میکند و دفعات ترشح ضربانی GnRH را افزایش میدهد.
سطح هیپوفیز: مهار استروژن در غده هیپوفیز قدامی را مسدود می کند، ترشح هورمون لوتئینه کننده (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH) را افزایش می دهد.
شواهد تجربی
مطالعات آزمایشگاهی نشان دادهاند که ترانس{0}کلومیفن در مقایسه با سیس{1}کلومیفن سه برابر میل ترکیبی برای ER دارد و میتواند به طور کامل فعالسازی ER ناشی از استرادیول را در غلظتهای پایین (10-8 M) مسدود کند.
در آزمایشات حیوانی، سطوح LH و FSH در گروه تحت درمان با ترانس-کلومیفن 2-3 برابر بیشتر از گروه کنترل بود، در حالی که گروه سیس-کلومیفن تنها 1.5 برابر افزایش LH را به دلیل اثر تحریکی جزئی ایزومر سیس نشان داد.
بازیابی ترشح پالس GnRH
هیپوتالاموس عملکرد هیپوفیز را از طریق انتشار ضربانی GnRH تنظیم می کند. استروژن بیش از حد می تواند فعالیت الکتریکی نورون های GnRH را مهار کند و فرکانس پالس را کاهش دهد. ترانس-کلومیفن این مهار را با مسدود کردن ER آزاد می کند:
تغییرات نوروالکتروفیزیولوژیکی: فرکانس شلیک نورون های GnRH از هر 90 دقیقه یک بار به هر 30 دقیقه یک بار افزایش یافته و به وضعیت فیزیولوژیکی نزدیک می شود.
اهمیت بالینی: بازیابی فرکانس پالس GnRH یک پیش نیاز برای ترشح LH و FSH است که مستقیماً تداوم سنتز تستوسترون را تعیین می کند.
ترشح مشترک LH و FSH
سلول های گنادوتروپین در غده هیپوفیز قدامی به طور همزمان LH و FSH را بیان می کنند. ترشح هم افزایی این دو از طریق مکانیسم زیر به دست می آید: بالاتنظیم گیرنده های GnRH: افزایش فرکانس پالس GnRH منجر به افزایش تعداد گیرنده های GnRH در سطح سلول های گنادوتروپین می شود و حساسیت به GnRH را افزایش می دهد.
افزایش هجوم یون کلسیم: پس از اتصال GnRH به گیرنده، کانال های کلسیم را از طریق مسیر فسفولیپاز C (PLC) فعال می کند و باعث آزاد شدن LH و FSH می شود.
رابطه اثر دوز
ترانس کلومیفن با دوز پایین (12.5 میلی گرم در روز) عمدتاً ترشح LH را تحریک می کند و سطح تستوسترون را افزایش می دهد.
دوزهای بالا (25 میلی گرم در روز) به طور همزمان باعث ترشح FSH می شود و مزایای بیشتری برای تولید اسپرم دارد.
2.3 تولید سینرژیک تستوسترون و اسپرم
LH و FSH به ترتیب روی سلولهای بینابینی و سلولهای سرتولی بیضه اثر میگذارند. عملکرد LH: به گیرندههای LHR روی سطح سلولهای استرومایی متصل میشود، زنجیره جانبی لیاز کلسترول (CYP11A1) را فعال میکند و سنتز تستوسترون را تقویت میکند.
عملکرد FSH: به FSHR در سطح سلولهای پشتیبان متصل میشود، بیان پروتئین اتصال آندروژن (ABP) را تنظیم میکند، غلظت تستوسترون را در سلولهای بینابینی حفظ میکند و اسپرمزایی را تقویت میکند.
داده های بالینی
پس از 12 هفته درمان با کلومیفن ترانس در بیماران مبتلا به هیپوگوندیسم ثانویه، تستوسترون سرم از 280 نانوگرم در دسی لیتر به 580 نانوگرم در دسی لیتر افزایش یافت و غلظت اسپرم از 6×10 × 8 به 25 × 10 در میلی لیتر افزایش یافت.
در مقایسه با درمان جایگزین تستوسترون سنتی (TRT)، گروه ترانس{0}کلومیفن 40 درصد افزایش در تحرک اسپرم (نسبت اسپرم در حال حرکت به سمت جلو) نشان داد، در حالی که گروه TRT کاهش 25 درصدی در تحرک اسپرم به دلیل تستوسترون خارجی که ترشح درونی را مهار میکند، نشان داد.
تفاوت در ترکیب ایزومر
کلومیفن سنتی مخلوطی 1:1 از ایزومرهای سیس (سیس-کلومیفن) و ترانس (ترانس-کلومیفن) است:
عوارض جانبی سیس-کلومیفن: فعالیت استروژنی ضعیفی دارد و میتواند ER را در بافتهایی مانند سینه و آندومتر فعال کند و باعث حساسیت پستان، ضخیم شدن آندومتر و ناهنجاریهای بینایی (مانند فلاش) شود.
خلوص ترانس-کلومیفن: پس از حذف سیس-کلومیفن، اثر استروژنی از بین میرود و بروز عوارض جانبی تا 80 درصد کاهش مییابد.
3.2 بهینه سازی فارماکوکینتیک ها
نیمه عمر: نیمه عمر-ترانس-کلومیفن 10 ساعت است که از نیمه عمر 18 ساعته-کلومیفن کمتر است و خطر تجمع بافت را کاهش میدهد.
زمان اوج غلظت دارو در خون: ترانس{0}کلومیفن 2-3 ساعت پس از مصرف خوراکی به اوج خود می رسد، در حالی که کلومیفن برای شروع سریعتر 4-6 ساعت طول می کشد.

به عنوان یک تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن (SERM)، ویژگی های فارماکوکینتیک آن شامل فرآیندهای جذب، توزیع، متابولیسم و دفع است. تجزیه و تحلیل خاص به شرح زیر است:
با مصرف خوراکی، به سرعت جذب می شود و فراهمی زیستی بالایی دارد (حدود 80٪) و متابولیسم عبور اول تحت تأثیر قرار نمی گیرد.
محدوده دوز: دوز بالینی معمول مورد استفاده 12.5 میلی گرم تا 25 میلی گرم در روز است، با برخی مطالعات از رژیم انعطاف پذیر 6.25 میلی گرم تا 50 میلی گرم در روز استفاده می شود.
زمان پیک: پس از یک بار مصرف خوراکی، غلظت سرمی دارو در عرض 3-2 ساعت به اوج خود (Cmax) می رسد.
انحلال وابسته به PH: حلالیت در محیط اسید معده (pH 1.2) به طور قابل توجهی بیشتر از محیط خنثی (pH 7.4) است که ممکن است بر راندمان جذب آن تأثیر بگذارد.
تأثیر غذا: در حال حاضر شواهد روشنی وجود ندارد که نشان دهد غذا تأثیر قابل توجهی بر جذب آن دارد، اما رژیم غذایی{0}}پرچرب ممکن است کمی زمان اوج مصرف را به تاخیر بیندازد.
به طور گسترده در بدن، با پدیده تجمع بافت توزیع شده است.
حجم توزیع ظاهری: به دلیل نبود داده های مستقیم می توان از ساختار شیمیایی آن استنباط کرد که میل بافتی بالایی دارد.
اتصال گیرنده: به عنوان یک SERM، عمدتاً به گیرنده استروژن (ER ) در هیپوتالاموس و غده هیپوفیز متصل می شود و ترشح هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) را با مسدود کردن بازخورد منفی استروژن و در نتیجه تحریک ترشح هورمون فولیک (HL) تحریک می کند. (FSH).
تجمع سازمانی: اگر غلظت سرمی دارو در عرض 24 ساعت به طور کامل به سطح پایه کاهش پیدا نکند، نشان میدهد که دارو ممکن است در بافت هدف (مانند محور هیپوفیز هیپوتالاموس) تجمع پیدا کند و در نتیجه مدت اثر را طولانیتر کند.
متابولیسم عمدتاً به سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 کبد (CYP450) به ویژه CYP2D6 و CYP3A4 متکی است.
مسیر متابولیک: ساختار آمین سوم ممکن است به اکسیدهای نیتروژن اکسید شود، در حالی که ستون فقرات استایرن ممکن است تحت واکنش های هیدروکسیلاسیون یا هالوژناسیون قرار گیرد.
متابولیت ها: در حال حاضر، متابولیت های فعال شناسایی نشده اند، اما اکسیدهای نیتروژن ممکن است فعالیت دارویی جزئی داشته باشند.
تداخلات دارویی: مهارکنندههای CYP2D6 (مانند فلوکستین و کینیدین) ممکن است متابولیسم آنها را کاهش داده و منجر به افزایش غلظت دارو در خون شود. و القا کننده های CYP3A4 (مانند ریفامپیسین و کاربامازپین) ممکن است متابولیسم را تسریع کرده و کارایی را کاهش دهند.
کپسول انکلومیفن سیتراتعمدتاً از طریق کلیهها، با نیم-عمر تقریباً 10 ساعت است.
نیمه عمر: نیم-دوره ۱۰ ساعته از رژیم دوز یک بار در روز پشتیبانی میکند، اما تفاوتهای فردی ممکن است بر میزان کلیرانس واقعی تأثیر بگذارد.
مسیر پاکسازی: عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود که ممکن است شامل نمونه اولیه دارو و متابولیت ها باشد.
تجمع طولانی مدت: به دلیل نیمه عمر کوتاه آن، خطر تجمع دارو در مصرف طولانی مدت کم است، اما بیماران مبتلا به عملکرد غیرطبیعی کبد باید تحت نظر باشند.
مرجع
[1] Goldstein SR، Siddhanti S، Ciaccia AV، Plouffe L. مروری بر فارماکولوژیک تعدیل کننده های انتخابی گیرنده استروژن. Hum Reprod Update. 2000;6 (3):212-224.
[2] کیم اس ام، لی اچ، کیم وای و همکاران. انکلومیفن، ایزومر ترانس-کلومیفن سیترات، و اثرات آن بر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گنادال. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3] Prezioso D، Verze P، Lotti F، و همکاران. اثربخشی و ایمنی انکلومیفن سیترات برای مدیریت هیپوگنادیسم: یک بررسی سیستماتیک Int J Impot Res{3}};33 (4):426-434.
[4]رودریگز-Suarez R، Nati I، Hernandez L. فارماکوکینتیک و فراهمی زیستی خوراکی SERMهای مولکولی کوچک{{3}: چالشهای فرمولبندی و استراتژیهای بهینهسازی. Eur J Pharm Sci{5}}؛ 171:106122.
[5] Kaminetsky J، Wiehle RD. مشخصات فارماکوکینتیک و روش تحلیلی اعتبار سنجی انکلومیفن سیترات با استفاده از HPLC و LC{2}}MS.اختلالات غدد درون ریز BMC. 2013;13 (1):45.
سوالات متداول
س: آیا Bloomtechz میتواند خدمات OEM و ODM را برای تحقیقات-کپسولهای Enclomiphene Citrate ارائه دهد؟
+
-
ج: بله. Bloomtechz از سفارشی سازی OEM و ODM کپسول های تحقیقاتی-Enclomiphene Citrate پشتیبانی می کند. ما می توانیم دوز کپسول، فرمول کمکی و بسته بندی بدون مارک را با توجه به نیازهای پروژه تحقیقاتی شما تنظیم کنیم. لطفاً برای بحث در مورد طرح سفارشی خود استعلام ارسال کنید.
س: MOQ برای کپسول های فله انکلومیفن سیترات از بلوم تکز چیست؟
+
-
A: MOQ ما بر اساس فرمولاسیون سفارشی و الزامات بسته بندی متفاوت است. سفارشات آزمایشی دسته ای کوچک برای تحقیقات آزمایشگاهی موجود است. برای دریافت حداقل مقدار دقیق و قیمت عمده با تیم فروش ما تماس بگیرید.
س: آیا می توانم برای آزمایش های آزمایشگاهی برای نمونه های کپسول انکلومیفن سیترات اقدام کنم؟
+
-
پاسخ: نمونه های تحقیق در صورت درخواست در دسترس هستند. هر نمونه با مستندات دسته ای پایه همراه است. درخواست خود را برای درخواست نمونه و تایید شرایط حمل و نقل ارسال کنید.
س: هنگام سفارش کپسول انکلومیفن سیترات چه مدارکی با کیفیت ارائه می شود؟
+
-
پاسخ: Bloomtechz گزارشهای تست COA، HPLC و LC{0}}MS را برای هر دسته ارائه میکند. اسناد پشتیبانی اضافی را می توان برای برآورده کردن شرایط بررسی آزمایشگاهی شما آماده کرد. برای دریافت نمونه COA با ما تماس بگیرید.
س: شرایط ذخیره سازی کپسول های انکلومیفن سیترات چیست؟
+
-
پاسخ: کپسول های انکلومیفن سیترات باید در یک ظرف در بسته در محیطی خنک، خشک و تاریک نگهداری شوند. بسته بندی مناسب در طول حمل و نقل برای حفظ ثبات محصول اتخاذ می شود. برای راه حل های دقیق حمل و نقل با تیم ما صحبت کنید.
تگ های محبوب: کپسول انکلومیفن سیترات، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، فروش












