GLP-1توسط ژن گلوکاگون (GCG) کدگذاری میشود و توسط پروتئاز PC1/3 برای تولید دو شکل فعال تجزیه میشود: GLP{12}}1 (7{14}}36) آمید (80%) و GLP{20}}1 (7-37) (20%). اولی شکل فعال اصلی است، در حالی که دومی پس از آمیداسیون نیز فعالیت بیولوژیکی دارد. با این حال، GLP-1 طبیعی دارای یک ضعف کشنده است: به راحتی توسط DPP-4 در موقعیت N ترمینال آلانین 2 با نیمه عمر پلاسما کمتر از 2 دقیقه شکسته و غیرفعال می شود. علاوه بر این، می تواند به سرعت توسط کلیه ها پاک شود. دقیقاً همین «نقص مادرزادی» است که دو استراتژی عمده دارویی را مجبور کرده است: آگونیستهای گیرنده GLP-1 (RAs GLP-1) - که در برابر تخریب DPP-4 از طریق اصلاح ساختار مقاومت میکنند. بازدارنده DPP-4 - با مهار آنزیم های تخریب، زمان عمل GLP-1 درون زا را طولانی می کند.
1. مشخصات عمومی (در انبار)
(1) API (پودر خالص)
2. سفارشی سازی:
ما به صورت جداگانه، OEM/ODM، بدون نام تجاری، فقط برای تحقیقات علمی مذاکره خواهیم کرد.
کد داخلی: BM-1-187
GLP{0}} CAS 106612-94-6
فرمول مولکولی: C151H228N40O47
وزن مولکولی: 3355.67
سازنده: BLOOM TECH Wuxi Factory
تجزیه و تحلیل: HPLC، LC{0}}MS، HNMR
بازار اصلی: ایالات متحده آمریکا، استرالیا، برزیل، ژاپن، آلمان، اندونزی، انگلستان، نیوزیلند، کانادا و غیره
ما GLP-1 را ارائه می دهیم، لطفاً برای مشخصات دقیق و اطلاعات محصول به وب سایت زیر مراجعه کنید.
محصول:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
اولین ژن درمانی GLP-1 در جهان برای استفاده بالینی تایید شده است
در 11 مه 2026، Fractyl Health اعلام کرد که مجوز یک برنامه آزمایشی بالینی را در هلند دریافت کرده است و اولین داروی کاندید RJVA-001 را در پلت فرم ژن درمانی Rejuvea Smart GLP-1 خود راه اندازی خواهد کرد! /اولین کارآزمایی بالینی انسانی.
RJVA{1}}001 یک ژن درمانی هدفمند برای سلولهای بتای پانکراس است که میتواند به ترشح فیزیولوژیکی GLP-1 با دریافت مواد مغذی در لوزالمعده دست یابد و انتظار میرود از عوارض جانبی مختلف ناشی از غلظت بیش از حد گردش دارو در درمان سیستمیک GLP-1 جلوگیری کند. این دارو مستقیماً از طریق فناوری هدایت شونده آندوسکوپی با حداقل تهاجم به بافت پانکراس تزریق می شود، با تکیه بر پروموتور انسولین انسانی که خود توسعه یافته و تغییر یافته و سیگنال انتقالی برای القای ترشح GLP-1 در سلول های جزایر پانکراس ترانسدود شده پس از تغذیه انجام می شود.
RJVA{1}}001 اولین ژن درمانی ویروس آدنو مرتبط (AAV) در جهان برای دیابت نوع 2 است که وارد مرحله بالینی شد و همچنین اولین ژن درمانی GLP-1 در جهان است که وارد مرحله بالینی شد. این شرکت قصد دارد مدیریت اولین بیمار RJVA-001 را در نیمه دوم سال 2026 تکمیل کند و داده های تحقیقاتی اولیه را منتشر کند.
خرید آگونیستهای گیرنده GLP-1 با اثر فوقالعاده طولانی توسط فایزر برای اولین بار برای آزمایشهای بالینی در چین تأیید شد.
در 12 مه 2026، وبسایت رسمی مرکز ملی ارزیابی داروی چین (CDE) اعلام کرد که داروی جدید PF{4}}08653944 Pfizer's Class 1 برای استفاده بالینی در مدیریت وزن طولانیمدت برای بزرگسالان با شاخص توده بدنی اولیه (BMI) 228 بیش از کیلوگرم وزن در هر متر مربع (228 کیلوگرم وزن بر متر مربع) تأیید شده است. حداقل یک عارضه مرتبط با وزن (مانند هیپرگلیسمی، فشار خون بالا، چربی خون، آپنه انسدادی خواب، بیماری قلبی عروقی و غیره)، بر اساس رژیم غذایی کنترل شده و افزایش ورزش. اطلاعات عمومی نشان می دهد که این اولین بار است که PF-08653944 از نظر بالینی در چین تأیید شده است.
استفاده کنید
در مرحله اول، ارتقاء ترشح انسولین وابسته به گلوکز. گیرنده GLP{3}}1 که بر روی سطح سلول های بتای پانکراس عمل می کند، مسیر سیگنالینگ cAMP PKA را فعال می کند و سنتز و آزادسازی انسولین را افزایش می دهد. نکته کلیدی این است که این اثر تقویتی به شدت به سطح قند خون بستگی دارد - فقط زمانی که قند خون بالاتر از 5 میلی مول در لیتر باشد نیرو اعمال می کند و زمانی که قند خون طبیعی است به طور خودکار متوقف می شود. بنابراین، استفاده از GLP-1RA به تنهایی به سختی باعث هیپوگلیسمی می شود، که مزیت ایمنی اصلی آن در مقایسه با داروهای سولفونیل اوره است.
دوم اینکه ترشح گلوکاگون را مهار کنید. با اثر بر روی سلول های آلفای پانکراس مجاور از طریق ترشح پاراکرین، آزاد شدن گلوکاگون را مهار می کند، تجزیه گلیکوژن کبد و گلوکونئوژنز را کاهش می دهد و به طور هم افزایی قند خون را از انتهای "منبع باز" کاهش می دهد.
ثالثاً تخلیه معده را به تعویق بیندازید. روی سلول های دیواره معده و فیبرهای آوران عصب واگ تأثیر می گذارد و به طور قابل توجهی سرعت تخلیه محتویات معده به دوازدهه را کاهش می دهد. این مکانیسم نه تنها افزایش شدید قند خون پس از غذا را صاف می کند، بلکه سیری جسمانی را طولانی تر می کند و آن را به یکی از عوامل مهم در کاهش وزن تبدیل می کند.
