1. خواص شیمیاییتروپیسترون هیدروکلراید
تروپی سترون هیدروکلراید یک جامد بی رنگ قلیایی، قلیایی و آبگریز با وزن مولکولی 389 است.{1}}. در حلال های آلی مختلف مانند دی کلرومتان، تولوئن و استایرن محلول است و کمی در آب حل می شود.
2. استفاده از تروپیسترون هیدروکلراید
تروپیسترون هیدروکلراید عمدتاً برای درمان تهوع و استفراغ (PONV) پس از جراحی و در طول پرتودرمانی تومورهای بدخیم استفاده میشود. همچنین می تواند برای پیشگیری و درمان موثرتر تهوع و استفراغ ناشی از سایر بیماری های اساسی (مانند بیماری کلیوی و بیماری قلبی) به عنوان یک درمان دارویی ترکیبی بعدی (از جمله دارونما) استفاده شود.
3. تروپیسترون هیدروکلراید یک 5-آنتاگونیست گیرنده HT3 است که معمولاً برای درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمیدرمانی استفاده میشود. روش زیر یک راه ممکن برای سنتز تروپیسترون هیدروکلراید است:
(1) از طریق واکنش افزودن مایکل کاتالیز شده توسط هیدروکسید سدیم، 2-متیل-1H-ایندول{4}}وان و 4-فنیل-1،{{7} }پروپاندیون برای تولید 2-متیل-4-فنیل{10}}، 2،3،{13}}تتراهیدرویندول{14}} واکنش نشان میدهد.
(2) واکنش 2-متیل-4-فنیل-1، 2،3،4-تتراهیدروئیدول-3-یک با تری کلرواستیک اسید برای تولید 3 - ( اسید پروپیونیک 2-متیل-4-فنیل-1، 2،3،{14}}تتراهیدروئیدول{15}}}.
(3) 3 - (2-متیل-4-فنیل-1، 2،3،4-تتراهیدروئیدول-3- ایل) پروپیونیک اسید با { {9}}کلرواستیک اسید برای تولید 3 - ({11}}متیل-4-فنیل{13}}، 2،3،4-تتراهیدرویندول{17}}ایل) پروپیونیک اتیل استر اسید
(4) واکنش اتیل 3 - (2-متیل{3}}فنیل-1، 2،3،4-تتراهیدروئیدول-3- ایل) پروپیونات با سدیم تری هیدروکسید برای هیدرولیز به تروپیسترون.
(5) در نهایت، تروپیسترون با اسید کلریدریک واکنش داده و تروپیسترون هیدروکلراید تولید میکند.
لازم به ذکر است که مسیرهای سنتز فوق فقط برای مرجع هستند و ممکن است تغییرات و بهینه سازی هایی در فرآیند سنتز واقعی وجود داشته باشد. علاوه بر این، سنتز شیمیایی باید در شرایط آزمایشگاهی ایمن و توسط شیمیدانان مجرب انجام شود.
4. تروپیسترون هیدروکلراید (TropHCl به انگلیسی و Dolon hydrochloride در چینی)، با فرمول مولکولی C18H22ClNO3، یک داروی ضد تب، ضد درد و ضد روان پریشی ایندوکسازول است. به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده 5-هیدروکسی تریپتامین 3، جزء مؤثر آن «تروپیسترون» نامیده میشود و ساختار آن بر اساس ساختار اسید چرب NCA با واسطه اگزازول ساخته شده است که عمدتاً برای واکنش ضد بیزاری (ترس از احساسات)، مهار تهوع یا استفراغ، و درمان واکنشهای تحقیقاتی تصادفی دوسوکور باز و بسته.
کشف Tropisetron را می توان به دهه 1970 ردیابی کرد، زمانی که داروی بریتانیایی معروف به "Doron" توسط Janssen Pharmaceuticals Ltd برای درمان بیماران مبتلا به سیروز کبدی معرفی شد. این دارو ابتدا توسط شرکت داروسازی Janssen-Cilag در آلمان کشف شد و سپس از Dolon برای درمان تهوع و استفراغ هنگام متاستاز غدد لنفاوی سرطان نیز استفاده شد.
با مطالعات بیشتر و بیشتر روی Dolong، افراد بیشتری دریافتند که Dolong دارای اثرات ضد بیزاری، ضد تهوع و ضد اضطراب است. با توجه به بسیاری از مطالعات بالینی، دولون می تواند به عنوان یک داروی بدون نسخه برای مقاومت در برابر بیزاری استفاده شود و اثر ضد افسردگی دارد و به عنوان یک داروی ضد افسردگی موثر در نظر گرفته می شود.
در دهه 1990، Dolon دوباره مورد توجه قرار گرفت و به عنوان Tropisetron Hydrochloride یا TropHcl توسعه یافت. با توجه به دستورالعمل های تشخیصی و درمانی مختلف، این دارو به عنوان یک داروی ضد بی اشتهایی ثانویه یا اولیه موثر در نظر گرفته شد و همچنین به عنوان یک داروی ضد افسردگی برای تسکین اختلال آشکار خلق و خو در هنگام افسردگی استفاده می شود.
5. کاربران و صادرات سالانه تروپیسترون هیدروکلراید
Tropisetron Hydrochloride یک داروی نسبتاً رایج است که عمدتاً در اروپا و قاره آمریکا استفاده می شود و بیشترین مصرف آن در اروپا است. کشورهای مورد استفاده اصلی آلمان، سوئیس، انگلستان، فرانسه، اسرائیل و سایر کشورها هستند. در سال 2016، حجم صادرات اروپا و آمریکا به 6027 کیلوگرم رسید که نسبت به سال قبل 25.8 درصد رشد داشت.
6. سازنده تروپسترون هیدروکلراید
تولید کنندگان اصلی تروپیسترون هیدروکلراید شامل شرکت های بین المللی مانند Indiro، Geely، Iscon و Enito و شرکت های داخلی مانند Zhangzhou Dolphin و Hangzhou Dayuan هستند. در این میان این شرکت دارای مزیت های آشکاری در تولید این گونه محصولات است که بیش از 60 درصد از حجم صادرات بازارهای اروپا و آمریکا را به خود اختصاص داده است و حجم صادرات آن از سال 2015 رو به افزایش بوده است.