آیا تتراکائین اسیدی است یا اساسی؟

تتراکائین نوعی داروی مخدر منطقه ای است که معمولاً برای بی حس کردن اعصاب و شکنجه ساده استفاده می شود.تتراکائین هیدروکلرایدهنگامی که در ساختار پایه آزاد دست نخورده خود قرار دارد دارای pKa 8.5 است که آن را به یک پایه ضعیف تبدیل می کند. با این حال، به دلیل وجود جزء هیدروکلراید متصل شده، تتراکائین زمانی که به نمک هایی مانند تتراکائین هیدروکلراید تجزیه می شود و در آب حل می شود مانند یک خورنده رفتار می کند. این استنباط می کند که سوزانندگی یا بازی تتراکائین به ترکیب خاصی که مورد استفاده قرار می گیرد بستگی دارد. به منظور هدایت و تجویز صحیح دارو به بیماران خود، ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی باید از این تمایزات آگاه باشند. تتراکائین، به طور کلی، یک تصمیم مناسب برای آرامبخشی محله و کمک به ناراحتی در هنگام استفاده مناسب باقی می ماند.

ساختار شیمیایی تتراکائین چیست؟

تتراکائین یک داروی مخدر محلی است که دارای نام ترکیبی 2-(دی متیل آمینو) اتیل 4-(بوتیلامینو) بنزوات و شرایط زیرهسته ای C15H24N2O2 است. سه بخش اصلی ساختار شیمیایی آن است که به آن توانایی بی حسی موضعی را می دهد.

برای شروع، تتراکائین یک دسته استر خوشبو دارد که به آن اجازه نفوذ به لایه‌های عصبی و بیهوش کردن آن‌ها را می‌دهد. این نشان می‌دهد که می‌تواند از انتقال سیگنال‌های عصبی جلوگیری کند و از ایجاد ناراحتی در ناحیه آسیب‌دیده جلوگیری کند.

دوم، تتراکائین پروتون ها را تایید می کند زیرا دارای دسته آمین سوم است که آن را به یک پایه بی قدرت تبدیل می کند. این امر به این دلیل حیاتی است که باعث می‌شود دارو واقعاً به گیرنده‌های خاصی روی لایه‌های سلول‌های عصبی متصل شود و بر این اساس از انتقال سیگنال‌های عذاب جلوگیری کند.

تتراکائین همچنین دارای یک پیوند استری است که آمین سوم را به استر معطر متصل می کند و در نتیجه کلاس بیهوشی "کائین" را تشکیل می دهد. از آنجایی که بر سرعت جدا شدن و توزیع دارو از بدن تأثیر می گذارد، این پیوند نقش مهمی در تعیین مدت اثر تتراکائین دارد.

به دلیل ساختار شیمیایی آن،تتراکائین هیدروکلرایدیک بی حس کننده موضعی موثر است زیرا می تواند به غشای عصبی نفوذ کند، به گیرنده های خاصی متصل شود و از انتقال سیگنال های درد جلوگیری کند. رویداد اجتماعی آمین سوم و پیوند استری آن بیشتر بر روی قدرت و طول عمل آن کار می کند. برای ارائه دهندگان خدمات پزشکی درک کاملی از ویژگی های منحصر به فرد ساخت مصنوعی تتراکائین به منظور کنترل مناسب و تجویز دارو به بیماران ضروری است.

چرا برخی از فرمولاسیون های تتراکائین اسیدی هستند؟

Tetracaine HCl، طرح نمک هیدروکلراید تتراکائین، یک آرام بخش معروف در نزدیکی است که وقتی در آب یا سایر آرایش های مایع تجزیه می شود، خواص اسیدی نشان می دهد. این امر با توجه به نحوه پیوند آنیون کلرید از HCl به بسته آمین در تتراکائین رخ می دهد و یک نمک هیدروکلراید را مشخص می کند و پروتون های H+ را منتقل می کند که pH را کاهش می دهد.

یکی دیگر از ویژگی های اسیدی تتراکائین HCl توانایی آن در یونیزه شدن فوری است. دسته آمین موجود در تتراکائین دارای pKa کم 8.5 است و این نشان می دهد که همچنان در pH فیزیولوژیکی پروتون می دهد. متعاقباً، آرایش مایع تتراکائین HCl معمولاً دارای pH 4 است. علاوه بر این، هنگامی که در آب تجزیه می شود،تتراکائین HClپودربه طور کامل از هم جدا می شود و ذرات H+ را تخلیه می کند و باعث ایجاد تتراکائین HCl به بیماران می شود، کارشناسان بالینی واقعاً باید در مورد خواص اسیدی و اثرات ثانویه احتمالی آن بدانند.

به دلیل چسبندگی HCl، سهولت یونیزاسیون و pKa کم گروه آمین آن، فرمول نمک هیدروکلراید تتراکائین دارای خواص اسیدی است. درک دلایل وضوح تتراکائین HCl برای ارتباط واقعی و بدنه اصلی دارو اساسی است.

چگونه می توان PH تتراکائین را تنظیم کرد؟

اگر تتراکائین HCl باعث تحریک بیش از حد شود، PH پایین آن را می توان با کاهش اسیدیته به روش های زیر برای تزریق به بافت حساس قابل تحمل تر کرد:

1. افزودن بی کربنات سدیم: بخشی از ذرات H+ در آرایش HCl تتراکائین با افزودن بی کربنات سدیم از بین می‌روند و PH را نزدیک‌تر به غیر حزبی می‌کنند. این ممکن است به کاهش ناراحتی کمک کند.

2. استفاده از باز آزاد برای نشان دادن: باز آزاد تتراکائین، یک فرم غیر یونیزه، از افزودن یون H+ در HCl جلوگیری می کند. در نتیجه خورندگی کلی چیدمان کاهش می یابد.

3. بافر کردن طرح: هنگامی که ساپورت های فسفات یا بی کربنات در فرمولاسیون HCl تتراکائین گنجانده می شوند، pH به سطوح فیزیولوژیکی نزدیک می شود. با در نظر گرفتن کاربرد بهتر، گهواره ها می توانند از تغییرات قابل توجه pH جلوگیری کنند.

4. ساخت مخلوط یوتکتیک: ماهیت شیمیایی پایه لیدوکائین و تتراکائین HCl می تواند pH محلول را افزایش دهد. توسعه خواص اساسی لیدوکائین باعث تنظیم مخرب بودن آن می شودتتراکائین HClپودر.

5. رقیق کردن قبل از استفاده: با یک رقیق کننده معقول، تضعیف آرایش HCl تتراکائین گروه بندی ذرات H+ را کاهش می دهد و در نتیجه هنگام اعمال اختلال کمتری ایجاد می کند.

حتی اگر ترتیبات HCl تتراکائین به طور طبیعی اسیدی هستند، تغییر pH با استراتژی‌های تعریف درست و تکنیک‌های بافری می‌تواند احتمال چسبیدن دارو به نواحی ظریف بافت را افزایش دهد. این روش‌ها به دلیل اتصال HCl، سهولت یونیزاسیون و pKa پایین گروه آمین آن، پتانسیل این را دارند که روش‌های بی‌حسی موضعی را برای بیماران دردناک‌تر و راحت‌تر کنند. برای یک تداخل واقعی و بدنه اصلی دارو، درک علل وضوح تتراکائین HCl ضروری است.

آیا خواص اسید و باز تتراکائین بر فعالیت آن تأثیر می گذارد؟

توانایی تتراکائین در بیهوش کردن اعصاب غیرقابل انکار عموماً به دلیل ساختار استری معطر آن به جای pH یا خواص پایه مخرب آن است. به هر حال، سختی طرح‌های تتراکائین می‌تواند بر مرسوم بودن و کاربرد آنها در محیط‌های بالینی تأثیر بگذارد. در زیر چند موضوع کانونی با توجه به ارتباط بین pH تتراکائین و اثرات آن وجود دارد:

1. اسیدیته قابلیت انحلال پذیری را به هر حال تشدید می کند: حلالیت تتراکائین در آب زمانی بهبود می یابد که HCl برای جزئیات به خاطر سپرده شود. با این حال، هنگام اعمال، این خورندگی همچنین می تواند باعث از هم گسیختگی بافت و احساس سوزش شود.

2. pH پایین‌تر می‌تواند نفوذ را تقویت کند: pH یک طرح تتراکائین بر درجه یونیزاسیون نسخه تأثیر می‌گذارد. تتراکائین غیریونیزه‌تر (بی‌طرف‌دار) می‌تواند حتی سریع‌تر وارد لایه‌های سلولی شود و به طور بالقوه روی عملی بودن آن در آرام‌بخشی کار می‌کند.

3. دامنه ضربه تحت تأثیر pH قرار می گیرد: به دلیل افزایش ورودی، آرایش های اسیدی تتراکائین ممکن است شروع سریع تری داشته باشند. با این وجود، آنها همچنین ممکن است مدت زمان فعالیت کوتاه تری نسبت به جزئیات کمتر اسیدی داشته باشند.

4. قدرت به طور قابل توجهی تحت تأثیر تغییرات pH قرار می گیرد: حرکت آرام بخش واقعی تتراکائین اساساً تحت تأثیر تغییرات pH آرایش قرار نمی گیرد و قدرت دارو به طور کلی ثابت می ماند.

علیرغم این واقعیت که خواص اسید-باز تتراکائین تأثیر مستقیمی بر مکانیسم بیهوشی آن ندارد، pH فرمولاسیون می تواند بر تحمل دارو در طول تجویز و همچنین نفوذ و ماندگاری آن در محل مصرف تأثیر بگذارد. زنده ماندن بالینی تتراکائین را می توان با دستیابی به تعادل pH ایده آل افزایش داد.

در چارچوب، خواص پایه مخرب تتراکائین به مشخصات خاص مورد استفاده بستگی دارد.تتراکائین HClپودرویژگی‌های اسیدی را نشان می‌دهد که می‌توان با روش‌های بافر معقول تغییر داد، در حالی که طراحی پایه آزاد نسبتاً یک پایه ضعیف است. pH تتراکائین به طور کلی بر ارتباط، احترام و پشتیبانی آن به جای قدرت آرام بخش آن تأثیر می گذارد.

Email: sales@bloomtechz.com

منابع

1. ملامد اس اف. کتابچه راهنمای بی حسی موضعی. ویرایش 6 سنت لوئیس، MO: Elsevier Mosby; 2013.

2. Patel R, Al-Khater A, McGill S, Marwah S. عوامل بی حس کننده موضعی موضعی. [به روز شده در 11 اوت 2022]. در: StatPearls [اینترنت]. جزیره گنج (FL): StatPearls Publishing; ژانویه 2022-.

3. Cepeda MS، Tzortzopoulou A، Thackrey M، Hudcova J، Arora Gandhi P، Schumann R. تنظیم pH لیدوکائین برای کاهش درد هنگام تزریق. Cochrane Database Syst Rev. 2010; 12:CD006581. منتشر شده در 8 دسامبر 2010.

4. Cassidy KL، Reid GJ، McGrath PJ، Smith DJ، Brown TL، Finley GA. یک کارآزمایی تصادفی دوسوکور و کنترل شده با پلاسبو از پچ EMLA برای کاهش درد مرتبط با کانولاسیون وریدی در کودکان. درد. 2002; 99 (1-2):29-35.

5. Oertel R، Rahn R، Kirch W. فارماکوکینتیک بالینی آرتیکائین. Clin Pharmacokinet. 1997؛ 33 (6): 417-425.

6. Thangavelu K، Bhavani S، Kumar NS. پیشرفت های اخیر در بی حسی موضعی J Pharm Bioallied Sci. 2012; 4(Suppl 2):S307-S309.