Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان فرترلین استات در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی فرتیرلین استات با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
Fertirelin Acetateیک مشتق از فرتیرین اصلاح شده با استات است. ویژگی کلیدی آن در مزیت ساختاری ناشی از اصلاح استات نهفته است، که به طور موثر مشکلات حلالیت ضعیف در آب و فراهمی زیستی کم فرتیرلین بومی را حل می کند. فرمول مولکولی آن C55H76N16O12 و وزن مولکولی 1.2933.295. به صورت پودر سفید ظاهر می شود. اصلاح استات به طور قابل توجهی حلالیت و پایداری آن در آب را بهبود می بخشد، جذب را در بدن افزایش می دهد و مدت زمان اثر آن را در داخل بدن طولانی می کند. معرفی استات فعالیت فارماکولوژیک اصلی آن را تغییر نمی دهد. همچنان با اتصال به گیرندههای GnRH در غده هیپوفیز برای تنظیم ترشح محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گناد عمل میکند: در مرحله اولیه تحریک گذرا و مهار مداوم هورمون لوتئینیزه کننده (LH) و مرحله هورمون محرک فولیکول (FSH) را ایجاد میکند و سپس سطح هورمون تنظیمکننده جنسی (FSH) در آن ترشح میشود.
فرم محصولات ما
Fertirelin acetate COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | فرتیرین استات | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 66002-66-2 | |
| مقدار | 15g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202512090051 | |
| MFG | 9 دسامبر 2025 | |
| انقضا | 8 دسامبر 2028 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.72% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.51% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.80% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.27% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 93 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 347ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 2 تا 8 درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
| فرمول شیمیایی | C57H80N16O14 | |
| جرم دقیق | 1212.6 | |
| وزن مولکولی | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| تجزیه و تحلیل عنصری | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
کاهش پاسخ تخمک گذاری
پاسخ تخمک گذاری یک واکنش نامطلوب رایج در تنظیم تولید مثل، به ویژه در پرورش حیوانات و فناوری کمک باروری (ART) در انسان است. عمدتاً با تخمک گذاری بیش از حد مشخص می شود که ممکن است منجر به عوارضی مانند حاملگی چند قلو و سندرم تحریک بیش از حد تخمدان (OHSS) شود. چنین شرایطی نه تنها کیفیت پرورش را کاهش می دهد بلکه ممکن است در موارد شدید سلامت مادر را نیز به خطر بیندازد.
بهره مندی از فعالیت دارویی بالا ناشی از اصلاح استات،Fertirelin Acetateمی تواند تخمک گذاری بیش از حد را در دوزهای بالا به طور دقیق سرکوب کند و آن را به یک داروی کلیدی در سناریوهایی تبدیل کند که نیاز به کنترل دقیق تعداد تخمک گذاری دارند. کاربرد آن عمدتاً در پرورش حیوانات متمرکز است، در حالی که قابلیت سازگاری بالقوه در تولید مثل به کمک انسان را نیز دارد.
مکانیسم عمل: تنظیم دقیق تخمک گذاری بر اساس اصلاح استات
به عنوان یک آنالوگ GnRH، محصول دارای توالی پلی پپتیدی pGlu-HWSYGLRP-NHEt است. معرفی بخش استات فعالیت فارماکولوژیک اصلی آن را تغییر نمی دهد، اما به طور قابل توجهی میل اتصال آن را به گیرنده های GnRH هیپوفیز افزایش می دهد و مدت اثر آن را طولانی می کند.
مکانیسم اصلی مهار پاسخ تخمک گذاری، اثر تنظیمی دو فازی آن است:
در دوزهای پایین، هیپوفیز را تحریک می کند تا هورمون لوتئینیزه کننده (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH) ترشح کند و باعث رشد طبیعی فولیکول و تخمک گذاری شود.
در دوزهای بالا با تجویز مداوم، حساسیت گیرنده های GnRH هیپوفیز را از طریق بازخورد منفی کاهش می دهد، ترشح بیش از حد LH و FSH را کاهش می دهد، در نتیجه رشد و تخمک گذاری فولیکول های اضافی را مهار می کند و به کنترل دقیق تعداد تخمک گذاری می رسد.
در مقایسه با سایر آنالوگ های GnRH بدون اصلاح استات، این محصول مزایای مشخصی را نشان می دهد:
اصلاح استات حلالیت در آب را بهبود می بخشد، جذب سریع پس از تزریق را امکان پذیر می کند، دستیابی سریع به غلظت موثر پلاسما و سرکوب به موقع تخمک گذاری بیش از حد را ممکن می سازد.
پایداری افزایش یافته مدت زمان in vivo آن را طولانی تر می کند، اثرات تنظیمی پایدار را بدون دوز مکرر حفظ می کند، خطر تخمک گذاری کنترل نشده را به دلیل تجویز تاخیری کاهش می دهد و تنظیم دقیق را تضمین می کند.
سناریوی کاربردی اصلی: مقررات دقیق اصلاح نژاد در تولید دام
در حال حاضر، استفاده از این محصول برای کاهش پاسخ تخمک گذاری عمدتاً در دامپزشکی، به ویژه در پرورش گاو، گوسفند و سایر دام ها در مقیاس بزرگ متمرکز شده است.
در کشاورزی فشرده، معمولاً از تکنیکهای تخمکگذاری برای بهبود کارایی تولید مثل استفاده میشود. با این حال، تخمک گذاری بیش از حد به راحتی منجر به بارداری چند قلو می شود:
حاملگی چند قلو در گاوها خطر دیستوشی و مشکلات مراقبت پس از زایمان را افزایش می دهد، میزان بقای گوساله را کاهش می دهد و ممکن است باعث آسیب تخمدان شود.
حاملگی چند قلو در میش ها می تواند منجر به تاخیر در رشد جنین، شیردهی ناکافی پس از زایمان و سایر مشکلات شود که باعث خسارات اقتصادی قابل توجهی می شود.
این محصول به طور موثر این مشکل را از طریق اثر دقیق مهار تخمک گذاری خود برطرف می کند. در عمل، پس از درمان تخمک گذاری، کشاورزان دوز مناسب (معمولاً بالا) را تجویز می کنند.Fertirelin Acetateبا توجه به گونه های دام، وزن بدن و وضعیت تولید مثل. رشد بیشتر و تخمک گذاری فولیکول های اضافی را سرکوب می کند و تخمک گذاری را به محدوده معقولی محدود می کند (به عنوان مثال، 1-2 تخمک گذاری در هر بار در گاوها). این کارایی باروری را تضمین می کند و در عین حال از عوارض مرتبط با بارداری چند قلو جلوگیری می کند.
در همین حال، سهولت تجویز حاصل از اصلاح استات، آن را برای استفاده در مقیاس بزرگ مناسب می کند. می توان آن را به سرعت از طریق تزریق زیر جلدی یا داخل عضلانی، با عملیات ساده و شروع سریع تحویل داد و هزینه های نیروی کار را برای پرورش دهندگان بسیار کاهش می دهد.
علاوه بر این، این محصول با کاهش پاسخ های تخمک گذاری در درمان کمکی اختلالات تولید مثل حیوانات نیز عمل می کند. به عنوان مثال، در گاوهای مبتلا به کیست فولیکولار، که با اختلالات تخمک گذاری و فحلی بیش از حد تظاهر میکند، فرتیرین استات با دوز بالا، تخمکگذاری را مهار میکند، محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گناد را تنظیم میکند، به پسرفت کیست کمک میکند و به بازگرداندن سیکل طبیعی فحلی و تخمکگذاری کمک میکند.
مطالعات مربوطه نشان می دهد که مداخله با دوز بالا، بروز پاسخ تخمک گذاری در دام را تا بیش از 60 درصد کاهش می دهد، به طور قابل توجهی نرخ حاملگی چند قلو را کاهش می دهد و به طور قابل توجهی سلامت مادر و بقای فرزندان را بهبود می بخشد.
مزایای برنامه و اقدامات احتیاطی
مزایای اصلی آن عبارتند از:
دقت بالا: تعداد تخمک گذاری را می توان با تنظیم دوز برای برآوردن نیازهای پرورش دام های مختلف کنترل کرد.
ایمنی بالا: اصلاح استات منجر به متابولیسم خفیف در داخل بدن، خطر کم سمیت تجمعی، حداقل آسیب به سیستم تولید مثل مادر، و بازیابی سریع عملکرد تولید مثل پس از ترک دارو می شود.
موارد احتیاط:
دوز و زمان باید به شدت کنترل شود.
دوز بسیار کم نمی تواند به مهار موثر برسد.
دوز بیش از حد بالا ممکن است تخمک گذاری را بیش از حد سرکوب کند و منجر به تاخیر یا عدم تخمک گذاری شود.
تجویز معمولاً 24 تا 48 ساعت پس از تخمک گذاری انجام می شود، همزمان با چرخه فحلی، برای اثر مهاری مطلوب.
دوزها باید با توجه به گونه، وزن بدن، وضعیت باروری و تفاوت های فردی به طور انعطاف پذیر تنظیم شوند تا از مصرف کورکور جلوگیری شود.
درمان کمکی برای باروری انسان (کاربرد بالقوه)
اگرچه این محصول در حال حاضر عمدتاً برای استفاده دامپزشکی تأیید شده است، اما به عنوان آنالوگ GnRH، فعالیت دارویی اصلی آن بسیار شبیه به داروهای باروری مبتنی بر GnRH است که معمولاً در کلینیک های انسانی (مانند تریپتورلین استات) استفاده می شود. علاوه بر این، مزایای موجود در فراهمی زیستی ناشی از اصلاح استات به آن ارزش بالقوه در درمان کمک باروری انسان می دهد.
مطالعات اولیه نشان داده است که این دارو می تواند رشد فولیکولی را در زنان تحریک کند، به ویژه هنگامی که با داروهایی مانند استرادیول بنزوات ترکیب شود. با این حال، کاربرد انسانی آن هنوز گسترده نیست و در مرحله تحقیقات اولیه و اعتبار سنجی بالینی باقی مانده است.
مکانیسم بالقوه: تحریک و تنظیم دقیق رشد فولیکولی
در درمان باروری انسان، رشد ضعیف فولیکولی و اختلالات تخمک گذاری از علل اصلی ناباروری هستند. از نظر بالینی، داروهای GnRH اغلب برای تحریک رشد فولیکولی و تخمک گذاری برای تسهیل لقاح استفاده می شود.
مکانیسم بالقوهFertirelin Acetateدر درمان کمکی باروری انسان ارتباط نزدیکی با اثر محرک آن در دوزهای متوسط و پایین دارد: پس از تجویز در دوزهای متوسط یا پایین، Fertirelin Acetate به گیرندههای GnRH هیپوفیز انسان متصل میشود و ترشح هورمونهای کلیدی LH و FSH - را برای رشد و بلوغ فولیکولی تحریک میکند.
FSH تکثیر سلول های گرانولوزای فولیکولی را تحریک می کند و ترشح مایع فولیکولی را افزایش می دهد و بلوغ فولیکولی را تحریک می کند.
LH باعث پارگی فولیکول و تکمیل تخمک گذاری می شود.
در مقایسه با آنالوگ های معمولی GnRH در کلینیک های انسانی، این محصول دارای مزایای بالقوه به دلیل اصلاح استات است:
حلالیت و فراهمی زیستی بیشتر در آب، جذب سریع و تحریک فولیکولی سریعتر را ممکن می کند و چرخه رشد را کوتاه می کند.
مدت اثر طولانی تر، حفظ غلظت پلاسمایی پایدار و جلوگیری از رشد ناهموار فولیکولی یا تخمک گذاری غیر طبیعی ناشی از نوسانات سطح دارو.
افزایش هم افزایی رشد فولیکولی در ترکیب با استرادیول بنزوات:
استرادیول بنزوات مکمل استروژن است تا یک محیط غدد درون ریز مطلوب برای فولیکولوژنز فراهم کند. همراه با این محصول، به طور قابل توجهی بلوغ فولیکولی و نرخ تخمک گذاری را بهبود می بخشد و پایه ای برای لقاح می گذارد.
پیشرفت تحقیقات اولیه و محدودیت های کاربردی
در مطالعات بالینی اکتشافی اولیه، محققان این فرآورده را با دوز متوسط تا پایین زیر جلدی برای بیماران نابارور مبتلا به اختلالات تخمک گذاری، با برخی نیز بنزوات استرادیول دریافت کردند. درمان
علاوه بر این، سهولت مصرف آن از ترجمه بالینی بالقوه پشتیبانی میکند: تزریق زیر جلدی بدون دستگاههای پیچیده، امکان تجویز خودسرانه تحت هدایت پزشکی را فراهم میکند و راحتی را تا حد زیادی بهبود میبخشد.
با این حال، محدودیت های متعدد در حال حاضر استفاده گسترده از آن را در درمان باروری انسان محدود می کند:
مطالعات بالینی هنوز در مراحل اولیه هستند، با حجم نمونه کوچک و مدت زمان کوتاه. برای تأیید تأثیرات بر میزان لقاح، پیامدهای بارداری و ایمنی درازمدت به دادههای درازمدت و در مقیاس بزرگ نیاز است.
رژیم های دوز کاملاً استاندارد نیستند. دوز، زمان بندی و نسبت های ترکیبی بهینه با سایر داروها نیازمند مطالعه بیشتر و بهینه سازی بر اساس تفاوت های فردی بیمار (سن، عملکرد تخمدان، علت ناباروری و غیره) است.
مشخصات متابولیک و رابطه دوز-پاسخ در انسان برای جلوگیری از OHSS و اطمینان از ایمنی نیاز به توضیح بیشتر دارد.
چندین آنالوگ بالغ GnRH (به عنوان مثال، تریپتورلین استات، لوپرورلین استات) در حال حاضر به طور گسترده به صورت بالینی استفاده می شود. برای شکستن موانع برنامه موجود باید مزایای منحصر به فردی ایجاد کند.
چشم انداز برنامه های آینده
با افزایش بروز ناباروری در انسان و تقاضای فزاینده برای فناوری های کمک باروری، آینده این محصول به عنوان یک آنالوگ بالقوه سودمند GnRH امیدوار کننده است.
جهت های آینده عبارتند از:
انجام آزمایشهای بالینی در مقیاس بزرگ و طولانیمدت برای ایجاد رژیمهای دوز استاندارد، ایمن و مؤثر و بهینهسازی ترکیبها با سایر عوامل باروری.
استفاده از اصلاح استات برای ایجاد اشکال دارویی پیشرفته، مانند تزریقهای طولانیاثر، برای کاهش دفعات دوز و بهبود انطباق بیمار.
بهینهسازی روشهای تحویل برای افزایش هدفگیری و به حداقل رساندن اثرات سیستمیک غدد درون ریز، بهبود بیشتر ایمنی.
ادغام پزشکی دقیق برای طراحی رژیم های شخصی بر اساس ویژگی های ژنتیکی، عملکرد تخمدان و تفاوت های فردی، امکان تنظیم دقیق رشد فولیکولی و بهبود میزان موفقیت در تولید مثل کمکی را فراهم می کند.
تگ های محبوب: fertirelin acetate، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش