Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان vinpocetine cas 42971-09-5 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی با کیفیت بالا vinpocetine cas 42971-09-5 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
وینپوستین، فرمول شیمیایی C22H26N2O2، CAS 42971-09-5، پودر کریستالی سفید رنگ، بی بو و بی مزه است. محلول در کلروفرم یا اتانول 96 درصد، تقریباً نامحلول در آب. به طور بالینی برای بهبود علائم مختلف ناشی از عواقب انفارکتوس مغزی، خونریزی مغزی، تصلب شرایین مغزی و غیره استفاده می شود. آلکالوئیدی است که از گیاهان خانواده Apocynaceae استخراج می شود که مشتق شده از Vincamine است. مهار انتخابی فسفودی استراز وابسته به کلسیم در عضله صاف عروق مغز، سطوح cGMP و cAMP را در مغز افزایش میدهد که منجر به اتساع عروق مغزی و متعاقباً افزایش جریان خون مغزی، بهبود گردش خون مغزی میشود، اما تأثیر کمی بر فشار قلبی و عروقی و خون دارد. شروع سریع، تحمل خوب و حداقل عوارض جانبی. برای سرگیجه، سردرد، اختلال حافظه، اختلالات حرکتی، آفازی، انسفالوپاتی فشار خون بالا و غیره و همچنین برای علائم روانی یا عصبی ناشی از اختلالات گردش خون مغزی استفاده می شود.
|
فرمول شیمیایی |
C22H26N2O2 |
|
جرم دقیق |
350 |
|
وزن مولکولی |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Changchun Xiting یک مشتق نیمه مصنوعی از آمین Changchun است. از نظر عملکرد مشابه وینکامین، دارای اثر گشادکننده عروقی انتخابی بالایی بر روی عروق خونی مغز است. اثرات فارماکولوژیک به شرح زیر است:
① مهار فعالیت فسفودی استراز وابسته به کلسیم، محتوای cAMP را در ماهیچه صاف عروقی آرام افزایش می دهد، در نتیجه ماهیچه صاف عروق را شل می کند و جریان خون مغزی را افزایش می دهد.
② افزایش تغییر شکل گلبول های قرمز، کاهش ویسکوزیته خون، مهار تجمع پلاکت ها، در نتیجه بهبود جریان خون و میکروسیرکولاسیون.
③ افزایش جذب گلوکز توسط بافت مغز و تسهیل تبدیل متابولیکی مونوآمین در مغز.
④ در طول ایسکمی مغزی، می تواند افزایش لاکتات در مغز را مهار کند، محتوای ATP را افزایش دهد، تولید لیپیدهای پراکسید شده در مغز را سرکوب کند، و وقوع اسپاسم ایسکمیک مغزی را به تاخیر بیندازد، بنابراین متابولیسم مغز را بهبود می بخشد و از عملکرد مغز محافظت می کند.
وینپوستینیک داروی طبیعی است که از گل چانگچون استخراج می شود و متعلق به آلکالوئیدهای ایندول است. کاربردهای گسترده ای در پزشکی دارد، به ویژه اثرات قابل توجهی در درمان بیماری های عروق مغزی نشان می دهد.
اطلاعات اولیه Changchun Xiting
فرمول شیمیایی Changchun Xiting C22H26N2O2 با وزن مولکولی 350.454 است. به صورت پودر کریستالی سفید رنگ و بی بو و بی مزه است. در کلروفرم یا اتانول 96 درصد محلول است، اما تقریباً در آب نامحلول است. Changchun Xiting را می توان از گل کوچک Changchun از خانواده Apocynaceae استخراج کرد یا با روش های سنتز شیمیایی تهیه کرد. اثر فارماکولوژیک آن عمدتاً با مهار فعالیت فسفودی استراز و افزایش عملکرد فسفوگوانوزین حلقوی، پیام رسان آرامش عضلات صاف عروق، و در نتیجه افزایش انتخابی جریان خون به مغز به دست می آید.
کاربردهای اصلی Changchun Xiting
1. درمان بیماری ایسکمیک عروق مغزی
Changchun Xiting یکی از داروهای مهم برای درمان بیماری های ایسکمیک عروق مغزی است. بیماری عروق مغزی ایسکمیک نکروز یا نرم شدن بافت مغز ناشی از خون رسانی ناکافی به مغز از جمله انفارکتوس مغزی، ترومبوز مغزی و غیره است. چانگچون اکسیتینگ می تواند رگ های خونی مغز را گشاد کند، جریان خون را افزایش دهد، در نتیجه گردش خون را در مغز بهبود بخشد و با کاهش آسیب سلول های مغزی باعث کاهش اکسیژن خون می شود. علاوه بر این، میتواند از سلولهای مغز محافظت کند، آسیب هیپوکسی به سلولهای مغزی را کاهش دهد و باعث ترمیم و بازسازی سلولهای مغز شود.
2. بهبود تصلب شرایین مغزی
تصلب شرایین مغزی یک اختلال گردش خون در مغز است که در اثر ضخیم شدن، سخت شدن و باریک شدن دیواره شریان های مغزی ایجاد می شود. Changchun Xiting می تواند ویسکوزیته خون را کاهش دهد، تجمع پلاکتی را مهار کند، میکروسیرکولاسیون را بهبود بخشد و علائمی مانند سرگیجه، سرگیجه و سردرد ناشی از تصلب شرایین مغزی را کاهش دهد. در عین حال، می تواند جذب و استفاده از گلوکز و اکسیژن توسط سلول های مغزی را افزایش دهد، سنتز ATP را افزایش دهد، تولید لاکتات را در طول ایسکمی و هیپوکسی کاهش دهد و متابولیسم انرژی در مغز را بهبود بخشد.
3. رفع وازواسپاسم مغزی
وازواسپاسم مغزی در اثر عوامل مختلفی ایجاد می شود که منجر به انقباض عروق مغزی و در نتیجه اختلال در گردش خون در مغز می شود. Changchun Xiting می تواند اسپاسم عروق مغزی را کاهش دهد، جریان خون را به مغز افزایش دهد و در نتیجه گردش خون را در مغز بهبود بخشد. این امر در تسکین علائمی مانند سردرد و سرگیجه ناشی از وازواسپاسم مغزی تأثیر بسزایی دارد.
4. بهبود عملکرد حافظه مغز
Changchun Xiting میتواند عملکرد حافظه مغز را بهبود بخشد و اختلال عملکرد مغز مربوط به سن را کاهش دهد. توانایی حافظه مغز را با افزایش متابولیسم سلول های مغزی، افزایش استفاده از گلوکز و اکسیژن و افزایش فعالیت آنها افزایش می دهد. این امر برای پیشگیری و درمان علائمی مانند زوال عقل و از دست دادن حافظه در سالمندان اهمیت زیادی دارد.
5. تجمع ضد پلاکتی و پیشگیری و درمان ترومبوز
Changchun Xiting دارای اثر تجمع ضد پلاکتی است که می تواند چسبندگی و تجمع پلاکت ها را مهار کند و از تشکیل لخته های خون جلوگیری کند. این امر تأثیر بسزایی در پیشگیری و درمان ترومبوز در بیماری های عروق مغزی دارد. در عین حال، می تواند مقاومت رگ های خونی مغزی را نیز کاهش دهد، گردش خون را در مغز تقویت کند و خون رسانی به مغز را بهبود بخشد.
6. از سلول های عصبی محافظت کنید
Changchun Xiting دارای اثرات آنتی اکسیدانی و محافظت کننده عصبی است که می تواند آسیب سلول های عصبی را کاهش دهد، ترمیم و بازسازی سلول های عصبی را تقویت کند. این برای درمان بیماری های عصبی و محافظت از سلامت سیستم عصبی اهمیت زیادی دارد.
کاربرد بالینی Changchun Xiting
1. درمان عواقب انفارکتوس مغزی
عواقب انفارکتوس مغزی علائم مختلفی ناشی از اختلالات گردش خون مغزی ناشی از انفارکتوس مغزی است، از جمله همی پلژی، آفازی، از دست دادن حافظه و غیره. چانگچون اکسیتینگ می تواند گردش خون در مغز را بهبود بخشد، ترمیم و بازسازی سلول های مغزی را بهبود بخشد و علائم سکته مغزی را کاهش دهد. در عمل بالینی، معمولا برای درمان عواقب انفارکتوس مغزی استفاده می شود و نتایج قابل توجهی به دست آورده است.
2. درمان عواقب خونریزی مغزی
عواقب خونریزی مغزی علائم مختلفی است که در اثر آسیب مغزی ناشی از خونریزی مغزی ایجاد می شود. Changchun Xiting میتواند از سلولهای مغز محافظت کند، آسیب هیپوکسی به سلولهای مغزی را کاهش دهد و باعث ترمیم و بازسازی سلولهای مغز شود. در عین حال، می تواند گردش خون در مغز را بهبود بخشد، جریان خون را به مغز افزایش دهد و علائم خونریزی مغزی را کاهش دهد. در عمل بالینی،وینپوستینهمچنین معمولاً برای درمان عواقب خونریزی مغزی استفاده می شود.
3. درمان کمکی برای تصلب شرایین مغزی
تصلب شرایین مغزی یکی از علل مهم اختلالات گردش خون مغزی است. Changchun Xiting می تواند ویسکوزیته خون را کاهش دهد، تجمع پلاکتی را مهار کند، میکروسیرکولاسیون را بهبود بخشد و بنابراین به درمان تصلب شرایین مغزی کمک کند. می تواند متابولیسم انرژی سلول های مغز را بهبود بخشد، استفاده از گلوکز و اکسیژن را افزایش دهد و گردش خون و تامین انرژی به مغز را بهبود بخشد.
4. بهبود عملکرد شناختی
Changchun Xiting می تواند حافظه و عملکردهای شناختی مغز را بهبود بخشد و اثرات قابل توجهی در پیشگیری و درمان علائمی مانند زوال عقل و از دست دادن حافظه در سالمندان دارد. توانایی شناختی مغز را با ارتقای متابولیسم و متابولیسم انرژی سلول های مغز افزایش می دهد و فعالیت آنها را افزایش می دهد.
5. برنامه های کاربردی دیگر
علاوه بر کاربردهای اصلی ذکر شده در بالا، می توان از آن برای درمان بیماری هایی مانند آنسفالوپاتی فشار خون بالا، وازواسپاسم مغزی، میگرن و غیره نیز استفاده کرد و می تواند رگ های خونی مغز را گشاد کند، جریان خون را افزایش دهد، گردش خون و متابولیسم انرژی در مغز را بهبود بخشد و در نتیجه این علائم را کاهش دهد.
Changchun Xiting را می توان از Vinca minor، گیاهی از خانواده Apocynaceae، با استفاده از (+) - وینکامین به عنوان ماده خام استخراج کرد. به آپووینکامین دهیدراته می شود و سپس هیدرولیز می شود تا اسید آپوینکامینیک اسید آن بدست آید. 1.0 گرم اسید (0.003 مول) و 0.17 گرم هیدروکسید پتاسیم را در 80 میلی لیتر اتانول خشک حل کنید، 0.4 گرم بروماتان (0.0036 مول) اضافه کنید و به مدت 3 ساعت رفلاکس کنید. پس از کامل شدن واکنش، خنک شده و تبخیر می شود تا خشک شود. باقیمانده را در 500 میلی لیتر اسید سولفوریک 2 درصد حل کنید و PH را روی 8 تنظیم کنید. با دی کلرومتان عصاره گیری کنید، با کربنات پتاسیم خشک کنید، بیشتر دی کلرومتان را تبخیر کنید و سپس اتانول را اضافه کنید. بگذارید یک شب در دمای 0 درجه بماند، فیلتر شده و کریستال های رسوب شده را جمع آوری کنید، با اتانول سرد بشویید، خشک کنید و 0.66 گرم به دست آورید.وینپوستین.
همچنین میتوان آن را طی چند مرحله با استفاده از (-) - گلیسیریزین استخراج شده از برگهای گیاه شیرین بیان خانواده خرزهره یا از دانههای گل چانگچون سنتز کرد. در روش سنتز کل از سروتونین به عنوان ماده اولیه استفاده شده و از طریق واکنش زیر به دست می آید.
مدیریت مکرر
موشها بهمدت 5 هفته متوالی با این محصول در دوزهای 5، 25، 125 و 625 میلیگرم بر کیلوگرم به صورت خوراکی تجویز شدند. گروههای با دوز بالا مهار افزایش وزن بدن، افزایش مصرف آب، افزایش وزن کبد و کلیه و افزایش قطرات کوچک چربی در ناحیه کیستیک قشر آدرنال را نشان دادند. در گروه 625mg/kg، احتمال سیاه شدن رنگ ادرار و مدفوع، افزایش وزن تیروئید و غدد فوق کلیوی و هیپرتروفی اپیتلیال فولیکولی تیروئید به دلیل متابولیت های محصول وجود داشت. تغییرات فوق پس از قطع دارو بازیابی می شود. دوز غیر سمی این آزمایش 25 میلیگرم بر کیلوگرم بود. موش ها به صورت خوراکی با این محصول در دوزهای 5، 20 و 80 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه به مدت 26 هفته متوالی تجویز شدند. حیوانات گروه دوز مهار موقت افزایش وزن و افزایش وزن کبد را نشان دادند. تورم خفیف و دژنراسیون اپیتلیوم لولهای کلیه نیز در موشهای صحرایی نر مشاهده شد، اما هیچ تغییر غیرطبیعی در شاخصهای بیوشیمیایی خون مشاهده نشد. سگها به صورت خوراکی با این محصول در دوزهای 5 و 25 میلی گرم بر کیلوگرم روزانه به مدت 6 ماه متوالی تجویز شدند و هیچ گونه مرگ و میر حیوانی مشاهده نشد. بیوشیمی خون و بررسی های بافت شناسی هیچ تغییر غیرطبیعی را نشان نداد.
سمیت تولید مثلی
تجویز خوراکی 25-125 میلیگرم/کیلوگرم در روز محصول به موشها قبل و بعد از بارداری، هیچ گونه ناهنجاری در باروری ماده یا رشد جنین نشان نداد. با این حال، حیوانات در گروه با دوز بالا مهار افزایش وزن و افزایش وزن کبد، کلیه و غدد فوق کلیوی را نشان دادند. در طول دوره حساس تراتوژنیک در موش، تجویز خوراکی ازوینپوستیندر دوزهای 5، 25 و 125 میلی گرم بر کیلوگرم در روز منجر به افزایش مرگ جنین و مهار رشد در گروه با دوز بالا شد. در طول دوره حساس تراتوژنیسیته خرگوش، حیوانات گروه تحت درمان با مصرف خوراکی فرآورده در دوزهای 1، 5، 25 و 125 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، سقط جنین را تجربه کردند. فرزندان زنده هر دو حیوان هیچ ناهنجاری نشان ندادند. هیچ اثر تراتوژنی مشاهده نشد. نتایج آزمایشات موش نشان می دهد که می تواند از طریق شیر مادر ترشح شود.
واکنش نامطلوب
وینپوستین یک مشتق آلکالوئید است که از گل های چانگچون استخراج یا به طور مصنوعی سنتز می شود. از زمان راه اندازی آن در دهه 1970، به طور گسترده در درمان بیماری عروق مغزی ایسکمیک استفاده شده است. این ماده با افزایش جریان خون مغزی، بهبود متابولیسم مغز، ضد التهابی، آنتی اکسیدانی و سایر اثرات چند هدفه، به یک عامل محافظت کننده عصبی رایج در عمل بالینی تبدیل شده است. با این حال، با رواج برنامه های بالینی، واکنش های نامطلوب آن به تدریج مورد توجه قرار گرفته است.
عوارض جانبی رایج
پاسخ سیستم قلبی عروقی
وینپوستین می تواند رگ های خونی مغز را گشاد کند و همچنین ممکن است باعث گشاد شدن رگ های خونی محیطی شود که منجر به کاهش خفیف فشار خون می شود. یک مطالعه بالینی شامل 500 بیمار نشان داد که به طور متوسط 5-10 میلی متر جیوه در فشار خون سیستولیک و 3-5 میلی متر جیوه در فشار خون دیاستولیک پس از مصرف دارو کاهش می یابد که میزان بروز آن تقریباً 12٪ است. کاهش فشار خون بیشتر در مراحل اولیه مصرف دارو دیده می شود و معمولاً نیازی به درمان خاصی ندارد. با این حال، افت فشار خون شدید (فشار خون سیستولیک<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 ضربه در دقیقه) پس از مصرف دارو، با میزان بروز تقریباً 8٪. این مکانیسم ممکن است مربوط به تحریک داروی سیستم عصبی سمپاتیک یا اثر مستقیم بر سلول های میوکارد باشد. تاکی کاردی اغلب گذرا است، اما بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب ممکن است به آنژین مبتلا شوند و نیاز به نظارت دقیق داشته باشند.
پاسخ دستگاه گوارش
حالت تهوع، استفراغ و کاهش اشتها شایع ترین عوارض جانبی دستگاه گوارش وینپوستین با میزان بروز تقریباً 20-15٪ است. این مکانیسم ممکن است مربوط به تحریک دارویی مخاط معده یا تنظیم غیر طبیعی سیستم عصبی مرکزی باشد. علائم اغلب در عرض 30 دقیقه پس از مصرف دارو ظاهر می شوند و مصرف دارو بعد از غذا می تواند میزان بروز را کاهش دهد.
تعداد کمی از بیماران ممکن است افزایش خفیف ترانس آمینازها (ALT، AST) را پس از مصرف دارو تجربه کنند، با نرخ بروز حدود 3% -5%. یک مطالعه پیگیری طولانیمدت- نشان داد که در بین افرادی که به مدت 6 ماه به طور مداوم دارو مصرف میکردند، 1.2٪ سطوح ALT بیش از 3 برابر حد بالای نرمال داشتند که میتوانست پس از قطع دارو بازیابی شود. عملکرد غیر طبیعی کبد ممکن است با تجمع متابولیت های دارو یا آسیب کبدی ناشی از ایمنی مرتبط باشد.
پاسخ عصبی
سردرد شایع ترین واکنش نامطلوب عصبی وینپوستین است که میزان بروز آن در حدود 15-10% است، اغلب خفیف تا متوسط است که به صورت احساس ضربان دار یا سفتی تظاهر می کند. بروز سرگیجه حدود 8 درصد است که ممکن است به تغییرات همودینامیک مغزی یا تحریک سیستم دهلیزی مربوط باشد. علائم معمولاً ظرف یک هفته پس از مصرف دارو کاهش مییابد و در موارد شدید، مصرف دارو باید قطع شود.
برخی از بیماران پس از مصرف دارو دچار خوابآلودگی و خستگی میشوند که میزان بروز آن در حدود 8-5% است. مکانیسم ممکن است مربوط به اثر مهاری داروها بر روی سیستم عصبی مرکزی باشد. خستگی اغلب گذرا است و بر فعالیت های روزانه تأثیر نمی گذارد، اما رانندگان یا اپراتور ماشین آلات باید محتاط باشند.
واکنش های آلرژیک
بثورات و خارش شایع ترین واکنش های آلرژیک وینپوستین است که میزان بروز آن حدود 2 تا 3 درصد است. بثورات عمدتاً پاپول هستند، روی تنه یا اندامها پخش میشوند و میتوانند پس از قطع دارو خود به خود ناپدید شوند. موارد شدید ممکن است با کهیر و آنژیوادم ظاهر شود که نیاز به قطع فوری دارو و درمان با آنتی هیستامین دارد.
یک واکنش آلرژیک نادر اما شدید، شوک آنافیلاکتیک است که میزان بروز آن کمتر از 0.1٪ است. مکانیسم واکنش حساسیت مفرط نوع I با واسطه IgE است که به صورت افت ناگهانی فشار خون، مشکل در تنفس و از دست دادن هوشیاری ظاهر می شود. پس از وقوع، دارو باید فورا قطع شود و اقدامات اورژانسی مانند آدرنالین و گلوکوکورتیکوئیدها باید انجام شود.
تگ های محبوب: vinpocetine cas 42971-09-5، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش