Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان tubercidin cas 69-33-0 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی با کیفیت بالا tubercidin cas 69-33-0 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
توبرسیدین(یک آنتی بیوتیک{0}}کشنده سل) یک آنتی بیوتیک نوکلئوزیدی است که توسط استرپتومایسس تولید می شود. ساختار آن بسیار شبیه به آدنین نوکلئوزید است، با تفاوت اصلی این است که اتم کربن در موقعیت هفتم حلقه آدنین با یک اتم نیتروژن جایگزین می شود. این تغییر ساختاری ظریف و در عین حال حیاتی باعث میشود که سلولها به اشتباه آن را بهعنوان یک نوکلئوزید طبیعی تشخیص دهند و در زنجیرههای سنتز کننده RNA و DNA گنجانده شوند، در نتیجه به شدت در سنتز و عملکرد اسیدهای نوکلئیک تداخل ایجاد کرده و در نهایت از تکثیر سلولی جلوگیری میکنند. این ترکیب فعالیت بیولوژیکی وسیع{5}طیف، از جمله اثرات ضد باکتریایی، ضد قارچی، ضد تک یاختهای و ضد توموری از خود نشان میدهد. بنابراین، اغلب به عنوان یک ابزار مولکولی کلاسیک در تحقیقات زیست پزشکی برای کشف متابولیسم اسید نوکلئیک و فرآیندهای سلولی مرتبط استفاده می شود. با این حال، به دلیل سمیت قوی آن برای سلول های میزبان، کاربرد بالینی مستقیم آن بسیار محدود است. محققان در حال حاضر مشغول توسعه مشتقات انتخابی بیشتری بر اساس ساختار آن هستند.
|
فرمول شیمیایی |
C11H14N4O4 |
|
جرم دقیق |
266 |
|
وزن مولکولی |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
به عنوان یک آنتی بیوتیک نوکلئوزیدی با فعالیت بیولوژیکی قابل توجه،توبرسیدینچشم انداز کاربرد گسترده ای را در تحقیقات پزشکی، علمی و زمینه های بالقوه دیگر نشان داده است.
(1) هدف قرار دادن مایکوباکتریوم توبرکلوزیس
این اثر مهاری قابل توجهی بر مایکوباکتریوم توبرکلوزیس (BCG) با حداقل غلظت مهاری (MIC) کمتر از 1 میکروگرم در میلی لیتر دارد (منبع: ChemicalBook, Baidu Baike). این به این معنی است که در غلظت های بسیار پایین می تواند به طور موثری از رشد مایکوباکتریوم توبرکلوزیس جلوگیری کند، بنابراین پتانسیل زیادی در درمان سل نشان می دهد. سل به عنوان یک بیماری عفونی مزمن ناشی از مایکوباکتریوم توبرکلوزیس، تهدیدی جدی برای سلامت انسان است. بنابراین، توبرکولین ارزش کاربردی مهمی در درمان و پیشگیری از سل دارد.
(2) اثر ضد باکتریایی طیف گسترده
علاوه بر اثر مهاری آن بر مایکوباکتریوم توبرکلوزیس، فعالیت ضد باکتریایی خاصی را نیز در برابر میکروارگانیسم های مختلف دیگر از خود نشان می دهد. به عنوان مثال، بر روی هاگ گلابی شکل بلاست برنج و کاندیدا آلبیکنس نیز اثر بازدارندگی ضعیفی دارد. این یافته ها امکاناتی را برای کاربرد توبرکولین در طیف وسیع تری از درمان های ضد باکتریایی فراهم می کند.
همچنین پتانسیل خاصی در زمینه ضد سرطان نشان داده است. تحقیقات نشان داده است که توبرکولین می تواند رشد سلول های سارکوم NF موش و همچنین سلول های توموری مانند سارکوم 180 و سرطان آسیت ارلیکن را در حیوانات مهار کند. این کشف ایده های جدیدی برای کاربرد آن در درمان سرطان ارائه می دهد. اگرچه تحقیقات بیشتری برای تأیید کارآیی و ایمنی ضد سرطانی آن لازم است، این استفاده بالقوه بدون شک امید جدیدی را در زمینه درمان سرطان به ارمغان می آورد.
علاوه بر اهداف اصلی ذکر شده در بالا، ممکن است اهداف پزشکی دیگری نیز داشته باشد. به عنوان مثال، می توان از آن به عنوان یک ماده شیمیایی تحقیقاتی برای کشف مسیرهای متابولیک و مکانیسم های بیماری در موجودات استفاده کرد. علاوه بر این، با تعمیق مداوم تحقیقات محصول، افراد ممکن است کاربردهای جدیدی را در سایر زمینه های پزشکی نیز کشف کنند.
به عنوان یک آنتی بیوتیک نوکلئوزیدی، ساختار مولکولی منحصر به فرد و فعالیت بیولوژیکی آن، آن را به ابزاری مهم در تحقیقات بیوشیمیایی تبدیل کرده است. دانشمندان می توانند از توبرکولین برای مطالعه فرآیندهای بیولوژیکی مانند همانندسازی DNA، سنتز RNA و ترجمه پروتئین استفاده کنند و بدین ترتیب اسرار حیات را آشکار کنند.
آن را همچنین ارزش کاربردی مهمی در زمینه تحقیق و توسعه دارو دارد. به دلیل فعالیت های ضد باکتری و ضد سرطانی قابل توجهی که دارد، دانشمندان می توانند از آن به عنوان یک ترکیب سرب برای بهینه سازی و اصلاح ساختاری برای تولید داروهای جدید با فعالیت بالاتر و سمیت کمتر استفاده کنند. انتظار می رود این داروهای جدید نقش مهمی در درمان سل، سرطان و سایر بیماری های جدی ایفا کنند.
اگرچه در حال حاضر هیچ گزارش واضحی مبنی بر کاربرد مستقیم توبرکولین در زمینه کشاورزی وجود ندارد، فعالیت ضد باکتریایی وسیع{0}طیف آن امکان کاربرد آن را در کنترل آفات و بیماری های کشاورزی فراهم می کند. در آینده می توان تحقیقات و اکتشافات بیشتری را برای توسعه قارچ کش های کشاورزی یا آفت کش های زیستی مبتنی بر توبرکولین انجام داد.
با افزایش روزافزون مشکل جدی آلودگی محیط زیست، مردم توجه بیشتری به نحوه درمان و ترمیم موثر محیط های آلوده دارند. فعالیت ضد باکتریایی توبرکولین ممکن است ارزش کاربردی خاصی در زمینه حفاظت از محیط زیست داشته باشد. به عنوان مثال، می توان از آن برای تصفیه مواد مضر در رسانه های محیطی مانند فاضلاب و خاک آلوده به میکروارگانیسم های بیماری زا استفاده کرد. همچنین می تواند به عنوان بخشی از عوامل زیست پالایی برای ارتقای بازسازی طبیعی و تعادل اکولوژیکی محیط های آلوده استفاده شود.
روش های رایج سنتزتوبرسیدینحوزه پیچیده ای از شیمی سنتز آلی هستند{0}}دازآدنوزین محصول طبیعی پیرول [2,3{3}}d] پیریمیدین نوکلئوزید با فعالیت های ضد شیستوزومیازیس، ضد باکتریایی و ضد توموری قابل توجه است. در زیر شرح مفصلی از روش های متداول سنتز آن ارائه شده است:
روش های خاص سنتز
1. سنتز توبرکولین از طریق 4-کلروپیرولیدون پیریمیدین
این یک مسیر سنتز رایج است و مراحل خاص ممکن است بسته به شرایط آزمایشگاهی و واکنش متفاوت باشد. با این حال، به طور کلی، این مسیر با 4-کلروپیرولیدون پیریمیدین شروع می شود و به تدریج ساختار چارچوب توبرکولین را از طریق یک سری مراحل جایگزینی، افزودن، چرخه سازی و سایر مراحل واکنش می سازد. در این فرآیند لازم است کاتالیزورها، حلال ها و شرایط واکنش مناسب انتخاب شوند تا از پیشرفت نرم واکنش و خلوص محصول اطمینان حاصل شود.
2. روش سنتز با واکنش گلیکوزیلاسیون Vorbr ü ggen به عنوان مرحله کلیدی
روش دیگر سنتز کارآمدتر واکنش گلیکوزیلاسیون Vorbr ü ggen است که توسط مایکروویو به عنوان مرحله کلیدی ترویج می شود. این روش از 6-کلرو-7-بروم-پیرول [2،3-d] پیریمیدین و 1-O-استیل-2،3،5-O-تری بنزوئیل - - D-فوران ریبوز به عنوان ریبوز با سه گام بالا در کل مواد اولیه استفاده میکند. واکنش (منبع: پژوهش علمی ماساهاشی). مزیت این روش این است که از مزایای گرمایش مایکروویو استفاده می کند که می تواند به طور قابل توجهی سرعت واکنش و بازده را بهبود بخشد و در عین حال تولید محصولات جانبی را کاهش دهد.
مراحل خاص ممکن است شامل موارد زیر باشد:
مرحله 1:6-کلرو-7-بروم-پیرول [2,3-d] پیریمیدین با گروه های محافظ مناسب برای محافظت از محل فعال خود واکنش نشان می دهد.
مرحله 2:از واکنش گلیکوزیلاسیون Vorbr ü ggen برای وارد کردن بخش گلیکوزیل به چارچوب پیرولیدون پیریمیدین استفاده کنید و پیوندهای گلیکوزیدی را تشکیل دهید. این مرحله برای کل فرآیند سنتز بسیار مهم است و نیاز به کنترل دقیق شرایط واکنش برای اطمینان از کارایی و گزینش پذیری تشکیل پیوند گلیکوزیدی دارد.
مرحله 3:گروههای محافظتی را حذف کنید و مراحل{0}}پس از درمان لازم را برای بهدست آوردن محصولات خالص کشنده توبرکولین انجام دهید.
بهینه سازی و بهبود روش های سنتز
در کاربردهای عملی، بهینهسازی و بهبود روشهای سنتز کلید افزایش عملکرد و کاهش هزینهها است. دانشمندان معمولاً از طریق مسیرهای زیر به این هدف دست می یابند:
(1) کاتالیزورها و حلال های غربالگری:
انتخاب کاتالیزورها و حلالهای مناسب میتواند به طور قابل توجهی سرعت واکنش و بازده را بهبود بخشد و تولید محصولات جانبی-را کاهش دهد.
(2) شرایط واکنش را بهینه کنید:
از جمله بهینه سازی پارامترهایی مانند دما، فشار و زمان واکنش برای اطمینان از اینکه واکنش در شرایط بهینه انجام می شود.
(3) مراحل پردازش پست{1}}بهبود:
با بهبود مراحل پس از{0} پردازش، خلوص و بازده محصول را می توان افزایش داد و تولید زباله را کاهش داد.
(4) پذیرش فناوری های جدید
مانند گرمایش مایکروویو و کمک مافوق صوت، می تواند به طور قابل توجهی کارایی و بازده واکنش را بهبود بخشد و زمان واکنش را کوتاه کند.
قدیمی رقیق شدهتوبرسیدیندارای اثربخشی و نقش تعیین مثبت تست سل، تشخیص سل، ارزیابی وضعیت ایمنی سل، غربالگری عفونت نهفته سل، نظارت بر کنترل عفونت سل و غیره است.
1. تعیین مثبت تست توبرکولین
با تزریق مقدار معینی توبرکولین، مشاهده کنید که آیا بدن واکنش های حساسیت بیش از حد را برای تعیین وجود عفونت مایکوباکتریوم توبرکلوزیس تجربه می کند یا خیر.
2. تشخیص بیماری سل
توبرکولین به پوست بیماران تزریق شد تا واکنش پوستی آنها برای کمک به تشخیص سل مشاهده شود.
3. ارزیابی وضعیت ایمنی سل
وضعیت ایمنی و خطرات احتمالی افراد را با تشخیص شدت پاسخ ایمنی آنها به توبرکولین ارزیابی کنید.
4. غربالگری عفونت نهفته سل
هدف این آزمایش یافتن افراد مبتلا به سل بدون علامت اما بالقوه عفونی است.
5. نظارت بر کنترل عفونت سل
موارد تازه آلوده یا عود کننده را از طریق معاینات منظم شناسایی کنید و اقدامات مربوطه را برای جلوگیری از انتقال انجام دهید.
عوارض این ترکیب چیست؟
توبرسیدین(همچنین با نام 7-deaza-adenosine، نام چینی توبرکولین نیز شناخته میشود) یک آنالوگ آدنوزین است و متعلق به آنتیبیوتیکهای نوکلئوزیدی است. می توان آن را برای مهار پلیمراز در DNA گنجاند و در نتیجه تکثیر DNA و سنتز RNA/پروتئین را سرکوب کرد. علاوه بر این، فعالیت ضد قارچی و ضد ویروسی نیز دارد. اما مصرف آن با عوارض جانبی نیز همراه است که در زیر خلاصه ای از عوارض آن را مشاهده می کنید:
1. عوارض جانبی جدی
سمیت کبدی: برخی مطالعات نشان می دهد که ممکن است به کبد و کلیه ها آسیب برساند. در آزمایشهای حیوانی، تزریق روزانه 5 میلیگرم بر کیلوگرم توبرسیدین به موشها به مدت 4 روز متوالی منجر به مرگ موش شد که ممکن است مربوط به آسیب آن به کبد و کلیه باشد.
سایر عوارض جانبی جدی ممکن است شامل واکنش های حساسیت مفرط، سپسیس، رابدومیولیز، سمیت کبدی، کاردیومیوپاتی و غیره باشد.
2-عوارض جانبی رایج
واکنش های دستگاه گوارش: مانند تهوع، استفراغ، یبوست، اسهال و غیره.
پاسخ عصبی: علائمی مانند خستگی، سردرد و بی خوابی ممکن است رخ دهد.
پاسخ سیستم تنفسی: برخی از بیماران ممکن است دچار مشکل در تنفس شوند.
واکنش های سیستم اسکلتی عضلانی، مانند درد مفاصل و درد عضلانی نیز از عوارض جانبی رایج هستند.
3. معاینه آزمایشگاهی غیر طبیعی
شاخص های عملکرد غیر طبیعی کبد: افزایش سطح ALT (آلانین آمینوترانسفراز) و AST (آسپارتات آمینوترانسفراز) نشان دهنده اختلال احتمالی عملکرد کبد است.
شاخص های غیر طبیعی عملکرد کلیه، مانند کراتینین بالا، ممکن است نشان دهنده اختلال در عملکرد کلیه باشد.
سایر شاخص های غیر طبیعی عبارتند از: افزایش ALP (فسفاتاز قلیایی)، هیپوآلبومینمی، افزایش کراتین فسفوکیناز، افزایش بیلی روبین، کم خونی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی، و غیره.
4. اقدامات احتیاطی برای استفاده
قبل از استفاده، باید یک معاینه فیزیکی جامع برای ارزیابی عملکرد کبد و کلیه بیمار و سایر شاخص های مربوطه انجام شود.
در طول درمان، عملکرد کبد و کلیه بیماران، روال خونی و سایر شاخصها باید به طور منظم کنترل شوند تا به سرعت عوارض جانبی احتمالی شناسایی و برطرف شود.
در صورت بروز هرگونه ناراحتی یا عوارض جانبی مشکوک، فوراً به پزشک مراجعه کنید و پزشک را از مصرف ترکیب مطلع کنید.
سوالات متداول
آیا نام آن گمراه کننده است؟ - می تواند باکتری های سل را از بین ببرد، اما داروهای بالینی ضد سل را نه
+
-
بله، این ترکیبی است با "اسپویلر" اما "واژگونی هویت".
دارای فعالیت بازدارنده قوی در برابر مایکوباکتریوم توبرکلوزیس با حداقل غلظت مهاری (MIC) کمتر از 1 میکروگرم در میلی لیتر است. حقیقت سرد: این دارو به دلیل سمیت قوی خود هرگز به یک داروی بالینی ضد سل تبدیل نشده است (LD50 در وریدهای موش تنها 45 میکروگرم بر کیلوگرم است)، اما در عوض به دلیل ساختار منحصر به فرد 7-دآزاپورین خود به ابزاری مهم برای مهارکننده های RNA پلیمراز و تحقیقات گلیکولیز (مانند تریپانوزوما) تبدیل شده است. نام تاریخ است و هدف آن تحقیق علمی است.
چگونه استتار مرگبار آن در بدن انسان رخ می دهد؟
+
-
با آدنوزین اشتباه گرفته می شود، به چرخه متابولیک دعوت می شود و سپس خود تخریب می شود.
توبرکولین آنالوگ آدنوزین (7-دآدنوآدنوزین) است که ساختار آن جایگزین N-7 در آدنوزین با C-7 می شود. مکانیسم سرما: پس از ورود به سلول، توسط آدنوزین کیناز فسفریله می شود و به شکل یک، دو و سه فرم فسفات تشکیل می شود. این محصولات فسفوریلاسیون در DNA و RNA گنجانده می شوند و پلیمراز را مهار می کنند و سنتز اسید نوکلئیک و پروتئین را مسدود می کنند - از مکانیسم "اشتباه" سلول برای انجام حملات انتحاری استفاده می کند.
چقدر سمی است؟ --تفاوت های قابل توجهی در گونه ها و مسیرها وجود دارد
+
-
داده های سمیت یک چهره دوگانه از "تفاوت گونه ها" و "وابستگی به مسیر" را نشان می دهد.
تفاوت گونه ها: LD50 خوراکی برای موش 28.3 mg/kg، برای موش 16 mg/kg و برای سگ 48 mg/kg است.
وابستگی به مسیر: LD50 تزریق داخل صفاقی در موش 6 میلی گرم بر کیلوگرم است، در حالی که تزریق داخل وریدی فقط به 45 میکروگرم بر کیلوگرم نیاز دارد - سمیت تزریق داخل وریدی 133 برابر تزریق داخل صفاقی و 628 برابر تزریق خوراکی است.
منطق سرد: مسیر تجویز زندگی و مرگ را تعیین می کند و قرار گرفتن در معرض وریدی نیاز به احتیاط شدید دارد.
تگ های محبوب: tubercidin cas 69-33-0، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش