پودر پاموات پیرانتلیک نام شیمیایی انتهلمینتیک است [(E)-1،4،5،6-تتراهیدرو{19}}1-متیل-2-[[(2-متیل-2-پروپنیل)اکسی]کربونیل]-پیریمیدین- 4-ایل]-[2-(2-تینیل)آمینو لی اتیل-وینیل-وینیل آرام استر، فرمول مولکولی C34H30N2O6S، پودر کریستالی سفید یا مایل به سفید. نامحلول در آب، محلول در حلال های آلی مانند الکل، متانول، کلروفرم، استون و غیره؛ محلول در آب جوش و حساس به رطوبت. نسبتاً پایدار است، تحت تأثیر نور، گرما و عوامل دیگر قرار نمی گیرد. اما در شرایط قلیایی قوی تجزیه می شود و فعالیت خود را از دست می دهد. برای اطمینان از کیفیت و اثربخشی محصول، لازم است از تماس با اسیدهای قوی و قلیاهای قوی خودداری شود. عمدتاً در زمینه های انسان، حیوانات خانگی، کشاورزی و دامپروری برای پیشگیری و درمان عفونت ها و بیماری های ناشی از انگل هایی مانند نماتد روده ای استفاده می شود.
|
فرمول شیمیایی |
C34H30N2O6S |
|
جرم دقیق |
594 |
|
وزن مولکولی |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
|
|
|
استفاده از تیاپیریمیدین دی هیدروکسی نفتالات
درمان آسکاریازیس
Ascaris lumbricoides یک بیماری عفونی انگلی شایع است. Ascaris lumbricoides در روده کوچک انسان انگلی است و می تواند باعث درد شکم، اسهال و سایر علائم شود. دی هیدروکسی نفتالات تیادیازین مزایای قابل توجهی در درمان آسکاریاز نشان داده است. این دارو با مهار جذب کرمها در جریان خون، کاهش ناراحتی در بیماران و کشتن بزرگسالان و تخمها به هدف درمان بیماری کرم گرد دست مییابد. دی پیریمیدین دی هیدروکسی نفتالات هیچ پاسخ سمی به میزبان ندارد، بنابراین بیماران می توانند با اطمینان از آن استفاده کنند.
درمان انتروبیوز
پودر پاموات پیرانتلیک بیماری عفونی انگلی است که در اثر انگلی کرم های بدخیم در سکوم و روده بزرگ انسان ایجاد می شود. بیماران ممکن است علائمی مانند خارش در اطراف مقعد و حرکات غیر طبیعی روده را تجربه کنند. دی هیدروکسی نفتالات تیادیازین نیز اثرات درمانی خوبی در درمان بیماری کرم سوزنی دارد. جذب خون توسط انگل را مهار می کند و باعث از بین رفتن نشاط و دفع آن از بدن می شود. در همین حال، تیادیازین دی هیدروکسی نفتالات نیز می تواند علائم ناراحتی را در بیماران کاهش دهد و کیفیت زندگی آنها را بهبود بخشد.
درمان عفونت کرم قلابدار
کرم قلابدار انگلی است که روده انسان را انگلی می کند و می تواند باعث مشکلات جدی مانند کم خونی و سوء تغذیه شود. دی هیدروکسی نفتالات تیادیازین همچنین مزایای قابل توجهی در درمان عفونت کرم قلابدار دارد. هدف آن درمان عفونت کرم قلابدار با مهار جذب خون توسط انگل، کاهش علائم کم خونی در بیماران و کشتن کرمها و تخمهای کرم قلابدار بالغ است. مکانیسم اثر تیادیازین دی هیدروکسی نفتالات منحصر به فرد است و در مقایسه با سایر داروهای کرم زدایی از اثربخشی و ایمنی بالاتری برخوردار است.
درمان بیماری کرم شلاقی
بیماری کرم شلاقی یک بیماری عفونی انگلی است که در اثر انگلی کرم شلاقی در مجرای روده انسان ایجاد می شود. بیماران ممکن است علائمی مانند درد شکم و اسهال را تجربه کنند. دی هیدروکسی نفتالات تیادیازین نیز اثرات درمانی خاصی در درمان بیماری کرم شلاقی دارد. جذب خون توسط انگل را مهار می کند و باعث از بین رفتن حیات و در نتیجه از بدن دفع می شود. طبیعت وسیع{4}طیف تیاپیریمیدین دی هیدروکسی نفتالات نیز دارای ارزش کاربردی بالقوه در درمان بیماری کرم شلاقی است.
درمان بیماری های انگلی در دام
علاوه بر درمان بیماری های انگلی انسان، تیادیازین دی هیدروکسی نفتالات می تواند برای درمان نماتدهای مختلف دستگاه گوارش در دام نیز استفاده شود. بیماری های انگلی دام یکی از بیماری های شایع در صنعت دامپروری است که تاثیر جدی بر رشد و نمو دام ها دارد. طیف وسیع-و کارایی بالای تیادیازین دی هیدروکسینفتالات، آن را به طور گسترده در درمان بیماریهای انگلی در دام استفاده میکند. تیازید دی هیدروکسینفتالات با مهار کولین استراز انگلهای دام و از دست دادن حیات آنها میتواند به طور موثری بروز و شیوع بیماریهای انگلی را در دام کنترل کند.
پودر پاموات پیرانتلیک انتهلمینتیک مصنوعی است و روش سنتز آن عمدتاً دارای روش های زیر است:
استری کردن پایه پیرانتل با اسید پاموئیک:
ابتدا باز پیرانتل را با اسید پاموئیک در اتانول واکنش دهید، سپس دی متیل آمینو اتیل کلرید را برای کاتالیز کردن واکنش اضافه کنید. سپس صاف کنید، حلال و نمک های معدنی باقیمانده را بردارید تا پیرانتل پاموات به دست آید.
واکنش اسید- بین باز پیرانتل و پاموات پتاسیم:
ابتدا پایه Pyrantel را با اتانول حل کنید، سپس پاموات پتاسیم محلول در آب را برای واکنش اضافه کنید. پس از واکنش، با اسید و باز خنثی کنید و سپس با اتانول فرآیند را مسدود کنید تا Pyrantel pamoate تشکیل شود.
آسیلاسیون پایه پیرانتل با اسید پاموئیک:
در حضور نیتروبنزن یا تری فلورتولوئن، باز پیرانتل و اسید پاموئیک در تتراهیدروفوران که با افزودن متانول و هیدروکسید سدیم کاتالیز می شود، واکنش دهید تا واکنش کامل شود. پس از واکنش، جسم زرد جدا شده و سپس به تدریج با تتراهیدروفوران، اتانول و یک حلال نامحلول در آب خالص میشود تا در نهایت پیرانتل پاموات به دست آید.
موارد فوق چندین روش مصنوعی پیرانتل پاموات است که هر روش مزایا و معایب و دامنه کاربرد خود را دارد. در تولید صنعتی، لازم است روش سنتز مناسب با توجه به وضعیت واقعی انتخاب شود و شرایط فرآیند مناسب برای کنترل فرآیند واکنش و به دست آوردن محصولات با کیفیت بالا اتخاذ شود.
پودر پاموات پیرانتلیک ترکیب اساسی با خواص واکنش پذیری اصلی زیر است:
واکنش با اسید:
Pyrantel pamoate میتواند تحت واکنشهای اسید{0}}با اسیدها قرار گیرد. در شرایط اسیدی، دارو خاصیت قلیایی خود را از دست می دهد و در نتیجه فعالیت آن کاهش می یابد یا اثر خود را از دست می دهد.
واکنش با اکسیدان ها:
پیرانتل پاموات می تواند با اکسیدان ها (مانند پراکسید هیدروژن، پرمنگنات پتاسیم و غیره) واکنش دهد و دارو اکسید شده و در نتیجه ساختار مولکولی تغییر کرده و فعالیت خود را از دست بدهد، بنابراین لازم است از تماس با اکسیدان ها خودداری شود.
واکنش با عامل کاهنده:
پیرانتل پاموات می تواند با عوامل کاهنده (مانند نیتریت سدیم، سولفات آهن و غیره) واکنش نشان دهد، دارو کاهش می یابد و ممکن است تجزیه شود و فعالیت خود را از دست بدهد، بنابراین لازم است از تماس با عوامل کاهنده اجتناب شود.
واکنش با یون های فلزی:
Pyrantel pamoate می تواند با برخی یون های فلزی کمپلکس هایی ایجاد کند که در برخی موارد ممکن است منجر به کاهش فعالیت شود.
به طور خلاصه، Pyrantel pamoate دارای خواص واکنشی اساسی است که برای اطمینان از کیفیت و قدرت داروها باید به شدت در تهیه دارو، ذخیره سازی، پردازش و سایر پیوندها کنترل شود و از آن اجتناب شود. علاوه بر این، هنگام استفاده از Pyrantel pamoate، باید مراقب باشیم که از واکنش های غیر ضروری بین Pyrantel pamoate و سایر معرف های شیمیایی جلوگیری کنیم.
دی هیدروکسی نفتالین دی کربوکسیلات تیاکلوپرید یک دافع نماتد با طیف وسیع- است که نقش مهمی در زمینه های پزشکی و دامپزشکی ایفا می کند. با مکانیسم منحصر به فرد خود، می تواند به طور موثر با عفونت های مختلف نماتد مبارزه کند و تهدیدات سلامتی ناشی از نماتدها را برای بیماران و حیوانات متعدد کاهش دهد. از نظر سلامت انسان، نقش اساسی در دفع بیماری های ناشی از عفونت نماتد مانند بیماری نماتد روده ایفا می کند و به بیماران کمک می کند تا سلامت خود را بازیابی کنند. در زمینه دامپزشکی، از آن به طور گسترده ای برای کنترل نماتد در دام، طیور و سایر حیوانات استفاده می شود و توسعه دامپروری و رفاه حیوانات را تضمین می کند.
مکانیسم اثر دارو
اساساً متعلق به داروهای استیل کولین استراز است. در شرایط فیزیولوژیکی نرمال، کولین استراز در عضلات حشرات نقش مهمی در تجزیه استیل کولین ایفا می کند و در نتیجه انقباض و آرامش عضلانی را تنظیم می کند. با این حال، هنگامی که وارد بدن حشره می شود، به طور خاص فعالیت کولین استراز را در عضله حشره مهار می کند. این مانند فشار دادن «دکمه مکث» در فرآیند تجزیه استیل کولین است که از تجزیه طبیعی آن جلوگیری می کند. با تجمع مداوم استیل کولین در عضلات حشره، ماهیچه های حشره به تحریک و انقباض ادامه می دهند. این انقباض پایدار از محدوده تحمل طبیعی عضلات کرم فراتر می رود و در نهایت منجر به فلج اسپاستیک می شود که باعث می شود نماتد توانایی حرکت خود را از دست داده و از بدن خارج شود و به هدف کرم زدایی دست یابد.
مقایسه با ترکیبات ارگانوفسفره
این مکانیسم اثر مشابه ترکیبات آلی فسفات است. ترکیبات ارگانوفسفره دسته ای از ترکیبات هستند که به طور گسترده در کشاورزی و پزشکی استفاده می شود. در کشاورزی، به عنوان یک حشره کش رایج، می تواند به طور موثری آفات مختلف را از بین ببرد و محصولات را از تهاجم آفات محافظت کند. در زمینه پزشکی نیز برای درمان بالینی برخی از بیماری های عصبی مانند بیماری پارکینسون استفاده می شود. نورون های دوپامینرژیک در مغز بیماران پارکینسون آسیب دیده و منجر به بیش فعالی نسبی سیستم استیل کولین می شود. ترکیبات ارگانوفسفره از فعالیت استیل کولین استراز جلوگیری می کند، از تجزیه استیل کولین جلوگیری می کند، تعادل انتقال دهنده های عصبی را تا حدی تنظیم می کند و علائم را کاهش می دهد.
فارماکوکینتیک
پس از مصرف خوراکی تیامتوکسامر، دارو به سرعت در جریان خون در روده جذب می شود. سلول های اپیتلیال مخاط روده دارای پروتئین های حمل و نقل فراوانی هستند که می توانند داروها را به طور موثر به جریان خون منتقل کنند. دارو پس از ورود به جریان خون از طریق جریان خون به گردش در می آید و به کبد می رسد. کبد یک اندام متابولیک مهم در بدن انسان است که حاوی سیستم غنی از آنزیم های متابولیک است. تیازید دی هیدروکسی هومات تحت یک سری واکنش های متابولیکی پیچیده در کبد قرار می گیرد که عمدتاً از طریق واکنش های آنزیمی مانند اکسیداسیون، احیا، هیدرولیز و غیره برای تبدیل آن به متابولیت ها انجام می شود. قطبیت این متابولیت ها معمولاً قوی تر از قطبیت داروی اصلی است و راحت تر از بدن دفع می شود.
مسیر دفعی
پودر پاموات پیرانتلعمدتاً از طریق مدفوع از بدن دفع می شوند، زیرا محصولات متابولیزه شده توسط کبد با ترشح صفرا وارد روده شده و سپس با مدفوع دفع می شوند. برخی از متابولیت ها نیز از طریق ادرار دفع می شوند که عمدتاً به ویژگی های فیزیکی و شیمیایی مانند اندازه مولکولی و قطبیت متابولیت ها بستگی دارد. متابولیت هایی با مولکول های کوچکتر و قطبیت قوی تر احتمال بیشتری دارد که از طریق فیلتراسیون کلیه وارد ادرار شده و در نهایت از بدن دفع شوند.
امکان تداخل بین تیاکلوپرید دی هیدروکسی هومات و سایر داروها نسبتاً کم است که راحتی خاصی را برای درمان ترکیبی بالینی فراهم می کند. با این حال، به دلیل خواص آنتی کولین استراز ذاتی آن، ممکن است در صورت استفاده در ترکیب با سایر داروهای دارای فعالیت آنتی کولین استراز، تداخلاتی وجود داشته باشد. به عنوان مثال، پودر فسفات ایمیداکلوپرید نیز دارای فعالیت استیل کولین استراز است.
اگر نمک تیاکلوپرید دی هیدروکسی نفتالین همراه با پودر ایمیداکلوپرید فسفات استفاده شود، اثرات استیل کولین استراز این دو دارو با هم تداخل پیدا می کند و منجر به تجمع بیش از حد استیل کولین در بدن می شود که باعث ایجاد یک سری علائم عصبی جدی مانند لرزش عضلانی، تشنج، تنفس شدید و حتی دشواری زندگی می شود. بنابراین، هنگام استفاده از آن، لازم است از مصرف آن همراه با سایر داروهای دارای فعالیت استر آنتی کولینرژیک برای کاهش خطر تداخلات دارویی و اطمینان از ایمنی دارو به شدت خودداری شود.
سوالات متداول
پیرانتل پاموات برای چه مواردی استفاده می شود؟
Pyrantel استفاده می شودبرای درمان کرم های سوزنی (انتروبیازیس، اکسیوریازیس). این دارو همچنین ممکن است برای سایر عفونت های کرمی که توسط پزشک تعیین شده است استفاده شود. Pyrantel با فلج کردن کرم ها عمل می کند. سپس آنها را در مدفوع عبور می دهند.
انسان چه مقدار پیرانتل پاموات باید مصرف کند؟
بزرگسالان، کودکان 12 سال و بالاتر، و کودکان 2 سال تا زیر 12 سال - دوز خوراکی یک دوز است.5 میلی گرم پایه Pyrantel به ازای هر پوند (یا 11 میلی گرم در کیلوگرم) از وزن بدن، نباید از 1 گرم (4 قاشق چایخوری) تجاوز کند.
تگ های محبوب: پودر pyrantel pamoate cas 22204-24-6، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش