پودر پالیپریدون CAS 144598-75-4

پودر پالیپریدون (invega)یک ماده شیمیایی جامد خاکستری سفید تا نارنجی روشن است. این یک متابولیت فعال ریسپریدون، یک داروی ضد روان پریشی غیر معمول است. این یک معرف تحقیقات علمی است و به طور گسترده در زیست شناسی مولکولی، فارماکولوژی و سایر تحقیقات علمی استفاده می شود. پاپریدون مشتقی از بنزوایزوکسازول، متابولیت فعال ریسپریدون، 9-هیدروکسی ریسپریدون است. این یک داروی ضد روان پریشی جدید است و مکانیسم اثر آن کاملاً مشخص نیست، که ممکن است مربوط به اثر مسدودکننده دوپامین D2 و 5{16}هیدروکسی تریپتامین 2A (5HT2A) باشد که اثر مهاری بر روی آدرنالین 1، 2 دارد و گیرنده هیستامین H1 دارای اثر مسدود کننده گیرنده کولین و نودرنالین است. وابستگی، و بدن چپ دست و راست دست آن اثرات دارویی مشابهی در شرایط آزمایشگاهی دارد. علاوه بر این، می تواند سطح پرولاکتین را افزایش دهد.

پودر پالیپریدون، با نام شیمیایی 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoisoxazole-3-yl)-1-piperidinyl]-ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4h-pyrido [1,2-a] توسط John-Pyrido [1,2-a] و John Pyrido توسعه داده شد. ایالات متحده و در دسامبر 2006 توسط FDA ایالات متحده تایید شد.

مطالعات نشان داده اند که 1 می تواند به طور موثری میزان عود اسکیزوفرنی را به تاخیر بیندازد، برای درمان حاد کوتاه مدت و طولانی مدت اسکیزوفرنی استفاده شود، علائم را کاهش دهد، و استفاده طولانی مدت می تواند به طور موثر وضعیت بیمار را تثبیت کند.

روش های سنتز پاپریدون عمدتاً شامل موارد زیر است:

روش آزمایشگاه ما مسیر 4: x2 را بهبود بخشیده است. پس از محافظت از بنزیل، 2-آمینو-3-بنزیلوکسی پیریدین (3) به دست می آید. حلال واکنش به جای دی کلرومتان 6 تولوئن است و بازده 80.6 درصد است. پس از تصفیه می توان آن را مستقیماً تغلیظ کرد و سپس متبلور کرد و عمل ساده است. 3. پس از چرخه سازی و کلرزنی 5 به دست آمد. در طول پس از درمان، با تولوئن رقیق شده و محلول را در حالی که گرم است، با بازده 85٪ جدا کنید. در این مطالعه ابتدا با آمونیاک در حمام آب یخ خنثی شد و سپس با دی کلرومتان استخراج شد. بازده را می‌توان تا 92% افزایش داد{15}} کاهش داد و به 6 بنزیله شد و سپس با 7 هیدروکلراید با جایگزینی نوکلئوفیل به 1 جایگزین شد. به جای dmf'si از آب استونیتریل (4:1) به عنوان حلال استفاده شد و بازده 64.4 درصد بود. شرایط فرآیند بهبود یافته ملایم و کار با آن آسان است. بازده کل 34.6٪ است.

پالیپریدون، به عنوان یک داروی ضد روان پریشی غیر معمول، جایگاه مهمی در زمینه درمان روانپزشکی دارد. کاربرد اصلی آن حول محور اسکیزوفرنی و اسکیزوفرنی می چرخد ​​و از طریق مکانیسم تنظیم انتقال دهنده عصبی چند هدفه، محافظت دوگانه کنترل علائم حاد و درمان نگهدارنده طولانی مدت را برای بیماران فراهم می کند.

نشانه های بالینی اصلی

 

1. مدیریت کل دوره اسکیزوفرنی
این یک داروی خط اول- برای درمان مراحل حاد و نگهدارنده اسکیزوفرنی است. در مرحله حاد، درد بیماران با کنترل سریع علائم مثبت (مانند توهم، هذیان، و اختلالات روانی) تسکین می یابد، در حالی که در مرحله نگهداری، با سرکوب مداوم عود علائم، خطر وخامت بیماری کاهش می یابد. تحقیقات نشان داده است که فرمولاسیون تزریقی طولانی اثر آن، مانند پالیپریدون پالمیتات، که هر 28 روز پس از دوره تیتراسیون اولیه تزریق می‌شود، می‌تواند زمان عود را به‌طور قابل‌توجهی به‌ویژه برای بیمارانی که سازگاری ضعیفی دارند، به تأخیر بیندازد.

 

2. درمان اختلال اسکیزوفرنی
برای بیماران مبتلا به اسکیزوفرنی و علائم عاطفی (مانند افسردگی و شیدایی) که هر دو علامت را دارند، پالیپریدون با متعادل کردن سیستم دوپامین و سروتونین به تنظیم دو طرفه علائم دست می یابد. فرمول‌های رهش پایدار خوراکی آن (مانند Invega) ®) تجویز یک بار در روز می‌تواند غلظت دارو در خون را ثابت نگه دارد و نوسانات احساسی را کاهش دهد.

 

3. بهبود کارکردهای اجتماعی
عملکرد برجسته در بهبود عملکرد اجتماعی بیماران. مطالعه‌ای روی 1429 بیمار مبتلا به اسکیزوفرنی نشان داد که 98٪ از بیماران پس از استفاده از قرص‌های انتشار یافته پاپانیتازون، بهبود قابل‌توجهی در امتیاز عملکرد اجتماعی خود (SOFAS) نشان دادند که به صورت افزایش مهارت‌های اجتماعی، بازیابی عملکرد شغلی و بهبود توانایی‌های مراقبت از خود آشکار شد.

مکانیسم عمل چند هدف

 

1. تضاد دوگانه انتقال دهنده های عصبی
با مسدود کردن گیرنده های دوپامین D2 و گیرنده های 5-هیدروکسی تریپتامین 2A (5-HT2A)، "جداسازی محاصره حرکتی حسی" به دست می آید. میل ترکیبی بالایی با گیرنده های D2 دارد و می تواند به طور موثر علائم مثبت ناشی از تحریک بیش از حد دوپامین را کاهش دهد. به طور همزمان، اثر آنتاگونیستی بر گیرنده های 5-HT2A می تواند علائم منفی مانند بی تفاوتی عاطفی و کناره گیری اجتماعی را کاهش دهد و خطر واکنش های خارج هرمی (EPS) را کاهش دهد.

 

2. سایر اثرات تنظیمی گیرنده
این یک اثر مسدود کننده خفیف بر روی گیرنده های آدرنالین آلفا 1، آلفا 2 و گیرنده های هیستامین H1 دارد که ممکن است عوارض جانبی آرام بخش آن را توضیح دهد. اما هیچ تمایلی به گیرنده های کولینرژیک و گیرنده های آدرنالین 1 و 2 ندارد، بنابراین به ندرت باعث واکنش های آنتی کولینرژیک (مانند خشکی دهان، یبوست) یا عوارض جانبی قلبی عروقی (مانند افت فشار خون، تاکی کاردی) می شود.

 

3. پتانسیل محافظت عصبی
مطالعات اخیر نشان داده‌اند که پالیپریدون می‌تواند با افزایش زنده‌مانی سلولی و کاهش بیان پروتئین‌های آپوپتوز، با آسیب عصبی ناشی از دوپامین مقابله کند. این مکانیسم ممکن است با بهبود مشاهده شده در عملکرد شناختی در طول استفاده طولانی مدت مرتبط باشد، اما اعتبار بالینی بیشتری لازم است.

پالیپریدون یک داروی ضد روان پریشی و متابولیت فعال ریسپریدون است. نام شیمیایی (9RS){17}} 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidyl] ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido [1,2-a]pyrido [1,2-a]-one است. این یک ترکیب آلی با اسکلت مارپیچی دو حلقه ای است که حاوی عناصری مانند اکسیژن، نیتروژن، فلوئور و کربن است. فرمول مولکولی C23H27FN4O3 با وزن مولکولی 426.48 گرم بر مول است.

پالیپریدون اثر درمانی ضد اسکیزوفرنی خود را با تنظیم فعالیت انتقال دهنده عصبی دوپامین و سروتونین اعمال می کند. بخش‌های خاصی از ساختار مولکولی آن به گیرنده‌های انتقال‌دهنده عصبی متصل می‌شوند و بر انتقال سیگنال عصبی تأثیر می‌گذارند و شروع علائم اسکیزوفرنی را کاهش می‌دهند.

پالیپریدون یک داروی ضد روانپریشی نسل دوم است که عمدتاً برای درمان اسکیزوفرنی و اختلالات عاطفی مربوط به اسکیزوفرنی استفاده می شود. فرم پودر آن معمولاً برای تهیه داروهای خوراکی یا تزریق‌های طولانی- استفاده می‌شود. با توجه به عوارض جانبی پالیپریدون، برخی از عوارض جانبی احتمالی زیر ذکر شده است:

1-عوارض جانبی رایج

• علائم اکستراپیرامیدال: مانند سفتی عضلات، لرزش، برادی‌کینزی و غیره.
• افزایش غیر طبیعی سطح پرولاکتین: ممکن است منجر به بزرگ شدن سینه، گالاکتوره، قاعدگی نامنظم، اختلال عملکرد جنسی و غیره شود.
• افزایش وزن: استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به افزایش وزن شود.
• افت فشار خون وضعیتی: علائمی مانند سرگیجه و سیاهی چشم ممکن است هنگام ایستادن ناگهانی از حالت درازکش یا نشسته رخ دهد.
• غش: غش ممکن است در موارد نادری رخ دهد.

2. عوارض جانبی سیستم قلبی عروقی

• تاکی کاردی: بسیار شایع است و ارتباط نزدیکی با دوز ندارد.
• تپش قلب: بیمار ممکن است ضربان قلب سریع یا نامنظم را احساس کند.
• طولانی شدن فاصله QT: اگرچه پالیپریدون تأثیر کمی بر فاصله QT دارد، اما در برخی موارد ممکن است منجر به آریتمی شود.

3. سایر عوارض جانبی سیستم

• سیستم تنفسی: تنگی نفس (بی ارتباط با پیامدهای نامطلوب) ممکن است بیشتر رخ دهد.
• دستگاه گوارش: درد شکم، ترشح بیش از حد بزاق و غیره.
• هماتولوژی و سیستم لنفاوی: ترومبوسیتوپنی (نادر).
• سیستم عصبی مرکزی: سردرد، بی خوابی، گیجی، اختلالات راه رفتن و اختلالات هماهنگی.
• سیستم ایمنی: واکنش های آلرژیک (نادر).

4. عوارض جانبی برای جمعیت های خاص

• بیماران مسن: ممکن است بیشتر مستعد عوارض جانبی مانند حوادث قلبی عروقی و عوارض جانبی عروق مغزی (از جمله سکته) باشند.
• زنان باردار: نوزادانی که در 3 ماه آخر بارداری در معرض پالیپریدون قرار گرفته اند ممکن است علائم خارج هرمی و/یا علائم ترک، مانند بیقراری، فشار خون بالا، هیپوتونی، لرزش، خواب آلودگی، دیسترس تنفسی و اختلالات خوردن را تجربه کنند.

5-تداخلات دارویی

• داروهای ضد آریتمی: در صورت استفاده همراه با داروهای ضد آریتمی کلاس IA یا III، ممکن است خطر افزایش فاصله QT افزایش یابد.
• سایر داروهایی که فاصله QT را افزایش می دهند: پالیپریدون نیز باید در ترکیب با این داروها با احتیاط مصرف شود.

6. اقدامات احتیاطی

• هنگام استفاده از پالیپریدون، عوارض جانبی بیمار باید به دقت کنترل شود و در صورت نیاز دوز تنظیم شود یا دارو تغییر یابد.
• برای بیماران مسن و زنان باردار، باید به ایمنی دارویی آنها توجه ویژه ای شود.
• در صورت بروز عوارض جانبی جدی یا واکنش های آلرژیک، مصرف دارو باید فورا قطع شود و تحت مراقبت های پزشکی قرار گیرد.

تگ های محبوب: پودر پالیپریدون cas 144598-75-4، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش