اکساسیلین سدیمکه به نام بنزاتین اگزاسیلین یا پنی سیلین جدید II نیز شناخته می شود، یک آنتی بیوتیک پنی سیلین نیمه مصنوعی است. آن رادارای طیف گسترده ای از فعالیت ضد باکتریایی مشابه پنی سیلین است اما به دلیل مقاومت آن در برابر پنی سیلیناز قابل توجه است. این ویژگی آن را در برابر استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به پنی سیلین- موثر می کند. با این حال، اثربخشی آن در برابر سایر باکتریهای حساس به پنیسیلین پایینتر از پنیسیلین G است. در برابر اسیدها پایدار است و در برابر تخریب اسید معده مقاوم است و امکان تجویز خوراکی مؤثر را فراهم میکند.
عمدتاً برای عفونتهای ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به پنیسیلین، از جمله عفونتهای تنفسی، اندوکاردیت، سوختگی، استئومیلیت، مننژیت و سپسیس استفاده میشود. دوز بسته به سن، وزن و شدت عفونت بیمار متفاوت است.
علیرغم فواید درمانی آن، ممکن است در صورت استفاده در دوزهای زیاد، عوارض جانبی مانند اختلالات گوارشی، واکنش های آلرژیک و سمیت بالقوه کبدی یا کلیوی ایجاد کند. بنابراین، انجام تست حساسیت قبل از تجویز و نظارت دقیق بر بیماران در طول درمان بسیار مهم است.

|
|
|
|
فرمول شیمیایی |
C19H21ClN3NaO6S |
|
جرم دقیق |
477.07 |
|
وزن مولکولی |
477.89 |
|
m/z |
477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 47.75; H, 4.43; Cl, 7.42; N, 8.79; Na, 4.81; O, 20.09; S، 6.71 |

کاربردهای بالینی
نشانه ها
- عمدتاً برای درمان عفونتهای ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس{0} تولیدکننده پنیسیلیناز، از جمله سپسیس، اندوکاردیت، پنومونی و عفونتهای پوست و بافت نرم استفاده میشود.
- همچنین میتواند برای عفونتهای مختلط ناشی از استرپتوکوک پیوژنز، استرپتوکوک پنومونیه یا استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به پنیسیلین استفاده شود.
مکانیسم عمل
- اثر ضد باکتریایی مشابه پنی سیلین است. این ماده به پروتئینهای اولیه متصلکننده پنیسیلین (PBPs) روی غشای سلولی باکتری متصل میشود و بر سنتز دیواره سلولی باکتری تأثیر میگذارد و منجر به تورم، پارگی و مرگ باکتری میشود.
- این دارو فعالیت ضد باکتریایی خوبی را در برابر استافیلوکوکوس اورئوس{0} تولید کننده پنی سیلیناز نشان می دهد و در برابر پنی سیلیناز تولید شده توسط استافیلوکوک اورئوس پایدار است.
خواص فارماکوکینتیک
- پس از مصرف خوراکی، توسط اسید معده از بین نمی رود و به راحتی جذب می شود و فراهمی زیستی آن 30٪ است.
- حداکثر غلظت خون در عرض 0.5 تا 1 ساعت پس از تجویز خوراکی 0.5 گرم حاصل می شود و غلظت موثر را می توان برای حدود 6 ساعت حفظ کرد.
- بیشتر دارو در کبد متابولیزه می شود و حدود 30 تا 40 درصد به شکل اولیه از طریق ادرار دفع می شود.

به عنوان یک داروی نماینده آنتی بیوتیک های پنی سیلین،اگزاسیلین سدیم(سدیم بنزیل پنی سیلین) به دلیل ساختار شیمیایی منحصر به فرد و مکانیسم ضد باکتریایی خود نقش مهمی در درمان بالینی ایفا می کند.
کاربرد بنزیل پنی سیلین در زمینه جراحی بر اساس شروع سریع و نیمه عمر کوتاه آن (حدود 0.5-1 ساعت) است. می توان آن را 30 دقیقه قبل از عمل به صورت داخل وریدی تجویز کرد تا یک سد موثر غلظت دارو در محل برش جراحی ایجاد شود.
1. پیشگیری استاندارد برای جراحیهای پرخطر
جراحی قلب: برای اعمال جراحی مانند تعویض دریچه مصنوعی و بای پس عروق کرونر، بنزیل پنی سیلین می تواند خطر ابتلا به اندوکاردیت عفونی بعد از عمل را کاهش دهد و اثر پیشگیرانه آن بهتر از سفوروکسیم است.
جراحی ارتوپدی: در جراحی های ایمپلنت مانند تعویض مفصل و فیوژن ستون فقرات، ترکیب بنزیل پنی سیلین و آمینوگلیکوزیدها می تواند میزان عفونت عمیق را از 3% به زیر 0.5% کاهش دهد.
جراحی پلاستیک: برای دبریدمان زخم سوختگی، پیوند فلپ پوست و سایر روشها، استفاده خارجی از بنزیل پنیسیلین میتواند کلونیزاسیون استافیلوکوکوس اورئوس را در زخم کاهش دهد و باعث بهبودی شود.
2. پیشگیری فردی برای جمعیت های خاص
جراحی نوزادان: نیمه عمر بنزیل پنیسیلین در نوزادان به 3-2 ساعت افزایش مییابد و دوز آن باید به 50 تا 100 میلیگرم بر کیلوگرم در روز تنظیم شود که در سه دوز تجویز میشود.
بیماران مسن: برای کسانی که دچار اختلال عملکرد کلیوی هستند، دوز باید بر اساس میزان کلیرانس کراتینین تنظیم شود تا از تجمع دارو که منجر به مسمومیت عصبی می شود جلوگیری شود.
اثرات تعدیل کننده ایمنی بنزیل پنی سیلین در دو جنبه منعکس می شود:
مهار آزادسازی واسطههای التهابی: با کاهش تولید فاکتورهای التهابی مانند TNF - و IL-6 ناشی از اندوتوکسینهای باکتریایی، پاسخ التهابی بیش از حد را در بیماران سپسیس کاهش میدهد.
تقویت عملکرد فاگوسیتی: مطالعات تجربی نشان داده است که بنزیل پنی سیلین می تواند فعالیت فاگوسیتی نوتروفیل ها را در برابر استافیلوکوکوس اورئوس افزایش دهد و کارایی پاکسازی باکتریایی را بهبود بخشد.

استافیلوکوکوس اورئوس تولیدکننده پنی سیلیناز، که معمولاً به عنوان MRSA (استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به متی سیلین{{1}) شناخته میشود، باکتری است که نسبت به آنتیبیوتیکهای بتا-از جمله پنی سیلین و مشتقات آن مانند متی سیلین مقاومت ایجاد کرده است. این مقاومت در درجه اول با تولید آنزیمی به نام پنی سیلیناز ایجاد می شود که به طور موثر این آنتی بیوتیک ها را تجزیه و غیرفعال می کند و آنها را در برابر عفونت بی اثر می کند.
اکساسیلین سدیمبه دلیل مقاومت آنتی بیوتیکی، درمان عفونت ها می تواند شدید و چالش برانگیز باشد. آنها می توانند به اشکال مختلف، از عفونت های پوستی و بافت نرم مانند کورک، آبسه، و عفونت زخم، تا شرایط تهدیدکننده زندگی مانند ذات الریه، عفونت های جریان خون، و حتی اندوکاردیت، که شامل التهاب پوشش داخلی حفره های قلب یا دریچه های قلب است، ظاهر شوند.
انتقال MRSA اغلب از طریق تماس مستقیم با افراد آلوده یا سطوح و اشیاء آلوده رخ می دهد. بیماران بستری در بیمارستان، به ویژه آنهایی که سیستم ایمنی ضعیفی دارند یا شرایط پزشکی زمینه ای دارند، به ویژه در برابر ابتلا به این عفونت ها آسیب پذیر هستند. بهداشت مناسب دست ها، استفاده از دستکش و ماسک توسط کارکنان مراقبت های بهداشتی و تمیز کردن و ضدعفونی کامل تجهیزات و سطوح پزشکی در جلوگیری از انتشار MRSA بسیار مهم است.
درمان عفونتهای MRSA معمولاً شامل استفاده از آنتیبیوتیکهای جایگزینی است که باکتری نسبت به آنها مقاومت ایجاد نکرده است، مانند وانکومایسین، لینزولید یا داپتومایسین. شناسایی زودهنگام و شروع سریع آنتی بیوتیک درمانی مناسب برای مدیریت موفق و جلوگیری از عوارض مرتبط با عفونت MRSA ضروری است.
- دارای طیف ضد باکتری مشابه پنی سیلین است.
- به دلیل مقاومت آن در برابر پنی سیلیناز قابل توجه است و در برابر استافیلوکوک{0}مقاوم به پنی سیلین موثر است.
- با این حال، اثربخشی آن در برابر سایر باکتری های حساس به پنی سیلین کمتر از پنی سیلین است.
- نسبت به اسید پایدار است و توسط اسید معده از بین نمی رود و در صورت مصرف خوراکی موثر است.
- به راحتی جذب می شود و فراهمی زیستی خوراکی آن را افزایش می دهد.
- برای تزریق عضلانی، 0.5 گرم باید با 2.8 میلی لیتر آب استریل برای تزریق مخلوط شود.
- دوز توصیه شده برای بزرگسالان 4 تا 6 گرم در روز برای تزریق عضلانی است که به 4 دوز تقسیم می شود. برای انفوزیون داخل وریدی، دوز 4 تا 8 گرم در روز است که به 2 تا 4 دوز تقسیم می شود. در عفونت های شدید، دوز روزانه را می توان به 12 گرم افزایش داد.
- برای کودکان، دوز بر اساس وزن و سن بدن است، با تنظیمات برای وزن کمتر از 40 کیلوگرم، بیش از 40 کیلوگرم و نوزادان تازه متولد شده.
- در صورت ترکیب با پروبنسید، غلظت خون ممکن است افزایش یابد.
- به دلیل ناسازگاری احتمالی، نباید آن را در یک ظرف با آمینوگلیکوزیدها، فنیل افرین، متارامینول، فنوباربیتال، ویتامین های B و C و غیره تجویز کرد.
- داروهایی مانند آسپرین و سولفونامیدها ممکن است اتصال به پروتئین های سرم را مهار کرده و غلظت آزاد آن را در پلاسما افزایش دهند.
- قبل از استفاده، یک پرس و جو دقیق در مورد سابقه آلرژی دارویی و یک آزمایش پوستی پنی سیلین باید انجام شود.
- بیماران مبتلا به آلرژی به یک پنی سیلین ممکن است به سایر داروهای پنی سیلین یا پنی سیامین حساسیت داشته باشند.
- بیماران مبتلا به بیماری های آلرژیک مانند آسم، اگزما، تب یونجه و کهیر و همچنین مبتلایان به بیماری های کبدی باید با احتیاط از این دارو استفاده کنند.
- عوارض جانبی رایج شامل انواع مختلف بثورات پوستی مانند کهیر است. عوارض جانبی کمتر شایع عبارتند از لکوپنی، نفریت بینابینی، حملات آسم، و واکنشهایی شبیه به بیماری سرم{1}. شوک آنافیلاکتیک به ندرت دیده می شود اما در صورت بروز نیاز به مراقبت فوری پزشکی دارد.

در زمینه تحقیقات ضد میکروبی،اگزاسیلین سدیمکاربرد آن را در مطالعه مکانیسم های مقاومت به پنی سیلیناز و حساسیت ضد میکروبی نشان داده است. توانایی آن در مهار بیوسنتز دیواره سلولی باکتری در مرحله ترانس پپتیداسیون پپتیدوگلیکان، آن را به ابزاری ارزشمند برای درک چگونگی ایجاد مقاومت باکتری ها در برابر آنتی بیوتیک ها تبدیل می کند.
تحقیقات آینده در مورد آن احتمالاً بر چندین جبهه متمرکز خواهد بود. اولا، نیاز روزافزونی برای رسیدگی به افزایش بروز مقاومت آنتیبیوتیکی وجود دارد و محصول میتواند نقش مهمی در توسعه استراتژیهای جدید برای مبارزه با سویههای مقاوم داشته باشد. محققان ممکن است پتانسیل آن را در درمان های ترکیبی یا به عنوان بخشی از رژیم های آنتی بیوتیک جدید کشف کنند.
ثانیاً، پیشرفتهای بیوتکنولوژی و زیستشناسی مصنوعی میتواند باعث اصلاح و افزایش خواص آن شود و آن را مؤثرتر و کمتر مستعد مقاومت کند. تکنیک های مهندسی ژنتیک می تواند برای بهینه سازی ساختار آن برای هدف گیری بهتر و کاهش سمیت استفاده شود.
علاوه بر این، توسعه سیستمهای دارورسانی جدید، مانند حاملهای مبتنی بر فناوری نانو، میتواند دسترسی زیستی و هدفگیری را بهبود بخشد و اثربخشی درمانی آن را افزایش دهد.
سوالات متداول
اگزاسیلین سدیم برای چه مواردی استفاده می شود؟
+
-
اگزاسیلین (ox" a sil' in) یک پنی سیلین نسل دوم است که در برابر غیر فعال شدن توسط پنی سیلینازها بسیار مقاوم است و مورد استفاده قرار می گیرد.برای درمان عفونتهای متوسط{0}}تا-باکتریایی شدید ناشی از باکتریهای تولیدکننده پنیسیلیناز، بهویژه عفونتهای استافیلوکوک.
تگ های محبوب: oxacillin sodium cas 1173-88-2، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش







