فرمول مولکولی ازپودر نیتازوکسانیدC12H9N3O5S، CAS 55981-09-4 است و وزن مولکولی آن 307.28 گرم بر مول است. این یک پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید با نام شیمیایی 2- [(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl) carbamoyl] فنل استات است که متعلق به مشتقات نیتروتیازید است. اگرچه مکانیسم عمل واقعی آن هنوز مشخص نیست، اعتقاد بر این است که مربوط به واکنش انتقال الکترون وابسته به آنزیم است که پیرووات و پروتئین اکسیدوردوکتاز ردوکس آهن را مهار می کند، که دومی برای متابولیسم انرژی بی هوازی حیاتی است.
این محصول نه تنها در برابر کریپتوسپوریدیوم و ژیاردیا، بلکه در برابر بسیاری از انگلهای روده مانند بابزیا و سایر اسپوروزوئیتها، تک یاختههای آمیب، کرمهای گرد انسان، کرمهای قلابدار، تاژکها، کرمهای گاو، کرمهای پوسته غشایی کوتاه و فلوکهای کبدی نیز فعال است. این دارو دارای اثرات ضد انگلی، ضد انگلی روده ای، ضد باکتریایی، ضد ویروسی و سایر فارماکولوژیک است و طیف ضد انگلی و طیف ضد باکتری آن از آلبندازول، مترونیدازول و مترونیدازول گسترده تر است و زمینه های کاربرد آن نیز از سایر داروها گسترده تر است.
این محصول در برابر برخی از باکتری های بی هوازی و میکروآئروفیل مانند هلیکوباکتر پیلوری نیز فعال است. بر اساس مقاله ای که در 13 ژوئن 2006 در ژورنال پزشکی معروف بریتانیایی The Lancet منتشر شد، نیتروزوتوسینید همچنین اثر درمانی خوبی بر اسهال دوران کودکی ناشی از روتاویروس دارد.

محصول ما



اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:
| نام محصول | قرص Nitazoxanide | پودر نیتازوکسانید |
| نوع محصول | قرص | پودر |
| خلوص محصول | HPLC بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | بزرگتر یا مساوی 99% |
| مشخصات محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
| بسته محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
محصول ما




Nitazoxanide+. COA


پودر نیتازوکسانیدبه عنوان یک داروی-ضد باکتری، ضد انگلی و ضد ویروسی با طیف وسیع، نقش مهمی در درمان بالینی دارد. ساختار شیمیایی منحصر به فرد و مکانیسم اثر آن، آن را به گزینه ای موثر برای درمان انواع بیماری های عفونی تبدیل کرده است.
استفاده ضد انگلی
1.درمان کریپتوسپوریدیوز
Nizopanib اولین و تنها دارویی است که توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) برای درمان کریپتوسپوریدیوز تایید شده است. کریپتوسپوریدیوم یک انگل شایع روده ای است که می تواند باعث اسهال و سایر علائم شود. به خصوص در بیماران با سیستم ایمنی ضعیف، مانند بیماران ایدز، عفونت کریپتوسپوریدیوم ممکن است منجر به اسهال مزمن شدید شود. Nizonide با مهار فرآیند متابولیسم انرژی کریپتوسپوریدیوم، تداخل در رشد و تولیدمثل آن، به اهداف درمانی دست می یابد. تحقیقات نشان داده است که نیتروزوتوسینید اثرات درمانی قابل توجهی بر اسهال ناشی از کریپتوسپوریدیوم دارد، به طور موثر علائم را کاهش می دهد، دفعات و طول مدت اسهال را کاهش می دهد.
2. درمان بیماری ژیاردیا
ژیاردیا یکی دیگر از انگل های رایج روده ای است که می تواند باعث بیماری ژیاردیا شود که با درد شکم، اسهال، تهوع، استفراغ و سایر علائم مشخص می شود. Nizonide اثر مهاری قوی بر روی ژیاردیا دارد و مکانیسم اثر آن به مهار متابولیسم انرژی ژیاردیا مربوط می شود. در کارآزماییهای بالینی، نیتروزوتوسینید در درمان ژیاردیا لامبلیا، پاکسازی مؤثر بدن از ژیاردیا لامبلیا، تسکین علائم و تحملپذیری خوب، اثربخشی قابلتوجهی نشان داده است.
3. سایر عفونت های انگلی روده ای را درمان کنید
Nizonide در برابر عفونتهای انگلی رودهای مختلف، از جمله اسپوروزوئیتها مانند بابزیا، آمیب، کرمهای گرد، کرمهای قلابدار، کرمهای شلاقی، کرمهای نواری گوشتی، کرمهای نواری غشایی کوتاه و فلوکهای کبدی فعال است. برای عفونت های ناشی از باسیلوس سوبتیلیس و سایر اسپوروزوئیدها، نیتروزوتوسینید می تواند رشد و تولید مثل آنها را مهار کند و علائم عفونت را کاهش دهد. برای عفونت آمیبی، نیتروزوتوسینید می تواند به طور موثری تولید مثل و گسترش انگل های آمیب را مهار کند، واکنش های التهابی را کاهش دهد و علائم مرتبط را کاهش دهد. هنگام درمان عفونتهای انگلی رودهای مانند کرمهای گرد، کرمهای قلابدار، کرمهای شلاقی، کرمهای نواری گوشتی، کرمهای نواری غشایی کوتاه و فلوکهای کبدی، نیتروزوتینیب در پاکسازی انگلها از بدن و بهبود وضعیت سلامتی بیماران نیز کارآیی خوبی نشان میدهد.
4. درمان عفونت های انگلی در کودکان
Nizopanib ارزش قابل توجهی در درمان عفونت های انگلی در کودکان دارد. به عنوان مثال، در درمان بیماری کرم گرد در دوران کودکی و بیماری کرم نواری، نیتروزوتوسینید می تواند اثری مشابه آلبندازول و پرازیکوانتل داشته باشد. اشکال دارویی آن متنوع است، از جمله قرص ها و سوسپانسیون های خشک که مصرف آن را برای کودکان در سنین مختلف راحت می کند. برای کودکان کوچکتر، سوسپانسیون خشک می تواند تنظیم دوز را تسهیل کرده و پایبندی دارو را بهبود بخشد. مطالعات بالینی نشان داده است که نیتروزوتوسینید ایمنی خوبی دارد و عوارض جانبی کمتری در درمان عفونتهای انگلی در کودکان دارد. این می تواند به طور موثر انگل ها را در بدن کودکان از بین ببرد و رشد سالم آنها را تقویت کند.
استفاده از آنتی باکتریال
1. درمان عفونت های باکتریایی بی هوازی
نیتروزوتوسین فعالیت ضد باکتریایی با طیف وسیع{0}در برابر باکتری های بی هوازی مختلف، از جمله Bacteroides fragilis، Clostridium difficile، Campylobacter jejuni، Clostridium difficile و Clostridium perfringens از خود نشان می دهد. عفونت باکتریایی بی هوازی می تواند باعث عفونت در حفره شکمی، حفره لگن، حفره دهان و واژن شود که منجر به علائمی مانند تشکیل آبسه، نکروز بافتی و ناراحتی کلی می شود. نیتروزوتوسین با مهار فرآیند متابولیسم انرژی باکتری های بی هوازی و تداخل در رشد و تولیدمثل آنها، به اثرات ضد باکتریایی دست می یابد. Nizopanib را می توان در ترکیب با سایر آنتی بیوتیک ها برای بهبود اثربخشی درمان در درمان عفونت های شکمی و لگنی استفاده کرد. برای عفونتهای دهان، نیتازونید را میتوان به صورت قرصهای خوراکی یا دهانشویه درست کرد که میتوان آنها را مستقیماً در ناحیه عفونی برای کاهش واکنشهای التهابی استفاده کرد. هنگام درمان عفونتهای واژن، نیتروزوتوسین را میتوان به صورت شیاف واژینال یا شستوشو ساخت، به طور موثر باکتریهای بیهوازی را از واژن حذف کرده و علائم را تسکین میدهد.
2. درمان عفونت هلیکوباکتر پیلوری
هلیکوباکتر پیلوری یک باکتری بیماری زا رایج در معده است که می تواند باعث بیماری هایی مانند ورم معده، زخم معده و زخم اثنی عشر شود.پودر نیتازوکسانیددر برابر هلیکوباکتر پیلوری فعالیت دارد و می تواند از رشد و تولید مثل آن جلوگیری کند. هنگام درمان عفونت هلیکوباکتر پیلوری، نیتروزوتوسین معمولاً در ترکیب با سایر آنتی بیوتیک ها مانند کلاریترومایسین، آموکسی سیلین و غیره استفاده می شود و یک درمان سه گانه یا چهارگانه را تشکیل می دهد. این درمان ترکیبی میتواند سرعت ریشهکنی هلیکوباکتر پیلوری را بهبود بخشد و مقاومت دارویی را کاهش دهد. مطالعات بالینی نشان داده است که ترکیب نیتروزوتوسینید و سایر آنتی بیوتیک ها در درمان عفونت هلیکوباکتر پیلوری اثربخشی قابل توجهی دارد و به طور موثر علائم بیماران را کاهش می دهد و باعث بهبود بیماری های معده می شود.
3. سایر عفونت های باکتریایی را درمان کنید
Nizopanib همچنین اثرات درمانی خاصی بر برخی عفونت های باکتریایی دیگر مانند کولیت کاذب غشایی ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل دارد. کلستریدیوم دیفیسیل یک پاتوژن رایج روده ای است که می تواند سموم تولید کند و منجر به آسیب مخاط روده و واکنش های التهابی شود. Nizopanib علائم کولیت کاذب غشایی را با مهار رشد و تولید مثل Clostridium difficile کاهش می دهد و تولید سم را کاهش می دهد. در طول فرآیند درمان، نیتروزوتوسینید را می توان در ترکیب با سایر داروها برای بهبود اثربخشی درمان و کوتاه کردن دوره بیماری استفاده کرد.
استفاده ضد ویروسی
1. درمان گاستروانتریت روتاویروس
روتاویروس یکی از عوامل بیماریزای اصلی ایجاد گاستروانتریت حاد در کودکان است که میتواند منجر به علائم شدیدی مانند اسهال، استفراغ و کمآبی بدن شود. Nizopanib اثر درمانی خوبی بر گاستروانتریت روتاویروس دارد. تحقیقات نشان داده است که نیتروزوتوسینید می تواند تکثیر روتاویروس را مهار کند، التهاب روده ناشی از عفونت ویروسی را کاهش دهد و علائمی مانند اسهال و استفراغ را کاهش دهد. در کارآزماییهای بالینی، استفاده از نیتروزوتوسینید برای درمان کودکان مبتلا به گاستروانتریت روتاویروس به طور قابلتوجهی زمان کاهش علائم و سیر بیماری را کوتاه کرد و اثر درمانی قابل توجه بود.
2. درمان هپاتیت C مزمن
نیکوستات همچنین اثرات درمانی خاصی را بر روی هپاتیت C مزمن نشان داده است. متابولیت آن، تنزومیب، اثر مهاری منحصر به فردی بر تکثیر HCV دارد. یک کارآزمایی تصادفیسازیشده چند مرکزی-سوکور، اثربخشی نیتازونید را در درمان هپاتیت C مزمن، با رژیم درمانی نیتازونید 500 میلیگرم هر روزه یا دارونما به مدت 24 هفته بررسی کرد. در نتیجه، در پایان درمان، نرخ تبدیل RNA HCV در گروه نیتروزوتوسینید و گروه دارونما به ترتیب 30.4% (7/23) و 0% (0/24) بود. پس از 24 هفته پیگیری پس از دوره درمان، نرخ تبدیل منفی مداوم RNA HCV در گروه نیتروزوتوسینید 17.4٪ (4/23) بود. این نشان می دهد که نیترندیپین پتانسیل خاصی در درمان هپاتیت C مزمن دارد، زیرا می تواند بار ویروسی را کاهش دهد و میزان پاسخ درمانی بیماران را بهبود بخشد.
3. مهار سایر ویروس ها
در سالهای اخیر، مطالعات نشان دادهاند که نیتازون بر روی برخی از ویروسهای دیگر مانند ویروس آنفولانزا، کرونا و غیره نیز اثرات بازدارندهای دارد. در مدلهای حیوانی، نیتروزوتوسینید در برابر ویروس آنسفالیت ژاپنی فعالیت نشان داد، میزان مرگ و میر موشهای آلوده را کاهش داد و از آنها در برابر دوزهای کشنده چالش ویروس محافظت کرد. اگرچه در حال حاضر تحقیقات بالینی نسبتا کمی در مورد اثرات نیتروزوتوسینید بر این ویروس ها وجود دارد، این یافته ها ایده ها و دستورالعمل های جدیدی را برای کاربرد نیتروزوتوسینید در درمان ضد ویروسی ارائه می دهد.
سایر کاربردهای بالقوه
1. تنظیم اتوفاژی و مهار سیگنال دهی mTORC1
Nizopanib همچنین می تواند اتوفاژی را تنظیم کرده و سیگنال دهی mTORC1 را مهار کند. اتوفاژی یک فرآیند تخریب درون سلولی است که نقش مهمی در حفظ ثبات محیط سلولی و بقای سلول ها دارد. مسیر سیگنالینگ mTORC1 نقش مهمی در فرآیندهایی مانند رشد سلولی، تکثیر و متابولیسم دارد. Nizopanib ممکن است با تنظیم اتوفاژی و مهار سیگنال دهی mTORC1 بر روی برخی از بیماری های مرتبط با رشد سلولی و ناهنجاری های متابولیک مانند تومورها اثرات درمانی داشته باشد. با این حال، تحقیقات کنونی در مورد نقش نیتروزوتوسینید در این مناطق هنوز در مراحل اولیه است و مطالعات بیشتری برای آشکار کردن مکانیسم اثر خاص و ارزش کاربرد بالینی بالقوه آن مورد نیاز است.
2. درمان هپاتیت B
مطالعات نشان داده اند که نیتازون همچنین مهار موثری از تکثیر HBV را نشان می دهد. نیکوستات باعث کاهش تولید چندین پروتئین HBV (HBsAg و HBeAg، آنتی ژن های اصلی) در سلول های 2.2.15 می شود، اما بر رونویسی RNA HBV تأثیری ندارد. برخی از نتایج تحقیقات اولیه نشان می دهد که نرخ تبدیل منفی HbeAg و HBsAg در درمان هپاتیت B با Nizoxanide به طور قابل توجهی بالاتر از سایر داروهای درمانی تایید شده برای هپاتیت B از جمله اینترفرون است. این نشان می دهد کهپودر نیتازوکسانیدممکن است چشم انداز کاربرد بالقوه ای در درمان هپاتیت B داشته باشد، اما آزمایشات بالینی بیشتری برای تأیید اثربخشی و ایمنی آن مورد نیاز است.

پدیده پلی کریستالی
این ماده به دو شکل کریستالی وجود دارد: شکل بلوری I در 198 درجه سانتیگراد ذوب می شود و شکل بلوری II در دمای 201 درجه سانتیگراد ذوب می شود. اختلاف جابجایی 2 سانتی متر-1 در اوج ارتعاش کششی استر کربونیل طیف مادون قرمز دو شکل بلوری 201 سانتی متر در 17 وجود دارد. تحقیقات در مورد تبدیل کریستال نشان داده است که فرم کریستالی خالص I را می توان با تبلور مجدد در محلول اتانول به دست آورد، در حالی که فرم کریستالی II تمایل به تشکیل در اتیل استات دارد. نظارت دقیق بر شکل کریستال در توسعه فرمولاسیون مورد نیاز است، زیرا سرعت انحلال کریستال فرم II 15-20٪ کمتر از کریستال فرم I است.
توانایی این ماده برای نفوذ به سد کریستالی نمک ناترون (Na2CO3 · NaHCO3)
ترونا (Na 2 CO ∝ · NaHCO ∝) یک کانی کامپوزیت بی کربنات کربناته طبیعی است که ساختار کریستالی آن ممکن است یک مانع فیزیکی ایجاد کند که بر نفوذپذیری مولکول های دارو تأثیر می گذارد. Nitazoxanide (NTZ) یک داروی ضد انگلی و ضد ویروسی با طیف وسیع{1} است و فرم پودر آن باید در سناریوهای کاربردی خاص مانند درمان محلی عفونتهای مربوط به دریاچه نمک یا توسعه سیستم تحویل دارو، به چنین موانع کریستالی نفوذ کند.
ویژگی های سد کریستال ترونا
ساختار کریستالی
ساختار کریستالی ترونا متعلق به سیستم مونوکلینیک با گروه فضایی C2/c است. شبکه آن از یون های Na+، CO ∝ 2⁻ و HCO ∝ ⁻ تشکیل شده است که با پیوندهای یونی و هیدروژنی به یکدیگر متصل شده اند تا یک ساختار لایه ای تشکیل دهند (شکل 1). هر لایه به طور متناوب با Na ⁺ و CO ∝ 2 ⁻ / HCO ∝⁻ مرتب می شود و موانع فیزیکی پایدار بین لایه ها از طریق پیوند هیدروژنی و فعل و انفعالات نیروهای واندروالس تشکیل می شود. این ساختار به نمک ناترون ویژگی های زیر را می بخشد:
استحکام مکانیکی بالا: نیروهای بین لایه شکستن فیزیکی کریستال ها را دشوار می کند.
نفوذپذیری کم: مولکول ها برای نفوذ به سد باید بر موانع انرژی بین لایه ای غلبه کنند.
پاسخگویی به محیط: تغییرات در رطوبت، دما یا pH ممکن است مورفولوژی کریستال را تغییر داده و بر عملکرد سد تأثیر بگذارد.
مورفولوژی کریستال و عملکرد مانع
مورفولوژی کریستالی ترونا (مانند اندازه ذرات و مورفولوژی) مستقیماً بر نفوذپذیری سد تأثیر می گذارد:
میکرو کریستالی (<10 μ m): with a large specific surface area, numerous interlayer gaps, and high permeability.
Large crystals (>100μm): دارای ساختار متراکم و نفوذپذیری کم است، اما ممکن است کانال های نفوذ را به دلیل ترک یا نقص ایجاد کند.
ساختار متخلخل: با سنتز یا تشکیل طبیعی منافذ (مانند مزوپورها و ماکرو منافذ)، نفوذپذیری را می توان به طور قابل توجهی بهبود بخشید.
سوالات متداول
1. علاوه بر درمان ضد انگلی، برخی از جهتهای تحقیقاتی در حال ظهور چیست؟
این تحقیق نشان داده است که در شرایط آزمایشگاهی اثرات مهاری بر روی ویروسهای مختلف (مانند روتاویروس، نورو ویروس و ویروس آنفولانزا) دارد. مکانیسم اصلی تداخل با سیستم آنزیمی سلول میزبان است و در نتیجه از تکثیر ویروس جلوگیری می کند. با این حال، این برنامه هنوز در مرحله تحقیقاتی است و هنوز یک کاربرد بالینی معمولی نیست.
2. چرا به سادگی از پودر استفاده نمی کنید، بلکه باید آن را به صورت آماده سازی فرموله کنید؟
این دارو به شدت در آب نامحلول است و فراهمی زیستی خوراکی بسیار کمی دارد. این ماده تنها می تواند به طور موثر توسط بدن انسان از طریق فرآیندهای فرمولاسیون دارویی خاص (مانند تبدیل شدن به ذرات میکرونیزه یا اشکال کریستالی خاص) و با افزودن مواد کمکی جذب شود. مصرف مستقیم پودر خام بی اثر بوده و خطراتی را به همراه دارد.
3. بزرگترین محدودیت این اپلیکیشن چیست؟
اثربخشی آن به شدت به عملکرد سیستم ایمنی بیمار بستگی دارد. به عنوان یک مهارکننده ضد باکتری/ویروسی، عمدتاً با تضعیف پاتوژن عمل میکند و پنجرهای برای سیستم ایمنی ایجاد میکند تا عفونت را پاک کند. بنابراین، برای بیمارانی که عملکرد ایمنی آنها به شدت آسیب دیده است، اثربخشی محدودی دارد و برای عفونت های باکتریایی قابل استفاده نیست.
تگ های محبوب: پودر نیتازوکسانید، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش


