متیل پردنیزولون همی سوکسینات CAS 2921-57-5

متیل پردنیزولون همی سوکسیناتفرمول مولکولی C26H34O8، CAS 2921-57-5، پودر سفید تا کمی زرد، بی بو، طعم کمی تلخ. به راحتی در آب، اتانول و کلروفرم محلول است، اما در اتر نفت و اتیل استات نامحلول یا نامحلول است. در میان آنها، حلالیت در آب ارتباط نزدیکی با مقدار pH دارد و زمانی که مقدار pH 3.0 تا 7.0 باشد به راحتی تجزیه می شود. از نظر شیمیایی نسبتاً پایدار است، می توان آن را در شرایط قلیایی یا اسیدی معمولی ذخیره کرد و می تواند مکرراً گرم شود. با این حال، پایداری دارو نیز تحت تأثیر عواملی مانند نور، اکسیژن و رطوبت است. ثابت یونیزاسیون (pKa) 8.02 است. این به این معنی است که در زیر pH 8.02، این ترکیب به عنوان یک اسید آزاد وجود دارد و بالاتر از pH 8.02، ترکیب به عنوان یک یون وجود دارد. پیک های مشخصه قوی در طیف های جذب ماوراء بنفش و مادون قرمز را نشان می دهد که می تواند برای تجزیه و تحلیل کمی یا کیفی استفاده شود. علاوه بر این، از تکنیک هایی مانند طیف سنجی جرمی و رزونانس مغناطیسی هسته ای نیز می توان برای تشخیص ساختار و خلوص دارو استفاده کرد. یک داروی گلوکوکورتیکوئیدی مصنوعی است که دارای یک گروه همی سوکسینات در ساختار خود است و بنابراین یک ترکیب نیمه اسیدی است.

متیل پردنیزولون همی سوکسیناتکه به عنوان متیل پردنیزولون سوکسینات نیز شناخته می شود، یک داروی گلوکوکورتیکوئیدی با اثر متوسط ​​سنتز شده با اثرات ضد التهابی، ضد حساسیت، ضد شوک و سرکوب کننده سیستم ایمنی قوی است. فرمول شیمیایی آن C₂6 H∝4 O₈، وزن مولکولی 474.54 و عدد CAS 2921-57-5 است. این دارو در سلول ها پخش می شود و به گیرنده های گلوکوکورتیکوئید متصل می شود و بیان ژن را تنظیم می کند و طیف وسیعی از اثرات دارویی را اعمال می کند.

نواحی اصلی درمانی

 

1. بیماری های روماتوئید ایمنی
متیل پردنیزولون سوکسینات خط اول درمان برای بیماری‌های خودایمنی مانند آرتریت روماتوئید، لوپوس اریتماتوز سیستمیک (SLE) و اسپوندیلیت آنکیلوزان است. با مهار ترشح عوامل التهابی مانند IL-1 و TNF، تورم، درد و علائم سفتی صبحگاهی را کاهش می دهد - . به عنوان مثال، در درمان SLE، این دارو می تواند به سرعت عوارض حیاتی مانند نفریت لوپوس و لوپوس عصبی روانی را کنترل کند و خطر آسیب اندام را کاهش دهد.
2. بیماری های آلرژیک
ارزش درمانی نجات دهنده برای واکنش های آلرژیک شدید مانند شوک آنافیلاکتیک و حملات حاد آسم برونش دارد. با تثبیت غشای ماست سل و مهار ترشح هیستامین، علائمی مانند تنگی نفس و ادم حنجره را می توان به سرعت تسکین داد. مطالعات بالینی نشان داده است که تزریق داخل وریدی متیل پردنیزولون سوکسینات می تواند به طور قابل توجهی عملکرد ریه را در بیماران مبتلا به حملات حاد آسم در عرض 30 دقیقه بهبود بخشد.

 

3. بیماری دستگاه تنفسی
به طور گسترده در تشدید حاد بیماری انسدادی مزمن ریه (COPD)، فیبروز ریوی ایدیوپاتیک و غیره استفاده می شود. اثر ضد التهابی آن می تواند ترشح مخاط راه هوایی را کاهش دهد، آلوئولیت را مهار کند و شاخص اکسیژن رسانی بیمار را بهبود بخشد. به عنوان مثال، در درمان COPD، استفاده کوتاه مدت از این دارو می‌تواند نیاز به تهویه مکانیکی را کاهش دهد و زمان بستری را کوتاه کند.
4. بیماری های پوستی
این دارو بر روی بیماری های پوستی خودایمنی مانند پمفیگوس ولگاریس و پمفیگوئید بولوز دارد. با مهار رسوب آنتی بادی ها بین سلول های اپیدرمی، بهبودی تاول ها را بهبود می بخشد. تحقیقات نشان داده است که استفاده منظم از متیل پردنیزولون سوکسینات می تواند ناحیه تاول بیماران مبتلا به پمفیگوس را تا بیش از 50 درصد در عرض یک هفته کاهش دهد.

پیوند عضو و درمان کمکی برای تومورها

 

1. واکنش رد پیوند عضو
این دارو به عنوان یک سرکوب کننده ایمنی، با مهار فعال شدن لنفوسیت T و کاهش ترشح سیتوکین، خطر رد حاد اندام های پیوندی را کاهش می دهد. پس از پیوند کلیه، استفاده از مهارکننده‌های ترکیبی کلسینورین (مانند تاکرولیموس) می‌تواند میزان بقای یک ساله کلیه‌های پیوندی را به بیش از 90 درصد افزایش دهد.
2. درمان نئوادجوانت
در بدخیمی های خونی مانند لنفوم و لوسمی، متیل پردنیزولون سوکسینات می تواند باعث القای آپوپتوز سلول های تومور شده و عوارض جانبی مانند تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی را کاهش دهد. به عنوان مثال، در درمان القایی لوسمی لنفوبلاستیک حاد (ALL)، این دارو جزء اصلی رژیم VP (وینکریستین + پردنیزون) است.

نجات بیماری بحرانی و درمان شوک

 

1. شوک سپتیک
با افزایش حساسیت رگ های خونی به کاتکول آمین ها، تثبیت غشای سلولی و بهبود پرفیوژن بافتی. دستورالعمل‌های بالینی توصیه می‌کنند که برای بیماران مبتلا به شوک سپتیک، اگر فشار خون پس از احیای مایع کافی و استفاده از داروهای وازواکتیو باز هم استاندارد را برآورده نمی‌کند، می‌توان متیل پردنیزولون سوکسینات (20 میلی‌گرم/کیلوگرم در زمان، هر 6 ساعت یک‌بار) تزریق وریدی کرد.
2. شوک آنافیلاکتیک
به عنوان یک درمان کمکی با آدرنالین، می تواند از واکنش های آلرژیک تاخیری جلوگیری کند.

 

تحقیقات نشان داده است که استفاده ترکیبی از آدرنالین و متیل پردنیزولون سوکسینات می تواند میزان مرگ و میر بیماران مبتلا به شوک آنافیلاکتیک را از 15% به زیر 5% کاهش دهد.

3. شوک عصبی
در شوک نوروژنیک ناشی از آسیب نخاعی، سکته مغزی و غیره، این دارو می تواند اتساع عروق و پاسخ التهابی را کاهش داده و همودینامیک را تثبیت کند. به عنوان مثال، در درمان آسیب حاد نخاعی، استفاده زودهنگام با دوز بالا (30 میلی‌گرم/کیلوگرم تزریق داخل وریدی) می‌تواند به طور قابل‌توجهی پیش آگهی عملکرد عصبی را بهبود بخشد.

کاربرد در سناریوهای بالینی خاص

 

1. بیماری های چشمی
برای بیماری های التهابی چشمی مانند یووئیت و نوریت بینایی، استفاده موضعی یا سیستمیک از متیل پردنیزولون سوکسینات می تواند به سرعت التهاب را کنترل کرده و از کاهش بینایی جلوگیری کند. تحقیقات نشان داده است که تزریق داخل زجاجیه ای این دارو (4mg/0.1ml) می تواند میزان عود التهاب را در بیماران مبتلا به یووئیت تا 60 درصد کاهش دهد.
2. بیماری های گوارشی
در مرحله حاد بیماری التهابی روده (مانند بیماری کرون و کولیت اولسراتیو)، این دارو می تواند باعث التیام مخاط شود و وابستگی به هورمون را کاهش دهد. به عنوان مثال، برای بیماران مبتلا به بیماری کرون متوسط ​​تا شدید، تزریق داخل وریدی متیل پردنیزولون سوکسینات (40-60 میلی گرم در روز) می تواند نرخ بهبودی بالینی 70٪ را در عرض 4 هفته به دست آورد.
3. اختلالات غدد درون ریز
به عنوان یک درمان جایگزین برای اختلال عملکرد قشر آدرنال و به عنوان یک درمان کمکی برای بحران تیروئید استفاده می شود. می تواند ترشح هورمون های تیروئید را مهار کند، علائمی مانند تب بالا و تاکی کاردی را کاهش دهد.

متیل پردنیزولون همی سوکسیناتیک داروی گلوکوکورتیکوئیدی مصنوعی است و روش سنتز آن به طور کلی شامل مراحل زیر است:

1. واکنش آسیلاسیون کم آبی:

این واکنش عبارت است از آبگیری و اسیل کردن ترکیب قند با ساختار نماینده اسید گلیکوزیل-17-پروپیونیک و کاتالیزور اسید بی آب (مانند کلرید تیونیل) در حلال هایی مانند انیدرید استیک یا دی کلرومتان برای به دست آوردن محصولات آسیل شده مربوطه. برای مثال، 11، 17، 21-تری هیدروکسی پرگنا-1، 4-دی ان-3، 20-دیون (ترکیبات گلوکوکورتیکوئیدی) و C6H5COCl (فنیل استیل کلرید) را در انیدرید استیک بی آب واکنش دهید تا 11، 17، تری اکسی، 24، 17، تری ان، تری اکسی، 21، 17 20-دیون-21-فنیل پروپانوات.

2. تبدیل به نیمه استر:

محصول اسیله به دست آمده به یک نیمه استر در متانول بی آب / دی هیدروژن تترا استات پتاسیم تبدیل شد. به عنوان مثال، 11، 17، 21-تری هیدروکسی پرگنا-1، 4-دی ان-3، 20-دیون-21-فنیل پروپانوات با متانول بی آب/دی هیدروژن تترا استات پتاسیم در انیدرید استیک واکنش دهید تا 11، 17، تری هیدروکسی پره 21، 11، 17، 3، 3، 21، 3، 3، 3، 3، 21، 21 20-دیون-21-فنیل پروپیونات متانول همی سوکسینات.

3. هیدرولیز:

نیمه{0}} استر به دست آمده در مرحله قبل با یک پایه (مانند هیدروکسید سدیم یا بی کربنات سدیم) تحت حرارت در اتانول حاوی آب واکنش داده می شود تا محصول نهایی به دست آید. به عنوان مثال، 11، 17، 21-تری هیدروکسی پرگنا-1، 4-دین-3، 20-دیون-21-فنیل پروپیونات متانول همی سوکسینات را با NaOH (هیدروکسید سدیم) در اتانول حاوی آب در دمای 45 درجه به مدت 5 ساعت حل کنید و سپس محصول را دریافت کنید.

لازم به ذکر است که کنترل شرایط واکنش و زمان واکنش در هر مرحله برای اطمینان از خلوص و بازده محصول بسیار مهم است. در عین حال، برای جلوگیری از آسیب رساندن به بدن، لازم است اقدامات ایمنی در طول سنتز دارو نیز در نظر گرفته شود.

متیل پردنیزولون همی سوکسیناتیک داروی گلوکوکورتیکوئیدی سنتز شده مصنوعی است. این دارای خواص شیمیایی پایدار و ویژگی های فیزیکی منحصر به فرد است که در مجموع ارزش کاربرد آن را در زمینه پزشکی تعیین می کند. در زیر توضیح مفصلی از پنج جنبه ارائه می شود: ساختار شیمیایی، خواص فیزیکی، حلالیت، پایداری و فعالیت شیمیایی.

فرمول مولکولی متیل پردنیزولون سوکسینات C26H34O8 با وزن مولکولی 474.54 است. ساختار آن از اتصال متیل پردنیزولون و سوکسینیک اسید از طریق پیوند استری تشکیل شده است و به مشتقی از گلوکوکورتیکوئیدها تعلق دارد. این ساختار آن را با فعالیت های اصلی ضد التهابی و سرکوب سیستم ایمنی گلوکوکورتیکوئیدها می بخشد و همچنین خاصیت حلالیت در آب را از طریق گروه سوکسینات بهبود می بخشد.

این ترکیب یک فرم پودر کریستالی سفید یا کم{0}}سفید در دمای اتاق، با بافتی ظریف و یکنواخت نشان می‌دهد. نقطه ذوب نسبتاً بالایی دارد، معمولاً بالای 230 درجه (همانطور که در برخی مقالات به صورت 234-236 درجه ثبت شده است)، که نشان دهنده نیروهای بین مولکولی قوی و پایداری حرارتی خوب است. چگالی پیش بینی شده 1.33 ± 0.1 g/cm³ و ضریب شکست 1.593 است. این پارامترها منعکس کننده سفتی ساختار کریستالی و خواص نوری آن هستند. در طول نگهداری، باید در محدوده دمایی 2-8 درجه به شدت کنترل شود و در محیط تاریک بسته شود تا از تخریب ناشی از نوسانات دما یا قرار گرفتن در معرض نور جلوگیری شود.

حلالیت متیل پردنیزولون سوکسینات گزینش پذیری قابل توجهی را نشان می دهد:

حلالیت در آب: تا حدی در آب محلول است، اما با افزایش مقدار pH حلالیت افزایش می یابد. این به این دلیل است که گروه های سوکسینات می توانند تا حدی تحت شرایط قلیایی هیدرولیز شوند و یون های کربوکسیلات با بار منفی آزاد کنند و در نتیجه برهمکنش با مولکول های آب را افزایش دهند.

حلالیت حلال آلی: حلالیت خوبی در حلال های آلی مانند استون و اتانول نشان می دهد که در فرآیند فرمولاسیون اهمیت ویژه ای دارد. به عنوان مثال، هنگام تهیه یک تزریق، استون را می توان به عنوان یک حلال برای انحلال استفاده کرد، و سپس حلال آلی را می توان از طریق انجماد{1}}خشک کردن حذف کرد تا یک فرمول پودر خشک پایدار به دست آید.

این ترکیب به شرایط نگهداری بسیار حساس است:

تأثیر دما: دمای بالا حرکت مولکولی را تسریع می‌کند و باعث شکسته شدن پیوندهای استری یا تخریب اکسیداتیو می‌شود. بنابراین برای حفظ پایداری باید در دمای پایین نگهداری شود.

تأثیر نور: اشعه ماوراء بنفش ممکن است باعث واکنش های فتوشیمیایی شود و به ساختار مولکولی آسیب برساند. از این رو باید در محیطی تاریک نگهداری شود.

ماندگاری: در شرایط آب بندی که شرایط نگهداری را برآورده می کند، عمر مفید آن معمولاً 2 سال است. اما پس از باز شدن باید در اسرع وقت استفاده شود تا از آلودگی و تخریب جلوگیری شود.

پس از انتشار متیل پردنیزولون سوکسینات در سلول ها، به طور خاص به گیرنده گلوکوکورتیکوئید در سیتوپلاسم متصل می شود و یک مجموعه گیرنده{0}}هورمونی تشکیل می دهد. این کمپلکس وارد هسته سلول می شود و می تواند روند رونویسی ژن را تنظیم کند، از سنتز عوامل التهابی (مانند اینترلوکین ها، فاکتورهای نکروز تومور و غیره) جلوگیری می کند، در حالی که بیان پروتئین های ضد التهابی (مانند پروتئین های لیپوکالین، پروتئین های ضد التهابی و غیره) را تقویت می کند. این مکانیسم باعث می‌شود که آن را به طور گسترده در درمان بالینی بیماری‌های مختلف التهابی و ایمنی{8}} مرتبط با بیماری‌های روماتیسمی، بیماری‌های کلاژن، واکنش‌های آلرژیک و واکنش‌های رد پیوند عضو مورد استفاده قرار دهد. علاوه بر این، طراحی گروه استر{10}محلول در آب، دارو را قادر می‌سازد تا به سرعت از طریق تزریق داخل وریدی یا تزریق عضلانی تأثیر بگذارد و نیازهای درمانی برای شرایط حاد را برآورده کند.

1. متیل پردنیزولون همیسوکسینات چیست؟
این یک دارو{0}}پیش ساز قند برای تزریق است. این استر با استر سوکسینات محلول در آب اصلاح می شود تا بتوان آن را به عنوان یک تزریق محلول در آب فرموله کرد. هنگامی که وارد بدن می شود، به سرعت به متیل پردنیزولون فعال هیدرولیز می شود و کارایی سریعی را ارائه می دهد. این دارو عمدتاً در شرایط بحرانی حاد که به اثرات سریع و قوی ضد التهابی و سرکوب کننده سیستم ایمنی نیاز دارند استفاده می شود.
2. چه تفاوتی با قرص متیل پردنیزولون دارد؟
تفاوت اصلی در مسیر تجویز و سرعت شروع نهفته است. این فرآورده با تزریق داخل وریدی یا عضلانی تجویز می شود که می تواند به سرعت به غلظت بالای دارو در خون برسد و برای درمان اورژانسی در بیمارستان ها (مانند آلرژی های شدید، آسم مداوم و شوک) استفاده می شود. قرص (متیل پردنیزولون) به صورت خوراکی مصرف می شود و شروع نسبتاً کندتری دارد و برای درمان مزمن در مراکز سرپایی مناسب است.
3. اهداف اصلی چیست؟
این دارو عمدتاً برای موقعیت‌های اورژانسی که نیاز به تزریق داخل وریدی دارند، از جمله اما نه محدود به موارد زیر استفاده می‌شود: واکنش‌های آلرژیک شدید، حملات حاد آسم، شوک سپتیک (با آنتی‌بیوتیک‌های کافی)، رد پیوند اعضا، و برخی بحران‌های ایمنی روماتیسمی (مانند بحران لوپوس).
4. هنگام استفاده از آن چه اقدامات احتیاطی خاصی باید رعایت شود؟
این یک داروی نسخه ای است و باید تحت نظارت دقیق پزشک برای مدت کوتاهی استفاده شود. باید به خطراتی که ممکن است ایجاد کند، مانند پنهان کردن علائم عفونت، افزایش ناگهانی قند خون و فشار خون، تحریک خونریزی گوارشی و ایجاد ناهنجاری‌های ذهنی، توجه ویژه شود. دوز یا برنامه درمانی را به تنهایی تغییر ندهید و هنگام قطع دارو، مقدار مصرف را به تدریج کاهش دهید.

تگ های محبوب: متیل پردنیزولون hemisuccinate cas 2921-57-5، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش