پودر لوپرامید CAS 53179-11-6

پودر لوپرامیدلوپرامید هیدروکلراید و لوپراما نیز شناخته می شود، یک ماده شیمیایی پودر سفید یا شبه سفید است. نام شیمیایی: 4-p-chlorobenzene-4-hydroxy-n، N-dimethyl-، - Diphenyl-1-p-piperidinybutylamide، فرمول مولکولی c29h33cln2o2 و وزن مولکولی آن 477.03800 است. لوپرامید یک داروی ضد اسهال طولانی اثر است. از نظر بالینی، عمدتاً اسهال حاد و مزمن ناشی از علل مختلف را درمان می کند، به ویژه برای درمان طولانی مدت اسهال مزمن مناسب است.

لوپرامید مصنوعی:

1. با دی فنیل استونیتریل به عنوان ماده اولیه، با اکسید اتیلن در حضور آمینو سدیم واکنش می دهد، با اسید کلریدریک هیدرولیز می شود، حلقه را با 48% HBr HAC در دمای اتاق باز می کند و با 4-p-chlorophenyl{{{{ 4}هیدروکسی پیپریدین در حضور متیل ایزوبوتیل کتون و کربنات سدیم برای تولید لوپرامید بازده کل بر اساس دی فنیل استونیتریل 13.4 درصد بود.

2. پس از واکنش دی فنیل استونیتریل (I) و آمینو سدیم، اکسید اتیلن در 5 ~ 1{10}} درجه وارد می‌شود. پس از عبور، واکنش پس از حفظ حرارت در دمای اتاق انجام شد و ترکیب (II) با بازده 66٪ به دست آمد. محلول 36% اسید استیک یخچالی هیدروژن برومید را به ترکیب (I) اضافه کرده و در دمای 25 تا 30 درجه هم بزنید. فیلتر و شستشو با آب تا pH 5. ترکیب (ⅲ) با خشک کردن با عملکرد 88٪ به دست آمد. ترکیب (III) با تیونیل کلرید به ترکیب (IV) در بازده 95 درصد کلر شد. ترکیب (IV) و کربنات سدیم در تولوئن و آب حل می شوند و دی متیل آمین در دمای 0 تا 5 درجه برای حفظ حرارت وارد می شود. لایه آب با کلروفرم استخراج و عصاره غلیظ می شود. باقی مانده با متیل ایزوبوتیل کتون برای به دست آوردن ترکیب (V) در بازده 56٪ تبلور مجدد شد. ترکیب (V)، ترکیب (VI)، کربنات سدیم و یدید پتاسیم در متیل ایزوبوتیل کتون حل شده و با رفلاکس آبگیری می شوند. حلال را تحت فشار کاهش یافته بازیابی کنید، ایزوپروپانول را به حرارت اضافه کنید و باقیمانده را حل کنید، از ستون آلومینا در دمای 40 درجه عبور دهید، رنگ زدایی کنید و فیلتر کنید و محلول ایزوپروپانول هیدروژن کلرید را به pH 3 اضافه کنید. تا 5 درجه سرد شده، فیلتر و متبلور شد. با ایزوپروپانول تا pH 6 شسته شده و در خلاء تا وزن ثابت خشک شد 80 درجه برای به دست آوردن لوپرامید، با بازده 58٪

محصول نهایی این ماده شیمیایی عمدتاً برای اثر ماهیچه صاف روده است که می تواند انقباض ماهیچه صاف روده را مهار کرده و پریستالسیس روده را کاهش دهد. در عین حال، می تواند انتقال دهنده های عصبی آزاد شده توسط انتهای عصبی دستگاه روده را کاهش دهد و مستقیماً رفلکس پریستالتیک را مهار کند. و این دارو می تواند زمان ماندن غذا در روده کوچک را طولانی کند، جذب آب، الکترولیت و گلوکز را تقویت کند، بنابراین تأثیر بسیار خوبی بر اسهال ترشحی دارد. با این حال، این دارو برای اسهال عفونی مناسب نیست، یعنی زمانی که عفونت باکتریایی رخ می دهد، اسهال در این زمان یک اثر محافظتی برای بدن است. در صورت مهار بیش از حد اسهال، ممکن است منجر به تشدید التهاب و حتی تب شود.

اثرات فارماکولوژیک: ساختار شیمیاییپودر لوپرامیدمشابه هالوپریدول و پتیدین است، اما دوز درمانی تاثیری بر سیستم عصبی مرکزی ندارد. اثر بر روی ماهیچه صاف روده مانند داروهای مخدر و دیفنوکسات است که می تواند انقباض ماهیچه صاف روده را مهار کرده و پریستالسیس روده را کاهش دهد. همچنین می‌تواند آزادسازی استیل کولین را از انتهای عصب دیواره روده کاهش دهد و مستقیماً رفلکس پریستالتیک را از طریق فعل و انفعالات موضعی بین نورون‌های کولینرژیک و غیر کولینرژیک مهار کند. این محصول می‌تواند زمان ماندن غذا در روده کوچک را طولانی‌تر کند، جذب آب، الکترولیت‌ها و گلوکز را افزایش دهد و ترشح بالای روده‌ای ناشی از پروستاگلاندین‌ها، سموم وبا و سایر انتروتوکسین‌ها را به میزان قابل توجهی مهار کند، اما دوز درمانی تاثیری بر ترشح اسید معده این محصول همچنین می تواند کشش عضلات گشادکننده مقعد را افزایش داده و در نتیجه بی اختیاری و فوریت مدفوع را سرکوب کند.

فارماکوکینتیک: این محصول به راحتی توسط دیواره روده جذب می شود و تقریباً تمام آن وارد متابولیسم کبد می شود. به دلیل تمایل زیاد به دیواره روده و «متابولیسم گذر اول»، به سختی وارد گردش خون سیستمیک می شود. غلظت خونی نمونه اولیه دارو بسیار پایین است و بیشترین غلظت پلاسما 5 ساعت پس از مصرف خوراکی کپسول است. اثر بیش از 24 ساعت باقی می ماند. T1/2 به طور متوسط ​​10.8 ساعت است. نرخ اتصال پروتئین 97٪ بود. دفع از طریق صفرا و مدفوع. دفع در ادرار حدود 5٪ - 10٪ است.

1. لوپرامید (Yimongting)
مکانیسم عمل:لوپرامید عمدتا به عنوان یک عامل ضد اسهال با اتصال به گیرنده های مواد افیونی روده ای عمل می کند، حرکت روده را کاهش می دهد و زمان ماند محتویات روده را طولانی می کند.
امنیت:

• در دوز توصیه شده، لوپرامید یک داروی ایمن و موثر ضد اسهال است.
• با این حال، بیش از دوز توصیه شده ممکن است منجر به مشکلات جدی، از جمله آریتمی شدید و مرگ شود. به خصوص در موارد سوء استفاده یا سوء استفاده عمدی، خطر بیشتر است.
• لوپرامید همچنین ممکن است اثرات بازدارنده مرکزی مانند خواب آلودگی، سرگیجه، تنفس آهسته یا سطحی و همچنین عوارض جانبی مانند یبوست ایجاد کند.
• استفاده طولانی مدت طولانی ممکن است منجر به وابستگی شود.

مواردی که نیاز به توجه دارند:

• دستورالعمل های دارویی را در دستورات یا دستورالعمل های پزشکی به شدت دنبال کنید.
• از مصرف آن به همراه سایر داروهایی که ممکن است باعث یبوست شوند خودداری کنید.
• در صورت بروز علائم شدید مانند غش، ضربان قلب سریع یا ریتم نامنظم قلب، فوراً به پزشک مراجعه کنید.

2-پودر مونتموریلونیت
مکانیسم عمل:پودر مونت موریلونیت عمدتاً با ورود به دستگاه گوارش، ویروس ها، باکتری ها و سموم آنها را مهار و از بین می برد و در عین حال از مخاط روده محافظت می کند و به اثر توقف اسهال می رسد.
امنیت:

• پودر مونت موریلونیت اثر ضد اسهالی خوبی دارد و عوارض جانبی نسبتا کمی دارد.
• عارضه جانبی اصلی یبوست است، اما معمولاً خفیف است.
• پودر مونت موریلونیت به سختی وارد سیستم گردش خون می شود، بنابراین تأثیر آن بر کل بدن نسبتاً کم است.

مواردی که نیاز به توجه دارند:

• دستورالعمل های دارویی را طبق توصیه یا دستورالعمل های پزشک دنبال کنید.
• در هنگام اسهال، رژیم غذایی باید سبک باشد تا از تشدید علائم اسهال جلوگیری شود.

3-مقایسه کلی

• ایمنی:تحت درمان صحیح، ایمنی پودر مونتموریلونیت نسبتاً بالا است، با عوارض جانبی خفیف و نادر. اگرچه لوپرامید اثرات ضد اسهالی خوبی دارد، اما خطر سوء مصرف وجود دارد که ممکن است منجر به عوارض جانبی جدی شود.
• جمعیت قابل اجرا:پودر مونتموریلونیت برای بیماران مبتلا به اسهال حاد ناشی از اختلال میکروبی روده مناسب است. لوپرامید برای اسهال ناشی از آنتریت حاد و مزمن مناسب است.
• توصیه های دارویی:هنگام انتخاب داروهای ضد اسهال، انتخاب باید بر اساس شرایط خاص بیمار و توصیه پزشک باشد. برای اسهال ناشی از میکروبیوتای مختل شده روده، پودر مونتموریلونیت ممکن است مناسب تر باشد. برای اسهال ناشی از آنتریت حاد و مزمن، لوپرامید ممکن است موثرتر باشد. با این حال، صرف نظر از اینکه کدام دارویی استفاده می‌شود، برای اطمینان از ایمنی دارو باید از توصیه‌ها یا دستورالعمل‌های پزشکی پیروی کرد.

1. روشهای نگهداری و نگهداری

2. سایر اقدامات احتیاطی دارویی

تگ های محبوب: پودر لوپرامید 53179-11-6، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش