Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان پودر آناستروزول cas 120511-73-1 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی پودر آناستروزول با کیفیت بالا cas 120511-73-1 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
پودر آناستروزولیک داروی شیمیایی با ارزش پزشکی قابل توجه، دارای خواص فیزیکی منحصر به فرد است و پایه مهمی برای تحقیقات پزشکی و کاربردهای بالینی فراهم می کند. از نظر ظاهری، آناتازول یک پودر کریستالی سفید یا تقریباً سفید با فرمول شیمیایی CHN5 و وزن مولکولی 293.366 است. بی بو و طعم تلخی دارد. به راحتی در استونیتریل یا اتیل استات حل می شود که انحلال و استخراج آن را در تحقیقات آزمایشگاهی و فرآیندهای دارویی آسان می کند. در همان زمان، در اتانول حل می شود، اما تقریبا در آب نامحلول است. به عنوان مثال، ضریب شکست مولی آن 90.01 و حجم مولی آن (cm) ³ / مقدار مول آن 270.2 و حجم ویژه ایزوتونیک (90.2K) 688.7 است. کشش سطحی (dyne/cm) 42.1 و نرخ قطبش (10cm) ³) 35.68 است. این یک مهارکننده تریازول آروماتاز انتخابی قوی است. می تواند آروماتاز وابسته به سیتوکروم P-450 را مهار کند و در نتیجه سنتز استروژن را مسدود کند. استروژن یکی از عوامل اصلی تحریک کننده رشد سلول های سرطان سینه است، بنابراین آناستروزول با مهار سنتز استروژن، راه موثری برای درمان سرطان سینه فراهم می کند. مواد شیمیایی موجود در این آزمایشگاه فقط برای مصارف آزمایشگاهی بوده و استفاده از آنها برای مقاصد دیگر اکیداً ممنوع است.
|
|
|
|
فرمول شیمیایی |
C17H19N5 |
|
جرم دقیق |
293 |
|
وزن مولکولی |
293 |
|
m/z |
293 (100.0%), 294 (18.4%), 294 (1.8%), 295 (1.6%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 69.60; H, 6.53; N, 23.87 |
پودر آناستروزولیک مهارکننده آروماتاز غیراستروئیدی قدرتمند و انتخابی است. هدف اصلی آن درمان انواع خاصی از سرطان سینه با مهار سنتز استروژن است و نقش مهمی در درمان کمکی، پیشگیری از عود و کاربرد اکتشافی دارد.
کاربرد اصلی: درمان سرطان سینه پس از یائسگی
مکانیسم اصلی اثر مهار فعالیت آروماتاز و جلوگیری از تبدیل آندروژن ها (مانند آندروستندیون) به استروژن ها (مانند استرادیول) در غده آدرنال و بافت چربی است. از آنجایی که استروژن عامل اصلی تحریک رشد سلول های سرطان سینه است، کاهش سطح آن می تواند به طور موثری از تکثیر سلول های تومور جلوگیری کند. این مکانیسم آن را به یک داروی کلیدی برای درمان سرطان سینه زنان یائسه تبدیل می کند:
درمان سرطان سینه پیشرفته
این دارو برای زنان یائسه مبتلا به سرطان سینه پیشرفته که با تاموکسیفن یا سایر درمان های ضد استروژن قابل کنترل نیستند، کاربرد دارد. برای بیمارانی که گیرنده استروژن منفی دارند، اگر پاسخ بالینی مثبت به تاموکسیفن وجود داشته باشد، ممکن است برای استفاده در نظر گرفته شود. اثر درمانی آن به ویژه در بیماران مبتلا به سرطان پستان به صورت موضعی پیشرفته یا متاستاتیک قابل توجه است، که می تواند بقای رایگان بیماری را طولانی کند و پیش آگهی را بهبود بخشد.
درمان کمکی سرطان پستان اولیه
به عنوان یک داروی درمان کمکی برای سرطان پستان اولیه مثبت گیرنده استروژن پس از یائسگی، می تواند جایگزین تاموکسیفن شود یا به طور متوالی استفاده شود (به عنوان مثال، تاموکسیفن باید ابتدا به مدت 2{3}}3 سال و سپس آناستروزول استفاده شود). درمان کمکی به مدت 5 سال می تواند به طور موثری بروز سرطان سینه طرف مقابل و خطر متاستاز دوردست را کاهش دهد، به ویژه برای گروه های پرخطر مانند گره های لنفاوی مثبت.
درمان کمکی: بهینه سازی استراتژی های مدیریت سرطان سینه
نقش کمکی در درمان سرطان پستان در جنبه های بسیاری منعکس شده است. از طریق برنامه های فردی، اثر درمانی بهبود یافته و عوارض جانبی کاهش می یابد:
درمان کمکی بعد از عمل
پس از جراحی سرطان سینه، می تواند به میزان قابل توجهی خطر عود را کاهش دهد. برای بیماران پرخطر با غدد لنفاوی مثبت، درمان کمکی میتواند متاستاز دوردست و عود موضعی را کاهش دهد و میزان بقای 5 ساله را بهبود بخشد.
استراتژی درمان متوالی
برای بیمارانی که در ابتدا از تاموکسیفن به عنوان درمان کمکی استفاده میکنند، در صورت پیشرفت بیماری یا عوارض جانبی غیرقابل تحمل، میتوانند به ادامه درمان با آناستروزول روی آورند. این استراتژی متوالی اثربخشی بهتری نسبت به یک دارو در آزمایشات بالینی نشان داده است.
کاوش در درمان ترکیبی
می تواند در ترکیب با سایر داروها (مانند مهارکننده های عملکرد تخمدان، مهارکننده های CDK4/6) برای افزایش اثربخشی استفاده شود.
به عنوان مثال، در بیماران پیش از یائسگی مبتلا به سرطان سینه، آناستروزول همراه با مهارکنندههای عملکرد تخمدان میتواند وضعیت یائسگی را شبیهسازی کند و دامنه کاربرد آن را گسترش دهد.
پیشگیری از عود: مداخلاتی که جمعیتهای پرخطر-را هدف قرار میدهند
این پتانسیل در زمینه پیشگیری از سرطان سینه، به ویژه برای افراد{0}}پرخطر نشان میدهد:
تعریف جمعیت{0}درخطر بالا:
این شامل بیمارانی با سابقه ژنتیکی خانوادگی، جهش ژن BRCA، هیپرپلازی آتیپیک سینه یا سابقه قبلی سرطان پستان است. خطر ابتلا به سرطان سینه در این جمعیت ها به طور قابل توجهی بیشتر از جمعیت عمومی است.
شواهد درمان پیشگیرانه:
کارآزماییهای بالینی نشان میدهند که استفاده طولانی مدت از آناستروزول میتواند میزان بروز سرطان سینه را در جمعیتهای پرخطر کاهش دهد.
به عنوان مثال، در کارآزمایی IBIS{0}}II، آناستروزول خطر ابتلا به سرطان سینه را تا 53% کاهش داد و عوارض جانبی آن قابل کنترل بود.
ارزیابی ریسک و سود:
اگرچه درمان پیشگیرانه می تواند خطر ابتلا به بیماری را کاهش دهد، لازم است که خطرات و مزایای دارو به طور دقیق ارزیابی شود. برای مثال، استفاده طولانی مدت ممکن است خطر پوکی استخوان و شکستگی را افزایش دهد، بنابراین لازم است پایش تراکم استخوان را با اقدامات پیشگیرانه مانند مکملهای کلسیم و ویتامین D ترکیب کرد.
سایر کاربردهای اکتشافی: گسترش مرزهای درمان
علاوه بر سرطان سینه، کاربردهای اکتشافی در سایر بیماریهای وابسته به هورمون نیز در حال انجام است:
سرطان پروستات
سرطان پروستات به عنوان یک داروی ضد تومور با مهار سنتز آندروژن قابل درمان است. مکانیسم آن شبیه به درمان سرطان سینه است، یعنی مهار رشد تومور با کاهش سطح هورمون.
اندومتریوز
با مهار سنتز استروژن می توان علائم اندومتریوز مانند درد و اختلالات قاعدگی را کاهش داد. با این حال، کارایی و ایمنی آن هنوز نیاز به تأیید بیشتری دارد.
سندرم تخمدان پلی کیستیک (PCOS)
آناستروزول ممکن است عملکرد تخمک گذاری و شاخص های متابولیک را در بیماران PCOS با تنظیم سطح هورمون بهبود بخشد. با این حال، در حال حاضر تحقیقات محدودی در مورد این موضوع وجود دارد و کاربرد آن باید به دقت ارزیابی شود.
دو روش متداول سنتز برایپودر آناستروزول، که به طور جداگانه توضیح داده شده است:
روش 1
1) a,а,а',а'- سنتز تترا متیل-5- (1H-1,2,4-تریازول-1-ایل متیل) -1,3-دی استونیتریل بنزن
25 گرم برومات میانی آناستراازول و 200 میلی لیتر DMF را به یک بطری 2000 میلی لیتری سه گردنی اضافه کنید، در دمای اتاق هم بزنید تا شفاف شود، دما را تا 30-25 درجه کنترل کنید، 9 گرم تری آزول سدیم اضافه کنید، واکنش هم زدن را کامل کنید، HPLC نقطه پایانی واکنش را تشخیص دهد، واکنش را متوقف کنید، 25 میلی لیتر رقیق شده و 25 میلی لیتر رقیق کنید. 500 میلی لیتر تولوئن، هم بزنید تا فازها جدا شوند، فاز آلی را دو بار با 100 میلی لیتر و 100 میلی لیتر اسید هیدروکلریک رقیق 0.2 مول در لیتر، مخلوط کنید، فاز اسید رقیق را ادغام کنید، یک بار با 200 میلی لیتر تولوئن بشویید، فاز تولوئن را ادغام کنید، دو بار با 300 میلی لیتر و 200 میلی لیتر اسید هیدروکلریک اسید را ادغام کنید. در مرحله اسیدی، pH را روی 6-7 تنظیم کنید، هم بزنید تا کریستالیزه شود، و به 0 کاهش دهید. در درجه حرارت به مدت 2 ساعت انکوبه کنید، فیلتر کنید و با آب سرد بشویید تا 15.2 گرم آناتازول خام با بازده وزنی 60.8٪ به دست آید.
2) تصفیه آنترازول:
15 گرم آنترازول خام را به محلول مخلوط 30 میلی لیتر ایزوپروپانول و 30 میلی لیتر آب اضافه کنید، هم بزنید و حرارت دهید تا 40 تا 45 درجه حل شود، 0.075 گرم کربن فعال اضافه کنید، 15 دقیقه کربن زدایی کنید، صاف کنید، 120 میلی لیتر آب را به صورت قطره ای به فیلتر اضافه کنید، 0 درجه سانتیگراد خنک کنید و صاف کنید. هم بزنید و به مدت 2 ساعت انکوبه کنید، صاف کنید و با آب سرد بشویید تا 14.3 گرم آنترازول با بازده وزنی 95.3٪ بدست آید.
روش 2
1) 5-برومومتیل را به ترتیب به راکتور شیشه ای اضافه کنید-، , '، '- 30 گرم تترامتیل-1،3- فنیلن دی آمین، 30 گرم 4-آمینو-1،2،4-تریازول، و 80 میلی لیتر استونیتریل به هم زده و هم زده شد. پس از 12 ساعت واکنش سرد شده و به مدت 8 ساعت در دمای صفر درجه متبلور شدند. فیلتر کنید و خشک کنید تا I35.58g متوسط با بازده 93.0٪ به دست آید.
2) 30 گرم I30 گرم متوسط، 225 میلی لیتر متانول بی آب، 2 میلی لیتر آب تصفیه شده و 2 گرم سولفات مس را به ترتیب به راکتور شیشه ای اضافه کنید. هم بزنید و 24 گرم اسید سولفوریک غلیظ را به صورت قطره ای اضافه کنید. پس از هم زدن حرارت دهید تا رفلاکس حاصل شود. به آرامی 12.0 گرم سدیم آزید اضافه کنید، افزودن را کامل کنید و واکنش رفلاکس را به مدت 1 ساعت ادامه دهید. محلول واکنش را در حالی که داغ است فیلتر کنید، باقیمانده فیلتر را دور بریزید، فشار را کاهش دهید و فیلتر را تا 0.5 برابر حجم اولیه غلیظ کنید، خنک و متبلور کنید، جامد را فیلتر کنید و سپس pH محلول را با محلول کربنات پتاسیم اشباع به مقدار PH 8.0-9.0 تنظیم کنید. دو بار با دی کلرومتان، هر بار 75 میلی لیتر عصاره گیری کنید، لایه های آلی را ادغام کنید و لایه های آلی را دو بار با آب خالص، هر بار 75 میلی لیتر بشویید. سولفات سدیم بی آب را خشک کنید، فیلتر را تحت فشار کاهش یافته غلیظ کنید تا دی کلرومتان نریزد و باقیمانده را خنک و جامد کنید. خشک، 18.04 گرم آناتازول خام (تک ناخالصی کمتر از 0.1٪، ناخالصی کل کمتر از 0.3٪)، با بازده 79.8٪ به دست آورید.
3) 150 میلی لیتر ایزوپروپانول و 15 گرم آناستروزول خام به یک راکتور شیشه ای اضافه شد، حرارت داده شد و رفلاکس شد. پس از حل شدن کامل جامد، 0.75 گرم زغال طبی برای رفلاکس و رنگ زدایی به مدت 1 ساعت اضافه شد. زغال سنگ دارویی با فیلتراسیون حذف شد. فیلتر در دمای صفر درجه قرار داده شد و به مدت بیش از 48 ساعت متبلور شد. پس از فیلتراسیون، تحت فشار کاهش یافته در دمای 60 درجه خشک شد تا 12.3 گرم آناستروزول تصفیه شده با بازده 82.0 درصد بدست آید. ایزومر با خلوص 99.84 درصد شناسایی نشد.
آناستروزول، یک مهارکننده آروماتاز غیر استروئیدی، اثربخشی قابل توجهی در درمان کمکی سرطان سینه نشان داده است. در زیر تجزیه و تحلیل دقیق آناستروزول به عنوان یک استاندارد درمان کمکی برای سرطان سینه ارائه شده است:
آناستروزول با مهار فعالیت آروماتاز، تبدیل آندروژن به استروژن را کاهش می دهد و در نتیجه سطح استروژن را کاهش می دهد. در سلول های سرطان سینه، استروژن یکی از عوامل اصلی رشد است، بنابراین کاهش سطح استروژن می تواند از رشد و تکثیر سلول های سرطانی سینه جلوگیری کند.
جمعیت قابل اجرا:
بیماران مبتلا به سرطان پستان{0}}گیرنده استروژن:
از آنجایی که آناستروزول می تواند سطح استروژن را کاهش دهد، به ویژه برای بیماران مبتلا به سرطان پستان مثبت{0} گیرنده استروژن مناسب است.
زنان یائسه:
آناستروزول عمدتاً برای درمان سرطان سینه در زنان یائسه استفاده می شود زیرا عملکرد تخمدان زنان یائسه کاهش یافته است و استروژن عمدتاً از آندروژن های ترشح شده توسط غدد فوق کلیوی تحت تأثیر آروماتاز تبدیل می شود.
کارایی و ایمنی:
اثربخشی قابل توجه:
مطالعات نشان داده اند که آناستروزول در درمان کمکی سرطان سینه می تواند به میزان قابل توجهی میزان عود و میزان مرگ و میر را کاهش دهد و میزان بقای بیماران را بهبود بخشد.
ایمنی خوب:
آناستروزول عوارض جانبی نسبتا کمی دارد که عمدتاً شامل سردرد، حالت تهوع، خستگی و غیره می شود و اکثر بیماران می توانند آنها را تحمل کنند.
دوز و رژیم:
استاندارد دوز ایمن:
استاندارد دوز ایمن آناستروزول معمولاً 1 میلی گرم در روز است.
دوره درمانی توصیه شده:
برای بیماران مبتلا به سرطان پستان در مراحل اولیه-، دوره درمانی توصیه شده 5 سال است.
با این حال، دوره خاص درمان باید با توجه به شرایط خاص بیمار و توصیه های پزشک تعیین شود.
کاربرد ترکیبی با Fulvestrant:
مطالعات نشان داده اند که آناستروزول در ترکیب با فولوسترانت (یک تخریب کننده انتخابی گیرنده استروژن) می تواند به طور قابل توجهی میزان بقای زنان یائسه با گیرنده استروژن-HER2 مثبت- سرطان پیشرفته پستان منفی را بهبود بخشد. با این حال، مزایای این ترکیب در بیماران مبتلا به سرطان پستان در مراحل اولیه مشخص نیست.
ترکیب با سایر عوامل شیمی درمانی:
در برخی موارد، آناستروزول را می توان در ترکیب با سایر عوامل شیمی درمانی برای بهبود نتایج درمان استفاده کرد. با این حال، این برنامه ترکیبی باید تحت نظارت یک پزشک انجام شود تا ایمنی و اثربخشی آن تضمین شود.
دلیل آناستروزول به عنوان یک استاندارد درمان کمکی برای سرطان سینه
نتایج کارآزمایی بالینی: چندین کارآزمایی بالینی نشان داده اند که آناستروزول می تواند به طور قابل توجهی میزان عود و میزان مرگ و میر را در درمان کمکی سرطان پستان کاهش دهد و ایمنی آن خوب است.
توصیه راهنما:
آناستروزول به عنوان یکی از داروهای استاندارد برای درمان کمکی سرطان پستان در چندین دستورالعمل معتبر (مانند دستورالعمل NCCN) در داخل و خارج از کشور ذکر شده است.
با تحقیقات عمیق در مورد پاتوژنز و درمان سرطان پستان، استفاده از آناستروزول در درمان کمکی سرطان پستان چشمانداز وسیعتری خواهد داشت. در آینده می توان انتظار داشت که آناستروزول پیشرفت های بیشتری در جنبه های زیر داشته باشد:
از طریق آزمایش ژنتیکی و تجزیه و تحلیل نشانگرهای زیستی، برنامه های درمانی فردی دقیق تری را برای بیماران ارائه می دهد.
کاربرد ترکیبی با سایر داروها یا درمان ها (مانند ایمونوتراپی، درمان هدفمند و غیره) به منظور بهبود اثربخشی درمانی و میزان بقای بیماران.
بر اساس مکانیسم اثر آناستروزول، برای ایجاد نسل جدیدی از مهارکنندههای آروماتاز با کارآمدتر و ایمنتر.
به طور خلاصه، آناستروزول به یکی از داروهای مهم در درمان کمکی سرطان پستان تبدیل شده است و مزایای قابل توجهی در کاهش عود و میزان مرگ و میر و بهبود میزان بقای بیماران دارد. در آینده، با تعمیق تحقیقات و پیشرفت مداوم فناوری، چشم انداز کاربرد آناستروزول در درمان سرطان سینه گسترده تر خواهد شد.
faq
آناستروزول با بدن شما چه می کند؟
آناستروزول یک مهارکننده آروماتاز است که با مسدود کردن آنزیم آروماتاز عمل می کند، به طور قابل توجهی سطح استروژن را در زنان یائسه کاهش می دهد تا رشد-گیرنده-هورمونی مثبت سرطان سینه را کند یا متوقف کند، اما کاهش استروژن آن می تواند منجر به عوارض جانبی مانند گرگرفتگی، درد مفاصل، نازک شدن استخوان، کاهش انرژی و خشکی استخوان شود. سلامت جسمانی-
قسمت تاریک آناستروزول چیست؟
آناستروزولمی تواند استخوان های شما را ضعیف تر کند و خطر پوکی استخوان یا آسیب های استخوانی را افزایش دهد. در صورت بروز این عارضه جانبی از پزشک خود بخواهید که شما را راهنمایی کند. پزشک ممکن است استفاده از کرم استروئیدی یا مصرف آنتی هیستامین را پیشنهاد کند. شما می توانید اینها را در داروخانه بدون نسخه خریداری کنید.
هنگام مصرف آناستروزول از چه چیزهایی باید اجتناب کرد؟
هنگام مصرف آناستروزول، باید از محصولات حاوی استروژن (مانند HRT)، سایر هورموندرمانیها، مکملهای خاص (مانند سویا، بذر کتان) و الکل خودداری کنید، زیرا میتوانند اثربخشی دارو را کاهش دهند، در عین حال از غذاهای چرب، تند و شیرین که عوارض جانبی مانند حالت تهوع و داروهای جدید را با درد مفاصل تشدید میکنند دوری کنید.
آیا آناستروزول نوعی شیمی درمانی است؟
نه، آناستروزول (آریمیدکس) یک داروی شیمی درمانی سنتی نیست. این یک هورمون درمانی (مخصوصاً یک مهارکننده آروماتاز) است که با کاهش سطح استروژن برای جلوگیری از رشد سرطان پستان حساس به هورمون{0}}به جای کشتن سلول هایی که به سرعت تقسیم می شوند مانند شیمی درمانی عمل می کند. این یک درمان سیستمیک است که اغلب بعد از جراحی برای جلوگیری از عود در زنان یائسه مبتلا به سرطان-گیرنده{3} هورمون مثبت استفاده میشود و همچنین میتواند برای پیشگیری یا در مردان مبتلا به سرطان سینه استفاده شود.
آناستروزول با مغز شما چه می کند؟
ما دریافتیم که زنان مبتلا به سرطان سینه که درمان آناستروزول را دریافت کرده بودند، تجربه داشتندیادگیری و حافظه کلامی و دیداری ضعیف تر استنسبت به زنان مبتلا به سرطان سینه که تاموکسیفن دریافت کردند. این یافتهها ممکن است مربوط به تغییرات سطح استروژن باشد که توسط زنانی که این درمان را دریافت میکنند.
آیا آناستروزول باعث افزایش وزن می شود؟
بله، آناستروزول (آریمیدکس) می تواند باعث افزایش وزن شود، اغلب به عنوان یک عارضه جانبی گزارش شده، اگرچه مطالعات نشان می دهد که بسیاری از زنان وزن ثابتی دارند، با برخی افزایش، اما افزایش قابل توجه (بیش از 11 پوند) کمتر رایج است. تغییرات وزن اغلب در سال اول دیده می شود که تحت تأثیر یائسگی و سبک زندگی است و ممکن است با وجود وزن ثابت، افزایش چربی بدن را در پی داشته باشد.
تگ های محبوب: پودر آناستروزول کاس 120511-73-1، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش