Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان پودر afoxolaner در چین است. به عمده فروشی عمده پودر afoxolaner با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
پودر آفوکولانربه عنوان یک نوع جدید از ترکیب ایزوکسازولین، به دلیل اثر کنترلی عالی بر روی انگل های خارجی مانند کک و کنه در سگ و گربه، توجه زیادی را در زمینه دامپزشکی به خود جلب کرده است. فرمول مولکولی C26H17ClF9N3O3، CAS 1093861-60-9، و وزن مولکولی 625.87 گرم بر مول است. ساختار شیمیایی آن حاوی یک هسته حلقه ایزوکسازولین است که با جایگزین های خاص (مانند 3-کلرو-5-تری فلورومتیل فنیل، تری فلورومتیل، تری فلورومتیلامینو) اصلاح شده است تا فعالیت بیولوژیکی منحصر به فردی به آن بدهد. این ترکیب متعلق به یک جامد کریستالی سفید تا سفید با ویژگی های نقطه ذوب بالا است و در دمای اتاق حالت جامد پایداری را نشان می دهد.
محصول ما
اطلاعات تکمیلی ترکیب شیمیایی:
| نام محصول | قرص Afoxolaner | پودر Afoxolaner |
| نوع محصول | تبلت | پودر |
| خلوص محصول | بزرگتر یا مساوی 99% | بزرگتر یا مساوی 99% |
| مشخصات محصول | قابل تنظیم | قابل تنظیم |
| بسته محصول | قابل تنظیم |
قابل تنظیم |
Afoxolaner +. COA
 |
||
گواهی تجزیه و تحلیل |
||
|
نام مرکب |
آفوکسولانر | |
|
شماره CAS |
1093861-60-9 | |
|
درجه |
درجه دارویی | |
|
مقدار |
سفارشی | |
|
استاندارد بسته بندی |
سفارشی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
شماره لات |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ژانویههفتم 2025 |
|
|
انقضا |
8 ژانویههفتم 2029 |
|
|
ساختار |
|
|
| استاندارد تست | GB/T24768-2009 صنعت. استنندارد | |
|
مورد |
استاندارد سازمانی |
نتیجه تحلیل |
|
ظاهر |
پودر سفید یا تقریباً سفید |
مطابقت دارد |
|
محتوای آب |
کمتر یا مساوی 4.5٪ |
0.30% |
| ضرر در خشک شدن |
کمتر یا مساوی 1.0٪ |
0.15% |
|
فلزات سنگین |
سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. |
|
کمتر یا برابر با 0.5ppm |
N.D. | |
|
جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. | |
|
سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm |
N.D. | |
|
خلوص (HPLC) |
بزرگتر یا مساوی 99.0٪ |
99.5% |
|
نجاست منفرد |
<0.8% |
0.48% |
|
باقی مانده در احتراق |
<0.20% |
0.064% |
|
تعداد کل میکروبی |
کمتر یا مساوی 750cfu/g |
80 |
|
ای کولی |
کمتر یا مساوی 2MPN/g |
N.D. |
|
سالمونلا |
N.D. | N.D. |
|
اتانول (توسط GC) |
کمتر یا مساوی 5000ppm |
400ppm |
|
ذخیره سازی |
در جای در بسته، تاریک و خشک در دمای 20 درجه نگهداری شود |
|
|
|
||
استفاده از داروی Afoxolane
غشای سلول عصبی بندپایان (کک، کنه، کنه) حاوی کانال های یونی کلرید دردار GABA و کانال های یونی کلرید تنظیم شده با گلوتامات (GluCls) است که ساختارهای کلیدی برای انتقال سیگنال عصبی هستند.پودر Afoxolanerبه طور انتخابی به دو نوع مکان ساختاری پروتئین کانالی که در بالا ذکر شد متصل می شود، هجوم یون کلرید را مسدود می کند و از تکمیل مجدد پلاریزاسیون هایپرپلاریزاسیون نورون ها جلوگیری می کند که منجر به تحریک غیر طبیعی پایدار، اسپاسم سفتی عضلانی و در نهایت فلج و مرگ انگل می شود.
درمان و پیشگیری کامل از عفونت کک در سگ و گربه
کک ها (Ctenocephalides felis، همچنین به عنوان کک سگ شناخته می شود) شایع ترین انگل های خارجی در سگ های خانگی هستند. نیش بزرگسالان می تواند باعث درماتیت آلرژیک، خارش شدید، ریزش مو و پیودرمای ثانویه شود. کک های ماده در هر زمان بیش از 50 تخم می گذارند و تخم های آنها همچنان در محیط بیرون می آید و باعث عفونت های مکرر می شود. روش های سنتی کرم زدایی فقط حشرات بالغ را می کشند و نمی توانند نسل ها را قطع کنند.
استفاده درمانی برای عفونت حاد کک
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 بزرگسال)، یک بار مصرف 72 ساعته میتواند تمام ککهای زنده را بدون آسیب جدید نیش از بین ببرد و جایگزین برنامههای درمانی دست و پا گیر مانند حمام دارویی و اسپریهای کرمزدایی موضعی شود. آمار بالینی از بیمارستان های حیوانات خانگی خانگی از سال 2022 تا 2024: 1247 مورد بیماری شدید کک در سگ ها با Afoxolaner درمان شدند، با نرخ درمان 98.3٪، به طور قابل توجهی بهتر از قطره های غیر پردنیزولون موضعی (81.6٪ میزان درمان).
پیشگیری طولانی مدت و مسدود کردن پرورش کک
پس از یک بار مصرف خوراکی، دارو به مدت 30-35 روز غلظت-وضعیت ثابتی را در پلاسمای سگ حفظ میکند. در این دوره کک های تازه آلوده در عرض چند ساعت پس از گاز گرفتن و مکیدن خون می میرند. ککها قبل از تخمگذاری کامل کشته میشوند، رشد تخمهای محیطی از منبع را مسدود میکنند و چرخه زندگی کامل ککها (تخمها → لارو → شفیره → بالغین) را میشکنند و آلودگی جدید ککها در محیط به صفر میرسد. توصیه شده توسط دستورالعمل های دامپزشکی اروپایی و آمریکایی: تجویز ماهانه در طول سال می تواند کلونیزاسیون کک ها را در محیط های خانگی کاملاً از بین ببرد. در مناطق مرطوب و بارانی (مانند مناطق بارانی آلو جنوبی و مناطق ساحلی)، یک چرخه دوز 35 روزه را می توان بدون شکاف های کرم زدایی فصلی حفظ کرد.
مسدود کردن استفاده غیرمستقیم از عفونت کرم نواری ناشی از کک
کرم نواری سگ از لارو کک به عنوان میزبان میانی استفاده می کند و بلع کک های آلوده حاوی لارو کرم نواری توسط سگ ها می تواند بیماری کرم نواری روده ای را القا کند. Afoxolaner کک ها را در کل چرخه از بین می برد و به طور غیر مستقیم میزان عفونت طبیعی کرم های نواری را در سگ ها کاهش می دهد. بر اساس دادههای مرکز کنترل و پیشگیری از بیماریهای ایالات متحده در سال 2024، سگهایی که به صورت ماهانه با Afoxolaner تغذیه میشوند، کاهش بروز کرم نواری را از 27.6 درصد در سگهای غیرکرمزدایی به 3.1 درصد نشان میدهند که باعث کاهش دفعات استفاده از داروهای کرمزدایی روده میشود.
پودر آفوکولانریک حشره کش/کنه کش ایزوکسازولین خوراکی است که عمدتاً برای پیشگیری و کنترل انگل ها در سگ ها استفاده می شود. روش های سنتز آن متنوع است و چندین مسیر سنتز متداول در زیر معرفی خواهد شد.
(1) مراحل سنتز
تراکم آلدول:
با شروع از 1-نفتالندیون، حد واسط I با واکنش تراکم آلدول با 3،5-دی کلرو-تری فلوئورواستوفنون به دست می آید و بازده این مرحله می تواند به 82.2٪ برسد.
واکنش حلقه:
حد واسط I تحت واکنش حلقه با هیدروکسیل آمین قرار می گیرد تا واسطه کلیدی II به دست آید، با بازده 87.5٪ در این مرحله.
واکنش فرمیلاسیون:
کلید میانی II تحت واکنش فرمیلاسیون بیشتر برای به دست آوردن واسطه کلید III با بازده 88.4 درصد قرار می گیرد.
واکنش نهایی:
واسطه III با 2-آمینو-N - (2،2،2-تری فلوئورواتیل) استامید هیدروکلراید و اکسیدان واکنش می دهد تا Aflana به دست آید.
(2) تجزیه و تحلیل مزایا و معایب
مزایا:
این مسیر مصنوعی با نفتوفنون معمولی به عنوان ماده خام شروع می شود که بدست آوردن آن نسبتاً آسان است. بازده هر مرحله بالا است و راندمان سنتز کلی خوب است که برای تولید صنعتی مفید است.
معایب:
فرآیند سنتز شامل واکنش های شیمیایی متعددی است که نیاز به کنترل دقیق شرایط واکنش مانند دما، زمان واکنش، دوز معرف و غیره دارد که نیازهای بالایی را برای عملیات تجربی ایجاد می کند. در همین حال، اکسیدان ها و سایر معرف های مورد استفاده ممکن است خطرات خاصی داشته باشند و نیاز به اقدامات احتیاطی جدی داشته باشند.
(1) مراحل سنتز
تراکم آلدول:
با شروع از 1- (4-برومو-1-نفتیل) اتانون، تحت واکنش تراکم آلدول با 3،5-دی کلرو-تری فلوئورواستوفنون قرار میگیرد تا حد واسط IV (یعنی{7}} (4-bromo-naphthyl-1-yl) -3-ofluoro-5-3-plumo-naphthyl-1-yl) (3-3-omethyl) به دست آید. -4،4،4-trifluoro-2-buten-1-one)، با بازده 85.6٪.
واکنش حلقه:
واسطه IV تحت واکنش حلقه ای با هیدروکسیل آمین قرار می گیرد تا واسطه کلیدی 4- {5- [3-chloro-5- (trifluoromethyl) phenyl] -5-trifluoromethyl-4,5-dihydroisoxazole-3-yl} naphthalene-1-carboxaldehyde (بازده متوسط 3.2 درصد) را بدست آورد. برای به دست آوردن Afurana ممکن است مراحل واکنش بیشتری مورد نیاز باشد.
(2) تجزیه و تحلیل مزایا و معایب
مزایا:
ماده اولیه 1- (4-برومو-1-نفتیل) اتانون دارای واکنش پذیری خاصی است که برای واکنش بعدی مفید است. بازده تراکم آلدول و واکنشهای چرخهشدن نیز قابلتوجه است و مسیری امکانپذیر برای سنتز آفلانا فراهم میکند.
عیب:
قیمت برومونفتیل اتیل کتون ممکن است نسبتاً بالا باشد که هزینه سنتز را افزایش می دهد. علاوه بر این، این مسیر سنتز همچنین شامل مراحل واکنش چندگانه است که به کنترل دقیق شرایط واکنش نیاز دارد و فرآیند سنتز نسبتاً پیچیده است.
(1) یک مسیر مصنوعی که از 4-استیل-1-نفتوئیک اسید و 2-آمینو-N - (2،2،2-trifluoroethyl) استامید شروع میشود.
واکنش تراکم:
4-استیل-1-نفتوئیک اسید و 2-آمینو-N - (2،2،2-تری فلوئورواتیل) استامید متراکم میشوند تا 4-استیل-N - (2-oxo-2- (2،2،2-trifluoroethyl-namethal-1-naphide) به دست آید.
واکنش بعدی:
ماده میانی تحت واکنش تراکم با 1- (3-کلرو-5- (تری فلورومتیل) فنیل) -2،2،2-تری فلورواتیل-1-1 تحت تأثیر یک باز قرار میگیرد تا (Z) -4- (3- (3-کلرو-5- (تری فلورومتیل) p. -4،4،4-تری فلوروبوتیل-2-انویل) - N - (2-oxo-2- (2،2،2-تری فلوئورواتیل) آمینو) اتیل) -1-نفتالیمید. در نهایت، این ترکیب با سولفات هیدروکسی آمین واکنش داده شد تا آفلانا تهیه شود.
(2) یک مسیر مصنوعی که از میانی نیترو متان و ترکیب بنزن 1-کلرو-3- (تری فلورومتیل) -5- (3،3،3-تری فلوئوروپروپی-1-en-2-yl) شروع می شود.
واکنش سیکلوافزودن دوقطبی: ماده میانی نیترومتان با ترکیب بنزن 1-chloro-3- (trifluoromethyl) -5- (3,3,3-trifluoropropy-1-en-2-yl) تحت واکنش سیکلودافزودن دوقطبی قرار می گیرد. ماده اولیه ترکیب نیترومتان با واکنش جفت شدن مشتقات برموبنزن و نیترومتان تحت تأثیر کاتالیزور پالادیوم و لیگاند تهیه می شود.
وضعیت فیزیکی و خصوصیات ظاهری:
پودر آفوکولانردر شرایط استاندارد به صورت پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید ظاهر می شود که ترکیب آن را با سایر مواد کمکی در ساخت فرمولاسیون آسان می کند. مورفولوژی کریستالی آن ممکن است با پراش پرتو ایکس (XRD) برای تعیین پایداری کریستال مشخص شود. در تولید فرمولاسیون، توزیع اندازه ذرات پودرها باید به شدت کنترل شود تا از پراکندگی یکنواخت داروها در قرص های جویدنی اطمینان حاصل شود. به عنوان مثال، قرصهای جویدنی NexGard با استفاده از فرآیندی خاص برای اطمینان از پایداری دارو و افزایش طعمدهی، به قرصهای دایرهای یا مربعی قرمز روشن تا قهوهای متمایل به قرمز تبدیل میشوند.
حلالیت و گزینش حلال:
حلالیت آب افلانا بسیار کم است، با حلالیت تنها 3.4 × 10-5 گرم در لیتر در دمای 25 درجه، که توسعه فرمول- مبتنی بر آب آن را محدود می کند. با این حال، حلالیت خوبی در حلال های آلی نشان می دهد، به ویژه در دی متیل سولفوکسید (DMSO) که در آن حلالیت می تواند به بیشتر یا مساوی 250 میلی گرم در میلی لیتر (399.44 میلی مولار) برسد. این ویژگی راحتی را برای تحقیقات آزمایشگاهی فراهم می کند، به عنوان مثال، در آزمایش های فارماکوکینتیک، DMSO اغلب به عنوان یک حلال برای تهیه محلول های ذخیره استفاده می شود. علاوه بر این، تحقیقات بیشتری در مورد حلالیت در حلال هایی مانند اتانول و استون برای بهینه سازی فرآیند فرمولاسیون مورد نیاز است.
پایداری حرارتی و شرایط نگهداری:
مطالعه پایداری حرارتی افلانا نشان میدهد که میتواند پایداری شیمیایی را برای مدت طولانی در دمای اتاق حفظ کند، اما تخریب ممکن است در دمای بالا یا شرایط نور رخ دهد. بنابراین توصیه می شود در دمای 20- یا 8-2 درجه در تاریکی نگهداری شود تا از از بین رفتن مواد موثره جلوگیری شود. در تست پایداری فرمولاسیون، لازم است تغییرات محتوای آن در دماهای مختلف (مانند تست تسریع 40 درجه / 75% RH) نظارت شود تا از کیفیت محصول در مدت زمان ماندگاری آن اطمینان حاصل شود. به عنوان مثال، تاریخ انقضای قرص های جویدنی نیکوزین 24 ماه است و طراحی بسته بندی مهر و موم شده آن می تواند به طور موثر رطوبت و اکسیژن را جدا کرده و پایداری دارو را افزایش دهد.
مقادیر PH و pKa:
ضریب اسیدیته (pKa) آفلانا 46/0 ± 45/12 است (مقدار پیشبینیشده) که نشاندهنده وجود آنیونی در شرایط pH فیزیولوژیکی است. این ویژگی بر مکانیسم جذب آن در دستگاه گوارش تأثیر می گذارد، به عنوان مثال، در سگ ها، آفلانا از طریق انتشار غیرفعال و انتقال با واسطه حامل وارد جریان خون می شود. مقدار بالای pKa آن همچنین پایداری آن را در محیط های اسیدی (مانند شیره معده) توضیح می دهد، اما یونیزاسیون ممکن است در شرایط قلیایی رخ دهد، و استفاده از تنظیم کننده های pH باید در طراحی فرمول مورد توجه قرار گیرد.
ویژگی های طیفی و روش های شناسایی:
InChIKey Afrana OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N است و کد SMILES C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC=C2){10}}C(C2C C(C{12}}CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=}C3)(C(F)(F)F)ON=2)C{17}}C1. این شناسه های منحصر به فرد را می توان برای بازیابی پایگاه داده و اعتبار سنجی ساختار استفاده کرد. طیف جذب مرئی اشعه ماوراء بنفش دارای پیک های جذب مشخصه در طول موج های خاص است که می تواند برای تعیین محتوا استفاده شود. برای مثال، کروماتوگرافی مایع با کارایی بالا (HPLC) معمولاً برای تشخیص خلوص (بیشتر یا مساوی 98٪) و اطمینان از کیفیت مواد خام استفاده میشود.
خواص فیزیکی مربوط به فرمولاسیون:
در توسعه فرمولاسیون، خواص فیزیکی آفلانا مستقیماً بر پارامترهای فرآیند تأثیر می گذارد. به عنوان مثال، نقطه ذوب بالای آن به کنترل دما و فشار در طول فرآیند فشرده سازی برای جلوگیری از تبدیل کریستال نیاز دارد. جریان پذیری پودر آن باید با افزودن کمک های جریان (مانند سلولز میکروکریستالی) بهبود یابد تا اطمینان حاصل شود که تفاوت وزن قرص ها مطابق با استانداردهای داروسازی است. علاوه بر این، مطالعات بر روی سازگاری Afurana با مواد جانبی نشان داده است که با مواد جانبی رایج مانند نشاسته و لاکتوز تداخلی ندارد، اما باید از تماس با یونهای فلزی برای جلوگیری از تخریب کاتالیزوری اجتناب شود.
ارتباط بین خواص فیزیکی و اثرات فارماکولوژیک:
خواص فیزیکی afoxolaner ارتباط نزدیکی با اثرات دارویی آن دارد. به عنوان مثال، حلالیت کم آن در آب ممکن است منجر به انتشار آهسته در دستگاه گوارش شود و طول مدت اثربخشی دارو (مانند اثربخشی ماهانه نیسین) را طولانیتر کند. مورفولوژی کریستالی آن بر سرعت انحلال تأثیر می گذارد که به نوبه خود بر زمان اوج غلظت دارو در خون (Tmax{2}} ساعت) تأثیر می گذارد. علاوه بر این، میل اتصال آن با گیرندههای GABA و کانالهای یونی کلرید دردار با گلوتامات ممکن است تحتتاثیر ترکیب مولکولی قرار گیرد و پایداری ساختاری به حالت فیزیکی آن مرتبط است.
سوالات متداول
فوکسولانر چه نوع دارویی است؟
+
-
آفوکسولانر متعلق به گروه دارویی ایزوکسازولین است که گروهی از عوامل ضد انگلی و حشره کش مورد استفاده در دامپزشکی است.
این دارو با مهار کانالهای کلرید GABA{0}}در سیستم عصبی حشرات و عنکبوتیان عمل میکند و باعث تحریک بیش از حد و مرگ انگل میشود. Afoxolaner در درجه اول برای پیشگیری و درمان آلودگی کک و کنه در سگ استفاده می شود.
آیا فوکسولانر همان ایورمکتین است؟
+
-
The efficacy of afoxolaner was >96٪، در حالی که کارایی ایورمکتین در مقایسه با afoxolaner به طور قابل توجهی کمتر بود (p < . 05) و هرگز به آستانه اثربخشی 90٪ ادعا شده توسط آژانس های ثبت نرسید.
چرا NexGard برای سگ ها خوب نیست؟
+
-
از NexGard PLUS در سگ هایی با سابقه تشنج یا اختلالات عصبی با احتیاط استفاده کنید. برای اطلاعات بیشتر، برای اطلاعات کامل نسخه اینجا را کلیک کنید. به دنبال مصرف HEARTGARD Plus (ایورمکتین/پیرانتل) در سگ، عوارض گوارشی و عصبی و خارش گزارش شده است.
تگ های محبوب: پودر afoxolaner، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش