Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از با تجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان d-tetrandrine cas 518-34-3 در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی با کیفیت بالا D-tetrandrine cas 518-34-3 برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.
D{0}}تتراندرینیک آلکالوئید ایزوکینولین دیانیلید فعال بیولوژیکی با فعالیت فارماکولوژیک قابل توجه است. عمدتاً از ریشه گیاه طب سنتی چینی Aconitum dianthum استخراج می شود. ساختار مولکولی آن پیچیده است که با اتصال دو واحد ایزوکینولین از طریق یک پیوند اتری مشخص می شود، که یک پیکربندی استریو منحصر به فرد را ارائه می دهد که به طور مستقیم ویژگی اثرات دارویی آن را تعیین می کند. این ترکیب معمولاً به صورت پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید ظاهر می‌شود، بی‌بو و طعم کمی تلخ است و در حلال‌های آلی معمولی مانند کلروفرم یا اتانول حلالیت خوبی دارد. واکنش‌های نامطلوب بالقوه مانند سمیت کبد و کلیه، که منعکس کننده پیچیدگی مزایا و خطرات استفاده از محصولات طبیعی به عنوان دارو است.
|
فرمول شیمیایی |
C38H42N2O6 |
|
جرم دقیق |
622 |
|
وزن مولکولی |
623 |
|
m/z |
622 (100.0%), 623 (41.1%), 624 (8.2%), 624 (1.2%) |
|
تجزیه و تحلیل عنصری |
C, 73.29; H, 6.80; N, 4.50; O, 15.41 |
D-پوافیمازین به دلیل اثر دارویی غیرانتخابی مسدودکننده کانال کلسیم شناخته شده است، که می‌تواند به طور موثری هجوم یون کلسیم را مهار کند، در نتیجه عضلات صاف عروق را شل کرده و مقاومت عروق محیطی را کاهش می‌دهد. این امر آن را به یک جزء مهم در درمان بالینی فشار خون تبدیل می کند. علاوه بر این، تحقیقات علمی گسترده فعالیت های دارویی بالقوه آن مانند اثرات ضد التهابی، ضد فیبروتیک، سرکوب کننده سیستم ایمنی، و ضد تومور را با مکانیسمی که شامل تنظیم مسیرهای سیگنال دهی سلولی متعدد، مانند مسیرهای NF-kB و MAPK است، نشان داده است.
D{0}}تتراندریناستفاده کنید:
1. استفاده در بیماری های سیستم ایمنی
به عنوان یک آلکالوئید طبیعی با فعالیت تعدیل کننده ایمنی، D{0}}تتراندرین اثرات مهاری قابل توجهی بر پیشرفت آرتریت التهابی نشان می دهد. این می تواند به طور موثر تورم مفاصل را کاهش دهد، پاسخ های التهابی را تسکین دهد و علائم بالینی را در شرایط مرتبط بهبود بخشد. مطالعات فارماکودینامیک نشان داده اند که اثر درمانی آن قوی تر از آسپرین است و از کاربرد بالینی آن به عنوان یک عامل کمکی یا جایگزین برای درمان آرتریت روماتوئید و سایر اختلالات مفصلی مرتبط با ایمنی حمایت می کند.
2. استفاده در بیماری های قلبی عروقی
D{0}}تتراندرین دارای خواص آنتاگونیستی قابل توجه کلسیم در سیستم قلبی عروقی است. این می‌تواند کانال‌های کلسیم نوع T و L را در میوسیت‌های بطنی مهار کند، با گیرنده‌های M تعامل داشته باشد و کانال‌های پتاسیم فعال شده با کلسیم را مسدود کند. از طریق این مکانیسم‌های چند هدف{6}، به تنظیم فعالیت الکتریکی قلب و تثبیت ریتم قلب کمک می‌کند و یک استراتژی بالینی ایمن و مؤثر برای مدیریت تاکی کاردی فوق‌بطنی حمله‌ای ارائه می‌کند.
3. استفاده در بیماری های دستگاه گوارش
در سیستم گوارش، D{0}}تتراندرین اثرات محافظتی بر سلول‌های کبدی دارد و در برابر پیشرفت تغییرات پاتولوژیک کبد مقاومت می‌کند. می‌تواند آسیب سلول‌های کبدی ناشی از عوامل بیماری‌زای متعدد را کاهش دهد، از فعال شدن سلول‌های ستاره‌ای کبدی جلوگیری کند و رسوب کلاژن را کاهش دهد. بنابراین، نقش مثبتی در پیشگیری از فیبروز کبد و حفظ ساختار و عملکرد طبیعی کبد ایفا می کند و ارزش بالقوه ای را در محافظت مزمن کبد نشان می دهد.
4. استفاده در بیماری های التهابی چشم
D{0}}تتراندرین همچنین در درمان بیماری های مختلف التهابی چشم استفاده می شود. این می تواند واکنش های التهابی موضعی را سرکوب کند، ادم و ترشح بافت را تسکین دهد و میکروسیرکولاسیون چشم را بهبود بخشد. کاربردهای بالینی شامل مدیریت یووئیت، کراتیت و رتینوپاتی های خاص ناشی از عوامل التهابی است که به کاهش ناراحتی چشم و محافظت از عملکرد بینایی کمک می کند.
5. سایر کاربردهای بالینی
D{0}}تتراندرین اثرات آنتاگونیستی آشکاری را در برابر سمیت کلیوی حاد ناشی از استرپتومایسین نشان می‌دهد. می‌تواند آپوپتوز و تکثیر غیرطبیعی سلول‌های اپیتلیال لوله‌های کلیوی را کاهش دهد، در نتیجه از عملکرد کلیه محافظت می‌کند و آسیب کلیوی ناشی از ایسکمی حاد را کاهش می‌دهد. علاوه بر این، به طور قابل توجهی سطح کراتینین و نیتروژن اوره سرم را کاهش می دهد، سرعت فیلتراسیون گلومرولی و جریان پلاسمای کلیوی را بهبود می بخشد، و پیشرفت گلومرولواسکلروز را به تاخیر می اندازد، که ارزش مهمی در محافظت از کلیه دارد.
سنتز ازD{0}}تتراندرین:
این روش به زمینه فنی استخراج طب سنتی چینی تعلق دارد و به طور خاص به روش تهیه تتراندرین مربوط می شود. روش تهیه تتراندرین به این صورت است: پس از خرد شدن داروی خام تتراندرین، با رفلاکس اتانول استخراج شده، با عصاره ترکیب می شود و پس از کاهش غلظت، توسط کروماتوگرافی ستون رزین AB 8 خالص می شود و سپس کروماتوگرافی شستشو با آب تصفیه شده، 50% اتانول اتانول و اتانول 50% و اتانول 9% و اتانول 50% سپس 80% اتانول و 95% شستشوی اتانول جمع‌آوری شده و تحت فشار کاهش یافته تغلیظ می‌شوند و سپس توسط کروماتوگرافی ستون آلومینا خنثی خالص‌سازی می‌شوند و شستشو توسط ستون کروماتوگرافی شستشوی دی کلرومتان به دست می‌آید، تتراندرین خالص شده با تبلور مجدد با فشار کاهش یافته پس از غلظت به دست آمد. روش تهیه تتراندرین ارائه شده با این روش ساده، کارآمد و دارای سرعت استخراج بالا می باشد. می تواند تتراندرین خالص را با خلوص بیش از 99 درصد بدست آورد و از حلال های آلی مانند بنزن و کلروفرم استفاده نمی کند. سبز و صرفه جویی در انرژی است و هیچ خطری برای سلامت انسان ندارد.
استخراج و جداسازید-تتراندرین:
1. استخراج آلکالوئیدهای کل و جداسازی آلکالوئیدهای چربی دوست و آبدوست
تتراندرین یک آلکالوئید است و ماده گیاهی آن تتراندرین (ریشه) است. اصل استخراج و جداسازی محتوای زیاد یا اجزای اصلی و اختلاف انحلال است که به آن نفوذ آب اسیدی می گویند. روش جداسازی به شرح زیر است:
2. جداسازی تتراندرین A و B توسط کروماتوگرافی ستونی با فشار پایین
تحت فشار کم (0.5~3kg/cm2، عموماً 0.3~1.2kg/cm2)، قطر ذرات کروماتوگرافی ستونی با فشار کم بین 100~200μm است و HPLC (- 37μm) سیلیکاژل (یا آلومینا) H یا G (50 - 75 μm) به عنوان ستون اصلی پرکننده، عامل اصلی HPLC و ماده اولیه HPLC است. اثر جداسازی نیز بین ستون کلاسیک و HPLC است. ستون به روش خشک زدایی فشرده می شود، لایه محکم و یکنواخت است و توزیع نوارهای کروماتوگرافی متمرکز و منظم است. در عین حال، بهترین سیستم حلال جداسازی کروماتوگرافی لایه نازک را می توان به طور مستقیم برای کروماتوگرافی ستونی فشار کم استفاده کرد. این یک روش با اثر جداسازی خوب، تجهیزات ساده، عملکرد راحت و سریع است. مناسب برای جداسازی آماده سازی مداوم محصولات طبیعی.
(1) نصب ستون
روش بسته‌بندی خشک بدون فشار، مشخصات ستون کروماتوگرافی: طول ستون 30 سانتی‌متر، قطر داخلی 2 سانتی‌متر، سیلیکاژل کل حدود 30 گرم (ارتفاع حدود 22 سانتی‌متر)، مخلوط کردن نمونه 2.2 و افزودن نمونه، حدود 150 میلی‌گرم تتراندرین بگیرید، مقدار کمی استون برای حل شدن گرم در 1 درجه سیلیس اضافه کنید. ژل را با قطره چکان به دقت مخلوط کرده و روی حمام آب تبخیر کرده و آسیاب کرده و از طریق یک قیف گردنی بلند با دقت به بالای ستون اضافه کنید و به آرامی و عمودی به آن ضربه بزنید و زمانی که سطح نمونه صاف شد و به صورت دایره ای به هم نزنید روی آن را با سیلیکاژل خالی به ارتفاع حدود 1 تا 2 سانتی متر بپوشانید و کاغذ صافی را فشار دهید.
(2) شستشو
ابتدا بررسی کنید که آیا خطوط لوله از کمپرسور هوا تا ستون کروماتوگرافی نرمال هستند، تمام شیرها را ببندید و کمپرسور هوا را تا فشار نامی (5.8 کیلوگرم بر سانتی متر مربع) برای استفاده راه اندازی کنید. مقدار کمی مایع شوینده (سیکلوهگزان{3}}اتیل استات-دی اتیلامین/6:2:0.8) را با قطره چکان به دیواره ستون اضافه کنید. هنگامی که سطح مایع به ارتفاع معینی رسید، مجدداً مایع شوینده باقیمانده را اضافه کنید (در مجموع حدود 250 میلی لیتر)، به سرعت یک کانکتور پلاگین استاندارد شیشه ای را در بالای ستون نصب کنید، آن را با گیره آهنی محکم فشار دهید (برای جلوگیری از شستشوی کانکتور در هنگام فشار)، دریچه کمپرسور هوا را با دقت باز کنید، و سپس دریچه سوزن را باز کنید (دریچه سوزن فشار زیادی را کاهش می دهد و هوا فیلتر نمی شود. و به طور کلی در صورت لزوم استفاده از ماسک محافظ بی خطر است.) فشار مورد نیاز را روی 0.6 تا 1.2 کیلوگرم بر سانتی متر مربع تنظیم کنید و پس از حدود 40 دقیقه خارج می شود. سرعت جریان 1 میلی لیتر در دقیقه را کنترل کنید و هر 10 دقیقه 12 تا 15 قسمت جمع آوری کنید. کل فرآیند شستشو حدود 3 ساعت است.
(3) بررسی کنید
هر جریان به یک اواپراتور شیشه ای کوچک منتقل شد، بر روی یک حمام آب متمرکز شد و به ترتیب از بازرسی TLC عبور کرد. جاذب: سیلیکاژل G، عامل توسعه: سیکلوهگزان اتیل استات دی اتیل آمین / 6: 3: 1، رنگ اسپری معرف یدید پتاسیم بیسموت اصلاح شده، تتراندرین A و B به عنوان کنترل استاندارد استفاده شد و همان اجزا برای به دست آوردن محصولات خام A و B ترکیب شدند، با آکتون تبلور مجدد و تبلور مجدد شدند.
در سال 1951، دانشمندان چینی ترکیبی با فعالیت دارویی را از چوانوو جدا کردند و پس از مطالعه، ساختار آن را مشخص کردند و نام آن را «تتراندرین» گذاشتند. این نام از نام گیاه شناس TT Yu و ریشه لاتین "andr -" به معنای "نر" گرفته شده است که نشان می دهد از بافت گیاهی نر استخراج می شود.
بعدها، دانشمندان وجود دو ایزومر نوری تتراندرین را کشف کردند:D{0}}تتراندرینو ال-تتراندرین. ساختار مولکولی این دو ایزومر یکسان است، اما فعالیت های نوری آنها متفاوت است. D-محصول دارای ویژگی‌های سمت راست-است، در حالی که L-Tetrandrine دارای ویژگی‌های چپ-می‌باشد.
به منظور تمایز بین این دو ایزومر، جامعه علمی شروع به پیشوند آنها با "D -" یا "L -" کرد تا ویژگی‌های چرخش نوری آنها را نشان دهد. بنابراین، یک تتراندرین-راست است، در حالی که L-تتراندرین یک تتراندرین-چپ است.
هدف از افزودن پیشوند فعالیت نوری در نامگذاری، توصیف دقیق ساختار و خواص ترکیبات و جلوگیری از سردرگمی است. این روش نامگذاری در شیمی آلی رایج است و می‌تواند به دانشمندان و محققان در شناسایی و توصیف دقیق ترکیبات مختلف کمک کند.
به طور خلاصه، این یک ایزومر راستگرد تتراندرین است و تاریخچه نامگذاری آن از جداسازی و شناسایی اولیه این ترکیب نشات می گیرد. با تشخیص خواص چرخش نوری، جامعه علمی می تواند با دقت بیشتری ویژگی ها و فعالیت های دارویی این دو ایزومر را توصیف و مطالعه کند.
عوارض این ترکیب چیست؟
ناراحتی دستگاه گوارش:این ترکیب ممکن است علائم گوارشی مانند تهوع، استفراغ و ناراحتی بالای شکم ایجاد کند. این ممکن است به دلیل اثر تحریک کننده داروها بر روی مخاط دستگاه گوارش باشد.
واکنش های عصبی:برخی از بیماران ممکن است پس از مصرف این ترکیب علائم عصبی مانند سرگیجه، سردرد و خواب آلودگی را تجربه کنند. این ممکن است مربوط به اثر مهاری داروها بر روی سیستم عصبی باشد.
رنگدانه های صورت:استفاده طولانی مدت یا بیش از حد از این ترکیب ممکن است منجر به رنگدانه شدن صورت شود و زیبایی پوست را تحت تاثیر قرار دهد. این ممکن است به تأثیر داروها بر روی پوست در طول متابولیسم و دفع در بدن مربوط باشد.
تأثیر بر عملکرد کبد و کلیه:این ترکیب باید متابولیزه شده و توسط کبد و کلیه دفع شود، بنابراین ممکن است اثرات خاصی بر عملکرد کبد و کلیه داشته باشد. به خصوص برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه، هنگام استفاده از آن باید توجه بیشتری شود.
واکنش های آلرژیک:تعداد بسیار کمی از بیماران ممکن است واکنش های آلرژیک به این ترکیب را تجربه کنند که به صورت بثورات، خارش، مشکل در تنفس و سایر علائم ظاهر می شود. هنگامی که یک واکنش آلرژیک رخ می دهد، دارو باید فورا قطع شود و درمان پزشکی باید دنبال شود.
سایر عوارض جانبی بالقوه:علاوه بر عوارض جانبی رایج ذکر شده در بالا، این ترکیب ممکن است عوارض جانبی بالقوه دیگری مانند تپش قلب، سفتی قفسه سینه و کاهش فشار خون را نیز ایجاد کند. این عوارض جانبی ممکن است مربوط به تاثیر داروها بر سیستم قلبی عروقی باشد.
D{0}}Tetrandrine یک آلکالوئید بیس بنزیلیزوکینولین با فعالیت های دارویی متنوع و کاربردهای درمانی بالقوه است. اثرات مسدودکننده، ضد{3}}ضد التهابی، ضد سرطانی، ضد فیبروتیک و محافظت عصبی کانال کلسیم آن، آن را به یک نامزد امیدوارکننده برای درمان بیماری‌های مختلف، از جمله بیماری‌های قلبی عروقی، بیماری‌های التهابی و خودایمنی، سرطان، اختلالات فیبروتیک، و اختلالات عصبی تبدیل می‌کند. با این حال، تحقیقات بیشتری برای ارزیابی اثربخشی و ایمنی آن در انسان و همچنین رسیدگی به مسائلی مانند فراهمی زیستی ضعیف، سمیت بالقوه و تداخلات دارویی مورد نیاز است. همانطور که تحقیقات در مورد تتراندرین به تکامل ادامه می‌دهد، احتمالاً درک عمیق‌تری از مکانیسم‌های عمل و کاربردهای بالقوه آن به دست خواهیم آورد و راه را برای توسعه استراتژی‌های درمانی جدید هموار می‌کند.
تگ های محبوب: d-tetrandrine cas 518-34-3، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، برای فروش