قرص انکلومیفن سیترات

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. یکی از باتجربه ترین تولید کنندگان و تامین کنندگان قرص انکلومیفن سیترات در چین است. به عمده فروشی عمده فروشی قرص انکلومیفن سیترات با کیفیت بالا برای فروش در اینجا از کارخانه ما خوش آمدید. خدمات خوب و قیمت مناسب در دسترس است.

قرص انکلومیفن سیتراتیک تعدیل کننده گیرنده استروژن انتخابی غیراستروئیدی خوراکی (SERM) با ساختار شیمیایی (E) -2- [p - (2-chloro-1,2-diphenyltenyl) phenoxy] تری اتیلامین سیترات است. به عنوان ایزومر فعال کلومیفن سیترات، با حذف ایزومر سیس (زوکلومیفن) از کلومیفن به خلوص بالاتری دست می یابد و در نتیجه آنتاگونیست های طولانی مدت گیرنده استروژن و عوارض جانبی که ممکن است به همراه داشته باشد را کاهش می دهد. این دارو توسط تولیدکنندگان مواد دارویی فعال مورد تایید FDA مانند Seqens و Suanfarma تولید می‌شود که ثبات کیفیت زنجیره تامین جهانی آن را تضمین می‌کند.

نام محصول	قرص انکلومیفن سیترات	کپسول انکلومیفن سیترات	پودر انکلومیفن سیترات
نوع محصول	تبلت	کپسول	پودر
خلوص محصول	بزرگتر یا مساوی 99%	بزرگتر یا مساوی 99%	بزرگتر یا مساوی 99%
مشخصات محصول	قابل تنظیم	قابل تنظیم	قابل تنظیم
فرم محصول	قابل تنظیم	قابل تنظیم	سنتز آلی

 

محصول ما

 

انکلومیفن سیترات COA

گواهی تجزیه و تحلیل
نام مرکب	انکلومیفن سیترات
درجه	درجه دارویی
شماره CAS	7599-79-3
مقدار	337.3 کیلوگرم
استاندارد بسته بندی	25 کیلوگرم / درام
سازنده	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
شماره لات	202501090045
MFG	9 ژانویه 2025
انقضا	8 ژانویه 2028
مورد	استاندارد سازمانی	نتیجه تحلیل
ظاهر	پودر سفید یا تقریباً سفید	مطابقت دارد
محتوای آب	کمتر یا مساوی 5.0٪	0.47%
ضرر در خشک شدن	کمتر یا مساوی 1.0٪	0.28%
فلزات سنگین	سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	کمتر یا برابر با 0.5ppm	N.D.
	جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
خلوص (HPLC)	بزرگتر یا مساوی 99.0٪	99.90%
نجاست منفرد	<0.8%	0.47%
تعداد کل میکروبی	کمتر یا مساوی 750cfu/g	70
ای کولی	کمتر یا مساوی 2MPN/g	N.D.
سالمونلا	N.D.	N.D.
اتانول (توسط GC)	کمتر یا مساوی 5000ppm	500ppm
ذخیره سازی	در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 2 تا 8 درجه نگهداری شود

قرص انکلومیفن سیتراتیک تعدیل کننده گیرنده استروژن انتخابی غیراستروئیدی خوراکی (SERM) است که متعلق به ایزومر فعال کلومیفن سیترات است. ساختار شیمیایی آن (E) -2- [p - (2-chloro-1,2-diphenylethenyl) phenoxy] تری اتیلامین سیترات است که به طور خاص گیرنده های استروژن را در سطوح هیپوتالاموس و هیپوفیز مسدود می کند، تنظیم بازخورد منفی استروژن را مهار می کند، و هورمون ترشح هورمون H را تحریک می کند. در نتیجه باعث ترشح هورمون لوتئینیزه کننده (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH) از غده هیپوفیز می شود. این مکانیسم در نهایت منجر به افزایش سنتز تستوسترون در سلول های بینابینی بیضه می شود، در حالی که از تولید اسپرم حمایت می کند.
در مقایسه با کلومیفن، ایزومر سیس (زوکلومیفن) را حذف می‌کند و از اثرات متضاد گیرنده استروژن و عوارض جانبی مداوم (مانند نوسانات احساسی و ناهنجاری‌های بینایی) که ممکن است دومی ایجاد کند اجتناب می‌کند و خلوص بالاتر و اثرات دارویی دقیق‌تری دارد.

نشانه های بالینی اصلی

 

1. هیپوگنادیسم ثانویه مردانه
تعریف و علت: هیپوگنادیسم ثانویه وضعیتی است که با سطوح پایین تستوسترون به دلیل اختلال عملکرد هیپوفیز هیپوتالاموس مشخص می شود. علل شایع عبارتند از چاقی، سندرم متابولیک، آدنوم هیپوفیز پس از عمل، هیپرپرولاکتینمی و غیره. بر خلاف هیپوگنادیسم اولیه (آسیب شناسی بیضه)، بیضه های چنین بیمارانی هنوز پتانسیل تولید تستوسترون را دارند، اما تحت تأثیر تنظیم غیر طبیعی مرکزی قرار می گیرند.
مکانیسم درمانی: با تحریک سنتز تستوسترون درون زا، تستوسترون سرم به محدوده طبیعی (300-1000 نانوگرم در دسی لیتر) باز می گردد، در حالی که از اثر مهاری درمان جایگزینی تستوسترون اگزوژن (TRT) بر تولید اسپرم جلوگیری می شود.

 

شواهد اثر درمانی:
افزایش تستوسترون: یک کارآزمایی تصادفی شده دوسوکور شاهددار-120 بیمار مرد بود که روزانه 25 میلی گرم به صورت خوراکی تجویز می شد. پس از 8 هفته، تستوسترون تام سرم از 280 نانوگرم در دسی لیتر به 580 نانوگرم در دسی لیتر افزایش یافت.<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
بهبود کیفیت اسپرم: در بیماران مبتلا به اولیگواسپرمی همزمان، درمان 6 ماهه غلظت اسپرم را از 8 × 106/mL به 22 × 10 66/mL و تحرک از 35 درصد به 58 درصد افزایش داد.
بهینه سازی شاخص متابولیک: مطالعات نشان داده اند که داروها می توانند سطح انسولین ناشتا را کاهش دهند (12.3 → 9.1 μIU/mL)، شاخص HOMA{2}}IR را بهبود بخشند و مزایای بالقوه ای را برای مقاومت به انسولین پیشنهاد کنند.

مزیت:
حفظ باروری: بر خلاف TRT، تولید اسپرم را مهار نمی کند و برای مردانی که نیازهای باروری دارند مناسب است.
اجتناب از خطر هورمون های اگزوژن: کاهش عوارض مرتبط با TRT مانند هیپرپلازی پروستات و پلی سیتمی.
راحتی: تجویز خوراکی با انطباق بالای بیمار.

 

2. ناباروری مردان (الیگواسپرمی/آستنوزواسپرمی)
پاتوفیزیولوژی: حدود 40 درصد ناباروری مردان مربوط به هیپوگنادیسم یا ترشح ناکافی گنادوتروپین ها است. با افزایش سطح FSH، تحریک عملکرد سلول های سرتولی بیضه، و ترویج تولید اسپرم. افزایش همزمان سطح تستوسترون و بهبود محیط برای بلوغ اسپرم.

تحقیقات بالینی:
بهبود پارامترهای اسپرم: یک کارآزمایی شامل 60 بیمار مبتلا به اولیگواسپرمی نشان داد که پس از 6 ماه درمان روزانه با 25 میلی گرم، غلظت اسپرم از (3.5 ± 10.2) × 66/mL 10 به (6.7 ± 28.4 (6.0 × 1 mL) افزایش یافت.<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

بهبود میزان بارداری: در زوج‌هایی که همسرشان اختلال تخمک‌گذاری دارند، درمان ترکیبی میزان حاملگی بالینی را از 15 درصد به 28 درصد افزایش می‌دهد.

در نظر گرفته شده برای:
الیگواسپرمی ایدیوپاتیک/آستنوزواسپرمی.
هیپوگنادیسم ثانویه همراه با ناباروری.
بیمارانی که از TRT امتناع می کنند یا تحمل ندارند.

 

3. هیپوتستوسترون مربوط به سندرم متابولیک
اپیدمیولوژی: حدود 30 درصد از مردان چاق هیپوگنادیسم ثانویه دارند که با تستوسترون پایین، استروژن بالا و مقاومت به انسولین مشخص می شود. با افزایش سطح تستوسترون، شاخص های متابولیک ممکن است بهبود یابد.

تحقیق مکانیزم:
حساسیت به انسولین: آزمایشات حیوانی نشان داده است که داروها می توانند بیان ناقل گلوکز 4 ماهیچه های اسکلتی (GLUT4) را افزایش داده و مقاومت به انسولین را بهبود بخشند.

 

توزیع چربی: مطالعات بالینی نشان داده است که پس از 6 ماه درمان، دور کمر بیماران 3.2 سانتی متر (p{2}}) و ناحیه چربی احشایی 15 درصد کاهش یافته است.
شواهد بالینی: یک کارآزمایی با 80 بیمار چاق با سطح تستوسترون پایین نشان داد که پس از 12 ماه درمان روزانه با 25 میلی‌گرم انکلومیفن سیترات، گلوکز خون ناشتا از (1.8 ± 10.2) میلی مول در لیتر به (1.5 ± 8.9) میلی مول در لیتر (1.5 ± 8.9) تری مول در لیتر کاهش یافت، و از 2 گلیسر (p{7}) کاهش یافت. 0.7) mmol/L تا (1.6 ± 0.5) mmol/L (p{12}}).

کاوش در استفاده فراتر از کتابچه راهنمای دستورالعمل

 

1. ناباروری زنان (مرحله تحقیق)
پس زمینه:قرص انکلومیفن سیتراتبرای ناباروری بدون تخمک گذاری زنان تایید شده است، اما E، به عنوان ایزومر فعال آن، ممکن است کارایی و ایمنی بهتری داشته باشد.
داده های تحقیق:
میزان تخمک گذاری: یک کارآزمایی مقایسه ای شامل 200 بیمار مبتلا به سندرم تخمدان پلی کیستیک (PCOS) بود و میزان تخمک گذاری در گروه انکلومیفن سیترات 72 درصد بود که تفاوت معنی داری با گروه کلومیفن (75 درصد) نداشت، اما بروز ناهنجاری های بینایی کمتر بود (3 درصد در مقابل{4}).
خطر حاملگی چند قلو: هیچ تفاوت معنی داری مشاهده نشد که نشان می دهد ویژگی های مونومری آن ممکن است خطر تحریک بیش از حد تخمدان را کاهش دهد.
وضعیت فعلی: در حال حاضر برای استفاده در زنان تایید نشده است، اما برخی از مطالعات بالینی از ارزش بالقوه آن حمایت می کنند.

 

2. درمان کمکی دیابت نوع 2 مردانه
مکانیسم فرضیه: هیپوتستوسترون ارتباط نزدیکی با مقاومت به انسولین دارد و انکلومیفن سیترات ممکن است متابولیسم گلوکز را با افزایش سطح تستوسترون بهبود بخشد.
شواهد اولیه: یک کارآزمایی شامل 40 بیمار مبتلا به دیابت نوع 2 همراه با هیپوتستوسترونمی نشان داد که پس از درمان روزانه 25 میلی گرم به مدت 6 ماه، HbA1c از (1.1 ± 8.2)٪ به (0.9 ± 7.5)٪ (p=0.02) کاهش یافت، که برای تأیید نیاز به مطالعه نمونه بزرگ بیشتری دارد.

 

3. سندرم یائسگی مردانه (هیپوگنادیسم تاخیری)
تعریف: سطح تستوسترون مردان پس از 40 سالگی سال به سال کاهش می یابد و با علائمی مانند خستگی، خلق و خوی ضعیف و کاهش میل جنسی همراه است.
اثر بالقوه: می تواند کیفیت زندگی را با افزایش سطح تستوسترون بهبود بخشد. یک کارآزمایی باز با حضور 50 بیمار نشان داد که پس از 3 ماه درمان، نمره علائم یائسگی مردان (AMS) از 42 امتیاز به 28 امتیاز کاهش یافت.<0.001).

خواص شیمیاییقرص انکلومیفن سیتراتبه شرح زیر می باشند:

وضعیت فیزیکی و ظاهری

 

فرم کریستالی بی آب، پودری سفید رنگ با طعم تلخ است. فرم سیترات آن معمولاً در توسعه فرمولاسیون برای بهبود حلالیت و پایداری استفاده می شود.

 

ویژگی های حلالیت

 

حلالیت به طور قابل توجهی تحت تأثیر pH است:
در یک محیط به شدت اسیدی (مانند اسید کلریدریک 0.1 N، pH 1.2)، حلالیت بسیار بالا است و به 52.3 میلی گرم در میلی لیتر می رسد.
در یک محیط خنثی (مانند محلول بافر فسفات، pH 7.4)، حلالیت به طور قابل توجهی کاهش می یابد، تنها 0.12 میلی گرم در میلی لیتر.
این ویژگی باعث ایجاد تفاوت در رفتار جذب دارو در شرایط pH مختلف در دستگاه گوارش می‌شود که نیاز به بهینه‌سازی طراحی فرمولاسیون برای بهبود فراهمی زیستی دارد.

 

پایداری حرارتی

 

تجزیه و تحلیل کالریمتری اسکن تفاضلی (DSC) نشان می دهد که دمای شروع تجزیه 3 ± 218 درجه است. این داده‌ها پارامترهای کلیدی را برای کنترل دما در طول فرآوری دارو فراهم می‌کنند و برای جلوگیری از تخریب باید از درمان با دمای بالا اجتناب کرد.

 

مشخصات ساختار شیمیایی

 

به عنوان ایزومر ترانس کلومیفن، به یک مشتق غیر استروئیدی تری فنیل اتر تعلق دارد. ساختار مولکولی آن شامل سه حلقه بنزن است که توسط پل های وینیلی به هم متصل شده اند و یک ساختار مسطح سفت و سخت را تشکیل می دهند. این ترکیب آن را قادر می سازد به طور خاص به گیرنده های استروژن متصل شود و اثرات ضد{3}}استروژنی اعمال کند.

 

رفتار وابسته به pH{0}}

 

در محیط های اسیدی، به شکل یونیزه، با افزایش قابل توجهی حلالیت وجود دارد. در شرایط خنثی، عمدتاً به شکل مولکولی و با کاهش حلالیت است. این ویژگی بر راندمان جذب دارو در مکان‌های مختلف دستگاه گوارش تأثیر می‌گذارد و به تکنیک‌های فرمولاسیون (مانند پوشش میکروسفر) برای دستیابی به رهاسازی هدفمند نیاز دارد.

 

پایداری ذخیره سازی

 

فرمولاسیون کپسول خوراکی می تواند به مدت 24 ماه در دمای کمتر از 25 درجه پایداری خود را حفظ کند. برای جلوگیری از فتولیز و کنترل رطوبت ذخیره سازی برای جلوگیری از جذب رطوبت و کیک شدن، استفاده از بسته بندی های ضد نور (مانند بطری های شیشه ای قهوه ای) ضروری است.

1. هدف اصلی چیست؟
برای درمان هیپوگنادیسم مردانه، به ویژه در مواردی که ناشی از اختلال عملکرد غدد جنسی ثانویه است، استفاده می شود.
2. چگونه آن را به درستی مصرف کنیم؟
دستورات پزشک را به شدت دنبال کنید. معمولاً یک بار در روز در یک زمان مشخص مصرف کنید. می توان آن را با غذا یا بدون غذا مصرف کرد.
3. عوارض جانبی رایج چیست؟
ممکن است شامل سردرد، حالت تهوع، گرگرفتگی و واکنش در محل تزریق باشد. در صورت وجود نوسانات خلقی، تغییر در بینایی یا درد در بیضه ها، فورا به پزشک مراجعه کنید.
4. اقدامات احتیاطی مهم چیست؟
فقط برای استفاده مردانه در طول دوره مصرف دارو، نظارت منظم بر سطح تستوسترون و استروژن مورد نیاز است. برای بیماران مبتلا به نارسایی اولیه بیضه یا سرطان پروستات مناسب نیست.
نکته مهم: این داروی نسخه ای است. پس از تشخیص حتماً باید توسط پزشک متخصص تجویز شود و تحت نظارت مستمر پزشک مصرف شود. اطلاعات ارائه شده فقط برای مرجع است. لطفاً دستورالعمل های پزشک را برای استفاده خاص دنبال کنید.

تگ های محبوب: قرص انکلومیفن سیترات، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، فروش