کرم دکاپپتید-12

1. اتصال رقابتی سایت فعال تیروزیناز
تیروزیناز یک آنزیم محدود کننده سرعت کلیدی در سنتز ملانین است و مرکز فعال آن حاوی دو محل اتصال یون مس (Cu2+) است که مسئول کاتالیز کردن تبدیل تیروزین به دوپاکینون است. با شبیه سازی ساختار حلقه بنزن تیروزین از طریق بقایای تیروزین (Tyr) و تریپتوفان (Trp) در ساختار مولکولی آن، با باقی مانده C{1}}ترمینال تیروزیناز برای مسدود کردن مستقیم تماس آنزیم با بستر رقابت می کند. داده های تجربی نشان داد که ثابت بازداری (Kd) تیروزیناز قارچ 61.1 میکرومولار و نیمه حداکثر غلظت مهاری (IC50) 40 میکرومولار بود که نشان دهنده توانایی بازدارندگی بالای آن است. در آزمایشات ملانوسیت انسانی، درمان با دکاپپتید-12 در غلظت 100 میکرومولار به مدت 7 روز منجر به کاهش 43 درصدی محتوای ملانین بدون تأثیر بر تکثیر سلولی شد که ایمنی و اثربخشی آن را تأیید کرد.

3. اعتبار سنجی بالینی: بهبود ملاسما و پیری نوری
در یک کارآزمایی کنترل شده دوسوکور بر روی 30 زن آسیایی، پس از 8 هفته استفاده از کرم حاوی 0.01 درصد دکرپپتید{13}}12، سطح کلواسما به طور متوسط ​​31 درصد کاهش یافت و شدت رنگدانه تا 27 درصد کاهش یافت. این اثر معادل کرم هیدروکینون 4 درصد بود، اما تحریک به طور قابل توجهی کاهش یافت (15 درصد از گروه هیدروکینون اریتم و پوسته پوسته شدن داشتند). کارآزمایی باز دیگری که بیماران مبتلا به پیری نوری را هدف قرار داده بود، نشان داد که پس از استفاده از فرمول ترکیبی (حاوی آنتی اکسیدان ها و اسیدهای میوه) به مدت 3 ماه، 38.5 درصد از درجه بندی پیری بیماران از درجه III به درجه یک کاهش یافت و چینش الیاف الاستیک در لایه درم به طور قابل توجهی بهبود یافت و ثابت کرد که هم اثرات سفید کنندگی و هم اثرات ضد پیری دارد.

2. اثر تنظیمی دکاپپتید-12 بر سیرتوئین ها
آزمایش‌ها نشان داده‌اند که دکاپپتید-12 (100 میکرومولار، درمان 72 ساعته) می‌تواند به طور قابل‌توجهی سطوح رونویسی SIRT1، SIRT3، SIRT6 و SIRT7 را در کراتینوسیت‌های نوزاد انسان بدون ایجاد سمیت سلولی تنظیم کند. تحقیقات بیشتر نشان داده است که این پپتید به طور غیرمستقیم فعالیت Sirtuins را با فعال کردن مسیر سیگنالینگ AMPK (آدنوزین مونوفسفات فعال پروتئین کیناز) افزایش می‌دهد و سطوح NAD⁺ داخل سلولی را افزایش می‌دهد. در مدل پوست مصنوعی، Decapeptide-12 باعث ترشح کلاژن نوع I و III توسط فیبروبلاست ها می شود، در حالی که از بیان MMP-1 (کلاژناز) جلوگیری می کند، در نتیجه باعث افزایش 29 درصدی محتوای کلاژن و افزایش 18 درصدی در تراکم فیبر الاستیک می شود که به طور قابل توجهی ساختار پوست را بهبود می بخشد.

1. تکنولوژی کپسولاسیون لیپوزوم
وزن مولکولی آن 1395.52 Da است، و اگرچه توانایی ترانس پوستی خاصی دارد، فراهمی زیستی آن را می توان با کپسوله کردن لیپوزوم بیشتر افزایش داد. لیپوزوم ها از دو لایه فسفولیپیدی تشکیل شده اند که از نظر ساختاری مشابه غشاهای سلولی پوست هستند و می توانند مستقیماً مواد فعال را از طریق همجوشی به کراتینوسیت ها یا ملانوسیت ها برسانند. این آزمایش نشان می دهد که میزان جذب پوستی کرم پوشش داده شده با لیپوزوم 3.2 برابر بیشتر از کرم معمولی است و میزان ماندگاری در لایه شاخی پوست 2.8 برابر بیشتر است و ماده فعال به مدت 12 ساعت به طور مداوم آزاد می شود.

3. تکنولوژی میکرو سوزن SMT
برای پیگمانتاسیون عمیق (مانند ملاسما)، تکه های میکرونیدل می توانند مستقیماً آن را به لایه درم برسانند. آزمایشات روی حیوانات نشان داد که محتوای ملانین پوست در گروه میکرونیدل 39 درصد کمتر از گروه کرم بود و عمق اثر می‌تواند به لایه پاپیلای پوستی برسد. این فناوری از طریق سوراخ فیزیکی، مانع لایه شاخی را می شکند و میکروکانال هایی را تشکیل می دهد که به مواد فعال اجازه می دهد از سد اپیدرمی عبور کرده و به محل مورد نظر برسند و به طور قابل توجهی کارایی درمان را بهبود می بخشد.

هنگامی که با دکاپپتید{2}}12 ترکیب می‌شود، اولی مسئول ترمیم پوست آسیب دیده از نور است، در حالی که دومی از تولید ملانین جلوگیری می‌کند و یک اثر هم افزایی "سفیدکننده + ضد پیری" را ایجاد می‌کند. در یک کارآزمایی با 60 نفر، این ترکیب روشنایی پوست را 22 درصد افزایش داد، حجم چین و چروک را تا 18 درصد کاهش داد و به خوبی تحمل شد.

3. فرمول افزایش پایداری: آنتی اکسیدان دکاپپتید-12+
آنتی اکسیدان هایی مانند ویتامین C و ویتامین E می توانند رادیکال های آزاد را خنثی کنند، استرس اکسیداتیو روی ملانوسیت ها را کاهش دهند و از آنها در برابر تخریب نور و گرما محافظت کنند. این آزمایش نشان داد که میزان ماندگاری ماده فعال کرم حاوی 1% ویتامین C به 95% افزایش یافته و اثر سفید کنندگی در تست تسریع شده در دمای 40 درجه 30% افزایش یافته است.