یک مشتری برزیلی برای تتراکائین سفارش داد

نام شیمیایی تتراکائین 4-(بوتیلامینو)-بنزوئیک اسید-2-(دی متیل آمینو) اتیل استر است. فرمول مولکولی آن C15H24N2O2 با وزن مولکولی 264.36 است. شکل پودری تتراکائین کریستال های سفید یا پودر کریستالی، بی بو، کمی تلخ و دارای حس بی حسی است. این ماده در دمای اتاق پایدار است، اما باید از دماهای بالا، رطوبت و نور محافظت شود. نقطه ذوب آن 41-45 درجه، نقطه جوش تقریباً 389.4 درجه، چگالی 1.044 g/cm³ و ضریب شکست 1.537 است. این پارامترهای فیزیکی نشان می‌دهند که تتراکائین می‌تواند در شرایط ذخیره‌سازی معمولی (مانند در بسته و در یک مکان خشک و خنک) برای مدت طولانی پایدار بماند، اما دمای بالا ممکن است منجر به تجزیه یا تبخیر شود و کنترل دقیق دمای ذخیره‌سازی مورد نیاز است.

تتراکائین به آسانی در آب و الکل‌ها (مانند متانول و اتانول) محلول است، اما در حلال‌های غیر قطبی (مانند اتر و بنزن) حلالیت نسبتاً کمی دارد. حلالیت آب آن 156 میلی گرم در لیتر است (دمای آن مشخص نشده است) که نشان دهنده حلالیت متوسط ​​در آب است که برای تهیه فرمول مناسب است. از نظر پایداری شیمیایی، تتراکائین در محیط خشک پایدار است، اما ممکن است واکنش‌های اکسیداسیون یا هیدرولیز را با جذب رطوبت تسریع کند. به عنوان مثال، فرم هیدروکلراید آن (فرمول مولکولی C15H25ClN2O2، وزن مولکولی 300.82) ممکن است رطوبت را جذب کند و در یک محیط مرطوب توده هایی تشکیل دهد که بر اثر استفاده تأثیر می گذارد. بنابراین، برای جلوگیری از آلودگی متقاطع، باید در بسته نگهداری شود و از مخلوط شدن با مواد خام غذایی خودداری شود.

شرایط نگهداری و مدیریت پایداری

شرایط نگهداری پودر تتراکائین به طور مستقیم بر پایداری آن تأثیر می گذارد. دمای ذخیره سازی توصیه شده 2-8 درجه است. در صورت نیاز به نگهداری طولانی مدت (مانند بیش از 6 ماه)، توصیه می شود آن را در دمای زیر 20- درجه نگهداری کنید تا سرعت تجزیه کاهش یابد. محفظه نگهداری باید مهر و موم شود تا از مخلوط شدن با اکسیدان ها، هالوژن ها، هالیدها و غیره جلوگیری شود که می تواند باعث واکنش های خشونت آمیز شود. علاوه بر این، پودر تتراکائین به نور حساس است و برای جلوگیری از واکنش های فوتولیز که می تواند منجر به تخریب مواد فعال شود، باید در مکانی تاریک نگهداری شود. بررسی منظم محیط ذخیره سازی (مانند دما و رطوبت) و آب بندی ظرف اقدامات کلیدی برای اطمینان از پایداری آن است.

تتراکائین یک بی‌حس کننده موضعی قوی است که کانال‌های سدیم وابسته به ولتاژ{0}}روی غشای سلول‌های عصبی را مسدود می‌کند، هجوم یون سدیم را مهار می‌کند، در نتیجه هدایت تکانه‌های عصبی را مسدود می‌کند و اثرات بی‌هوشی ایجاد می‌کند. اثر بی حسی موضعی آن 10 برابر قوی تر از پروکائین است، اما سمیت بیشتری نیز دارد (حدود 10 تا 20 برابر بیشتر). تتراکائین عمدتاً برای بی حسی سطحی چشم، بینی، گلو و مجاری ادراری مانند بی حسی قرنیه در جراحی های چشم و آندوسکوپی در گوش و حلق و بینی استفاده می شود. فرمول نمک هیدروکلراید آن (مانند تزریق هیدروکلریک تتراکائین) یک مایع شفاف بی رنگ با غلظت معمول 0.1٪ - 2٪ است. حد تک دوز بسته به هدف متفاوت است (مانند 40 میلی گرم برای بی حسی سطح مخاطی و 100 میلی گرم برای حداکثر حد بلوک هدایت عصبی).

سمیت تتراکائین عمدتاً از اثر مسدودکننده کانال سدیم{0} قوی آن ناشی می‌شود. استفاده بیش از حد یا تزریق تصادفی به رگ‌های خونی می‌تواند منجر به غلظت بیش از حد دارو در خون، تحریک سیستم عصبی مرکزی (مانند سرگیجه، سرگیجه، لرز، لرزش، وحشت)، افت فشار خون و مهار قلبی (مانند نارسایی تنفسی، افت فشار خون) و در موارد شدید، تشنج و تشنج شود. داده‌های سمیت حاد تتراکائین (مانند LD50 برای موش‌های صحرایی از طریق تزریق داخل وریدی 6 میلی‌گرم بر کیلوگرم و برای موش‌ها از طریق تزریق داخل صفاقی 20 میلی‌گرم بر کیلوگرم) نشان می‌دهد که تتراکائین یک ماده بسیار سمی است و دوز و روش‌های عملیاتی باید به شدت تحت کنترل باشند. علاوه بر این، تتراکائین ممکن است باعث واکنش های آلرژیک (مانند بثورات، کهیر، ادم گلو صورت یا دهان) شود و حتی باعث مرگ ناگهانی در بیماران آلرژیک شود. حتی در حین بی حسی سطحی، احتیاط لازم است.

جمعیت های خاص و محدودیت های استفاده

استفاده از تتراکائین در جمعیت های خاص باید با احتیاط باشد. بیماران مسن، به دلیل کاهش عملکرد کبد و کلیه و کاهش ظرفیت متابولیک، باید از آن با دوز کاهش یافته استفاده کنند. کودکان زیر 5 سال، به دلیل وزن سبک تر و سیستم متابولیک ناقص توسعه یافته، باید با احتیاط از آن استفاده کنند. زنان باردار و شیرده باید دوز مصرفی را تنظیم کنند تا از هر گونه تأثیری بر جنین یا نوزاد جلوگیری شود. علاوه بر این، تتراکائین برای افرادی که به این دارو حساسیت دارند، افرادی که اختلال عملکرد شدید کبد یا کلیه دارند و بیماران مبتلا به شوک شدید ممنوع است. در جراحی های چشم باید از تماس مستقیم محلول تتراکائین با قرنیه جلوگیری شود تا از آسیب اپیتلیال قرنیه جلوگیری شود.