میلبمایسین A3 (که حدود 20 درصد مخلوط را تشکیل می دهد) و میلبمایسین A4 (که 80 درصد دیگر را تشکیل می دهد). این مواد شیمیایی برای از بین بردن انگل‌های داخلی، به‌ویژه تخم‌های کرم قلب و کرم‌های گوارشی، به خوبی با هم کار می‌کنند. ساختار مولکولی afoxolaner دارای یک حلقه ایزوکسازولین منحصربه‌فرد است که به این گروه از ترکیبات ویژگی‌های خاصی می‌دهد. این شکل به گیرنده های عصبی موجود در بی مهرگان اجازه می دهد در حالی که سیستم پستانداران را ایمن نگه می دارد. این ترجیح از این واقعیت ناشی می شود که پروتئین های گیرنده حشرات و پستانداران متفاوت هستند.

این یک پنجره درمانی ایجاد می کند که در آن انگل ها می توانند بدون آسیب رساندن به حیوان میزبان از بین بروند. این ترکیب در سیستم گوارش سگ بسیار پایدار است، که باعث می‌شود پس از تزریق خوراکی، بدن به راحتی جذب شود. آزمایشات فارماکوکینتیک نشان می دهد که فوکسولانر در عرض 2 تا 4 ساعت پس از تجویز به بالاترین سطح خود در خون می رسد و 88 درصد شگفت انگیز آن در دسترس زیستی است. این سرعت جذب سریع تضمین می کند که مقدار مناسب دارو به تمام قسمت های بدن سگ که حشرات در حال غذا خوردن هستند برسد.

این واقعیت که میلبمایسین اکسیم دارای دو قسمت است باعث می شود انگل ها را از بین ببرد و نحوه عملکرد داروها را در بدن تغییر دهد. نوع A3 و A4 سرعت جذب کمی متفاوت دارند و نیمه{3}}عمر حذف می‌شوند. این یک الگوی رهاسازی تکان دهنده ایجاد می کند که مدت بیشتری محافظت می کند. Milbemycin A3 در حدود یک یا دو ساعت به بالاترین سطح خود می رسد و حدود 1.6 روز در همین حالت باقی می ماند.

از طرف دیگر، قسمت A4 بیشتر در اطراف باقی می ماند، حدود 3.3 روز.

این ساختار ماکرولید مشابه سایر داروهای ضد انگلی شناخته شده-است، اما در مورد ایمنی و محدوده فعالیت مزایایی دارد. وزن مولکولی و چربی دوستی این ترکیب، ورود آن را به بافت هایی که در آن انگل ها زندگی می کنند، آسان می کند. با این حال، سد خونی-در پستانداران از ورود آن به سیستم عصبی مرکزی جلوگیری می‌کند که ایمنی را افزایش می‌دهد.

این کار با پیوند به کانال‌های کلرید GABA{0}}در سلول‌های عصبی بندپایان برای کشتن انگل‌های خارجی به طور خاص عمل می‌کند. این کانال‌ها معمولاً نحوه ارسال سیگنال‌های عصبی را مدیریت می‌کنند، که نورون‌ها را به درستی کار می‌کنند. آفوکسولانر جریان یون‌های کلرید را هنگامی که به این نقاط متصل می‌شود، مسدود می‌کند. این باعث می شود اعصاب خیلی سریع آتش بگیرند، خیلی هیجان زده شوند و در نهایت از کار بیفتند. کک ها اصلاً این روش را دوست ندارند. آنها 8 ساعت پس از خوردن قرص توسط سگ شروع به مردن می کنند. برخی از گونه های کنه، مانند آنهایی که ناقل بیماری لایم و سایر بیماری هایی هستند که کنه ها گسترش می یابند، در عرض 48 ساعت می میرند. بسیاری از میکروب ها قبل از انتشار نیاز به زمان زیادی برای رشد دارند.

بنابراین هرچه زمان کشتن سریع‌تر باشد، برای دور نگه داشتن بیماری‌ها بسیار مهم است. خلاص شدن از شر کنه‌ها با فوکسولانر، احتمال شیوع بیماری‌ها را بسیار کمتر می‌کند. آزمایش‌های میدانی نشان داده‌اند که فوکسولانر در برابر تعدادی از گونه‌های کنه که در نقاط مختلف جهان زندگی می‌کنند به خوبی عمل می‌کند. این ماده پس از یک دوز واحد به مدت یک ماه در سطوح مناسب باقی می‌ماند. به همین دلیل است که دادن آن یک بار در ماه همیشه از آسیب محافظت می کند. تا زمانی که سگ به مصرف دارو ادامه دهد، بدنش همچنان می تواند هر گونه حشره جدیدی را که وارد می شود را از بین ببرد.

Milbemycin oxime کانال‌های کلرید دارای گلوتامات-در سلول‌های عصبی و عضلانی بی‌مهرگان را هدف قرار می‌دهد. مولکول های میلبمایسین باعث افزایش نفوذپذیری یون کلرید در این کانال ها می شوند. هایپرپولاریزاسیون سلولی افزایش می یابد. این اختلال الکتریکی انقباض عضلانی و سیگنال دهی عصبی را مهار می کند. این ماده کرم‌های ضعیف را فلج می‌کند و می‌کشد. این ماده شیمیایی لارو کرم قلب (Dirofilaria immitis) را در مراحل L3 و L4 می‌کشد و از ایجاد کرم‌های بالغ که باعث اختلالات جدی قلبی و ریوی می‌شوند، جلوگیری می‌کند.

این دارو با مصرف ماهانه کرم‌های قلب جمع‌آوری شده در ماه قبل را از بین می‌برد. Milbemycin oxime نماتدهای روده مانند کرم‌های قلاب‌دار، کرم‌های گرد و کرم‌های شلاقی را از بین می‌برد. این حشرات ممکن است باعث مشکلات روده، تغذیه ضعیف و کم خونی کشنده در سگ های جوان یا بیمار شوند. کرم زدایی منظم میلبمایسین تخم های انگل را کاهش می دهد و به انتقال در خانه های چند سگ پایان می دهد.

ترکیب این دو ماده فعال در یک قرص خوراکی هم مفید و هم مفید است. صاحبان حیوانات خانگی زمانی که مجبورند به جای چندین محصول فقط یک بار در ماه به حیوانات خانگی خود بدهند، بیشتر این کار را دنبال می کنند. سهولت استفاده منجر به محافظت بهتر می شود، زیرا دوز از دست رفته دلیل اصلی عدم کارایی پیشگیری از انگل است. از نقطه نظر دارویی، این ترکیب این واقعیت را در نظر می گیرد که

سگ ها به طور همزمان در معرض انواع مختلف انگل ها قرار می گیرند. یک سگ ممکن است در معرض کک های حیوانات، کنه های روی گیاهان و خاک کثیف دارای تخم کرم قلابدار باشد که می تواند حیوانات دیگر را تنها در یک پیاده روی در پارک تحت تأثیر قرار دهد. فرمول اقدام دوگانه در برابر هر دوی این تهدیدها به طور همزمان محافظت می کند، بدون نیاز به دو مورد جداگانه یا زمان های مختلف برای مدیریت.

گزش کک و ناراحتی چسبیدن کنه را فورا کاهش می دهد، زیرا afoxolaner به سرعت بر روی انگل های خارجی اثر می کند. سگ ها اغلب از پروتئین های بزاق کک دچار درماتیت آلرژیک کک می شوند. پس از از بین رفتن کک سگ، علائم در عرض چند روز ناپدید می شوند. این راحتی سریع زندگی را بهبود می بخشد و از خراشیدن اختلالات پوستی جلوگیری می کند.

Milbemycin oxime انگل هایی را که ممکن است علائمی از خود نشان ندهند اما به مرور زمان باعث آسیب شوند را از بین می برد. عفونت کرم قلب تا ماه ها قبل از ظاهر شدن علائم به کندی ایجاد می شود.

قلب و ریه های سگ قبل از اینکه سرفه کند، نتواند ورزش کند یا وزن کم کند آسیب می بیند. پیشگیری با از بین بردن لاروها قبل از بیماری این پیشرفت را مهار می کند. ویژگی‌های متابولیکی متنوع این مواد به آنها اجازه می‌دهد تا دوره‌های زمانی بیشتری را بپوشانند. Afoxolaner یک-نیم هفته-دو هفته دارد، بنابراین سطوح بالای آن مدت‌ها پس از دوز قبلی در بدن باقی می‌ماند و انگل‌های خارجی را کنترل می‌کند. دو قسمت از میلبمایسین اکسیم به طور جداگانه برداشته می شود. هر دوی این مواد، امواج همپوشانی اثر انتهلمینتیک را ایجاد می کنند که شما را در تمام ماه ایمن نگه می دارد.

هر دو ماده فعال درقرص های جویدنی afoxolaner و milbemycin oximeبرای سگ ها بی خطر هستند زیرا آنها به طور انتخابی سیستم عصبی بی مهرگان را هدف قرار می دهند. Afoxolaner کمترین تمایل را برای زیرگروه های گیرنده GABA پستانداران دارد زیرا ساختار آنها با گیرنده های GABA بندپایان متفاوت است. دوزهای درمانی که حشرات را از بین می‌برند با دوزهایی که به سگ‌ها آسیب می‌رسانند به دلیل این حساسیت بسیار متفاوت است. Milbemycin oxime با P{3}}گلیکوپروتئین های معمولی به مغز سگ ها نفوذ نمی کند و آن را بی ضرر می کند. این پروتئین به طور تهاجمی ترکیبات ماکرولید را از CNS خارج می کند.

آنها در جایی که ممکن است به مغز حیوانات آسیب برسانند، ساخته نمی شوند. اگرچه بیشتر سگ‌ها می‌توانند دوزهای استاندارد را بپذیرند، سگ‌هایی که دارای جهش‌های ژن MDR1 هستند که مانع از عملکرد P{2}}گلیکوپروتئین می‌شوند، نیاز به مراقبت ویژه دارند.

بررسی های ایمنی بالینی با ده ها هزار سگ از نژادهای مختلف، بی خطر بودن این ترکیب را تایید کرده است. اثرات بد عمدتاً شامل مشکلات گوارشی ضعیف و کوتاه مدت-از جمله مدفوع شل یا استفراغ است. استفاده از محصولاتی که روی برچسب نشان داده شده است به ندرت باعث اثرات منفی جدی می شود.

کرم روده از نظر عوارض با انگل های خارجی متفاوت است. سگ‌ها این کرم‌ها را از طریق تخم‌های عفونی یا لارو در محیط دریافت می‌کنند، اغلب در جایی که سگ‌های دیگر مدفوع می‌کنند. کرم زدایی توله سگ باید زودتر و به طور منظم شروع شود زیرا شیر مادر ممکن است کرم های گرد و قلابدار را منتقل کند.

Milbemycin oxime انگل‌های روده بالغ را قبل از اینکه تخم‌های مضر تولید کنند از بین می‌برد و آن را به یک ضد کرم تبدیل می‌کند. این روش احتمال انتقال بیماری به سگ ها و انسان های دیگر را کاهش می دهد.

زیرا برخی انگل های روده ای در سگ ها باعث ایجاد بیماری می شوند. لارو کرم قلابدار ممکن است به پوست نفوذ کند و لارو مهاجر پوستی خارش دار و بادخیز ایجاد کند. درمان ماهانه از شما در برابر انگل ها محافظت می کند و انگل های جدید را قبل از تکثیر آنها از بین می برد. در مناطق سنگین{4}سگ، استفاده مداوم از میلبمایسین اکسیم ممکن است انگل ها را کاهش دهد.

برای ایجاد یک محصول مخلوط پایدار، مواد فعال نباید هنگام نگهداری واکنش شیمیایی نشان دهند. Afoxolaner و Milbemycin oxime از نظر شیمیایی سازگار هستند. اگر به درستی نگهداری و تولید شود، قدرت آنها بدون تغییر باقی می ماند. تست پایداری در دماها و سطوح رطوبت مختلف نشان می دهد که قرص ها تا تاریخ انقضا موثر باقی می مانند.

ایجاد طعم معجون خوشمزه یکی دیگر از مشکلات فرمولاسیون است.

سگ باید تمایل به مصرف دارو داشته باشد تا درمان موثر باشد. دانشمندان فرمولاسیون، طعم‌دهنده‌های دوستدار سگ- را تولید می‌کنند که ثبات را حفظ می‌کند. بسیاری از سگ‌ها با خوشحالی این قرص‌ها را به عنوان خوراکی می‌پذیرند، که بسیار بهتر از این است که آنها را به زور پایین بیاورند یا در غذا پنهان کنند.

قرص های امتیازی، اندازه تبلت نسبت به محدوده وزن سگ، و حس تبلت تعیین کننده میزان کارایی آنها است. دوزهای مختلف به نژادهای اسباب بازی از چند کیلوگرم تا نژادهای بزرگ با وزن بیش از 60 کیلوگرم اجازه می دهد تا مقدار مناسب را بدست آورند. این گزینه دوز از مصرف بیش از حد دارو جلوگیری می کند و اطمینان حاصل می کند که از مقدار مناسب دارو استفاده می شود.

شرکت های داروسازی باید هنگام مخلوط کردن مواد فعال، تداخلات دارویی را در نظر بگیرند. آیا وجود مواد شیمیایی بر جذب، توزیع، تجزیه یا حذف تأثیر می گذارد؟ محققان هیچ تداخل بالینی مرتبطی بین afoxolaner و milbemycin oxime شناسایی نکردند.

هر دو ماده در کبد تجزیه می‌شوند، اما برای سیستم‌های آنزیمی که بر میزان دفع آن‌ها تأثیر بگذارد، رقابت نمی‌کنند.

هنگامی که به طور مشترک مصرف می شود، اثرات طولانی مدت-افوکسولانر و پروفایل ترخیص کالا از گمرک دو جزء میلبمایسین اکسیم{{1} توسط این متابولیسم متمایز حفظ می شود.

در نظر بگیرید که میلبمایسین اکسیم یک سوبسترای P-گلیکوپروتئین است. میل‌بمایسین با مهارکننده‌های P{2}}گلیکوپروتئین ممکن است سطح دارو و عوارض جانبی را افزایش دهد. دامپزشکان این تداخلات را در هنگام تجویز داروهایی برای سگ‌ها با سایر داروها در نظر می‌گیرند. تداخلات مهم بالینی با استفاده مکرر نادر است.

درمان های ترکیبی کنترل انگل باید به طور گسترده مورد آزمایش قرار گیرد تا تأییدیه نظارتی دریافت شود. آزمایش کنترل‌شده نشان می‌دهد که هر آیتم زمانی که با هم استفاده می‌شود، همانطور که تبلیغ می‌شود، کار می‌کند. آزمایشات میدانی نشان می‌دهد که محصول ترکیبی کرم‌های قلب، کرم‌های روده و کک‌ها و کنه‌ها را کنترل می‌کند.

آزمایش‌های ایمنی طولانی‌مدت-که سال‌ها-در طول سال به این دارو کمک کرد، نشان داد که

سگ ها می توانند دوزهای مکرر ماهانه را بدون تحمل یا سمیت تجمعی تحمل کنند. این نمایه ایمنی بلندمدت از استفاده در طول سال پشتیبانی می‌کند، به‌ویژه در مناطقی که انگل‌ها در تمام سال فعال هستند یا پشه‌ها بیماری کرم قلب را منتشر می‌کنند.

پس از{0}}نظارت بازار، ایمنی و کارایی محصول را پس از تأیید رسمی بررسی می‌کند. کارشناسان دامپزشکی به مقامات و سازندگان از حوادث احتمالی اطلاع می دهند و به ارزیابی های ایمنی کمک می کنند. پس از اولین انتشار، نشان داده شده است که این داروهای ترکیبی دارای مزایای مطلوب-توازن خطر در چندین جمعیت سگ هستند.