انگل های گوارشی یکی از شایع ترین و مزمن ترین مشکلات سلامتی سگ ها در سطح جهان است. از کرمهای گرد پنهان شده در خاک آلوده گرفته تا لاروهای کرم قلب که توسط پشهها منتقل میشوند، انگلهای روده ممکن است بدون اینکه کسی بداند، دستگاه گوارش، سیستم قلبی عروقی و سلامت عمومی سگ را ویران کند. صاحبان حیوانات خانگی و متخصصان دامپزشکی مدت هاست که به دنبال راه حلی امن، آسان و گسترده هستند.قرص های جویدنی آفوکولانر و میلبمایسین اکسیمبه عنوان یک راه حل معتبر علمی برای این معضل ایجاد شده است، و حفاظت از عمل دوگانه را در یک دوز ماهانه ارائه می دهد.
در این مقاله، نحوه عملکرد این ترکیب، چرایی تبدیل شدن آن به یک استاندارد قابل اعتماد در مراقبت از انگلهای دامپزشکی و اینکه چگونه برنامههای پیشگیرانه ماهانه مبتنی بر این فرمولاسیون، نحوه محافظت صاحبان سگ از حیوانات خود را متحول میکند، بررسی خواهیم کرد.

قرص های جویدنی Afoxolaner و Milbemycin Oxime
1. مشخصات عمومی (در انبار)
(1) API (پودر خالص)
(2) تبلت
9.375+1.875mg:2-3.5kg
18.75+3.75میلی گرم: >3.5-7.5 کیلوگرم
37.5+7.5میلی گرم: >7.5-15 کیلوگرم
75+15میلی گرم: >15-30 کیلوگرم
150+30میلیگرم: >30-60 کیلوگرم
(3) پماد
2. سفارشی سازی:
ما به صورت جداگانه، OEM/ODM، بدون نام تجاری، فقط برای تحقیقات علمی مذاکره خواهیم کرد.
کد داخلی: BM-2-117
بازار اصلی: ایالات متحده آمریکا، استرالیا، برزیل، ژاپن، آلمان، اندونزی، انگلستان، نیوزیلند، کانادا و غیره
چگونه Afoxolaner و Milbemycin Oxime در برابر انگل های دستگاه گوارش در سگ ها عمل می کنند؟
نقش Milbemycin Oxime در هدف قرار دادن انگل های داخلی
Milbemycin oxime اسب کار اصلی در بخش کنترل انگل گوارشی این فرمول ترکیبی است. به عنوان یک ضد کرم ماکرولید، روی کانالهای کلرید دردار گلوتامات-که فقط در سلولهای عصبی و ماهیچهای بی مهرگان وجود دارد، عمل میکند. Milbemycin oxime، پس از اتصال به این کانالها، نفوذپذیری غشاء را افزایش میدهد و باعث افزایش قطبی شدن سلولهای عصبی عضلانی و در نهایت فلج و مرگ انگلهای حساس میشود.
این فرآیند کاملاً انتخابی است. Milbemycin oxime برای انگل ها کشنده است و به طور قابل توجهی بر عملکرد عصبی سگ تأثیر نمی گذارد. در حیوانات، سد خونی{2}}مغزی دارای نفوذپذیری بسیار ضعیفی نسبت به میلبمایسین اکسیم است.


این شکل از عمل در برابر نماتدهای دستگاه گوارش مانند Toxocara canis، Ancylostoma caninum و Trichuris vulpis بسیار مفید است.
چرا ترکیب با Afoxolaner مهم است؟
Afoxolaner یک خطر متفاوت را هدف قرار داده است. به عنوان یک حشره کش و کنه کش ایزوکسازولین با مسدود کردن کانال های کلرید GABA{1}}در بندپایان مانند کک و کنه عمل می کند. آفوکسولانر یک-ضد نماتد اثر مستقیم نیست، بلکه حاوی آکسولانر درقرص های جویدنی afoxolaner و milbemycin oximeحذف همزمان انگلهای خارجی را که ممکن است به عنوان میزبان یا ناقل برای برخی بیماریهای انگلی داخلی عمل کنند، تضمین میکند. این اقدام مشترک بار کل انگل روی سگ را به حداقل میرساند و به یک اثر محافظتی جامعتر کمک میکند.
مکانیسم دوگانه پشت آفوکولانر و میلبمایسین اکسیم برای کنترل انگل داخلی
دو ماده فعال، یک دفاع هماهنگ
Milbemycin oxime مخلوطی از دو جزء است - A3 (حدود 20٪) و A4 (تقریبا 80٪) - که دارای ویژگی های فارماکوکینتیک تا حدودی متمایز هستند. پس از مصرف خوراکی، میلیبمایسین A3 در 1 تا 2 ساعت به حداکثر سطح پلاسمایی میرسد و نیمه عمر آن حدود 1.6 روز است. Milbemycin A4 در زمان مشابهی به اوج خود میرسد، اما نیمه عمر طولانیتری دارد که حدود 3.3 روز است. حذف ناگهانی این داروها اجازه می دهد تا غلظت داروی ضد انگلی موثر در طول ماه بین دوزها حفظ شود.
برعکس، afoxolaner نیمه عمر بسیار طولانیتری در پلاسما دارد، حدود دو هفته، و حداکثر غلظت آن در عرض دو تا چهار ساعت پس از مصرف رخ میدهد.

فراهمی زیستی مطلق آن در سگها 88 درصد است که آن را به یکی از قابل اعتمادترین ترکیبات ضد انگلی شناخته شده تبدیل میکند.

فارماکوکینتیکی که از دوز ماهانه پشتیبانی می کند
فارماکوکینتیک هر دو ترکیب فعال بهویژه به گونهای طراحی شده است که امکان تحویل خوراکی ماهیانه را فراهم میکند. مطالعات نشان میدهد که دوز خوراکی در سگها حداکثر غلظت پلاسمایی 165 ± 1822 نانوگرم در میلیلیتر afoxolaner و حجم توزیع در بافت 2.6 ± 0.6 L/kg ایجاد میکند. داده ها حاکی از یک ماده شیمیایی با توزیع بافتی گسترده در سراسر بدن و مدت طولانی سطوح موثر بالینی است. صاحبان حیوانات خانگی ممکن است قرص های جویدنی afoxolaner و milbemycin oxime را به صورت ماهانه به حیوانات خانگی خود ارائه دهند، زیرا نیمه عمر هر دو ماده فعال با هم تداخل دارند و پنجره ای مداوم از محافظت در برابر انگل های داخلی و خارجی ایجاد می کنند.
Afoxolaner و Milbemycin Oxime: هدف قرار دادن نماتدها از طریق اقدامات ضد انگلی پیشرفته
گونه های نماتد خاص که توسط Milbemycin Oxime خطاب شده است
نشان داده شده است که Milbemycin oxime در برابر تعدادی از گونه های رایج نماتد دستگاه گوارش در سگ ها فعال است. Toxocara canis (کرم گرد)، Toxascaris leonina، Ancylostoma caninum (کرم قلابدار)، Trichuris vulpis (کرم شلاقی). فعالیت ضد کرم آن شامل موارد زیر است: در خارج از دستگاه گوارش، با از بین بردن لاروهای مرحله سوم- و- قبل از رشد در سیستم گردش خون، برای جلوگیری از عفونت دیروفیلاریا ایمیتیس (کرم قلب) مفید است. این باعث می شود که آن به ویژه در مناطقی از جهان که کرم قلبی رایج است مفید باشد.
ملاحظات مقاومت دارویی و هوشیاری بالینی


ایجاد مقاومت انتهلمینتیک در جمعیت های نماتد توجه روزافزون پزشکان دامپزشکی را به خود جلب می کند. Milbemycin oxime یک داروی ماکرولید است که از نظر شیمیایی با بنزیمیدازول ها و پیریمیدین ها متفاوت است. Milbemycin oxime ممکن است در سگهایی که پاسخ ضعیفی به ضد کرمهای سنتی داشتهاند، گزینهای باشد، اما آزمایش حساسیت دارویی دامپزشکی هنوز قبل از جایگزینی درمان توصیه میشود. استفاده ازقرص های جویدنی afoxolaner و milbemycin oximeهمچنین به صورت ماهانه ثابت فشار انتخابی را با ارائه سرکوب پایدار انگل در مقابل آلودگی مجدد دوره ای کاهش می دهد.
چرا دامپزشکان Afoxolaner و Milbemycin Oxime را برای مدیریت جامع انگل سگ انتخاب می کنند؟
اعتماد بالینی بر اساس شواهد دارویی ساخته شده است
فرمول ترکیبی به دلیل اثربخشی ثابت شده-در برابر بسیاری از گروه های انگل به طور همزمان برای متخصصان دامپزشکی جذاب است. یک قرص جویدنی در ماه به جای استفاده از درمان های مختلف در زمان های مختلف، انگل های خارجی و داخلی را کنترل می کند. نتایج فارماکولوژی بالینی از مشخصات ایمنی این فرمولاسیون در اکثر نژادهای سگ حمایت می کند، به جز در سگ هایی با جهش ژن MDR1 (خطوط خاص Collie) که ممکن است تجمع دارو ایجاد شود و نظارت دامپزشک بر روی دوز مورد نیاز است.
نژاد و وزن-دقت دوز خاص

این فرمول در پنج فرمولاسیون مخصوص وزن، برای سگ های 2 کیلوگرم تا 60 کیلوگرم و بالاتر موجود است. دوز فوکسولانر (9.375 میلی گرم تا 150 میلی گرم در هر قرص) با میلیبمایسین اکسیم (1.875 میلی گرم تا 30 میلی گرم) از نظر پزشکی برای هر سگ با وزن بدن کافی است. برای سگ های بالای 50 کیلوگرم، ترکیب های قرص با کیفیت بالاتر، محاسبه دوز دقیق را در محدوده ایمن و موثر 2.5-6.9 mg/kg afoxolaner امکان پذیر می کند. چنین دوز دقیقی نشان دهنده سختگیری علمی است که برای ایجاد دارو انجام شده است.
کاربردهای Afoxolaner و Milbemycin Oxime در برنامه های ماهیانه پیشگیری از انگل های گوارشی

ایجاد یک سال-پروتکل پیشگیری
استاندارد طلایی فعلی در انگل شناسی دامپزشکی، رژیم های ماهیانه پیشگیری از انگل است. قرصهای جویدنی Afoxolaner و Milbemycin oxime محافظت سیستمیک مستمری را در برابر لارو کرم قلب، نماتدهای دستگاه گوارش، ککها و کنهها در صورت مصرف در یک تاریخ تقویمی هر ماه فراهم میکنند. این منظم بودن بهویژه در ماههای گرمتر که نرخ انتقال انگل در بالاترین حد است، مهم است، اما معمولاً در تمام طول سال تجویز میشود زیرا تخمهای نماتد دستگاه گوارش ممکن است بدون توجه به فصل در محیط زنده بمانند.
ملاحظات عملی برای صاحبان حیوانات خانگی و کلینیک های دامپزشکی
نسخه جویدنی دلپذیر آن برای صاحبان و سگها بسیار قابل قبولتر از فرمولاسیون قرصهای معمولی است. قرصها را میتوان مستقیماً به عنوان غذا یا مخلوط با کمی غذا برای اطمینان از مصرف کل دوز مصرف کرد. قبل از توقف نظارت بر تغذیه، مالکان باید اطمینان حاصل کنند که تمام قرص خورده شده است. هر قطعه استفاده نشده را در بسته بندی اصلی و دور از دسترس کودکان و دست ها نگهداری کنید، پس از دست زدن باید کاملا تمیز شود. مصرف در سگ های کمتر از 8 هفته یا با وزن کمتر از 2 کیلوگرم توصیه نمی شود. استفاده از این فرمول در سگ های باردار یا شیرده باید تحت نظارت مستقیم دامپزشک باشد زیرا اطلاعات ایمنی در این گروه ها وجود ندارد.
نتیجه گیری
Afoxolaner و Milbemycin oxime از نظر علمی ثابت شده، از نظر بالینی تایید شده و گزینههای درمان انگل وسیع-برای سگها هستند. این فرمولاسیون فعالیت کانال کلرید دردار گلوتامات-میلبمایسین اکسیم را با فعالیت بازدارنده GABA-افوکسولانر ترکیب میکند تا در یک قرص جویدنی ماهانه از نماتدهای دستگاه گوارش، لارو کرم قلب، ککها و کنهها محافظت کند.قرص های جویدنی afoxolaner و milbemycin oxime. با توجه به-فارماکوکینتیک، رویکرد دوز مبتنی بر وزن{2}}و نمایه ایمنی تثبیت شده، این یک کاندید منطقی هم برای پیشگیری منظم و هم برای برنامه های درمانی هدایت شده است.
سوالات متداول
Q1: قرص های جویدنی afoxolaner و milbemycin oxime در برابر چه انگل های دستگاه گوارش محافظت می کنند؟
+
-
جزء میلبمایسین اکسیم در برابر تعدادی از نماتدهای رایج گوارشی سگ از جمله Toxocara canis، Ancylostoma caninum و Trichuris vulpis موثر است. مراحل حساس لاروی را قبل از بزرگسالی از بین می برد، بنابراین از عفونت دیروفیلاریا ایمیتیس (کرم قلب) جلوگیری می کند. این باعث میشود که فرمولاسیون یک جایگزین-در{3}}در یک کنترل داخلی انگل در یک دوز ماهانه باشد.
Q2: آیا استفاده از قرص های جویدنی afoxolaner و milbemycin oxime در تمام نژادهای سگ بی خطر است؟
+
-
این فرمول در اکثر نژادهای سگ در دوزهای وزن بدن{0}}به خوبی تحمل شد. برخی از نژادها، مانند برخی از لاینهای Collie، که حاوی جهش ژن MDR1 هستند، ممکن است فعالیت گلیکوپروتئین P{3}}را تغییر داده و میلبمایسین اکسیم را بهطور متفاوتی متابولیسم کنند، که شاید منجر به افزایش غلظت دارو شود. این نژادها قبل از شروع درمان باید توسط دامپزشک معاینه شوند.
Q3: برای پیشگیری از انگل های گوارشی هر چند وقت یک بار باید قرص های جویدنی afoxolaner و milbemycin oxime تجویز شود؟
+
-
دفعات مصرف معمول یک بار در ماه از طریق خوراکی است. ویژگیهای فارماکوکینتیکی دو ماده فعال، بهویژه نیمه عمر طولانیتر afoxolaner (حدود ۲ هفته) و اثر پایدار میلبمایسین A4 (نیمه-3.3 روز)، برای حفظ غلظتهای محافظتی پلاسما در کل دوره ماهانه تنظیم شده است. برای نتایج بهینه در برابر انگلهای گوارشی و سیستمیک، دوز در تمام طول سال پیشنهاد میشود.
شراکت با بلوم تکز برای تامین قرص های جویدنی قابل اعتماد Afoxolaner و Milbemycin Oxime
در Bloomtechz، ما می دانیم که کیفیت و سازگاری در مورد خرید داروی دامپزشکی قابل مذاکره- نیست. ما یک ارائه دهنده قابل اعتماد هستیمقرص های جویدنی afoxolaner و milbemycin oxime، با 100000 متر مربع پایه تولید گواهی شده GMP-و گواهینامه های FDA ایالات متحده، اتحادیه اروپا GMP، JP و CFDA. ما یک سیستم کنترل کیفیت سه لایه شامل بازرسی کارخانه،-بازبینی QA/QC داخلی و تأیید اعتبار شخص ثالث داریم تا تضمین کنیم که هر دسته با بالاترین استانداردهای بینالمللی مطابقت دارد.
اگر شما یک توزیع کننده دارو، شبکه کلینیک دامپزشکی یا سازمان تجارت عمده فروشی در ایالات متحده آمریکا، استرالیا، ژاپن، آلمان، برزیل یا فراتر از آن هستید، Bloomtechz زمان های دقیق، قیمت مقرون به صرفه و اسناد کامل را برای ترخیص راحت از گمرک ارائه می دهد. مشتریانی که الزامات نام تجاری یا فرمول بندی خاصی دارند نیز ممکن است از امکانات سفارشی سازی OEM و ODM بهره مند شوند.
برای بحث در مورد نیازهای منبع خود آماده اید؟ مستقیماً با تیم ما تماس بگیریدSales@bloomtechz.com. ما مشتاقانه منتظر ایجاد یک مشارکت-طولانی مدت و شفاف با شما هستیم.
مراجع
1. Prichard, R., & Tait, A. (2001). نقش زیست شناسی مولکولی در انگل شناسی دامپزشکی. انگل شناسی دامپزشکی، 98 (1-3)، 169-194.
2. Rufener, L., Danelli, V., Bertrand, D., & Sager, H. (2017). ایزوکسازولین اکتوپارازیت کش جدید afoxolaner یک مسدود کننده قوی کانال های کلرید دردار لیگاند بندپایان است. بیوشیمی و فیزیولوژی آفت کش ها، 138، 74-80.
3. Cully, DF, Vassilatis, DK, Liu, KK, Paress, PS, Van der Ploeg, LH, Schaeffer, JM, & Arena, JP (1994). شبیهسازی یک کانال کلریددار حساس به-آورمکتین-گلوتامات- از Caenorhabditis elegans. طبیعت، 371(6499)، 707-711.
4. Wolstenholme, AJ, & Rogers, AT (2005). کانالهای کلرید دردار با گلوتامات و نحوه عملکرد ضد کرمهای اورمکتین/میلبمایسین. انگل شناسی، 131 (Suppl)، S85-S95.
5. درایدن، مگاوات، پین، PA، ریدلی، آر.، و اسمیت، وی (2005). مقایسه محصولات رایج کنترل کک و کنه با یک ترکیب جدید ایزوکسازولین در سگهای مالک-مشتری. انگل شناسی دامپزشکی، 130 (3-4)، 249-260.
6. Lanusse، CE، Lifschitz، AL، & Imperiale، FA (2009). آنتی بیوتیک های ماکرولید و ترکیبات مرتبط In Veterinary Pharmacology and Therapeutics (ویرایش نهم، ص. 1119–1143). وایلی{15}}بلک ول.

