آرتیکاین HCl، فرمول شیمیایی C13H20N2O3S·HCl، CAS 23964-57-0 است. یک بی حس کننده موضعی است که به طور گسترده در دندانپزشکی و سایر روش های جراحی استفاده می شود. این شکل نمک هیدروکلراید آرتیکاین است و دارای مجموعه ای منحصر به فرد از خواص شیمیایی است. این یک ساختار چهار حلقه ای است که از یک حلقه بنزن، یک حلقه تیوفن، یک گروه متیل پروپیلامینو کربوکسیل و یک گروه آلکیل تشکیل شده است. دارای یک اتم کربن کایرال است، بنابراین دو انانتیومر وجود دارد: (S) -Articaine HCl و (R) -Articaine HCl. به شکل هیدروکلراید است، بنابراین اسیدی است. هنگامی که HCl آرتیکاین در آب حل می شود، به طور کامل به کاتیون های آرتیکاین با بار مثبت و یون های کلرید (Cl-) تجزیه می شود. این فرآیند تفکیک یک واکنش برگشت پذیر است که به تعادل اسید و باز در محلول بستگی دارد. انانتیومرهای مختلف دارای خواص فعالیت نوری متفاوتی هستند که در میان آنها (S)-Articaine HCl دارای فعالیت نوری خاص است. حلالیت ممکن است در مقادیر مختلف pH متفاوت باشد. در شرایط اسیدی، حلالیت ممکن است کمی کاهش یابد، در حالی که در محیط های قلیایی، حلالیت ممکن است بیشتر باشد. بنابراین، مقدار pH محلول باید با توجه به نیازها و شرایط خاص هنگام فرموله شدن و استفاده از دارو تنظیم شود.
(لینک محصول2:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hydrochloride-powder-cas-23964-57-0.html)
آرتیکائین HCl دارای خواص بی حس کننده و ضد درد است. ساختار مولکولی آن به شرح زیر است:
1. پیوندهای هیدروژنی و یونی:
در مولکول Articaine HCl پیوندهای هیدروژنی و پیوندهای یونی وجود دارد. پیوندهای هیدروژنی پیوندهای ضعیفی هستند که توسط اتم های هیدروژن در آرتیکاین و اتم های الکترونگاتیو در مولکول های دیگر (مانند اکسیژن، نیتروژن و غیره) ایجاد می شوند. این پیوندهای هیدروژنی تعامل بین آرتیکاین و سایر ساختارهای مولکولی مانند اتصال دارو به گیرنده ها را تسهیل می کنند. در همان زمان، بخش های کاتیونی موجود در Articaine HCl با بخش های آنیونی مانند یون های کلرید پیوند یونی تشکیل می دهند.

2. ویژگی های ساختاری:
ساختار مولکولی Articaine HCl را می توان از دو جنبه تجزیه و تحلیل کرد: بخش آلی و بخش کاتیونی.
- بخش ارگانیک:
بخش آلی آرتیکاین HCl شامل یک حلقه بنزن، یک حلقه تیوفن، یک گروه متیل پروپیلامینو کربوکسیل و یک گروه آلکیل است. یک گروه متیل و یک گروه پروپیلامینو کربوکسیل به حلقه بنزن متصل هستند. یک گروه متیل متصل به حلقه تیوفن وجود دارد. گروه آلکیل به یک اتم کربن روی حلقه تیوفن متصل است. این گروه های آلی به HCl آرتیکائین دارای فعالیت دارویی و خواص بیولوژیکی می باشند.
- بخش کاتیونی:
آرتیکاین HCl نمک هیدروکلریدی است که از واکنش آرتیکاین با اسید هیدروکلریک تشکیل می شود. حاوی یک کاتیون آرتیکاین با بار مثبت و یک یون کلرید (Cl-) است. این بخش کاتیونی مسئول تعامل با محل های هدف بیهوشی است و در نتیجه یک اثر بی حس کننده موضعی ایجاد می کند.
3. ساختار سه بعدی:
مولکول های آرتیکائین HCl حاوی اتم های کربن کایرال هستند، بنابراین دو انانتیومر وجود دارد: (S)-Articaine HCl و (R)-Articaine HCl. این دو ایزومر در پیکربندی فضایی تصاویر آینه ای هستند و ترکیب شیمیایی یکسانی دارند، اما خواص شیمیایی و بیولوژیکی آنها ممکن است کمی متفاوت باشد.
Articaine HCl یک داروی بی حس کننده موضعی است که اثر بی حسی ایجاد می کند و از طریق استفاده موضعی باعث تسکین درد می شود. فارماکوکینتیک فرآیند جذب، توزیع، متابولیسم و دفع داروها در بدن را توصیف می کند.
1. جذب:
آرتیکائین HCl عمدتاً از طریق بی حسی موضعی و بی حسی نفوذی بافت های موضعی جذب می شود. به سرعت از طریق بافت عصبی و سایر بافت ها نفوذ می کند و به سرعت به محل اثر می رسد. جذب سریع است و معمولاً در عرض چند دقیقه به حداکثر غلظت می رسد.

2. توزیع:
Articaine HCl به طور گسترده در بدن، از جمله بافت عصبی، بافت عضلانی و سایر بافت ها توزیع می شود. می تواند از سد خونی مغزی عبور کرده و وارد سیستم عصبی مرکزی شود. حجم بیشتر توزیع (Vd) آرتیکاین HCl ممکن است به چربی دوستی آن مربوط باشد.
3. متابولیسم:
آرتیکائین HCl در کبد به متابولیت های متعددی متابولیزه می شود. مسیر اصلی متابولیک، تبدیل آرتیکاین HCl به متیل استر آرتیکاینیک اسید و سایر متابولیت ها از طریق اثر استرازهایی مانند کولین استراز در کبد است. این متابولیت ها ممکن است بیشتر توسط سیستم های آنزیمی در کبد متابولیزه شوند.
4. دفع:
Articaine HCl و متابولیت های آن عمدتاً از طریق کلیه ها و از طریق ادرار دفع می شوند. حدود 80-90 درصد از دوز به شکل متابولیزه نشده از طریق ادرار دفع میشود. نیمه عمر دفع (t1/2) HCl آرتیکاین متابولیزه نشده در ادرار تقریباً 1.5 تا 2.5 ساعت است.
5. عوامل مؤثر:
عوامل متعددی می توانند بر فارماکوکینتیک آرتیکاین HCl تأثیر بگذارند، از جمله تفاوت های فردی، سن، جنس، عملکرد کبد، عملکرد کلیه، و تداخلات با سایر داروها. تفاوت های فردی ممکن است منجر به تفاوت در جذب و کلیرانس HCl آرتیکاین در بیماران مختلف شود. سن و جنسیت می تواند بر متابولیسم و دفع دارو تأثیر بگذارد. نارسایی کبدی و کلیوی می تواند بر سرعت متابولیسم و دفع آرتیکائین HCl تأثیر بگذارد. تداخلات با سایر داروها ممکن است فارماکوکینتیک آرتیکاین HCl را تغییر دهد.
|
|
|
Articaine HCl دارویی است که به طور گسترده در روش های دندانپزشکی و بی حسی موضعی استفاده می شود. این دارو به کلاس بی حس کننده های موضعی آمید تعلق دارد و در مقایسه با سایر بی حس کننده های موضعی رایج مانند لیدوکائین و پروکائین، خواص دارویی منحصر به فردی دارد.
1. مکانیسم فارماکولوژیک:
اثرات فارماکولوژیک Articaine HCl عمدتاً با مسدود کردن کانال سدیم روی غشای سلول عصبی تحقق می یابد. با مهار ورود یون های سدیم به سلول های عصبی، هدایت تکانه های عصبی را مسدود می کند و در نتیجه یک اثر بی حس کننده موضعی ایجاد می کند. در مقایسه با بیحسکنندههای موضعی سنتی، Articaine HCl میل ترکیبی قویتری به کانالهای سدیم، شروع سریعتر و مدت اثر طولانیتر دارد.
2. اثرات مخدر:
اثرات بیهوشی اصلی آرتیکاین HCl شامل بی حسی موضعی، بی حسی انفیلتراسیون و بی حسی موضعی است. اثر بی حسی موضعی با تزریق مستقیم HCl Articaine به ناحیه مورد نظر حاصل می شود که معمولاً در روش ها و درمان های مختلف دندانپزشکی استفاده می شود. اثر بیهوشی انفیلتراسیون با تزریق Articaine HCl به ناحیه مورد نظر در اطراف بافت موضعی، مناسب برای جراحی ها و درمان های جزئی حاصل می شود. اثر بی حسی موضعی با اسپری کردن یا مالش آرتیکاین HCl بر روی سطح مخاط حاصل می شود که معمولاً برای بی حسی موضعی لثه ها و مخاط دهان استفاده می شود.
3. خصوصیات فارماکوکینتیک:
آرتیکاین HCl با جذب سریع و اثر بیهوشی سریع مشخص می شود. به سرعت از طریق بافت ها نفوذ می کند و در عرض چند دقیقه به حداکثر غلظت می رسد. Articaine HCl دارای فراهمی زیستی بالایی در حدود 90 درصد است. این ماده دارای نرخ اتصال کم پروتئین تنها 20 درصد است، به این معنی که به شکل آزاد در خون وجود دارد. Articaine HCl عمدتاً توسط کبد متابولیزه می شود، به متابولیت های متعدد تبدیل می شود و از طریق کلیه ها دفع می شود.
4. ایمنی و عوارض جانبی:
Articaine HCl به طور کلی یک بی حس کننده موضعی ایمن و موثر در نظر گرفته می شود. عوارض جانبی نسبتا کمی دارد و بیشتر آنها موقتی و برگشت پذیر هستند. عوارض جانبی رایج شامل تحریک موضعی، بی حسی، لرزش عضلات، سرگیجه، حالت تهوع و استفراغ است. واکنش های آلرژیک و نوروتوکسیک شدید بسیار نادر است.
5. موارد استفاده و کاربردها:
Articaine HCl به طور گسترده ای در روش ها و درمان های دندانپزشکی استفاده می شود. می توان از آن در کشیدن دندان، درمان ریشه، ترمیم و جراحی پریودنتال و غیره استفاده کرد. Articaine HCl همچنین می تواند در ترکیب با داروهای دیگر مانند تنگ کننده عروق و اپی نفرین برای طولانی کردن مدت زمان بی حسی موضعی و افزایش هموستاز استفاده شود.
6. ملاحظات ویژه جمعیت:
برای جمعیت های خاص مانند کودکان، سالمندان و زنان باردار، استفاده از Articaine HCl نیازمند توجه و احتیاط ویژه است. هنگام تجویز بی حسی موضعی برای کودکان، دوز باید با توجه به سن و وزن تنظیم شود و عوارض جانبی باید به دقت کنترل شود. سالمندان و زنان باردار باید در استفاده از آرتیکاین HCl احتیاط کنند و حتماً باید تحت نظر پزشک از آن استفاده کنند.



